Yanumet: instrucións oficiais de uso

O medicamento Yanumet é unha combinación de dúas substancias hipoglucémicas cun mecanismo de acción complementario (complementario). Foi desenvolvido para controlar mellor a glicemia en pacientes que padecen diabetes tipo mellitus II. Por natureza sitagliptiné un inhibidor dipeptidil peptidases-4 (abbr. DPP-4), mentres que metforminaÉ un representante de clase biguanidas.

Acción farmacolóxica sitagliptincomo inhibidor da DPP-4 está mediado pola activación incretinas. Ao inhibir o DPP-4, a concentración de 2 hormonas activas desta familia aumenta. incretinas: péptido-1 como glágagono (GLP-1),tamén Polipéptido insulinotrópico dependente de glicosa (HIP). Estas hormonas forman parte do sistema fisiolóxico interno que regula homeostaseglicosa. Se é nivel glicosano sangue é normal ou elevado, entón as incretinas anteriores contribúen a un aumento da síntese insulina e a súa secreción. Ademais, o GLP-1 inhibe a asignación glucagón, que inhibe a síntese de glicosa no fígado. Sitagliptinen doses terapéuticas non inhibe a actividade das enzimas - dipeptidil peptidases-8 e dipeptidil peptidases-9.

Debido ao aumento da tolerancia a glicosaen pacientes con diabetes tipo mellitus II a través metformina, diminúe a concentración basal e posprandial de glicosa no fluxo sanguíneo. Ademais, hai unha diminución da síntese glicosano fígado (gluconeoxénese), a absorción diminúe glicosanos intestinos, sensibilidade a insulinadebido á captura e utilización de moléculas de glicosa. O seu mecanismo farmacolóxico de acción é diferente doutros axentes hipoglucémicos orais doutras clases.

Indicacións de uso

A droga Janumet móstrase como un complemento ao réxime de actividade física e cumprimento dietascontribuíndo a un mellor control glicémico en diabetes tipo II. O tratamento tamén se pode realizar en combinación:

• con drogas cuxas substancias activas son derivados da sulfonilurea (combinación de 3 medicamentos)
• con Agonistas do PPAR (por exemplo, thiazolidinediones),
• con insulina.

Contraindicacións

• hipersensibilidade a calquera dos compoñentes de Yanumet,
• condicións graves que poden afectar a función renal, como choque, deshidratación, infeccións,
• enfermidades agudas / crónicas que levan hipoxiatecido: corazón, insuficiencia respiratoria, recente infarto de miocardio,
• fígado moderado ou grave, fígado,
• condición intoxicación aguda de alcolou unha enfermidade como alcoholismo,
• diabetes tipo I,
• aguda ou crónica acidosis metabólicaincluíndo cetoacidosis diabética,
• estudos radiolóxicos
• embarazo e lactación.

Instrucións sobre Yanumet (método e dosificación)

Os comprimidos de Janumet tómanse dúas veces ao día xunto ás comidas. Para minimizar os posibles efectos secundarios do tracto gastrointestinal, a dose aumenta por etapas. A dose inicial selecciónase segundo o estadio actual da terapia hipoglucémica.

As instrucións para o uso de Yanumet indican a dose máxima diaria sitagliptin- 100 mg.

Atención! O réxime de dosificación do medicamento hipoglicémico Yanumet debe seleccionarse individualmente, tendo en conta a terapia actual, a súa eficacia e a súa tolerabilidade.

Sobredose

Ao tomar unha sobredose de Yanumet, recoméndase primeiro realizar medidas estándar: eliminar do tracto gastrointestinal os restos dun medicamento non absorbido, controlar os signos vitais (ECG), manteña hemodiálise e prescribir, se é necesario, terapia de mantemento.

Interacción

Non se realizaron estudos sobre a interacción entre fármacos do medicamento Janumet, pero se realizaron suficientes investigacións sobre cada compoñente activo - sitagliptine metformina.

• Sitagliptincando interactuar con outras drogas causa un aumento Auc, concentración máxima (C max) de dióxina, Xanuvia, Ciclosporinacon todo, estes cambios farmacocinéticos non se consideran clínicamente significativos.
• Dose única Furosemidaleva a un aumento Con metformina máxima e Aucen plasma e sangue, aproximadamente, 22% e 15%, respectivamente Con máx e Furosemida AUC diminuíu.
• Despois de tomar Nifedipinaaumenta co máximo metforminaun 20% e AUC un 9%.

Forma de dosificación:

A composición da cuncha para unha dosificación de 50 mg / 500 mg:
Opadry® II Pink 85 F94203 (alcohol polivinílico, dióxido de titanio E171, macrogol / polietilenglicol 3350, talco, óxido de ferro vermello E172, óxido de ferro negro E172),

A composición da cuncha para unha dosificación de 50 mg / 850 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94182 (alcohol polivinílico, dióxido de titanio E171, macrogol / polietilenglicol 3350, talco, óxido de ferro vermello E172, óxido de ferro negro E172),

A composición da cuncha para unha dosificación de 50 mg / 1000 mg:
Opadry ® II Red 85 F15464 (alcohol polivinílico, dióxido de titanio E171, macrogol / polietilenglicol 3350, talco, óxido de ferro vermello E172, óxido de ferro negro E172).

Descrición

Tabletas Yanumet 50/500 mg: con forma de cápsula, biconvexa, recuberta de película cunha cor rosa claro, coa inscrición "575" por un lado e lisa polo outro.

Comprimidos de Yanumet 50/850 mg: con forma de cápsula, biconvexa, cuberto cunha membrana de película rosa, coa inscrición "515" extruída por un lado e lisa polo outro lado.

Comprimidos de Yanumet 50/1000 mg: con forma de cápsula, biconvexa, cuberta cunha funda de película vermella, coa inscrición "577" extruída por un lado e lisa polo outro lado.

Propiedades farmacolóxicas

Sitagliptin
A sitagliptin é un inhibidor de enzimas altamente activo oralmente (DPP-4), que se usa no tratamento da diabetes mellitus tipo II.
Os efectos farmacolóxicos dos inhibidores de DPP-4 están mediados pola activación de incretinas. Ao inhibir a DPP-4, a sitagliptina aumenta a concentración de dúas hormonas activas coñecidas da familia de incretinas: o péptido 1 (GLP-1) e o polipéptico insulinotrópico dependente da glicosa (HIP).
As incretinas forman parte do sistema fisiolóxico interno para regular a homeostase da glicosa. Cun nivel de glicosa no sangue normal ou elevado, GLP-1 e GUI aumentan a síntese e secreción de insulina polas células β pancreáticas. O GLP-1 tamén inhibe a secreción de glucagón polas células α pancreáticas, reducindo así a síntese de glicosa no fígado. Este mecanismo de acción difire do derivados da sulfonilurea, que estimulan a liberación de insulina a niveis baixos de glicosa no sangue, o que provoca o desenvolvemento de hipoglucemia inducida por sulfonil non só en pacientes con diabetes mellitus tipo II, senón tamén en voluntarios sans. Sendo un inhibidor altamente selectivo e eficaz do encima DPP-4, a sitagliptina en concentracións terapéuticas non inhibe a actividade dos encimas relacionados DPP-8 ou DPP-9. A sitagliptina difire na estrutura química e na acción farmacolóxica dos análogos de GLP-1, insulina, sulfonilureas ou mitiglinidas, biguanidas, agonistas do receptor γ activados polo proliferador de peróxisis (PPAR), inhibidores da α-glicosidasa e análogos da amilina.

Metformina
Este axente hipoglucémico aumenta a tolerancia á glicosa en pacientes con diabetes mellitus tipo II, reducindo os niveis de glucosa no plasma basal e posprandial. Os seus mecanismos farmacolóxicos de acción difiren dos mecanismos de acción dos fármacos hipoglicémicos orais doutras clases.
A metformina reduce a síntese de glicosa no fígado, a absorción de glicosa nos intestinos e aumenta a sensibilidade á insulina aumentando a captación periférica e a utilización de glicosa.A diferenza dos derivados da sulfonilurea, a metformina non causa hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo II ou en voluntarios saudables (coa excepción dalgunhas circunstancias, véxase INSTRUCCIÓNS ESPECIAIS) e non causa hiperinsulinemia. Durante o tratamento con metformina, a secreción de insulina non cambia, mentres que o xexún os niveis de insulina e os niveis diarios de insulina no plasma poden diminuír.

Farmacocinética

Mecanismo de acción
Os comprimidos combinados de Yanumet de 50 mg / 500 mg e 50 mg / 1000 mg de Yanumet (sitagliptina / clorhidrato de metformina) son bioequivalentes cando se toman doses separadas de fosfato de sitagliptina (Januvia) e clorhidrato de metformina por separado.
Dada a bioequivalencia comprobada de comprimidos cunha dose mínima e máxima de metformina, os comprimidos cunha dose intermedia de metformina de 850 mg tamén se caracterizaron por bioequivalencia, sempre que se combinasen doses fixas dos fármacos nun comprimido.

Aspiración
Sitagliptin. A biodisponibilidade absoluta de sitagliptin é aproximadamente do 87%. A recepción de sitagliptin simultaneamente con alimentos graxos non afecta a farmacocinética do fármaco.

Clorhidrato de metformina. A biodisponibilidade absoluta do clorhidrato de metformina cando se usa nun estómago baleiro a unha dose de 500 mg é do 50-60%. Os resultados de estudos dunha única dose de comprimidos de clorhidrato de metformina en doses de 500 mg a 1500 mg e de 850 mg a 2550 mg indican unha violación da proporcionalidade da dose co seu aumento, que é máis probable debido a unha absorción reducida que a excreción acelerada. O uso concomitante do medicamento con alimentos reduce a taxa e cantidade de metformina absorbida, como se demostra cunha diminución do Cmax en aproximadamente un 40%, unha diminución da AUC nun 25% e un retraso de 35 minutos ata que se alcanza Tmax despois dunha única dose de 850 mg de metformina ao mesmo tempo que a comida. en comparación cos valores ao tomar unha dose similar do medicamento no estómago baleiro.
Non se estableceu a importancia clínica de baixar os parámetros farmacocinéticos.

Distribución
Sitagliptin. O volume medio de distribución en equilibrio despois dunha única dose de 100 mg de sitagliptina en voluntarios sans é de aproximadamente 198 L. A fracción de sitagliptina, que se une ás proteínas plasmáticas, é relativamente pequena (38%).

Metformina. O volume de distribución de metformina despois dunha única dose oral de 850 mg foi de media de 654 ± 358 L. A metformina só en proporcións moi pequenas únese ás proteínas do plasma, en contraste cos derivados da sulfonilurea (ata o 90%). A metformina distribúese parcial e temporalmente nos glóbulos vermellos. Cando se usa metformina en doses recomendadas, a concentración plasmática do estado de equilibrio (normalmente segundo estudos controlados, Cmax do medicamento non superou os 5 μg / ml incluso despois de tomar a dose máxima do medicamento.

Metabolismo
Sitagliptin. Ao redor do 79% da sitagliptina excrétase sen alteración na orina, a transformación metabólica do medicamento é mínima.
Despois de que se administrou oralmente sitagliptin marcada con 14 C, aproximadamente o 16% da dose administrada foi excretada como metabolitos de sitagliptin. Unha pequena concentración de 6 metabolitos de sitagliptin revelouse que non tivo ningún efecto sobre a actividade inhibidora plasmática de DPP-4 de sitagliptin. Nos estudos in vitro As isoenzimas do sistema citocromo CYP 3A4 e CYP 2C8 identifícanse como as principais que están implicadas no metabolismo limitado da sitagliptina.

Metformina. Despois dunha única administración de metformina a voluntarios sans, a dose completa foi excretada sen cambios na orina. Non se produciu ningún cambio metabólico no fígado e excreción coa bilis e non se detectaron metabolitos da metformina inalterada en humanos cando se excreta.

A cría
Sitagliptin.Despois de tomar 14 sitagliptina marcada con C dentro, case a dose administrada é excretada do corpo dentro dunha semana, incluído o 13% no tracto gastrointestinal e o 87% na urina. T_1/2 sitagliptin con administración oral de 100 mg é de aproximadamente 12,4 horas, a eliminación renal é de aproximadamente 350 ml / min.
A excreción de sitagliptina realízase principalmente por excreción renal polo mecanismo de secreción tubular activa. A sitagliptina é un substrato do transportador de anións humanos orgánicos do terceiro tipo (hOAT-3), que están implicados na eliminación da sitagliptina polos riles.
Non se estableceu a relevancia clínica da participación de hOAT-3 no transporte de sitagliptin. A participación da p-glicoproteína na eliminación renal da sitagliptina (como substrato) é posible, non obstante, o inhibidor da p-glicoproteína ciclosporina non reduce a eliminación renal de sitagliptina.

Metformina. A eliminación renal da metformina supera a clearance da creatinina en 3,5 veces, o que indica a secreción renal activa como principal vía de excreción. Ao redor do 90% da metformina é excretada polos riles durante as primeiras 24 horas cun valor de eliminación da metade do plasma de aproximadamente 6,2 horas. No sangue, este valor aumenta ata as 17,6 horas, o que indica a posible participación de glóbulos vermellos como un compoñente potencial de distribución.

Farmacocinética en grupos de pacientes individuais

Pacientes con diabetes tipo II

Sitagliptin. A farmacocinética de sitagliptin en pacientes con diabetes mellitus tipo II é similar á farmacocinética de voluntarios sans.
Metformina. Con función renal conservada, os parámetros farmacocinéticos despois dunha administración repetida de metformina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 e voluntarios saudables son os mesmos; non se produce a acumulación do fármaco cando se usa en doses terapéuticas.

Pacientes con insuficiencia renal

Janumet non se debe prescribir a pacientes con función renal deteriorada (ver CONTRAINDICACIÓNS).

Sitagliptin. En pacientes con insuficiencia renal moderada, notouse un aumento aproximadamente de dúas veces no ASC de sitagliptina, e en pacientes con estadios severos e terminais (en hemodiálise), o aumento da ASC foi de 4 veces en comparación cos valores de control en voluntarios sans.

Metformina. En pacientes con diminución da función renal T_1/2 o fármaco alonga e a eliminación renal diminúe en proporción a unha diminución da eliminación da creatinina.

Pacientes con alteración da función hepática

Sitagliptin. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos na escala Child-Pugh), os valores medios de AUC e Cmax de sitagliptin despois dunha única dose de 100 mg aumentan aproximadamente 21 e 13%, respectivamente, en comparación con voluntarios sans. Esta diferenza non é clínicamente significativa.
Non hai datos clínicos sobre o uso de sitagliptina en pacientes con insuficiencia hepática grave (> 9 puntos na escala Child-Pugh). Non obstante, en función da vía predominantemente renal de excreción de fármacos, non se prevén cambios significativos na farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Metformina. Non se realizou un estudo dos parámetros farmacocinéticos da metformina en pacientes con insuficiencia hepática.

Pacientes anciáns

Os cambios relacionados coa idade na farmacocinética do medicamento débense a unha diminución da función excretora dos riles.
O tratamento con Yanumet non está indicado para pacientes maiores de 80 anos, con excepción de individuos cun nivel normal de depuración de creatinina (ver INSTRUCCIÓNS ESPECIAIS).

Dosificación e administración:

O Yanumet adóitase usar dúas veces ao día nas comidas, cun aumento gradual da dose para minimizar os posibles efectos secundarios do tracto gastrointestinal, característicos da metformina.

Recomendacións de dosificación

A dose inicial do medicamento depende da terapia hipoglucémica en curso. Yanumet tómase 2 veces ao día coas comidas.

A dose inicial recomendada de Yanumet para pacientes que non lograron un control adecuado coa monoterapia con metformina debería proporcionar unha dose diaria recomendada de sitagliptin 100 mg, é dicir, 50 mg de sitagliptina 2 veces ao día, máis a dose actual de metformina.

A dose inicial recomendada de Yanumet para pacientes que non lograron un control adecuado con monoterapia con sitagliptin é de 50 mg sitagliptin / 500 mg de metformina clorhidrato 2 veces ao día. No futuro, a dose pode aumentarse a 50 mg de sitagliptin / 1000 mg de clorhidrato de metformina dúas veces ao día.

Para pacientes que usan a dose axustada de sitagliptin debido a unha alteración da función renal, o tratamento con Janumet está contraindicado.

Para pacientes que toman unha combinación de sitagliptina e metformina

Ao cambiar de tratamento combinado con sitagliptina e metformina, a dose inicial do medicamento pode ser equivalente á dose na que usaron sitagliptina e metformina.

Para pacientes que toman dous destes tres fármacos hipoglucémicos - sitagliptin, metformin ou un derivado da sulfonilurea

A dose inicial recomendada do medicamento Janumet debe proporcionar unha dose terapéutica diaria de sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 veces ao día).
A dose inicial de metformina determínase a partir de indicadores de control glicémicos e da dose actual de metformina (se o paciente está a tomar este medicamento). O aumento da dose de metformina debe ser gradual para minimizar os efectos secundarios asociados ao tracto gastrointestinal.

Para pacientes que toman derivados de sulfonilurea, será recomendable baixar a dose actual para reducir o risco de hipoglucemia inducida por sulfonil.

Para pacientes que toman dous destes tres fármacos hipoglucémicos: sitagliptin, metformin ou un agonista PPAR-γ (por exemplo, tiazolidinediones)

A dose inicial recomendada do medicamento debería proporcionar unha dose terapéutica diaria de sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 veces ao día). A dose inicial de metformina determínase a partir de indicadores de control glicémicos e da dose actual de metformina (se o paciente está a tomar este medicamento). O aumento da dose de metformina debe ser gradual para minimizar os efectos secundarios asociados ao tracto gastrointestinal.

Para pacientes que toman dous destes tres medicamentos hipoglucémicos: sitagliptin, metformina ou insulina

A dose inicial recomendada do medicamento Janumet debe proporcionar unha dose terapéutica diaria de sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 veces ao día). A dose inicial de metformina determínase a partir de indicadores de control glicémicos e da dose actual de metformina (se o paciente está a tomar este medicamento). O aumento da dose de metformina debe ser gradual para minimizar os efectos secundarios asociados ao tracto gastrointestinal. Para os pacientes que están a usar ou comezan a usar insulina, pode ser necesaria unha dose menor de insulina para reducir o risco de hipoglucemia.

Non se realizaron estudos especiais sobre a seguridade e eficacia da transición do tratamento con outros fármacos hipoglicémicos ao tratamento co medicamento combinado Yanumet.
Calquera cambio no tratamento da diabetes mellitus tipo II debe realizarse con precaución e baixo control, tendo en conta os posibles cambios no nivel de control glicémico.

Efecto secundario

Tratamento combinado con sitagliptina e metformina

Comezar a terapia

Nun estudo factorial controlado con placebo durante 24 semanas da terapia de combinación inicial con sitagliptina e metformina (sitagliptin 50 mg + metformina 500 mg ou 1000 mg × 2 veces ao día) no grupo de terapia combinada en comparación co grupo de monoterapia metformina (500 mg ou 1000 mg × 2 unha vez ao día), sitagliptin (100 mg unha vez ao día) ou placebo, observáronse as seguintes reaccións adversas asociadas á toma do medicamento, observadas cunha frecuencia de ≥ 1% no grupo de tratamento combinado e máis frecuentemente que no grupo placebo: diarrea (sitagliptin + metform n - 3,5%, metformina - 3,3%, sitagliptina - 0,0%, placebo - 1,1%), náuseas (1,6%, 2,5%, 0,0% e 0,6%), dispepsia (1,3%, 1,1%, 0,0% e 0,0%), flatulencia (1,3%, 0,5%>, 0,0%> e 0,0%). vómitos (1,1%, 0,3%), 0,0% e 0,0%>), cefalea (1,3%, 1,1%, 0,6% e 0,0%) e hipoglucemia (1,1% %, 0,5%>, 0,6%) e 0,0%).

Engadindo sitagliptin á terapia con metformina actual

Nun estudo de 24 semanas controlado con placebo, coa adición de sitagliptina a unha dose de 100 mg / día ao tratamento actual con metformina, a única reacción adversa asociada á toma do medicamento foi observada cunha frecuencia de ≥1%> no grupo de tratamento con sitagliptina e máis a miúdo que no grupo placebo. , houbo náuseas (sitagliptina + metformina - 1,1%, placebo + metformina - 0,4%).

Hipoglicemia e reaccións adversas do tracto gastrointestinal

En estudos controlados con placebo de tratamento combinado con sitagliptina e metformina, a incidencia de hipoglucemia (independentemente da relación causal) nos grupos de terapia combinada foi comparable á frecuencia nos grupos de tratamento de metformia en combinación con placebo (1,3-1,6% e 2,1 % respectivamente). A frecuencia das reaccións adversas controladas do tracto gastrointestinal (independentemente da relación causa-efecto) nos grupos de tratamento combinados de sitagliptia e metformia foi comparable á frecuencia nos grupos de monoterapia de metformia: diarrea (sitagliptina + metformina - 7,5%. Metformina - 7,7%). náuseas (4,8%, 5,5%). vómitos (2,1%. 0,5%). dor abdominal (3,0%, 3,8%).

En todos os estudos, rexistráronse reaccións adversas en forma de hipoglucemia con base en todos os informes de síntomas clínicos de hipoglucemia, non foi necesaria unha medición adicional da concentración de glicosa no sangue.

Tratamento combinado con sitagliptina, metformina e un derivado da sulfonilurea

Nun estudo de 24 semanas controlado con placebo usando sitagliptin a unha dose de 100 mg / día fronte ao fondo do tratamento combinado actual con glimepirida a unha dose de ≥4 mg / día e metformia nunha dose de ≥ 1500 mg / día, observáronse as seguintes reaccións adversas co fármaco, observadas con cunha frecuencia de ≥1% no grupo de tratamento con sitagliptia e máis frecuentemente que no grupo placebo: hipoglucemia (sitagliptina -13,8%, placebo -0,9%), estreñimiento (1,7% e 0,0%), metformia en combinación con placebo (1, 3-1,6% e 2,1% respectivamente). A frecuencia das reaccións adversas controladas do tracto gastrointestinal (independentemente da relación causa-efecto) nos grupos de tratamento combinados de sitagliptia e metformia foi comparable á frecuencia nos grupos de monoterapia de metformia: diarrea (sitagliptina + metformina - 7,5%. Metformina - 7,7%). náuseas (4,8%, 5,5%). vómitos (2,1%. 0,5%). dor abdominal (3,0%, 3,8%).

En todos os estudos, rexistráronse reaccións adversas en forma de hipoglucemia con base en todos os informes de síntomas clínicos de hipoglucemia, non foi necesaria unha medición adicional da concentración de glicosa no sangue.

Tratamento combinado con derivados de sitagliptin, metformia e sulfonilurea

Nun estudo de 24 semanas controlado con placebo usando sitagliptin a unha dose de 100 mg / día fronte ao fondo do tratamento combinado actual con glimepirida a unha dose de ≥4 mg / día e metformia nunha dose de ≥ 1500 mg / día, observáronse as seguintes reaccións adversas co fármaco, observadas con ≥ 1% no grupo de tratamento con sitagliptina e máis a miúdo que no grupo placebo: hipoglucemia (sitagliptina -13,8%, placebo -0,9%), estreñimiento (1,7% e 0,0%).

Tratamento combinado con sitagliptin, metformina e agonista de PPAR-γ

Segundo un estudo controlado con placebo empregando sitagliptin a unha dose de 100 mg / día fronte aos antecedentes do tratamento combinado actual con rosiglitazona e metformina na 18ª semana de tratamento, observáronse as seguintes reaccións adversas asociadas á droga, cunha frecuencia de ≥1% no grupo de tratamento con sitagliptina e máis a miúdo, que no grupo placebo: cefaléia (sitagliptina - 2,4%, placebo - 0,0%), diarrea (1,8%, 1,1%), náuseas (1,2%, 1,1%), hipoglucemia (1,2%, 0,0%), vómitos (1,2%. 0,0%). Na 54ª semana do tratamento combinado, observáronse as seguintes reaccións adversas asociadas ao fármaco, cunha frecuencia de> 1% no grupo de tratamento con sitagliptina e máis frecuentemente que no grupo placebo: cefalea (sitagliptina -2,4%, placebo - 0,0% ), hipoglucemia (2,4%, 0,0%), infeccións do tracto respiratorio superior (1,8%, 0,0%), náuseas (1,2%, 1,1%), tose (1,2% , 0,0%), infeccións fúngicas da pel (1,2%, 0,0%), edema periférico (1,2%, 0,0%), vómitos (1,2%, 0,0%).

Tratamento combinado con sitagliptina, metformina e insulina

Nun estudo de 24 semanas controlado con placebo utilizando sitagliptin a unha dose de 100 mg / día fronte aos antecedentes do tratamento combinado actual con metformina a unha dose de ≥1500 mg / día. e unha dose constante de insulina a única reacción adversa asociada á toma do medicamento e observada cunha frecuencia de> 1% no grupo de tratamento con sitagliitina e máis frecuentemente que no grupo placebo foi a hipoglucemia (sitagliptin - 10,9%, placebo - 5,2%).

Noutro estudo de 24 semanas, no que os pacientes recibiron sitagliptina como terapia adxunta á terapia con insulina (con ou sen metformina), a única reacción adversa observada cunha frecuencia de ≥1% no grupo de tratamento con sitagliptina e metformina. e máis a miúdo que no grupo placebo e metformina, houbo vómitos (sitagliptina e metformina -1,1%, placebo e metformina - 0,4%).

Pancreatite

Nunha análise xeralizada de 19 ensaios clínicos aleatorios de dobre cego do uso de sitagliptin (a unha dose de 100 mg / día) ou do correspondente fármaco control (activo ou placebo), a hora de desenvolvemento da pancreatite aguda foi de 0,1 caso por cada 100 pacientes anos de tratamento en cada grupo (ver sección "Instrucións especiais. Pancreatite").

Non se observaron desviacións clínicamente significativas nos signos vitais ou ECG (incluída a duración do intervalo QTc) con terapia combinada con sitagliitina e metformina.

Reaccións adversas debidas ao uso de sitagliptina

Os pacientes non experimentaron reaccións adversas por mor da sitagliptina, cuxa frecuencia foi ≥1%.

Reaccións adversas debidas ao uso de metformina

As reaccións adversas observadas no grupo metformina en> 5% dos pacientes e máis frecuentemente que no grupo placebo son diarrea, toneladas de vómitos sur, flatulencia, astenia, dispepsia, molestias abdominais e cefalea.

Observacións posteriores ao rexistro

Durante o rexistro post-rexistro seguimento do uso do medicamento Janumet ou sitagliptin. incluído na súa composición, en monoterapia e / ou en terapia combinada con outros axentes hipoglucémicos, identificáronse eventos adversos adicionais.

Dado que estes datos foron obtidos voluntariamente dunha poboación de tamaño incerto, non se pode determinar a frecuencia e relación causal destes sucesos adversos coa terapia. Estes inclúen: reaccións de hipersensibilidade, incluíndo anafilaxis: edema angioneurótico: erupción cutánea: urticaria: vasculite cutánea: enfermidades exfoliativas da pel, incluída a síndrome de Stevens-Johnson, pancreatite aguda, incluíndo formas hemorráxicas e necróticas con resultado letal e non legal: función renal deteriorada incluída a insuficiencia renal aguda (ás veces é necesaria a diálise), infeccións das vías respiratorias superiores, nasofaringitis, estreñimiento: vómitos, cefalea: artralxia: mialxia, dor nas extremidades, dor nas costas.

Cambios de laboratorio

Sitagliptin
A frecuencia das desviacións dos parámetros de laboratorio nos grupos de tratamento con sitagliptip e metformina foi comparable coa frecuencia nos grupos de tratamento con placebo e metformina. A maioría, pero non todos os ensaios clínicos, observaron un lixeiro aumento do número de glóbulos brancos (aproximadamente 200 / µl en comparación co placebo, o contido medio no inicio do tratamento 6600 / µl). debido ao aumento do número de neutrófilos. Este cambio non se considera clínicamente significativo.

Metformina
En estudos clínicos controlados de metformina que teñen unha duración de 29 semanas, reduciuse a concentración normal de ciaiocobalamina (vitamina B₁₂) a valores anormais no soro sanguíneo en aproximadamente o 7% dos pacientes, sen manifestacións clínicas. Unha diminución similar debido á malabsorción selectiva da vitamina B₁₂ (é dicir, unha violación da formación dun complexo cun factor de castelo interno necesario para a absorción de vitamina B₁₂ )raramente leva ao desenvolvemento de anemia e corríxese facilmente coa abolición da metformina ou unha inxestión adicional de vitamina B₁₂ (consulte a sección "Instrucións especiais. Metformina").

Instrucións especiais

Pancreatite

No período de observación posterior ao rexistro, recibíronse informes sobre o desenvolvemento de pancreatite aguda, incluída hemorráxica ou necrótica con resultado fatal e non fatal, en pacientes que tomaron sitagliitina (ver sección "Efectos secundarios. Observacións post-rexistro").

Dado que estas mensaxes foron recibidas voluntariamente dunha poboación de tamaño incerto, é imposible estimar de forma fiable a frecuencia destas mensaxes ou establecer unha relación causal coa duración do medicamento. Os pacientes deben informarse sobre os síntomas característicos da pancreatite aguda: dor abdominal persistente e grave. As manifestacións clínicas de pancreatite desapareceron despois da interrupción da sitagliptina. En caso de sospeita de pancreatite, é necesario deixar de tomar o medicamento Janumet e outras drogas potencialmente perigosas.

Monitorización da función renal

A vía preferida para eliminar metformina e sitagliptina é a excreción renal. O risco de acumulación de metformina e o desenvolvemento de acidosis láctica aumenta en proporción ao grao de función renal deteriorada, polo tanto, o medicamento Janumet non debe ser prescrito a pacientes con concentracións de creatinina sérica por encima do límite de idade superior do normal. En pacientes anciáns, debido á diminución da función renal relacionada coa idade, débese esforzarse por lograr un control glicémico adecuado na dose mínima de Yanumet. En pacientes anciáns, especialmente os maiores de 80 anos. monitorear regularmente a función nocturna. Antes de comezar o tratamento con Yanumet, así como polo menos unha vez ao ano despois de comezar o tratamento, coa axuda de probas adecuadas, confírmase a función normal dos riles. Cunha maior probabilidade de desenvolver unha disfunción renal, a monitorización da función renal realízase con máis frecuencia e, cando se detecta, o medicamento Janumet é cancelado.

O desenvolvemento de hipoglucemia con uso simultáneo con sulfonilureas ou insulina

Do mesmo xeito que ocorre con outros axentes hipoglucémicos, a hipoglucemia foi observada co uso simultáneo de sitagliptina e metformina en combinación con insulina ou derivados da sulfonilurea (ver sección "Efectos secundarios"). Para reducir o risco de desenvolver hipoglucemia inducida por sulfonil ou inducida pola insulina, a dose de derivado de sulfonilurea ou insulina debe reducirse (ver sección "Dosificación e administración").

Sitagliptin

O desenvolvemento de hipoglucemia con uso simultáneo con sulfonilureas ou insulina

En estudos clínicos de sitagliptin, tanto en monoterapia como en combinación con fármacos que non conducen ao desenvolvemento de hipoglucemia (é dicir, agonistas de metformina ou PPARγ - tiazolidinediones). a incidencia de hipoglucemia no grupo de pacientes que toman sitagliptina. estivo preto da frecuencia no grupo de pacientes que tomaron placebo.

Do mesmo xeito que ocorre con outros axentes hipoglucémicos, a hipoglucemia foi observada co uso simultáneo de sitagliptina en combinación con insulina ou derivados da sulfonilurea (ver sección "Efectos secundarios"). Para reducir o risco de desenvolver hipoglucemia inducida por sulfonil ou por insulina, debe reducirse a dose de derivado de sulfonilurea ou insulina (ver sección "Dosificación e administración").

Reaccións de hipersensibilidade

Durante o seguimento post-rexistro do uso do medicamento Yanumet ou sitagliptin, que forma parte dela, en monoterapia e / ou en terapia combinada con outros axentes hipoglucémicos, detectáronse reaccións de hipersensibilidade. Estas reaccións incluían anafilaxis, angioedema, enfermidades exfoliativas da pel, incluída a síndrome de Stevens-Johnson.Dado que estes datos se obtiveron voluntariamente dunha poboación de tamaño incerto, non se pode determinar a frecuencia e relación causal coa terapia destas reaccións adversas. Estas reaccións producíronse durante os primeiros tres meses despois do inicio do tratamento con sitagliptin. algúns foron observados despois de tomar a primeira dose do medicamento. Se se sospeita o desenvolvemento dunha reacción de hipersensibilidade, é necesario deixar de tomar o medicamento Janumet, avaliar outras posibles causas do desenvolvemento dun fenómeno indesexable e prescribir outras terapias de redución de lípidos (ver as seccións "Contraindicacións" e "Efectos secundarios. Observacións posteriores ao rexistro").

Metformina

Acidosis láctica

A lactoapidosis é unha complicación metabólica rara pero grave que se produce debido á acumulación de metformina durante o tratamento con Yanumet. A mortalidade na acidosis láctica alcanza aproximadamente o 50%. O desenvolvemento de acidosis láctica tamén pode producirse ante o fondo dalgunhas enfermidades somáticas, en particular, a diabetes mellitus ou calquera outra condición patolóxica, acompañada de hipooperfusión grave e hipoxemia de tecidos e órganos. A acidosis láctica caracterízase por unha maior concentración de lactato no plasma sanguíneo (> 5 mmol / l). reducido pH de sangue, alteracións de electrólitos cun aumento do intervalo de anión, un aumento da relación de lactato / piruvato. Se a metformina é a causa da acidosis, a súa concentración plasmática normalmente é> 5 μg / ml. Segundo os informes, a acidosis láctica no tratamento con metformina desenvolvíase moi raramente (nuns 0,03 casos por cada 1000 pacientes anos. Con unha taxa de mortalidade de aproximadamente 0,015 casos por cada 1000 pacientes anos). Durante 20.000 anos pacientes de tratamento con metformina, non se informaron casos de acidosis láctica nos ensaios clínicos.

Casos coñecidos producíronse principalmente en pacientes con diabetes mellitus con insuficiencia renal grave, incluída a patoloxía renal severa e a hipoperfusión renal, a miúdo en combinación con enfermidades somáticas / cirúrxicas e simultáneas múltiples.

O risco de desenvolver acidosis láctica en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, que require unha corrección importante dos fármacos, especialmente con angina pectoral inestable / insuficiencia cardíaca crónica no estadio agudo, acompañado de hipoperfusión grave e hipoxemia, aumenta significativamente. O risco de desenvolver acidosis láctica aumenta proporcionalmente ao grao de función renal deteriorada e á idade do paciente, polo tanto, un seguimento adecuado da función renal, así como o uso da dose mínima efectiva de metformina, pode reducir significativamente o risco de acidosis láctica. Un control coidadoso da función renal é especialmente necesario no tratamento de pacientes anciáns, e os pacientes maiores de 80 anos son tratados con metformina só despois da confirmación da función renal adecuada e os resultados dunha valoración do aclarado da creatinina, xa que estes pacientes teñen máis risco de desenvolver acidosis láctica. Ademais, en calquera condición acompañada do desenvolvemento de hipoxemia, deshidratación ou sepsis, a metformina debe ser inmediatamente cancelada.

Dado que coa función hepática deteriorada, a excreción de lactato é significativamente reducida, a metformina non debe ser prescrita a pacientes con signos clínicos ou de laboratorio de enfermidade hepática. Durante o tratamento con megformina, a inxestión de alcol debe limitarse, xa que o alcohol potencia o efecto da metformina no metabolismo do lactato. Ademais, o tratamento con metformina interrompeuse temporalmente durante o período de estudos de radiografías intravasculares e intervencións cirúrxicas. A aparición de acidosis láctica adoita ser difícil de detectar e só se acompaña de síntomas non específicos, como malestar, mialxia. síndrome de afección respiratoria, aumento da somnolencia e síntomas dispepticos inespecíficos.Con un agravamento do curso da acidosis láctica, a hipotermia, a hipotensión arterial e a bradiriortmia resistentes poden unirse aos síntomas antes mencionados. O médico e paciente deben ser conscientes do posible significado destes síntomas e o paciente deberá informar inmediatamente ao médico do seu aspecto. O tratamento con metformina cancelouse ata que se aclare a situación. Determinanse as concentracións plasmáticas de electrólitos, cetonas, glicosa, así como (segundo as indicacións) o valor de pH do sangue, a concentración de lactato. Ás veces a información sobre concentración plasmática de metformina tamén pode ser útil. Despois de que o paciente se acostumase á dose óptima de metformina, os síntomas gastrointestinais característicos das patas iniciais do tratamento deberían desaparecer. Se aparecen tales síntomas, así o serán. moi probablemente sexa un sinal de desenvolver acidosis láctica ou outra enfermidade grave.

Se durante o tratamento con metformina, a concentración de lactato no plasma sanguíneo venoso supera o límite superior da norma, permanecendo non superior a 5 mmol / l, isto non é patognomónico para a acidosis láctica e pode deberse a condicións como diabete mellitus mal controlado ou obesidade, ou excesiva actividade física, ou técnica erro de medición. En calquera paciente con diabetes mellitus e acidosis metabólica a falta de confirmación de cetoacidosis (ketonuria e cetoemia), existe o risco de acidosis láctica.

A acidosis láctica é unha enfermidade que require atención médica de urxencia nunha instalación médica. O tratamento con metformina é cancelado e inmediatamente realízanse as medidas necesarias para a terapia de mantemento. Dado que a metformina se analiza a unha velocidade de ata 170 ml / min en condicións de boa hemodinámica, recoméndase unha hemodialise inmediata para corrixir rapidamente a acidosis e eliminar a metformina acumulada. Estas medidas a miúdo levan á rápida desaparición de todos os síntomas da acidosis láctica e á restauración do estado do paciente (ver sección "Contraindicacións").

Hipoglicemia

En condicións normais, con monoterapia con metformina, a hipoglucemia non se produce, pero o seu desenvolvemento é posible contra o fondo da fame, tras un importante esforzo físico sen unha compensación posterior de calorías queimadas, mentres se toman outros medicamentos hipoglucémicos (derivados da sulfonilurea e insulina) ou o alcol. En maior medida, o desenvolvemento de hipoglucemia afecta a pacientes maiores, debilitados ou esgotados, pacientes que abusan de alcol, pacientes con insuficiencia suprarrenal ou pituitaria. A hipoglicemia é difícil de recoñecer en pacientes anciáns e pacientes que toman beta-bloqueantes.

Terapia concomitante

A farmacoterapia concomitante pode afectar negativamente á función renal ou á distribución de metformina. O uso simultáneo de fármacos que afectan negativamente a función renal, a hemodinámica ou a distribución de metformina (como os fármacos catiónicos que son excretados do corpo por secreción tubular) deben prescribirse con precaución (ver sección "Interacción con outros fármacos. Metformina").

Estudos radiolóxicos con administración intravascular de axentes de contraste que conteñen iodo (por exemplo, urograma intravenoso, colangiografía intravenosa, angiografía, tomografía computada con administración intravenosa de axentes de contraste).

A administración intravascular de axentes de contraste que contén iodo asociouse co desenvolvemento de acidosis láctica en pacientes que toman metformina e pode causar alteración renal aguda (ver sección "Contraindicacións"). Polo tanto, os pacientes que están programados para un estudo deben deixar temporalmente de tomar o medicamento Janumet 48 horas antes e dentro das 48 horas posteriores ao estudo. A continuación do tratamento só é posible despois da confirmación do laboratorio da función renal normal.

Condicións hipóxicas

Colapso vascular (choque) de calquera etioloxía, insuficiencia cardíaca aguda, infarto agudo de miocardio e outras condicións acompañadas do desenvolvemento da hipoxemia. pode provocar o desenvolvemento de acidosis láctica e azotemia renal. Se as condicións listadas se desenvolven nun paciente durante o tratamento con Yanumet. tomar a droga debería deterse inmediatamente. Intervencións cirúrxicas O uso do medicamento Janumet debe ser suspendido durante a duración de calquera intervención cirúrxica (coa excepción de pequenas manipulacións que non precisan restricións no réxime de bebida e fame) e ata que se reanude a comida normal, sempre que se obteña a confirmación de laboratorio da función renal normal.

Beber alcol

O alcol potencia o efecto da metformina no metabolismo do ácido láctico. O paciente debe ser avisado sobre o perigo de abuso de alcol (unha única dose dunha gran cantidade ou unha inxestión constante de pequenas doses) durante o período de tratamento con Yanumet.

Función hepática deteriorada

Dado que hai casos coñecidos do desenvolvemento de acidosis láctica en pacientes con funcións hepáticas deterioradas, non se recomenda prescribir o medicamento Janumet a pacientes con signos clínicos ou de laboratorio de enfermidade hepática.

A concentración de cianocobalamina (vitamina B₁₂) no plasma sanguíneo

En estudos controlados de metformina que durou 29 semanas, o 7% dos pacientes mostrou unha diminución na concentración normal inicial de cianocobalamina (vitamina B₁₂) no plasma sanguíneo sen o desenvolvemento de síntomas clínicos de deficiencia. Unha diminución similar pode deberse á malabsorción selectiva da vitamina B₁₂ (é dicir, unha violación da formación dun complexo cun factor de castelo interno. necesario para a absorción de vitamina B e), moi raramente leva ao desenvolvemento de anemia e corríxese facilmente pola abolición da metformina ou unha inxestión adicional de vitamina B e. Ao tratar con Yanumet, recoméndase comprobar anualmente os parámetros hematolóxicos do sangue, e calquera desviación que xurdiu debe ser estudada e axustada. Pacientes con deficiencia de vitamina B₁₂ (debido á reducida inxestión ou absorción de vitamina B₁₂ ou calcio) recoméndase determinar a concentración plasmática de vitamina B₁₂ a intervalos de 2-3 anos.

Cambio no estado clínico dos pacientes con diabetes tipo 2 controlado adecuadamente

Se aparecen anomalías de laboratorio ou síntomas clínicos da enfermidade (especialmente calquera condición que non se poida identificar claramente) nun paciente con diabetes mellitus tipo 2 previamente controlado durante o tratamento con Yanumet, a cetoacidosis ou a acidosis láctica debería ser inmediatamente excluída. A avaliación do estado do paciente debe incluír exames de sangue para electrólitos e kston. a concentración de glicosa no sangue, así como (segundo as indicacións) o pH do sangue, as concentracións plasmáticas de lactato, piruvato e metformina. Co desenvolvemento de acidosis de calquera etioloxía, debería deixar inmediatamente de tomar o medicamento Janumet e tomar as medidas adecuadas para corrixir a acidosis.

Perda de control glicémico

En situacións de estrés fisiolóxico (hipertermia, trauma, infección ou cirurxía) nun paciente con control glicémico previamente estable, é posible unha perda temporal de control glicémico. Nestes períodos, a substitución temporal do medicamento Janumet é aceptable e despois de resolver a situación aguda, o paciente pode retomar o tratamento anterior.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e traballar con mecanismos

Non se realizaron estudos para estudar o efecto da droga Janumet na capacidade de conducir vehículos e traballar con mecanismos. Non obstante, deben considerarse casos de mareos e somnolencia observados con sitagliptin.

Ademais, os pacientes deben ser conscientes do risco de hipoglucemia co uso simultáneo do medicamento Janumet con derivados de sulfoylurea ou insulina

Fabricante:

Embalado:
Merck Sharp e Dome B.V., Holanda
Merck Sharp & Dohme B.V., Holanda
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Países Baixos
ou
Frosst Iberica S.A., España Frosst Iberica, S.A. Via Complutense,
140 Alcala de Henares (Madrid), 28805 España
ou
Combinada Aberta de Accións Químicas e Farmacéuticas Aberta AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, rexión de Moscú, distrito de Noginsky, cidade de Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Emite control de calidade:
Merck Sharp e Dome B.V., Holanda
Merck Sharp & Dohme B.V., Holanda Waarderweg 39,
2031 BN Haarlem, Países Baixos ou

Combinada Aberta de Accións Químicas e Farmacéuticas Aberta AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, rexión de Moscú, distrito de Noginsky, cidade de Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Como funcionan as tabletas Yanumet

Despois do diagnóstico da diabetes, a decisión sobre o tratamento necesario tómase en función do resultado da análise da hemoglobina glicada. Se este indicador está por baixo do 9%, un paciente pode precisar só un medicamento, metformina, para normalizar a glicemia. É especialmente eficaz en pacientes con alto peso e baixos niveis de estrés. Se a hemoglobina glicada é maior, un fármaco na maioría dos casos non é suficiente, polo tanto, a terapia combinada é prescrita para diabéticos, engádese un medicamento que reduce o azucre doutro grupo á metformina. É posible tomar unha combinación de dúas substancias nun comprimido. Exemplos de tales fármacos son Glibomet (metformina con glibenclamida), Galvus Met (con vildagliptin), Janumet (con sitagliptin) e os seus análogos.

Ao escoller a combinación óptima, os efectos secundarios que teñen todos os comprimidos antidiabéticos son importantes. Os derivados de sulfonilureas e insulina aumentan significativamente o risco de hipoglucemia, promoven o aumento de peso, o PSM acelera o esgotamento das células beta. Para a maioría dos pacientes, a combinación de metformina con inhibidores de DPP4 (gliptinas) ou mimeticas de incretina será racional. Ambos os dous grupos aumentan a síntese de insulina sen prexudicar ás células beta e sen levar á hipoglucemia.

A sitagliptina contida na medicina Janumet foi a primeira das gliptinas. Agora é o representante máis estudado desta clase. A sustancia prolonga a vida das incretinas: hormonas especiais que se producen como resposta a un aumento da glicosa e estimulan a liberación de insulina no torrente sanguíneo. Como resultado do seu traballo en diabetes, a síntese de insulina é reforzada ata dúas veces. A indubidable vantaxe de Yanumet é que só actúa con azucre elevado no sangue. Cando a glicemia é normal, non se producen incretinas, a insulina non entra no torrente sanguíneo, polo tanto non se produce unha hipoglucemia.

O principal efecto da metformina, o segundo compoñente do medicamento Janumet, é unha diminución da resistencia á insulina. Grazas a isto, a glicosa entra mellor nos tecidos, liberando os vasos sanguíneos. Os efectos adicionais pero importantes son unha diminución da síntese de glicosa no fígado e unha desaceleración na absorción de glicosa dos alimentos. A metformina non afecta a función pancreática, polo tanto, non causa hipoglucemia.

Segundo os médicos, o tratamento combinado con metformina e sitagliptina reduce a hemoglobina glicada nunha media do 1,7%. Cuanto mellor se compensa a diabetes, mellor é a redución da hemoglobina glicada que ofrece Janumet. Cando GG> 11, a diminución media é do 3,6%.

Indicacións para cita

A medicina Yanumet úsase para reducir o azucre só con diabetes tipo 2. A prescrición do medicamento non cancela a dieta anterior e a educación física, xa que nin un só comprimido pode superar a elevada resistencia á insulina, eliminar cantidades de glicosa grandes do sangue.

A instrución de uso permítelle combinar comprimidos Yanumet con metformina (Glucofage e análogos), se quere aumentar a súa dosificación, así como sulfonilurea, glitazonas, insulina.

Yanumet está especialmente indicado para pacientes que non están inclinados a seguir atentamente as recomendacións do médico. A combinación de dúas substancias nun comprimido non é un capricho do fabricante, senón un xeito de mellorar o control glicémico.Só prescribir medicamentos eficaces non é suficiente, precisa un diabético para que os tome de forma disciplinada, é dicir, que se comprometa co tratamento. Para as enfermidades crónicas e a diabetes, incluído, este compromiso é moi importante. Segundo as revisións dos pacientes, descubriuse que o 30-90% dos pacientes están completamente prescritos. Cantos máis elementos prescriba o médico e cantas máis comprimidos necesite tomar ao día, maior é a probabilidade de que o tratamento recomendado non siga. Os medicamentos combinados con varios ingredientes activos son un bo xeito de aumentar a adherencia ao tratamento e, polo tanto, mellorar o estado de saúde dos pacientes.

Forma de dosificación e dosificación

A medicina Yanumet é producida por Merck, Holanda. Agora a produción comezou a partir da compañía rusa Akrikhin. As drogas domésticas e as importadas son completamente idénticas, sometense ao mesmo control de calidade. As tabletas teñen unha forma alongada, cubertas cunha membrana de película. Para facilitar o seu uso, píntanse de varias cores dependendo da dosificación.

Opcións posibles:

Yanumet Long é unha droga completamente nova, na Federación Rusa rexistrouse en 2017. A composición de Yanumet e Yanumet Long é idéntica, difiren só na estrutura da tableta. O habitual debe tomarse dúas veces ao día, xa que a metformina non é válida durante máis de 12 horas. En Yanumet, Long Metformin é modificado máis lentamente, polo que pode beber unha vez ao día sen perda de eficacia.

A metformina caracterízase por unha alta frecuencia de efectos secundarios no sistema dixestivo. Metformin Long mellora significativamente a tolerancia ao medicamento, reduce máis de 2 veces a incidencia de diarrea e outras reaccións adversas. A xulgar polas revisións, na dose máxima, Yanumet e Yanumet Long dan unha perda de peso aproximadamente igual. Se non, Yanumet Long gaña, proporciona un mellor control glicémico, reduce máis eficazmente a resistencia á insulina e o colesterol.

A vida útil de Yanumet 50/500 é de 2 anos, grandes dosificaciones - 3 anos. O medicamento véndese segundo a prescrición do endocrinólogo. Prezo aproximado en farmacias:

Instrucións de uso

Instrucións de dosificación recomendadas para diabetes mellitus:

1. A dosificación óptima de sitagliptin é de 100 mg ou 2 comprimidos.
2. A dose de metformina seleccionase segundo o nivel de sensibilidade á insulina e a tolerancia desta sustancia. Para reducir o risco de consecuencias desagradables de tomar, a dose aumenta gradualmente, pasando dos 500 mg. En primeiro lugar, beben Yanumet 50/500 dúas veces ao día. Se non se reduce o azucre no sangue, despois dunha ou dúas semanas, pódese aumentar a dosificación ata 2 comprimidos de 50/1000 mg.
3. Se o medicamento Janumet se engade a derivados da sulfonilurea ou á insulina, é necesario aumentar a súa dose con extrema precaución para non perder a hipoglucemia.
4. A dose máxima de Yanumet é de 2 comprimidos. 50/1000 mg.

Para mellorar a tolerancia ao fármaco, tómanse os comprimidos ao mesmo tempo que os alimentos. As críticas sobre diabéticos suxiren que os lanches con este propósito non funcionarán, é mellor combinar o medicamento cunha comida sólida que conteña proteínas e hidratos de carbono lentos. Distribúense dúas recepcións de xeito que entre elas resultaron intervalos de 12 horas.

Precaucións ao tomar a droga:

1. As substancias activas que compoñen Yanumet son excretadas principalmente na orina. Con función renal deteriorada, o risco de metformina retardada aumenta co desenvolvemento posterior da acidosis láctica. Para evitar esta complicación, é recomendable examinar os riles antes de prescribir o medicamento. No futuro, as probas pásanse anualmente. Se a creatinina é maior do normal, o medicamento cancelase.Os diabéticos de idade avanzada caracterízanse por alteración da función renal relacionada coa idade. Por iso, recoméndase a dose mínima de Yanumet.
2. Despois do rexistro da droga, houbo revisións de casos de pancreatite aguda en diabéticos que tomaron Yanumet, polo que o fabricante advirte sobre o risco nas instrucións de uso. É imposible establecer a frecuencia destes efectos secundarios, xa que esta complicación non se rexistrou nos grupos de control, pero pódese supoñer que é extremadamente rara. Síntomas de pancreatite: dor severa no abdome superior, dando á esquerda, vómitos.
3. Se se toman os comprimidos de Yanumet xunto con gliclazida, glimepirida, glibenclamida e outros PSM, é posible a hipoglucemia. Cando se produce, a dose de Yanumet queda sen cambios, redúcese a dose de PSM.
4. A compatibilidade co alcol de Yanumet é baixa. A metformina en intoxicación aguda e crónica con alcohol pode causar acidosis láctica. Ademais, as bebidas alcohólicas aceleran o desenvolvemento de complicacións da diabetes e empeoran a súa compensación.
5. O estrés fisiolóxico (debido a lesións graves, queimaduras, superenriquecido, infección, inflamacións extensas, cirurxía) pode aumentar significativamente o azucre no sangue. Durante o período de recuperación, a instrución recomenda cambiar temporalmente á insulina e logo volver ao tratamento anterior.
6. A instrución permite conducir vehículos, traballando con mecanismos para diabéticos que toman Yanumet. Segundo as críticas, o medicamento pode causar somnolencia e mareos, polo que ao comezo da súa administración debes ter especial coidado co seu estado.

Efectos secundarios da droga

En xeral, a tolerabilidade deste medicamento é boa. Os efectos secundarios só poden causar metformina. Os efectos adversos co tratamento con sitagliptina obsérvanse tanto como con placebo.

Segundo os datos indicados nas instrucións para os comprimidos, a frecuencia de reaccións adversas non supera o 5%:

• diarrea - 3,5%,
• náuseas - 1,6%
• dor, pesadez no abdome - 1,3%,
• exceso de produción de gas - 1,3%,
• dor de cabeza: 1,3%,
• vómitos - 1,1%
• hipoglucemia - 1,1%.

Tamén durante os estudos e no período posterior ao rexistro, os diabéticos observaron:

Doutora en Ciencias Médicas, xefa do Instituto de Diabetoloxía - Tatyana Yakovleva

Levo moitos anos estudando diabetes. Ten medo cando morren tantas persoas, e aínda máis quedan discapacitadas debido á diabetes.

Apresúrome a contar as boas novas: o Centro de Investigacións Endocrinolóxicas da Academia Rusa de Ciencias Médicas conseguiu desenvolver un medicamento que cura completamente a diabetes mellitus. Polo momento, a eficacia deste medicamento achégase ao 98%.

Outra boa nova: o Ministerio de Sanidade asegurou a adopción dun programa especial que compense o elevado custo da droga. En Rusia, diabéticos ata o 18 de maio (inclusive) pode conseguilo - Por só 147 rublos!

• alerxias, incluídas as formas graves,
• pancreatite aguda
• alteración da función renal,
• enfermidades respiratorias
• estreñimiento
• dor nas articulacións, costas, extremidades.

O máis probable é que Yanumet non estea relacionado con estas violacións, pero o fabricante aínda as incluíu nas instrucións. En xeral, a frecuencia destes efectos secundarios en diabéticos en Yanumet non difire do grupo control que non recibiu este medicamento.

Unha violación moi rara pero moi real que pode producirse ao tomar Janumet e outros comprimidos con metformina é a acidosis láctica. Isto é difícil tratar a complicación aguda da diabetes - unha lista de complicacións da diabetes. Segundo o fabricante, a súa frecuencia é de 0,03 complicacións por 1000 anos-persoa. Non se poden gardar preto do 50% dos diabéticos. A causa da acidosis láctica pode ser un exceso da dose de Yanumet, especialmente en combinación con factores provocadores: insuficiencia renal, cardíaca, hepática e respiratoria, alcolismo, fame.

Acción farmacolóxica

O medicamento Janumet é unha combinación de dous fármacos hipoglicémicos cun mecanismo de acción (complementario), deseñado para mellorar o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2: sitagliptin, un inhibidor da enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e metformina, un representante da clase biguanida.

A sitagliptin é un inhibidor DPP-4 oral moi activo para o tratamento da diabetes tipo 2. Os efectos farmacolóxicos da clase de inhibidores de drogas da DPP-4 están mediados pola activación de incretinas. Ao inhibir a DPP-4, a sitagliptina aumenta a concentración de dúas hormonas activas coñecidas da familia de incretinas: o péptido 1 (GLP-1) e o polipéptico insulinotrópico dependente da glicosa (HIP). As incretinas forman parte do sistema fisiolóxico interno para regular a homeostase da glicosa. A concentracións de glicosa no sangue normal ou elevadas, GLP-1 e GUI aumentan a síntese e secreción de insulina polas células beta pancreáticas. O GLP-1 tamén suprime a secreción de glucagón polas células alfa pancreáticas, reducindo así a síntese de glicosa no fígado. Este mecanismo de acción difire do mecanismo de acción dos derivados da sulfonilurea, que estimulan a liberación de insulina incluso a baixas concentracións de glucosa en sangue, que está cheo do desenvolvemento de hipoglucemia inducida por sulfonil non só en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, senón tamén en individuos sans. Sendo un inhibidor altamente selectivo e eficaz do encima DPP-4, a sitagliptina en concentracións terapéuticas non inhibe a actividade dos encimas relacionados DPP-8 ou DPP-9. A sitagliptina difire na estrutura química e na acción farmacolóxica dos análogos de GLP-1, insulina, derivados da sulfonilurea ou meglitinidas, biguanidas, agonistas do receptor gamma activados polo proliferador de peroxis (PPARy), inhibidores da alfa-glicosidasa e análogos da amilina.

A metformina é un medicamento hipoglucémico que aumenta a tolerancia á glicosa en pacientes con diabetes tipo 2, reducindo a concentración de glucosa en sangue basal e posprandial. Os seus mecanismos farmacolóxicos de acción difiren dos mecanismos de acción dos fármacos hipoglicémicos orais doutras clases. A metformina reduce a síntese de glicosa no fígado, reduce a absorción intestinal da glicosa e aumenta a sensibilidade á insulina por captación e utilización de glicosa

Yanumet está indicado como un complemento ao réxime de dieta e exercicio para mellorar o control glicémico en pacientes con diabetes mellitus tipo II que non lograron un control adecuado nos antecedentes da monoterapia con metformina ou sitagliptina ou despois dun tratamento combinado sen éxito con dous fármacos. Yanumet móstrase en combinación con derivados da sulfonilurea (unha combinación de tres fármacos) como un complemento ao réxime de dieta e exercicio para mellorar o control glicémico en pacientes con diabetes tipo II que non lograron un control adecuado tras o tratamento con dous dos seguintes medicamentos: metformina, sitagliptina ou derivados. sulfonilureas. Janumet indícase en combinación con agonistas do PPAR-? (por exemplo, tiazolidinediones) como complemento á dieta e réxime de exercicios para mellorar o control glicémico en pacientes con diabetes tipo II que non lograron un control adecuado despois do tratamento con dous dos seguintes tres medicamentos: metformina, sitagliptina ou agonista PPAR-β. Yanumet está indicado para pacientes con diabetes mellitus tipo II (unha combinación de tres fármacos) como complemento á dieta e réxime de exercicios para mellorar o control glicémico en combinación con insulina.

Embarazo e lactación

Non houbo estudos controlados adecuadamente sobre o medicamento Yanumet ou os seus compoñentes en mulleres embarazadas, polo tanto, non hai datos sobre a seguridade do seu uso en mulleres embarazadas.O medicamento Janumet, como outros fármacos hipoglicémicos orais, non se recomenda para o seu uso durante o embarazo. Non se realizaron estudos experimentais do medicamento combinado Yanumet para avaliar o seu efecto sobre a función reprodutiva. Só se presentan datos dispoñibles de estudos sobre sitagliptina e metformina.

Forma e composición de liberación

Yanumet está dispoñible en forma de comprimidos recubertos con película: oval, biconvexo, en tres doses (metformina / sitagliptin): 500 mg / 50 mg - cun revestimento de película rosa claro, por un lado está gravado "575", 850 mg / 50 mg - cun revestimento de película rosa, gravado "515" por un lado, 1000 mg / 50 mg - cun revestimento de película marrón avermellado, "577" gravado por un lado, o núcleo é de case branco a branco (segundo 14 unidades en burbullas, nunha bolsa de cartón de 1, 2, 4, 6 ou 7 burbullas).

Unha tableta contén:

• ingredientes activos: clorhidrato de metformina - 500 mg, 850 mg ou 1000 mg, fosfat de sitagliptina monohidrato - 64,25 mg, o que equivale a un contido de 50 mg de sitagliptina,
• compoñentes auxiliares: fumarato de estearilo sódico, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio, povidona,
• composición da cuncha: comprimidos a unha dose de 500 mg / 50 mg (rosa claro) - Opadry II Pink, 85 F 94203, a unha dose de 850 mg / 50 mg (rosa) - Opadray II Pink, 85 F 94182, a unha dose de 1000 mg / 50 mg (marrón avermellado) - Opadry II Red, 85 F 15464, a composición das cunchas de todos os comprimidos inclúe: alcohol polivinílico, macrogol-3350, dióxido de titanio (E171), óxido de ferro vermello (E172), óxido de ferro negro (E172 ), talco.

Farmacocinética

O uso de Yanumet en doses de 500 mg / 50 mg, 850 mg / 50 mg e 1000 mg / 50 mg é bioequivalente á administración por separado das doses apropiadas de metformina e sitagliptina.

Biodisponibilidade absoluta: sitagliptin - aproximadamente 87%, metformina (se se toma a dose de 500 mg nun estómago baleiro) - 50-60%. A farmacocinética da sitagliptina ao tomar con alimentos graxos non cambia. A velocidade e cantidade de metformina absorbida mentres se toma co alimento redúcese. A importancia clínica de aumentar o tempo para alcanzar e baixar a concentración máxima de plasma (C)_máx) a metformina non está instalada.

Unión ás proteínas plasmáticas: sitagliptina - 38%, metformina - en moi pequena medida.

Parte da metformina distribúese temporalmente en glóbulos vermellos, a concentración plasmática do estado de equilibrio no fondo do réxime de dosificación recomendado alcánzase despois de 24 a 48 horas e normalmente é inferior a 0,001 mg / ml.

As isoenzimas do citocromo P están implicadas no metabolismo limitado da sitagliptina.₄₅₀ CYP3A4 e CYP2C8. A transformación metabólica de sitagliptin é mínima, arredor do 79% da dose tomada é excretada polos riles sen cambios.

A metformina é excretada polos riles sen cambios case completamente (90%) nun prazo de 24 horas.

Vida media (T_1/2) A sitagliptin é de aproximadamente 12,4 horas, a eliminación renal é de aproximadamente 350 ml / min.

A excreción renal de sitagliptina realízase principalmente por secreción tubular activa.

T_1/2 metformina do plasma durante aproximadamente 6,2 horas, do sangue - 17,6 horas. A súa principal vía de excreción a través dos riles provoca un aumento de 3,5 veces no aclaramiento renal sobre a depuración da creatinina (CC).

Non se produce a acumulación de metformina ante o fondo do uso de doses terapéuticas.

En pacientes con distintos graos de alteración da función renal, a vida media de Yanumet prolonga, a concentración total (AUC) de sitagliptina no plasma sanguíneo aumenta. Non pode usar a droga para deteriorar a función renal.

Con un grao moderado (7-9 puntos na escala Child - Pugh) de insuficiencia hepática, unha única dose de sitagliptin a unha dose de 100 mg leva a un aumento do seu valor medio de C_máx un 13%, AUC - un 21%. Non hai datos clínicos sobre a experiencia de usar o medicamento en casos graves (máis de 9 puntos na escala Child-Pugh) de insuficiencia hepática.

O xénero, raza ou peso do paciente non afecta os parámetros farmacocinéticos dos compoñentes activos.

Os pacientes maiores teñen unha elongación de T_1/2 e aumentar C_máx . Estes cambios están asociados a unha diminución relacionada coa idade na función excretora renal.A maiores de 80 anos, o tratamento con Yanumet só é posible en pacientes con función renal normal e CC.

Non se realizaron estudos sobre a eficacia e seguridade de tomar a droga en nenos.

Interacción farmacolóxica

A administración simultánea de múltiples doses de sitagliptina (50 mg dúas veces ao día) e metformina (1000 mg dúas veces ao día) non provoca un cambio clínicamente significativo nos parámetros farmacocinéticos dos fármacos en pacientes con diabetes tipo 2.

Non se realizaron estudos sobre a interacción de Yanumet con outros fármacos. Polo tanto, ao prescribir terapia concomitante, un debería guiarse polos resultados de estudos similares realizados por separado sobre sitagliptina e metformina.

Co uso simultáneo de sitagliptin:

• rosiglitazona, glibenclamida, simvastatina, warfarina, anticonceptivos orais: non se produce un cambio clínicamente significativo na súa farmacocinética, a sitagliptina non inhibe as isoenzimas do sistema citocromo P₄₅₀ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, non inhibe os isoenzimos CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, non induce CYP3A4,
• fibratos, estatinas, ezetimibe (axentes hipocolesterolémicos), clopidogrel, fármacos antihipertensivos, incluíndo antagonistas do receptor da angiotensina II, inhibidores da enzima que converten a angiotensina, axentes bloqueadores beta-adrenérxicos, clorhidiazida, bloqueadores do canal de calcio lentos, antioxidantes non esteroides, celulosa, antiinflamatorios (fluoxetina, sertralina, bupropión), inhibidores da bomba de protóns (omeprazol, lansoprazol), antihistamínicos (cetirizina), sildenafil: non afectan o faro akokinetiku sitagliptina,
• digoxina, ciclosporina: aumentan significativamente os seus valores de AUC e C_máx.

Co uso simultáneo de metformina:

• glicururo: non causa unha interacción clínicamente significativa,
• furosemida: cambia os seus parámetros farmacocinéticos, aumenta o valor de C_máx metformina nun 22%, AUC en sangue integral - nun 15%, a eliminación renal dos fármacos non cambia significativamente,
• nifedipina: leva a un aumento da absorción, concentración plasmática e cantidade de metformina excretada polos riles,
• axentes catiónicos: morfina, amilorida, digoxina, procainamida, quinina, quinidina, trimetoprim, vancomicina, ranitidina, triamtereno: poden competir polo uso do sistema de transporte tubular renal,
• fenotiazinas, diuréticos, glucocorticosteroides, preparados de tiroides, anticonceptivos orais, estrógenos, ácido nicotínico, fenitoína, simpatomiméticos, isoniazidas, bloqueadores de canles de calcio lentos: con potencial hiperglucémico, poden interromper o control glicémico, é necesario controlar con atención os parámetros glicémicos,
• fármacos que se unen activamente ás proteínas plasmáticas, como salicilatos, sulfonamidas, cloramfenicol, probenecidas: non interactúan coa metformina.

Os análogos de Yanumet son: Yanumet Long, Velmetia, Amaril M, Glibomet, Glukovans, Gluconorm, Avandamet, Galvus Met, Douglimaks, Tripride.

Comentarios sobre Yanumet

As críticas sobre Yanumet son positivas. Os pacientes e médicos sinalan a alta eficacia do medicamento e caracterízano como un excelente complemento á dieta e actividade física no tratamento da diabetes tipo 2. A monoterapia e a terapia combinada, incluído Yanumet, proporcionan un control glicémico estable e a ausencia de efectos secundarios clínicamente significativos.

Os médicos aconsellan unha atención minuciosa na lista de contraindicacións para tomar Yanumet e seguen estrictamente todas as recomendacións do médico.

Todos os inconvenientes atribúense ao prezo bastante elevado do medicamento, dada a necesidade da súa inxestión constante.

Yanumet: composición e características

O ingrediente activo básico na fórmula é o clorhidrato de metformina. O medicamento está envasado en 500 mg, 850 mg ou 1000 mg en 1 comprimido.A sitagliptin complementa o ingrediente principal, nunha cápsula será de 50 mg en calquera dose de metformina. Hai fórmulas excipientes que non son de interese en canto a capacidades medicinais.

As cápsulas convexas alargadas están protexidas de falsificacións coa inscrición "575", "515" ou "577", dependendo da dosificación. Cada paquete de cartón contén dúas ou catro placas de 14 pezas. Distribúese o medicamento con receita médica.

A caixa tamén mostra a vida útil do medicamento - 2 anos. Débese eliminar a medicina caducada. Os requisitos para as condicións de almacenamento son estándar: un lugar seco inaccesible ao sol e aos nenos cun réxime de temperatura de ata 25 graos.

Posibilidades farmacolóxicas

Yanumet é unha combinación reflexiva de dous medicamentos para reducir o azucre con características complementarias (complementarias entre si): clorhidrato de metformina, que é un grupo de biguanidas, e sitagliptina, un inhibidor da DPP-4.

Sinagliptina

O compoñente está destinado a uso oral. O mecanismo de actividade da sitagliptina baséase na estimulación das incretinas. Cando se inhibe o DPP-4, aumenta o nivel de péptidos GLP-1 e HIP, que regulan a homeostase da glicosa. Se o seu rendemento é normal, as incretinas activan a produción de insulina usando células β. O GLP-1 tamén inhibe a produción de glucagón por células α no fígado. Este algoritmo non é semellante ao principio de exposición a medicamentos de clase sulfonilurea (SM) que aumentan a produción de insulina a calquera nivel de glicosa.

Tal actividade pode provocar hipoglucemia non só en diabéticos, senón tamén en voluntarios sans.

O inhibidor da encima DPP-4 en doses recomendadas non inhibe o traballo dos encimas PPP-8 ou PPP-9. En farmacoloxía, a sitagliptina non é similar aos seus análogos: GLP-1, insulina, derivados de SM, meglitinida, biguanidas, inhibidores da α-glicosidasa, agonistas do receptor γ, amilina.

Grazas á metformina, a tolerancia ao azucre na diabetes tipo 2 aumenta: a súa concentración diminúe (tanto posprandial como basal), a resistencia á insulina diminúe. O algoritmo do efecto da droga é diferente dos principios do traballo dos medicamentos alternativos para reducir o azucre. Ao inhibir a produción de glucóxeno polo fígado, a metformina reduce a súa absorción polas paredes intestinais, reduce a resistencia á insulina, aumentando a captación periférica.

A diferenza das preparacións SM, a metformina non provoca ataques de hiperinsulinemia e hipoglucemia nin en diabéticos con enfermidade tipo 2 nin no grupo control. Durante o tratamento con metformina, a produción de insulina permanece ao mesmo nivel, pero o seu xexún e os seus niveis diarios tenden a diminuír.

Aspiración

A biodisponibilidade de sitagliptina é do 87%. O uso paralelo de alimentos graxos e ricos en calor non afecta a taxa de absorción. O nivel máximo do ingrediente no torrente sanguíneo fíxase 1-4 horas despois da absorción do tracto gastrointestinal.

A biodisponibilidade de metformina nun estómago baleiro é de ata o 60% a unha dose de 500 mg. Cunha única dose de grandes doses (ata 2550 mg), viuse o principio de proporcionalidade, debido á baixa absorción. A metformina entra en funcionamento despois de dúas horas e media. O seu nivel chega ao 60%. O nivel máximo de metformina fíxase despois dun ou dous días. Durante as comidas, a eficacia do medicamento diminúe.

Distribución

O volume de distribución de sinagliptina cun único uso de 1 mg do grupo control de participantes no experimento foi de 198 l. O grao de unión ás proteínas do sangue é relativamente pequeno - 38%.

En experimentos similares con metformina, o grupo control foi dado un medicamento por cantidade de 850 mg, o volume de distribución ao mesmo tempo ascendeu a unha media de 506 litros.

Se comparamos cos fármacos da clase SM, a metformina practicamente non se une ás proteínas, temporalmente unha pequena parte está situada nos glóbulos vermellos.

Se toma o medicamento nunha dosificación estándar, óptima (Conclusión

Ata o 80% do medicamento é excretado polos riles, a metformina non se metaboliza no corpo, no grupo control case toda a porción que queda na súa forma orixinal durante un día. O metabolismo hepático e a excreción nos conductos biliares están completamente ausentes. A sinagliptina excrétase de xeito similar (ata o 79%) cun metabolismo mínimo. En caso de problemas nos riles, hai que aclarar a dose de Yanumet. Con patoloxías hepáticas, non se precisan condicións especiais para o tratamento.

A quen se amosa e a quen non se lle mostra Yanumet

O medicamento está deseñado para controlar a diabetes tipo 2. Prescríbese en casos específicos.

1. Como complemento á modificación do estilo de vida para mellorar o perfil glicémico dun diabético, se a monoterapia con metformina non proporciona un resultado do 100%.
2. Yanumet úsase en terapia complexa xunto con derivados de SM se a opción "metformina + medicación do grupo SM + dieta baixa en carbohidratos e carga muscular" non é bastante eficaz.
3. O medicamento combínase, se é necesario, con agonistas do receptor gamma.
4. Se as inxeccións de insulina non ofrecen unha compensación completa do azucre, prescríbese á vez Yanumet.

As contraindicacións nas instrucións son as seguintes:

• Hipersensibilidade aos ingredientes da fórmula,
• Coma (diabético)
• Patoloxía dos riles,
• Enfermidades infecciosas
• Inxección de drogas con iodo (iv),
• Condicións de choque
• Enfermidades que provocan deficiencia de osíxeno nos tecidos,
• Disfunción hepática, envelenamento, abuso de alcol,
• A lactación materna
• Diabetes tipo 1.

Efectos secundarios

Antes do uso, debes estudar a lista de efectos secundarios e os seus síntomas co fin de informar ao médico sobre a reacción do corpo para corrixir o réxime de tratamento. Entre os efectos non desexados máis comúns:

• Tos feitizos
• Trastornos dispepticos
• Dores de cabeza como a enxaqueca,
• Movementos intestinais
• Infeccións respiratorias
• Diminución da calidade do sono
• Exacerbación da pancreatite e outras patoloxías do páncreas,
• Hinchazón,
• Perda de peso, anorexia,
• Infeccións fúngicas na pel.

A incidencia de efectos secundarios pódese estimar a escala da OMS:

• Moi a miúdo (> 1 / 0,1),
• Moitas veces (> 0,001, 0,001, Como aplicar

O prefixo "met" no nome do medicamento indica a presenza de metformina na súa composición, pero o medicamento tómase do mesmo xeito que cando se prescribe Januvia, un medicamento baseado na sitagliptina sen metformina.

O médico calcula a dosificación e toma pastillas pola mañá e á noite con comida.

Nalgunhas condicións, débese ter moito coidado ao tratar con Janumet.

1. Pankreatite aguda. A sitagliptin é capaz de aumentar os seus síntomas. O médico debe avisar ao paciente: se hai dor no abdome ou no hipocondrio dereito, debe deixar de tomar a medicación.
2. Acidosis láctica. Esta condición grave e non tan rara é perigosa con consecuencias mortais e o tratamento interrompe cando aparecen os síntomas. Pódese recoñecer por falta de respiración, dor epigástrica, calafríos, cambios na composición do sangue, espasmos musculares, astenia e disfuncións do tracto gastrointestinal.
3. Hipoglicemia. En condicións familiares, no fondo de Yanumet, non se desenvolve. Pódese provocar por un esforzo físico excesivo, unha alimentación baixa en calor (ata 1000 kcal / día), problemas coas glándulas suprarrenais e a glándula pituitaria, alcoholismo e o uso de bloqueadores β. Aumenta a probabilidade de hipoglucemia en terapia paralela con insulina.
4. Patoloxía renal. O risco de desenvolver acidosis láctica aumenta coa enfermidade renal, polo que é tan importante controlar a creatinina. Isto é especialmente certo para diabéticos en idade madura, xa que a insuficiencia renal neles pode ser asintomática.
5. Hipersensibilidade. Se o corpo reacciona con síntomas alérxicos, a medicación cancelase.
6. Intervención cirúrxica. Se o diabético ten unha operación planificada, dous días antes, Janument é cancelado e o paciente é transferido á insulina.
7. Produtos que conteñen iodo.Se se introduce con Yanumet un axente a base de iodo, isto pode provocar enfermidades nos riles.

O efecto de Yanumet en mulleres embarazadas só se estudou en representantes do mundo animal. Nas mulleres embarazadas, os trastornos do desenvolvemento fetal non se rexistraron con Metformin. Pero tales conclusións non son suficientes para prescribir a droga ás mulleres embarazadas. Cambia á insulina na fase de planificación do embarazo.

A metformina tamén pasa ao leite materno, polo que no período de lactación non se prescribe Yanumet.

A metformina non interfire con vehículos ou mecanismos complexos e a sinagliptina pode causar debilidade e somnolencia, polo tanto, Januvia non se usa se se necesita unha reacción rápida e unha alta concentración de atención.

Consecuencias dunha sobredose

Para evitar unha sobredose de metformina, non pode usala ademais de Yanumet. Unha sobredose da droga é perigosa con acidosis láctica, especialmente cun exceso de metformina. Cando aparecen signos de sobredose, úsase unha terapia sintomática que neutraliza a intoxicación.

Por que desenvolver complexos de Metformin con Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd, se pode usar as mesmas ferramentas en terapia complexa por separado? Experimentos científicos demostraron que con calquera tipo de esquema de control da diabetes tipo 2, a metformina está presente (incluso cando se cambia á insulina). Ademais, cando se usan dúas substancias activas cun mecanismo de acción diferente, a eficacia do medicamento aumenta e pode facelo con pílulas cunha dosificación menor.

Só é importante controlar a dose de metformina no paquete (500 mg, 850 mg ou 1000 mg) para evitar síntomas de sobredosis. Para os pacientes que se esquezan de beber todo tipo de pílulas puntualmente, a oportunidade de tomar todo o que necesitan á vez é unha gran vantaxe que afecta significativamente a seguridade e os resultados do tratamento.

Analóxicos e prezos

Yanumet é un medicamento bastante caro: de media, o prezo na cadea farmacéutica oscila entre dous e medio ata tres mil rublos por caixa con 1-7 placas (14 comprimidos nunha ampolla). Producen a droga orixinal en España, Suiza, Países Baixos, Estados Unidos, Porto Rico. Entre os análogos, só Velmetia é perfectamente adecuado para a súa composición. A eficacia e o código do medicamento ATC son similares:

O glibomet inclúe metformina e glibenclamida, que lle proporcionan capacidades hipoglucémicas e hipolipidémicas. As indicacións de uso son similares ás recomendacións para Yanumet. Douglimax está baseado na metformina e na glimepirida. O mecanismo de exposición e as indicacións son en gran medida similares a Yanumet. Tripride ten glimepirida e pioglitazona, que teñen un efecto antidiabético e indicacións similares. Avandamet, que é unha combinación de metformina + rosiglitazona, tamén ten propiedades hipoglucémicas.

Se Yanumet non é adecuado

As razóns para substituír o medicamento poden ser diferentes: para algúns, o medicamento simplemente non axuda ao grao adecuado, para outros provoca un efecto secundario persistente ou simplemente non se pode permitir.

Cando o uso do medicamento non compensa totalmente os azucres, é substituído por inxeccións de insulina. Outros comprimidos neste caso son ineficaces. O máis probable é que, dende a terapia farmacéutica agresiva, o páncreas funcionase e a forma avanzada de diabetes tipo 2 pasase a diabetes tipo 1.

Incluso os comprimidos máis modernos serán ineficaces se ignoran as recomendacións do endocrinólogo sobre nutrición de baixo contido de carbohidratos e cargas dosificadas.

A metformina adoita provocar efectos secundarios, a sitagliptina ao respecto é inofensiva. Segundo as súas capacidades farmacolóxicas, Metformin é un medicamento único, antes de buscar un substituto, paga a pena facer todos os esforzos para adaptarse. Os trastornos dispepticos pasarán co tempo e a metformina manterá o azucre normal sen destruír o páncreas e os riles.Consecuencias menos indesexables ao tomar Janumet non antes nin despois dunha comida, senón durante a comida.

Para os efectos da economía, é posible substituír Janumet ou Januvia só por metformina pura. Na rede de farmacias é mellor escoller as marcas Glyukofazh ou Siofor en lugar dos fabricantes domésticos.

Diabéticos e médicos sobre Yanumet

Sobre a droga Janumet, as críticas dos médicos son unánimes. Os médicos din: unha vantaxe importante dos seus compoñentes (especialmente a sitagliptina) é que non provocan hipoglucemia. Se non incumpras criticamente o réxime prescrito e segues as recomendacións sobre nutrición e educación física, os indicadores do contador estarán bastante baixos. Se hai molestias no epigastrio e outras consecuencias indesexables, é necesario dividir a dose diaria en 2 doses para reducir a carga do corpo. Despois da adaptación, pode regresar ao réxime anterior, se o azucre está por riba dos valores obxectivos, é posible facer un axuste de dose por parte do médico que o atende.

Sobre Yanumet, as revisións dos pacientes son controvertidas, porque a enfermidade para todos procede de forma diferente. A maioría dos pacientes adultos quéixanse de efectos secundarios, porque os riles e o corpo no seu conxunto xa están prexudicados por enfermidades concomitantes.

Os endocrinólogos teñen un refraneiro popular: "Deporte e dieta: vacina contra a diabetes". Todo aquel que estea en busca dunha pílula milagrosa e cre firmemente que as novas pílulas, outro parche publicitario ou o té de herbas curarán permanentemente a diabetes sen moito esforzo, deberían recordala con máis frecuencia.

Como tomar, curso de administración e dosificación

O réxime de dosificación do medicamento Yanumet debe seleccionarse individualmente en función da terapia, eficacia e tolerabilidade actuais, pero non superior á dose máxima diaria recomendada de 100 mg de sitagliptin. O medicamento Yanumet normalmente prescríbese dúas veces ao día coas comidas, cun aumento gradual da dose, co fin de minimizar os posibles efectos secundarios do tracto gastrointestinal (GIT), característico da metformina. A dose inicial do medicamento Janumet depende da terapia hipoglucémica actual.

Instrucións especiais

Uso nos anciáns Yanumet: xa que a principal vía de eliminación da sitagliptina e metformina son os riles e dado que a función excretora dos riles diminúe coa idade, as precaucións para prescribir o medicamento Yanumet aumentan en proporción á idade. Os pacientes anciáns experimentan unha selección coidadosa da dose e un control regular da función renal.