O medicamento Lipantil: instrucións de uso

nunha ampolla de 10 unidades, nun paquete de 3 burbullas de cartón.

Farmacodinámica

Baixa triglicéridos e, en menor medida, colesterol no sangue. Axuda a reducir o contido de VLDL, en menor medida - LDL, aumenta o contido de HDL anti-ateróxeno. Activa a lipoproteína lipase e, polo tanto, afecta o metabolismo dos triglicéridos, perturba a síntese de ácidos graxos e colesterol e axuda a aumentar o número de receptores de LDL no fígado. O fenofibrato reduce a agregación plaquetaria, reduce os niveis elevados de fibrinóxeno plasmático, pode baixar lixeiramente o nivel de glicosa en pacientes con diabetes mellitus e reduce o nivel de ácido úrico no sangue.

Farmacocinética

O principal metabolito é o ácido fenofibroico. Despois de tomar a droga dentro de C_máx en plasma chégase despois de 5 horas. Cando se toma a dose de 200 mg, a concentración media no plasma é de 15 μg / ml. A concentración plasmática do fármaco é estable. T_1/2 ácido fenofibroico - aproximadamente 20 horas.É excretado principalmente na urina (ácido fenofibroico e o seu glucuronido) despois de 6 días. Non se acumula ao tomar unha única dose e uso prolongado. O ácido fenofibroico non se excreta durante a hemodiálise.

Contraindicacións

Deterioro grave da función hepática e renal, antecedentes de reaccións fototóxicas ou fotoalérxicas durante o tratamento con fenofibrados ou outros fármacos similares en estrutura, especialmente ketoprofeno, combinación con outros fibratos, menores de 18 anos, embarazo, lactación, galactosemia conxénita, deficiencia de lactasa.

Efectos secundarios

Mialxia difusa, dor muscular, debilidade e (en poucos casos) rabdomiólise, ás veces severa. Cando se suspende o tratamento, estes fenómenos normalmente son reversibles.

Do tracto gastrointestinal: dispepsia. Aumento da actividade das transaminases hepáticas no soro.

Reaccións alérxicas: raramente - erupcións cutáneas, picazón, urticaria, fotosensibilidade. Nalgúns casos (despois de varios meses de uso), pode producirse unha reacción de fotosensibilidade en forma de eritema, pápulas, vesículas ou erupcións eczematosas.

Interacción

Combinacións contraindicadas: con outros fibratos, un maior risco de efectos secundarios (danos musculares).

Combinacións non desexables: con inhibidores de HMG-CoA reductasa - un maior risco de efectos secundarios (dano muscular).

Combinacións para empregar con precaución - con anticoagulantes indirectos (risco de hemorraxia). É necesario un control máis frecuente do PV durante a selección dunha dose dun anticoagulante indirecto durante o tratamento con fibratos e dentro dos 8 días despois da súa retirada.

O fenofibrato non se usa de xeito simultáneo con inhibidores da MAO.

Precaucións de seguridade

Hai informes sobre o efecto dos fibratos sobre o tecido muscular, incluíndo casos raros de necrose. Estes procesos ocorren con máis frecuencia cun diminución do nivel de albumina plasmática. Débese ter en conta o efecto indicado en todos os pacientes con mialxia difusa, dor muscular e un aumento significativo do nivel de creatina fosfocinase (5 veces superior ao normal). Nestes casos, o tratamento debe ser interrompido.

Ademais, pódese aumentar o risco de danos musculares se o medicamento prescríbese con inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Debido á presenza de lactosa, o medicamento está contraindicado na galactosemia conxénita, no caso da síndrome de malabsorción de glicosa e galactosa ou no caso de deficiencia de lactasa.

Se non se obtivo unha diminución satisfactoria dos lípidos séricos durante o uso do medicamento durante 3-6 meses, debería preverse un enfoque terapéutico diferente.

É necesario un seguimento sistemático do nivel de transaminases hepáticas no soro sanguíneo cada 3 meses durante os primeiros 12 meses de tratamento. Se o nivel de AST e ALT aumenta en máis de 3 veces en comparación con VGN, o tratamento debería ser interrompido.

Cando se combina con anticoagulantes indirectos, é necesario un coidadoso control do sistema de coagulación do sangue.

Acción farmacolóxica

O axente hipolipidémico ten un efecto uricosúrico e antiplaquetario. Reduce o colesterol total no sangue nun 20-25%, a TG no sangue nun 40-45% e a uricemia nun 25%. Con terapia eficaz prolongada, redúcense os depósitos extravasculares de colesterol.

Reduce a concentración de TG, VLDL, LDL (en menor medida), aumenta - HDL, perturba a síntese de ácidos graxos. Reduce a agregación plaquetaria, reduce o alto contido de fibrinóxeno no plasma. En pacientes con diabetes ten algún efecto hipoglucémico.

Instrucións especiais

O tratamento debe realizarse en combinación cunha dieta de colesterol e baixo a supervisión dun médico.

A falta dun efecto satisfactorio despois de 3-6 meses de administración, pódese prescribir terapia concomitante ou alternativa.

Recoméndase supervisar a actividade das transaminases "hepáticas" cada 3 meses no primeiro ano de terapia, unha pausa temporal no tratamento se aumenta a súa actividade e exclusión do tratamento simultáneo de fármacos hepatotóxicos.

Composición e forma de dosificación

A droga Lipantil 200 m pertence ao grupo farmacéutico dos produtos do ácido fibroico. O principal ingrediente activo é o fenofibrato. Actúa sobre os receptores PPA-α, activando a acción da lipoproteína lipase. Este proceso acelera o proceso de dividir graxa e eliminar partículas de triglicéridos do sangue. Así, redúcese indirectamente o nivel de lipoproteínas de baixa densidade e aumenta o número de lipoproteínas de alta densidade. A fibra tamén reduce indirectamente o azucre no sangue. O medicamento axuda a normalizar a cantidade de fibrinóxeno, evitando a formación de coágulos de sangue.

A forma de liberación de Lipantil é unha cápsula dura de xelatina pardo que contén un po branquicano no seu interior. O medicamento está dispoñible nunha dose de 200 mg, 30 pezas por paquete. País de orixe - Francia. Podes mercar o medicamento só por receita médica.

Indicacións de uso

O colesterol elevado de primeiro e segundo grao segundo Fredrickson é o principal indicador para o nomeamento de Lipantil. Con hiperlipidemia combinada, recoméndase incluír comprimidos de Lipantil no plan terapéutico. Os triglicéridos altos tamén requiren fenofibrato. A aterosclerose progresiva aumenta o risco de infarto e accidentes cerebrovasculares. Neste sentido, para a prevención, os médicos recomendan Lipantil.

Con intolerancia a outros fármacos hipolipidémicos, por exemplo, estatinas, indícase o uso de fenofibrato como alternativa.

Efectos secundarios

A maioría das veces os pacientes quéixanse de trastornos dixestivos. Ás veces, a dor muscular pode producirse, no peor dos casos, a destrución de fibras musculares. Tamén se atopan reaccións de hipersensibilidade aos compoñentes individuais do Lipantil. Pode aparecer unha erupción e coceira. Como a maioría dos medicamentos que reducen os lípidos, o fenofibrato aumenta o nivel de encimas hepáticas no sangue. Despois do final do curso do tratamento, os efectos secundarios a miúdo desaparecen sen rastro.

En raros casos de sobredose, realízase unha terapia sintomática.

Dosificación e administración

A dose óptima só pode seleccionar o seu médico, tendo en conta o seu historial médico individual. A dosificación estándar é de 200 mg por día do medicamento. A criterio do médico, ás veces a dose diaria pódese dividir en tres doses. A cápsula tómase con comida, lava-la con auga. En patoloxías graves, a necesidade diaria dun medicamento pode chegar ata os 400 mg. Neste caso, o paciente está baixo o control vixiante do persoal médico.

Características da aplicación

Non use un produto farmacéutico para malabsorción de glicosa, galactosa. Cando se prescriben derivados do ácido fibroico, é necesario controlar sistematicamente as transaminases hepáticas. Os factores de coagulación do sangue están sometidos a un seguimento permanente. En ningún caso se poden combinar fibratos e alcol. Tal combinación pode ter un efecto moi tóxico sobre as células do fígado, no peor dos casos, con consecuencias irreversibles.

Durante o embarazo e lactación

O período de embarazo exclúe o uso do medicamento. De feito, como a lactación materna. Xa que a través do leite materno, o medicamento pode afectar negativamente ao bebé.

Non hai datos de investigación sobre o efecto das farmacéuticas no corpo dos nenos. Neste sentido, está contraindicado en nenos.

Prezo das drogas

Fenofibrato, nome comercial Lipantil 200 M, en Ucraína pódese mercar a un prezo de aproximadamente 520 UAH por 30 comprimidos. Nas farmacias da Federación Rusa, o medicamento custará unha media de 920 rublos por un paquete similar. Non esqueza mostrarlle ao seu farmacéutico unha receita dun médico antes de mercar. Asegúrese de verificar se a droga caducou.

Analóxicos Lipantil

Se a dosificación de Lipantil é demasiado alta para o paciente, existen substitutos cun menor contido en fibrato. Por exemplo, Tricor, que se produce nunha dose de 145 mg nunha tableta na mesma planta con Lipantil. Outras compañías de orzamento inclúen Fenofibrat Canon, fabricado en ruso e Exlip, Turquía. Só o seu médico axudará finalmente a comprender a abundancia de axentes farmacolóxicos contra o colesterol. Non te guieses só por información de Internet.

Comentarios de uso

As declaracións dos médicos sobre a medicación son bastante claras - hai un efecto positivo. No primeiro mes de terapia é posible avaliar os primeiros resultados e, se é necesario, axustar a dose. O lipantil pódese usar como monoterapia ou en combinación con outros productos farmacéuticos.

Os pacientes están máis preocupados polo efecto da droga no fígado. Pero unha redución eficaz do colesterol compensa completamente a presenza de efectos secundarios. A maioría da xente observa que os efectos negativos da toma de pílulas pódense controlar e eliminar. E por suposto, o prezo non é adecuado para todos. Non obstante, moitos coinciden en que un produto con calidade e con licenza paga a pena.

Forma de dosificación

Unha cápsula contén

substancia activa - fenofibrato micronizado 200 mg,

excipientes: lactosa, sulfato de laurilo sódico, amidón pregelatinizado, crospovidona, estearato de magnesio,

casca da cápsula: dióxido de titanio (E 171), óxido de ferro (III) amarelo E172, vermello de óxido de ferro (III) E172, xelatina.

Cápsulas opacas marrón claro nº 1. O contido das cápsulas é branco ou case branco en po

Sobredosis e interaccións con drogas

Na práctica clínica, unha condición patolóxica é extremadamente rara. Unha sobredose de Lipantil indícase por somnolencia, confusión, mareos, trastornos dixestivos. É necesario un lavado gástrico, seguido da inxestión de carbono activado enterosorbente, Smecta, Enterosgel. É necesario buscar inmediatamente axuda médica para a desintoxicación e o tratamento sintomático.

O efecto hipoglicémico dos fármacos con derivados da sulfonilurea é significativamente reforzado co seu uso simultáneo con Lipantil. Tamén aumenta a eficacia terapéutica de coagulantes indirectos, o que non sempre é aconsellable. A combinación de ciclosporina e un axente de redución de lípidos pode provocar unha diminución da actividade funcional dos órganos urinarios, principalmente dos riles.

A combinación nos esquemas terapéuticos de Lipantil con calquera fármaco do grupo estatina só é posible se o paciente ten dislipidemia mixta grave con alto risco cardiovascular, a falta de antecedentes de patoloxías dexenerativas musculares. O tratamento realízase necesariamente en condicións de supervisión médica coidada dirixidas a identificar signos de danos tóxicos nos músculos esqueléticos.

Analóxicos e prezo

Os cardiólogos prescriben análogos de Lipantil con intolerancia individual aos seus ingredientes. A substitución realízase tamén con baixa eficiencia do seu uso durante varios meses, unha diminución insuficiente do nivel de triglicéridos e lipoproteínas de baixa densidade na circulación sistémica.

A práctica de usar fármacos cunha maior capacidade para disolver bloques de colesterol e eliminalos do corpo. Dos análogos estruturais de Lipantil, o fenofibrato é máis frecuentemente prescrito. O clofibrato e o gemfibrozil teñen actividade terapéutica similar.

O custo de Lipantil varía algo en distintas rexións do país. En Moscova, pódese mercar un paquete de comprimidos nº 30 nunha dose de 200 mg por 780 rublos. En Nizhny Novgorod custa 800 rublos, e en Volgograd o seu prezo é de 820 rublos.

É bastante sinxelo decidir a elección dun medicamento de alta calidade para reducir o nivel de triglicéridos no torrente sanguíneo. Nos sitios médicos e farmacolóxicos hai moitas críticas positivas sobre Lipantil. Os pacientes cardiólogos afirman que o fármaco elimina todos os signos de hiperlipidemia dentro dos 2-3 meses. Destacan a seguridade das drogas, unha rara manifestación de efectos secundarios locais e sistémicos.

Maria Dmitrievna, 64 anos, Ryazan: o meu nivel de colesterol comezou a aumentar a partir dos 50 anos. Ao principio, non houbo síntomas, pero a súa saúde empeorou. A miña cabeza comezou a marear, a respiración apareceu incluso con pequenos paseos. O cardiólogo recomendou tomar durante tres meses a cápsula de Lipantil. A saúde comezou a mellorar en aproximadamente un mes.

Nikolay, 49 anos, Zheleznovodsk: Teño unha predisposición hereditaria ao desenvolvemento de enfermidades coronarias. Polo tanto, o cardiólogo prescribiu o tratamento inmediatamente despois de detectar un nivel elevado de triglicéridos. Ao principio tomei drogas do grupo estatina, pero o resultado foi peor do esperado. O médico recomendou tomar Lipantil a unha dose de 200 mg. Tres meses despois, os datos bioquímicos foron moi bos.

Propiedades farmacolóxicas

Aspiración. Despois da administración oral da cápsula de Cmax Lipantil 200M (concentración máxima) de ácido fenofibroico conséguese despois de 4-5 horas. Con uso prolongado, a concentración de ácido fenofibroico no plasma permanece estable, independentemente das características individuais do paciente. Cmax no plasma sanguíneo e o efecto global do fenofibrato micronizado aumenta coa inxestión de alimentos.

O ácido fenofibroico está firmemente ligado e máis do 99% á albumina plasmática.

Metabolismo e excreción

Despois da administración oral, o fenofibrato é hidrolizado rapidamente por esterases ata o ácido fenofibroico, que é o seu principal metabolito activo. O fenofibrato non se detecta no plasma. O fenofibrato non é un sustrato para CYP3A4, non está implicado no metabolismo microsómico no fígado.

O fenofibrato é excretado principalmente na urina en forma de ácido fenofibroico e conxugado de glucuronido. Dentro de 6 días, o fenofibrato é excretado case por completo. En pacientes anciáns, a eliminación total do ácido fenofibroico non cambia. A semivida do ácido fenofibroico (T1 / 2) é de aproximadamente 20 horas. Non aparece durante a hemodiálise. Estudos cinéticos demostraron que o fenofibrato non se acumula despois dunha única dose e con uso prolongado.

Un axente hipolipidémico do grupo de derivados do ácido fibroico.O fenofibrato ten a capacidade de cambiar o contido de lípidos no corpo humano mediante a activación dos receptores PPAR-α (receptores alfa activados polo proliferador peroxisoma).

O fenofibrato aumenta a lipólise plasmática e a excreción de lipoproteínas ateróxenas cun alto contido en triglicéridos activando os receptores PPAR-α, lipoproteína lipasa e reducindo a síntese de apoproteína C-III (apo C-III). Os efectos descritos anteriormente conducen a unha diminución da fracción de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e lipoproteína de moi baixa densidade (VLDL), que inclúen a apoproteína B (apo B) e un aumento da fracción de lipoproteína de alta densidade (HDL), que inclúe a apoproteína A-I ( apo A-I) e apoproteína A-II (apo A-II). Ademais, debido á corrección dos trastornos de síntese e catabolismo de VLDL, o fenofibrato aumenta a eliminación de LDL e reduce o contido de partículas pequenas e densas de LDL (un aumento destes LDL obsérvase en pacientes cun fenotipo lipídico aterogénico e está asociado a un alto risco de enfermidade coronaria-IHD).

Nos estudos clínicos, observouse que o uso de fenofibrato reduce o nivel de colesterol total (Ch) nun 20-25% e os triglicéridos nun 40-55% cun aumento do nivel de HDL-C nun 10-30%. En pacientes con hipercolesterolemia, no que o nivel de Chs-LDL se reduce nun 20-35%, o uso de fenofibrato provocou unha diminución das relacións: Chs / Chs-HDL total, Chs-LDL / Chs-HDL e apo B / apo A-I, que son marcadores de ateróxeno. risco.

Considerando o efecto do fenofibrato no nivel de LDL-C e triglicéridos, o uso do medicamento é eficaz en pacientes con hipercolesterolemia, acompañados e non acompañados de hipertrigliceridemia, incluída a hiperlipoproteinemia secundaria, por exemplo, con diabetes mellitus tipo 2.

Existen evidencias de que os fibratos poden reducir a incidencia de enfermidades coronarias, pero non hai evidencias dunha diminución da mortalidade global na prevención primaria ou secundaria de enfermidades cardiovasculares.

Durante o tratamento con fenofibrato, os depósitos extravasculares de XC (xantómenos tendinos e tuberosos) poden diminuír significativamente e incluso desaparecer por completo. En pacientes con niveis elevados de fibrinóxeno tratados con fenofibrato, notouse unha diminución significativa deste indicador, así como en pacientes con niveis elevados de lipoproteínas. No tratamento de fenofibrato, obsérvase unha diminución da concentración de proteínas reactivas C e outros marcadores de inflamación.

Para os pacientes con dislipidemia e hiperuricemia, unha vantaxe adicional é que o fenofibrato ten un efecto uricosúrico, o que conduce a unha diminución da concentración de ácido úrico en preto dun 25%.

En estudos clínicos e en experimentos con animais, o fenofibrato demostrou que reduce a agregación plaquetaria causada polo adenosina difosfato, o ácido araquidónico e a epinefrina.

Interaccións farmacéuticas

Non se recomenda anticoagulantes orais ao mesmo tempo que Lipantil 200M. O fenofibrato aumenta o efecto dos anticoagulantes orais e pode aumentar o risco de hemorraxia. Ao comezo do tratamento con fenofibrato, recoméndase reducir a dose de anticoagulantes aproximadamente un terzo, seguida dunha selección gradual da dose. Recoméndase que a selección de dose se realice baixo o control do nivel de MHO (relación normalizada internacional).

Ciclosporina. Describíronse varios casos graves de caída reversible da función renal durante o tratamento simultáneo con fenofibrato e ciclosporina. Polo tanto, é necesario vixiar o estado da función renal en tales pacientes e cancelar Lipantil 200M no caso dun cambio grave nos parámetros de laboratorio.

Inhibidores da reductasa co-A e outros fibratos. Ao tomar fenofibrato ao mesmo tempo que os inhibidores da HMG-CoA reductasa ou outros fibratos, aumenta o risco de efectos tóxicos graves nas fibras musculares. É necesario empregar medicamentos deste grupo con Lipantil 200M con precaución, os pacientes precisan un seguimento minucioso para detectar signos de toxicidade muscular

Glitazonas. Hai informes dunha diminución reversible paradoxal do colesterol HDL mentres se toma fenofibrato en combinación cun fármaco do grupo de glitazona. Por iso, recoméndase controlar o nivel de colesterol HDL co uso combinado de drogas ou a abolición dun deles, cun nivel moi baixo de colesterol HDL.

Encimas citocromas P450. Estudos in vitro de microsomas de fígado humano demostraron que o fenofibrato e o ácido fenofibroico non son inhibidores dos isoenzimos CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP1A2. A concentracións terapéuticas, estes compostos son inhibidores débiles dos isoenzimos CYP2C19 e CYP2A6 e inhibidores débiles ou moderados de CYP2C9.

Os pacientes que toman medicamentos cun índice terapéutico estreito simultaneamente con fenofibrato, no metabolismo do que están implicados os encimas CYP2C19, CYP2A6 e, especialmente, CYP2C9, precisan un seguimento coidadoso. Se é necesario, recoméndase un axuste de dose destes medicamentos.