Biguanides: descrición da clase de medicamentos para a diabetes

A clase de medicamentos para a diabetes asignase individualmente a cada paciente. Os Biguanidas son medicamentos deseñados para baixar o nivel de glicosa en sangue dun diabético. O medicamento prodúcese en comprimidos. Máis frecuentemente, o medicamento prescríbese como un medio para a terapia adxuvante para pacientes que padecen diabetes mellitus tipo 2. Con monoterapia, o fármaco raramente se prescribe (5-10% dos casos). Os biguanidas céntranse nun uso limitado debido aos efectos secundarios da enfermidade subxacente. ...

Con monoterapia, o fármaco raramente se prescribe (5-10% dos casos). Os biguanidas céntranse nun uso limitado debido aos efectos secundarios da enfermidade subxacente. A dispepsia gástrica é unha complicación común na que se prescribe un medicamento.

Método de acción da droga

Co tipo de azucre tipo 2, as persoas que toman biguanidas fanse sensibles á insulina, pero non aumenta a súa produción pancreática. No contexto dos cambios, hai un aumento do nivel de base da insulina no sangue humano. Outro factor positivo no tratamento con metformina é a diminución do peso corporal do paciente. No tratamento con sulfonilureas, xunto coa insulina, o efecto é o contrario á perda de peso.

Lista de contraindicacións

As persoas involucradas nunha actividade física severa (deportistas, constructores, traballadores industriais) están dentro do grupo de risco. As persoas tensas teñen máis probabilidades de experimentar os efectos de tomar medicamentos. A terapia realízase en conxunto co adestramento psicolóxico para normalizar o fondo emocional.

Como funcionan

Os biguanidas para a diabetes usáronse desde a década de 1970. Non provocan a secreción de insulina polo páncreas. A acción de tales fármacos débese á inhibición do proceso de gluconeoxénese. A droga máis común deste tipo é a metformina (Siofor).

A diferenza da sulfonilurea e os seus derivados, a metformina non reduce a glicosa e non causa hipoglucemia. Isto é especialmente importante despois dun xexún durante a noite. A droga limita o aumento do azucre no sangue despois de comer. A metformina aumenta a sensibilidade das células e dos tecidos do corpo á insulina. Ademais, mellora a inxestión de glicosa en células e tecidos, diminúe a súa absorción no tracto intestinal.

Con un uso prolongado, os biguanidas teñen un efecto positivo no metabolismo das graxas. Retardan o proceso de conversión da glicosa en ácidos graxos e, nalgúns casos, reducen o contido de triglicéridos, colesterol no sangue. Non se detecta o efecto dos biguanuros en ausencia de insulina.

A metformina é ben absorbida do tracto dixestivo e entra no plasma sanguíneo, onde chega a súa concentración máxima dúas horas despois da inxestión. A vida media de eliminación é de ata 4,5 horas.

Indicacións e contraindicacións

Quizais o uso de biguanuros en combinación coa insulina. Tamén pode tomalos en combinación con outras drogas para reducir o azucre.

A droga está contraindicada en tales casos:

diabetes dependente da insulina (excepto cando se combina coa obesidade),
cesación da produción de insulina,
cetoacidosis
insuficiencia renal, alteración da función hepática,
insuficiencia cardiovascular e respiratoria,
deshidratación, choque,
alcoholismo crónico,
acidosis láctica,
embarazo, lactación materna,
dieta baixa en calorías (menos de 1000 quilocalorías diarias),
idade infantil.

Debe ter coidado ao aplicar biguanidas a persoas maiores de 60 anos se se dedican a un traballo físico pesado. Neste caso, hai un alto risco de desenvolver coma de acidosis láctica.

Efectos secundarios e sobredose

En aproximadamente 10 a 25 por cento dos casos, os pacientes que toman biguanidas experimentan efectos secundarios como un sabor metálico na boca, perda de apetito e náuseas. Para reducir a probabilidade de desenvolver tales síntomas, é importante tomar estes medicamentos con ou despois das comidas. A dosificación debe aumentar gradualmente.

Nalgúns casos, o desenvolvemento de anemia megaloblástica, deficiencia de cianocobalaminas é posible. Moi poucas veces aparecen erupcións alérxicas na pel.

En caso de sobredose, prodúcense síntomas de acidosis láctica. Os síntomas desta enfermidade son debilidade, angustia respiratoria, somnolencia, náuseas e diarrea. Cabe destacar o arrefriamento das extremidades, a bradicardia, a hipotensión. O tratamento da acidosis láctica é sintomático.

A dosificación do medicamento debe establecerse cada vez individualmente. Sempre ten que ter un glucómetro na man. Tamén é importante ter en conta o benestar: moitas veces os efectos secundarios desenvólvense só debido a unha dosificación inadecuada.

O tratamento con biguanidas debe comezar cunha dose baixa - non superior a 500-1000 g por día (respectivamente, 1 ou 2 comprimidos de 0,5 g). Se non se observan efectos secundarios, pódese aumentar a dose. A dose máxima da droga por día é de 3 gramos.

Así, a metformina é unha ferramenta altamente eficaz para o tratamento e a prevención da diabetes. É necesario seguir coidadosamente as instrucións de uso da droga.

Indicacións de uso

B. para o tratamento da diabetes mellitus pódese usar: a) como método independente de tratamento, b) en combinación con preparados de sulfanilurea, c) en combinación con insulina.

Estudos clínicos estableceron a posibilidade do uso de B. para o tratamento de pacientes con varias formas de diabetes mellitus, con excepción de pacientes con cetoacidosis. Non obstante, como método independente de tratamento B. só se pode usar para formas leves de diabetes en pacientes con sobrepeso.

O tratamento da diabetes mellitus B., como todos os outros métodos para tratar esta enfermidade, baséase no principio de compensación por trastornos metabólicos. A dieta no tratamento de B. non difire da dieta habitual de pacientes con diabetes mellitus. En pacientes con peso normal, debe estar cheo en calorías e composición, con excepción do azucre e algúns outros produtos que conteñan hidratos de carbono facilmente digeribles (arroz, sêmola, etc.), e en pacientes con sobrepeso debería ser subcalórico cunha restrición de graxas e hidratos de carbono e tamén coa excepción do azucre.

O efecto de redución de azucre de B. está completamente despregado aos poucos días desde o inicio do seu uso.

Para avaliar a eficacia do tratamento, deben tomarse polo menos sete días. Se o tratamento de B. non conduce a unha compensación de trastornos metabólicos, debería ser interrompido como método de tratamento independente.

A insensibilidade secundaria a B. desenvólvese raramente: segundo a clínica Joslin (E. P. Joslin, 1971), ocorre en non máis do 6% dos pacientes. Duración da recepción continua de B. por pacientes separados - 10 anos e máis.

No tratamento con preparados para sulfanylurea, a adición de B. pode compensar trastornos metabólicos cando o tratamento con drogas sulfanylureas só é ineficaz. Cada un destes medicamentos complementa a acción do outro: os preparados de sulfonilurea estimulan a secreción de insulina e B. melloran o uso periférico da glicosa.

Se o tratamento combinado con sulfanylureas e preparados B., realizado dentro de 7-10 días, non proporciona compensación por trastornos metabólicos, entón debería ser interrompido e a insulina debe prescribila ao paciente. No caso da eficacia da terapia combinada con B. e sulfonamidas, é posible reducir aínda máis as doses de ambos os fármacos coa retirada paulatina de B. A cuestión da posibilidade de reducir as doses de fármacos tomados por os, decídese sobre a base de indicadores de azucre no sangue e de ouriños.

Nos pacientes que reciben insulina, o uso de B. reduce con frecuencia a necesidade de insulina. Cando se prescriben durante o período no que se alcanza o nivel normal de azucre no sangue, é necesario baixar a dose de insulina en aproximadamente un 15%.

O uso de B. está indicado para as formas de diabetes resistentes á insulina. Cunha evolución lábil da enfermidade nalgúns pacientes, é posible empregar B. para conseguir unha certa estabilización dos niveis de azucre no sangue, pero na maioría dos pacientes a capacidade de diabetes non diminúe. Os estados hipoglicémicos de B. non causan.

Preparados Biguanide e o seu uso

Debido á proximidade das doses terapéuticas de B. ás tóxicas, o principio xeral do tratamento de B. é usar pequenas doses ao comezo do tratamento co seu aumento posterior cada 2-4 días en caso de boa tolerancia. Todas as preparacións de K. deben tomarse inmediatamente despois dunha comida para evitar efectos secundarios do lado do intestino amarelo. tracto.

B. tomado por vía oral. Son absorbidos no intestino delgado e repártense rapidamente nos tecidos. A concentración no sangue despois de tomar doses terapéuticas acada só 0,1-0,4 μg / ml. A acumulación preferente de B. obsérvase en riles, fígado, glándulas suprarrenais, páncreas e glándulas. tracto, pulmóns. Un pequeno número deles está determinado no cerebro e no tecido adiposo.

A fenetilbiguanida metabolízase en N'-p-hidroxi-beta-fenetilbiguanida, dimetilbiguanida e butilbiguanida non se metabolizan en humanos. Un terzo do fenetilbiguanuro é excretado como metabolito e dous terzos non se modifican.

B. excretado nos ouriños e nas feces. Segundo Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), a fenetilbiguanida e o seu metabolito atópanse na urina por cantidade de 45-55%, e butilbiguanida - na cantidade do 90% da dose de 50 mg tomada unha vez, o dimetilbiguanida é excretado na urina durante 36 hora na cantidade do 63% da dose única tomada, a parte non absorbida de B. excrétase con feces, así como unha pequena parte delas, que entraron nos intestinos coa bilis. A actividade do medio período de biol, B. fai que aproximadamente. 2,8 horas.

O efecto de redución de azucre de B., producido en comprimidos, comeza a manifestarse dentro de 0,5-1 horas despois da súa inxección, o efecto máximo conséguese despois de 4-6 horas, entón o efecto diminúe e detense 10 horas.

A fenformina e a buformina, dispoñibles en cápsulas e dragees, proporcionan unha absorción máis lenta e unha duración máis longa. Os preparativos de acción longa de B. son menos propensos a causar efectos secundarios.

Fenetilbiguanuro: Phenformin, DBI, comprimidos de 25 mg, dose diaria de 50-150 mg durante 3-4 doses, DBI-TD, retard de Dibeina, cápsulas de Dibotina, Insoral-TD, retard DBI, retard de Diabis, retard DB (cápsulas ou dragees para 50 mg, unha dose diaria de 50-150 mg, respectivamente, 1-2 veces ao día cun intervalo de 12 horas.).

Biguanuro de butilo: Buformin, Adebit, comprimidos de 50 mg, dose diaria de 100-300 mg durante 3-4 doses, retard de Silubin, dragee de 100 mg, dose diaria de 100-300 mg, respectivamente, 1-2 veces ao día cun intervalo de 12 horas. .

Dimetilbiguanida: Metformina, Glucofag, comprimidos de 500 mg, dose diaria - 1000-3000 mg en 3-4 doses.

Efecto secundario dos biguanuros pódese manifestar por varias violacións do lado do quiche amarelo. tracto - sabor metálico na boca, perda de apetito, náuseas, vómitos, debilidade, diarrea. Todas estas violacións desaparecen por completo logo da retirada de drogas. Despois dun tempo, pódese retomar a administración de B. pero a doses máis baixas.

Non se describen danos tóxicos no fígado e nos riles no tratamento de B.

A literatura debatía a cuestión da posibilidade de desenvolver acidosis láctica en pacientes con diabetes mellitus no tratamento de B. O Comité para o Estudo da Acidosis Metabólica Non Ketonémica en Diabetes Mellitus (1963) sinalou que no tratamento de B. o nivel de ácido láctico no sangue dos pacientes pode aumentar lixeiramente.

É rara a acidosis láctica cun alto nivel de ácido láctico no sangue e unha diminución do pH sanguíneo nos pacientes con diabetes que reciben B.

Clínicamente, a acidosis láctica caracterízase por un grave estado do paciente: un estado de prostración, a respiración de Kussmaul, o coma, o bordo pode acabar na morte. O risco de desenvolver acidosis láctica en pacientes con diabetes durante o tratamento de B. xorde cando presentan cetoacidosis, insuficiencia cardiovascular ou renal e outras condicións que se producen con trastornos microcirculatorios e hipoxia tisular.

Contraindicacións

B. están contraindicadas en caso de cetoacidosis, insuficiencia cardiovascular, insuficiencia renal, enfermidades febrís, nos períodos preoperatorios e postoperatorios, durante o embarazo.

Bibliografía: Vasyukova E. A. e Zephyr o v a G. S. Biguanides no tratamento da diabetes. Klin, mel., T. 49, nº 5, p. 25, 1971, bibliogr., Diabetes mellitus, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr., Con z en z en k A. e. sobre. Efecto das biguanias na absorción intestinal de glu-kose, Diabetes, v. 17, páx. 492, 1968, K r a 1 1 L. P. O uso clínico de axentes hipoglucémicos orais, en: Diabetes mellitus, ed. de M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Acerca de d e 1 1 W. D. Accións hipoglicémicas de fenetilamilo, -e isoamil-diguanuro, Diabetes, v. 7, páx. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Estudos relacionados co ácido hipoglucémico do fenetildiguanuro, Metabolismo, v. 6, páx. 311, 1957.