A droga Lunaldin: instrucións de uso > Tratamento e prevención

- Debido ao risco de depresión respiratoria que poña en perigo a vida, o uso de Lunaldine está contraindicado en pacientes que non recibiron anteriormente terapia con opioides,

- condicións caracterizadas por depresión respiratoria severa ou enfermidade pulmonar obstructiva grave,

- idade ata 18 anos

- Hipersensibilidade á substancia activa ou a calquera dos excipientes.

Como usar: dosificación e curso do tratamento

Lunaldin debe prescribirse só a pacientes que se consideran tolerantes á terapia con opioides, usada para a dor constante causada polo cancro. Considéranse pacientes tolerantes aos opioides se toman polo menos 60 mg de morfina por día por vía oral, 25 μg de fentanil por hora percutáneamente ou unha dose analxésica equivalente doutro opioide durante unha semana ou máis.

As tabletas sublinguais sitúanse directamente baixo a lingua o máis profundamente posible. Non se deben inxerir comprimidos, masticar e disolverse, a droga debe disolverse completamente na rexión sublingual. Recoméndase aos pacientes non comer nin beber ata que a tableta sublingual estea completamente disolta.

Os pacientes que presentan boca seca, antes de tomar Lunaldin poden usar auga para hidratar a mucosa oral.

A dose óptima determínase individualmente por cada paciente mediante selección cun aumento gradual da dose. Para seleccionar unha dose, pódense usar comprimidos con diferentes contidos da sustancia activa. A dose inicial debe ser de 100 μg, no proceso de valoración aumenta gradualmente segundo sexa necesario no rango de doses existentes. Durante o período de titulación da dose, os pacientes deben ser controlados de cerca ata que se consiga a dose óptima, é dicir, ata que se consiga o efecto analxésico adecuado.

Acción farmacolóxica

Lunaldin é un analxésico μ-opioide de acción rápida de corta duración. Os principais efectos terapéuticos son a medicación da dor e a sedación. A actividade analxésica é aproximadamente 100 veces superior á da morfina. Lunaldin ten un efecto típico sobre o sistema nervioso central, os sistemas respiratorios e gastrointestinais, típico dos analxésicos opioides, típico para medicamentos desta clase.

Efectos secundarios

Cando se usa Lunaldine, debería esperar reaccións indesexables propias de opioides, a intensidade destas reaccións, normalmente, tende a diminuír cun uso prolongado. As reaccións adversas potenciais máis graves asociadas ao uso de opioides son a depresión respiratoria (que pode levar a parada respiratoria), a diminución da presión arterial e o choque.

Do sistema respiratorio: máis frecuentemente - depresión respiratoria, hipoventilación, ata parada respiratoria.

Do sistema nervioso e dos órganos sensoriais: máis a miúdo - dor de cabeza, somnolencia, menos veces - depresión do sistema nervioso central (incluída despois da cirurxía), axitación paradoxal do sistema nervioso central, delirio, convulsións, percepción visual borrosa, diplopia, soños vivos, perda de memoria , frecuencia non establecida - confusión, euforia, alucinacións, cefalea, hipertensión intracraneal.

Do sistema dixestivo: máis a miúdo - náuseas, vómitos, menos frecuentemente flatulencias, espasmos do esfínter de Oddi, desaceleración do baleiro gástrico, estreñimiento, cólicas biliares (en pacientes con antecedentes).

Instrucións especiais

Debido a posibles efectos secundarios graves que poden producirse durante o tratamento con opioides como Lunaldin, os pacientes e os coidadores deben recoñecer plenamente a importancia de tomar correctamente Lunaldin e tamén saber que medidas deben facerse cando aparecen síntomas de sobredosis.

Antes de comezar o tratamento con Lunaldin, é importante estabilizar a administración de medicamentos opioides de longa acción empregados para aliviar a dor persistente.

Influencia sobre a capacidade de conducir vehículos e mecanismos de control:

Lunaldin pode afectar negativamente a capacidade de realizar operacións potencialmente perigosas, como conducir un vehículo ou usar maquinaria.

Debe aconsellar aos pacientes que se absteren de conducir e operar maquinaria, xa que poden producirse mareos, somnolencia ou deficiencias visuais mentres toman Lunaldin.

Interacción

O óxido de dinitróxeno aumenta a rixidez muscular, antidepresivos tricíclicos, opiáceos, sedantes e hipnóticos (Ps), fenotiazinas, medicamentos ansiolíticos (tranquilizantes), medicamentos para anestesia xeral, relaxantes musculares periféricos, antihistamínicos con outros efectos sedativos e teñen un efecto sedativo e sedante. efectos secundarios (depresión do SNC, hipoventilación, hipotensión arterial, bradicardia, supresión do centro respiratorio e outros).

Aumenta o efecto dos medicamentos antihipertensivos. Os beta-bloqueantes poden reducir a frecuencia e a gravidade da reacción hipertensiva na cirurxía cardíaca (incluída a esternotomía), pero aumentan o risco de bradicardia.

A buprenorfina, nalbupina, pentazocina, naloxona, naltrexona reducen o efecto analxésico de Lunaldin e eliminan o seu efecto inhibidor sobre o centro respiratorio.

Formas e composición de liberación

Dispoñible en forma de comprimidos sublinguais (para a disolución baixo a lingua) de diferentes dosificación (mcg) e forma:

100 - redondeado
200 - ovoide,
300 - triangular,
400 - rómico
600 - semicircular (en forma de D),
800 - capsular.

Un comprimido contén a sustancia activa - compoñentes auxiliares micronizados e citron de fentanilo.

Farmacocinética

A droga ten unha pronunciada hidrofobia, polo que se absorbe máis rápido na cavidade oral que no tracto dixestivo. Desde a rexión sublingual, absorbe en 30 minutos. A biodisponibilidade é do 70%. A concentración máxima no sangue de fentanilo alcanza coa introdución de 100-800 μg da droga despois de 22-24 minutos.

Unha maior cantidade de fentanilo (80-85%) únese ás proteínas do plasma, o que provoca o seu efecto a curto prazo. O volume de distribución da droga en equilibrio é de 3-6 l / kg.

A principal biotransformación do fentanilo prodúcese baixo a influencia de encimas hepáticas. A principal vía de excreción do corpo é con ouriños (85%) e bilis (15%).

O período de semivida dunha sustancia do corpo é de 3 a 12,5 horas.

Indicacións para o uso de Lunaldin

A principal indicación para o uso de Lunaldin é a farmacoterapia dun síntoma de dor en pacientes de cancro que reciben terapia opioide regular.

Con coidado

Precísase precaución ao prescribir Lunaldin a pacientes propensos a manifestacións intracraniais extremas dun exceso de CO₂ no sangue:

aumento da presión intracraneal,
coma
conciencia borrosa
neoplasias do cerebro.

Especialmente deben observarse precaucións no uso do medicamento no tratamento de persoas con lesións na cabeza, manifestacións de bradicardia e taquicardia. En pacientes anciáns e debilitados, tomar o medicamento pode provocar un aumento da vida media e unha maior sensibilidade aos ingredientes. Neste grupo de pacientes é necesario observar a manifestación de signos de intoxicación e axustar a dose cara a abaixo.

En pacientes con insuficiencia renal e hepática, un medicamento pode provocar un aumento da cantidade de fentanilo no sangue (debido a un aumento da súa biodisponibilidade e inhibición da eliminación). O medicamento debe usarse con extrema precaución en pacientes con:

hipervolemia (aumento do volume plasmático no sangue),
hipertensión
dano e inflamación da mucosa oral.

Réxime de dosificación de Lunaldin

Asignar a pacientes con tolerancia establecida aos opioides, tomando por vía oral 60 mg de morfina ou 25 μg / h de fentanilo. Tomar o medicamento comeza cunha dose de 100 mcg, aumentando gradualmente a súa cantidade. Se dentro de 15-30 minutos. despois de tomar un comprimido de 100 μg, a dor non se detén, despois tome un segundo comprimido coa mesma cantidade de sustancia activa.

A táboa mostra métodos exemplares para titular unha dose de Lunaldin, se a primeira dose non aporta alivio:

Primeira dose (mcg)	A segunda dose (mcg)
100	100
200	100
300	100
400	200
600	200
800	-

Tomar o medicamento comeza cunha dose de 100 mcg, aumentando gradualmente a súa cantidade.

Se despois de tomar a dose terapéutica máxima non se conseguiu o efecto analxésico, prescríbese unha dose intermedia (100 mcg). Ao seleccionar unha dose na fase de valoración, non use máis de 2 comprimidos cun único ataque de dor. Non se avaliaron os efectos no corpo de fentanilo nunha dosificación superior a 800 mcg.

Coa manifestación de máis de catro episodios de dor severa ao día, que dura máis de 4 días seguidos, prescríbese un axuste de dosificación de medicamentos dunha serie de opioides de acción prolongada. Ao pasar dun analxésico a outro, realízase unha titulación repetida da dose baixo a supervisión dun médico e unha avaliación de laboratorio do estado do paciente.

Coa cesación da dor paroxística, a inxestión de Lunaldin queda detida. O medicamento é cancelado, reducindo gradualmente a dosificación, para non provocar a aparición da síndrome de retirada.

Tracto gastrointestinal

A medicación pode ter un efecto inhibidor na motilidade intestinal e causar estreñimiento. Ademais, a miúdo obsérvanse os seguintes:

boca seca
dor no estómago,
movementos intestinais
trastornos dispepticos
obstrución do intestino,
aparición de úlceras na mucosa oral,
violación do acto de tragar,
anorexia.

Menos frecuente é a formación excesiva de gas, causando inchacións e flatulencias.

Sistema nervioso central

Do sistema nervioso central xorden a miúdo:

astenia
depresión
insomnio
violación de gusto, visión, percepción táctil,
alucinacións
tonterías
confusión,
pesadelos
un forte cambio de estado de ánimo
ansiedade aumentada.

O trastorno de autopercepción é menos frecuente.

Do sistema cardiovascular

A reacción patolóxica pode ser:

colapso ortostático,
relaxación muscular das paredes dos vasos sanguíneos (vasodilatación),
mareas
vermelhidão facial
arritmia.

As reaccións patolóxicas poden manifestarse por hipotensión arterial, deterioración da contractilidade miocárdica, ritmo sinusal do corazón (bradicardia) ou aumento da frecuencia cardíaca (taquicardia).

Unha reacción alérxica ao fármaco pode manifestarse baixo a forma de:

manifestacións da pel: erupcións cutáneas, picazón,
vermelhidão e hinchazón no lugar da inxección.

En pacientes con problemas do sistema hipobiliario, pode producirse cólicas biliares e saída biliar deteriorada. Cun uso prolongado, pode producirse adicción, dependencia mental e física (dependencia). Un efecto negativo sobre o corpo pode causar disfunción sexual e diminución da libido.

Impacto na capacidade de control de mecanismos

O medicamento pode afectar negativamente ao sistema nervioso central e aos órganos sensoriais, polo que durante o período de tratamento Lunaldin debe negarse a conducir vehículos, traballar con mecanismos e actividades de operadores que requiran atención, rapidez na toma de decisións e agudeza visual.

O medicamento pode afectar negativamente ao sistema nervioso central e aos órganos sensoriais, polo que, durante o tratamento con Lunaldin, debes negarse a conducir vehículos.

Uso durante o embarazo e a lactación

Tomar un medicamento require unha decisión equilibrada. A terapia prolongada coa droga durante o embarazo pode provocar a retirada no recentemente nado. O medicamento penetra na barreira placentaria e o seu uso durante o parto é perigoso para a actividade respiratoria do feto e do recentemente nado.

A droga atópase no leite materno. Polo tanto, o seu nomeamento durante a lactación pode levar á insuficiencia respiratoria do bebé. O medicamento nos períodos de lactación e xestación prescríbese só cando os beneficios do seu uso superan os riscos para o bebé e a nai.

Solicitude de deterioración da función renal

Dado que a principal vía de excreción do fármaco e dos seus metabolitos é coa orina, en caso de deterioración da función renal, pódese notar un atraso na súa excreción, acumulación no corpo e un aumento do período de acción. Estes pacientes necesitan control do contido de plasma do medicamento e axuste da dose cun aumento do seu volume.

Solicitude de alteración da función hepática

A medicina é excretada con bilis, polo tanto, con patoloxía hepática, pode producirse unha cólica hepática, acción prolongada da sustancia, que, se se segue o calendario de administración do medicamento, pode provocar unha sobredose. Para tales pacientes, o medicamento debe tomarse con precaución, observando a frecuencia e a dosificación calculada polo médico e someterse a un exame regular.

Sobredose

En caso de sobredose de Lunaldin, os efectos da hipotensión e depresión respiratoria agudízanse ata o seu alto. Os primeiros auxilios por sobredosis son:

revisión e purificación da cavidade oral (espazo sublingual) dos restos da tableta,
avaliación da adecuación do paciente,
alivio da respiración, incluída a intubación e ventilación forzada,
mantendo a temperatura corporal
a introdución de fluído para compensar a súa perda.

O antídoto aos analxésicos opioides é a naloxona. Pero só se pode usar para eliminar a sobredose en persoas que non usaron anteriormente opioides.

Con hipotensión severa, adminístranse medicamentos de substitución do plasma para normalizar a presión arterial.

O antídoto aos analxésicos opioides é a naloxona.

Forma de liberación, composición e embalaxe

Tabletas sublinguais de cor branca, de forma redonda.

1 lapela
citrato de fentanilo micronizado	157,1 mcg,
que corresponde ao contido de fentanilo	100 mcg

Excipientes: manitol, celulosa coloidal microcristalina (mestura de 98% celulosa microcristalina e 2% de silicio anhidro coloidal), sodio croscarmelosa, estearato de magnesio.