Gabapentin - instrucións de uso e opinións

Descrición relevante para 04.02.2015

• Nome latino: Gabapentin
• Código ATX: N03AX12
• Substancia activa: Gabapentin
• Fabricante: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italia)

En 1 cápsula gabapentin 300 mg

Fosfato de hidróxeno de calcio, almidón de pataca, macrogol, estearato de magnesio - como excipientes.

Indicacións de uso

• monoterapia convulsións focais en epilepsia en adultos e nenos a partir de 12 anos,
• tratamento adicional convulsións focais con epilepsia en adultos
• tratamento adicional resistente á epilepsia en nenos a partir de 3 anos,
• xaqueca,
• dor neuropática (neuralxia posherpético, diabético, trigeminal, relacionado co VIH, alcohólico, con estenose espinal),
• diminución da intensidade das mareas durante a menopausa.

Contraindicacións

• afiado pancreatite,
• hipersensibilidade ao medicamento,
• intolerancia a galactosa ou malabsorción de glicosa e galactosa,
• idade ata 3 anos con convulsións epilépticas focais,
• idade ata 12 anos con postherpetic neuralxia,
• embarazo.

Efectos secundarios

• aumentar Ola, taquicardia,
• dispepsia, náuseas, dor abdominal, boca seca, anorexia, estreñimiento ou diarrea, pancreatite, flatulencia, xingivite,
• mialxiador nas costas
• somnolencia, mareos, nistagmoaumentou fatigae excitabilidade, disartria, gdor de estaño, depresiónconfusión hipercinesia,ansiedade, insomnio,
• rinitis, faringite, tose,
• incontinencia urinaria, potencia deteriorada,
• discapacidade visual, tinnitus,
• pel unha erupciónexudante eritema,
• aumento de peso, inchazo facial, hinchazón.

Interacción

Está permitido o uso simultáneo doutros fármacos antiepilépticos (Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, ácido valproico) e anticonceptivos orais. Neste caso, a farmacocinética da gabapentina non cambia.

Os antiácidos reducen a biodisponibilidade do medicamento, polo que a toma do medicamento principal e os antiácidos esténdense co paso do tempo.

Os medicamentos mielotóxicos aumentan a hematotoxicidade da gabapentina.

En conxunto con morfina A farmacocinética de morfina non cambiou. Non obstante, as posibles reaccións adversas do sistema nervioso central deberían controlarse.

Beber alcol pode aumentar as reaccións adversas do sistema nervioso central (ataxia, estupor).

Instrucións especiais

Se é necesario cancelar o fármaco, unha redución da dose debe levarse a cabo gradualmente (en 1-2 semanas), xa que a interrupción da terapia pode provocar un epistatus. Durante o embarazo, é posible empregar segundo indicacións estritas, cando o beneficio para a nai supera o risco do feto.

Se ocorre ataxia, mareos, aumento de peso, somnolencia en adultos e somnolencia e hostilidade nos nenos, o tratamento debe ser interrompido. Durante o tratamento, cómpre absterse de conducir.

Forma de liberación e composición do medicamento

A gabapentina está dispoñible en forma de cápsula para a administración oral. A droga está envasada en latas de plástico de 50 ou 100 pezas ou en ampollas de 10 a 15 pezas nunha caixa de cartón.

Cada cápsula contén unha sustancia activa - gabapentina 300 mg, así como unha serie de compoñentes auxiliares: estearato de calcio, xelatina, dióxido de titanio, celulosa microcristalina.

Uso na práctica médica

Gabapentin foi desenvolvido en Parke-Davis e foi descrito por primeira vez en 1975. Baixo a marca Neurontin, aprobouse por primeira vez en maio de 1993 para o tratamento da epilepsia no Reino Unido e vendeuse nos Estados Unidos en 1994. Posteriormente, a gabapentina foi aprobada nos Estados Unidos para o tratamento da neuronxia postherpetica en maio de 2002. En xaneiro de 2011, Estados Unidos aprobou unha forma de dosificación de gabapentina de liberación sostida para a administración dunha vez ao día baixo a marca Gralise. A anacarbil gabantina baixo a marca Horizant, que ten unha alta biodisponibilidade, introduciuse nos Estados Unidos para o tratamento da síndrome das pernas inquedantes en abril de 2011 e foi aprobada para o tratamento da neuralxia postherpetica en xuño de 2012.

Uso na práctica médica

A gabapentina úsase principalmente para tratar as convulsións e a dor neuropática. Isto é administrado principalmente por vía oral, cunha investigación que demostra que "a administración rectal non é satisfactoria". Tamén se prescribe normalmente para moitas aplicacións sen marca, como o tratamento de trastornos de ansiedade, insomnio e trastorno bipolar. Non obstante, existe preocupación pola calidade das probas realizadas e a evidencia dalgunhas destas aplicacións, especialmente cando se usan como estabilizador do estado de ánimo no trastorno bipolar.

Propiedades farmacolóxicas do medicamento

A gabapentina é un fármaco con pronunciado efecto anticonvulsivo. Baixo a influencia do fármaco en pacientes con epilepsia, reduce o risco de desenvolver ataques repetidos.

Este medicamento úsase para tratar a adultos e nenos para o tratamento da epilepsia e dor neuropática fronte aos antecedentes das lindas.

Farmacodinámica

En estrutura, a gabapentina é semellante ao neurotransmisor de GABA (ácido gamma-aminobutírico), pero o seu mecanismo de acción é diferente doutros fármacos que interactúan cos receptores GABA (ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores da absorción de GABA, inhibidores da GABA transaminase e agonistas dos agonistas da agonista transaminasa. Formas GABA).

A gabapentina non ten propiedades GABAergic e non afecta a captación e metabolismo de GABA. Segundo estudos preliminares, a sustancia únese a α₂-δ subunidade de canles de calcio dependentes da tensión e reduce o fluxo de ións de calcio, o que xoga un papel importante no desenvolvemento da dor neuropática.

Outros mecanismos de acción para a dor neuropática:

• aumento da síntese de GABA,
• diminución da morte dependente do glutamato de neuronas,
• supresión da liberación de neurotransmisores do grupo monoamina.

En concentracións clínicamente significativas de gabapentina con receptores para outros fármacos comúns ou neurotransmisores, incluídos os receptores de GABA_EnGABA_A, os receptores de glicina, glutamato, N-metil-D-aspartato ou benzodiazepina, non se unen.

A gabapentina, a diferenza da carbamazepina e da fenitoína, non interactúa coas canles de sodio in vitro. Durante a terapia in vitro, algunhas probas in vitro amosan unha atenuación parcial dos efectos do agonista do receptor de glutamato N-metil-D-aspartato, pero só a unha concentración de> 100 μmol, o que non se consegue in vivo. A gabapentina reduce lixeiramente a liberación de neurotransmisores de monoamina.

Farmacocinética

A biodisponibilidade de gabapentina non depende da dose na natureza e diminúe co aumento da dose. C_máx (concentración máxima da sustancia) gabapentina no plasma despois da administración oral conséguese en 2-3 horas. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 60%. Os alimentos, incluído que conteñan unha gran cantidade de graxa, non afectan os parámetros farmacocinéticos.

A eliminación de substancias do plasma descríbese mellor usando un modelo lineal. T_1/2 (vida media de eliminación) das medias plasmáticas entre 5 e 7 horas e non depende da dose. Con un uso repetido, os parámetros farmacocinéticos non cambian. O valor das concentracións plasmáticas de equilibrio pódese prever en función dos resultados dunha única dose do medicamento.

A gabapentina practicamente non se une ás proteínas plasmáticas (80 - 900-2400 mg por día,