Mikardis® (40 mg) Telmisartán

O medicamento ten tabletas brancas de forma oblonga co gravado 51H nun bordo e o logotipo da empresa no outro bordo.

7 tales comprimidos cunha dose de 40 mg nunha ampolla; 2 ou 4 ampollas nunha caixa de cartón. Calquera 7 comprimidos cunha dose de 80 mg nunha ampolla, 2, 4 ou 8 tales burbullas nunha caixa de cartón

Farmacodinámica e farmacocinética

Farmacodinámica

Telmisartán - bloqueador de receptores selectivos anxiotensina II. Ten alto tropismo cara a AT1 subtipo de receptores anxiotensina II. Compite con anxiotensina II en receptores específicos sen ter o mesmo efecto. A unión é continua.

Non presenta tropismo para outros subtipos de receptores. Reduce o contido aldosterona no sangue, non suprime a renina plasmática e as canles iónicas nas células.

Comezar efecto hipotensivo observado durante as tres primeiras horas despois da administración telmisartán. A acción persiste durante un día ou máis. O efecto pronunciado desenvólvese un mes despois da administración constante.

En persoas con hipertensión arterialtelmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica, pero non cambia o número de contraccións cardíacas.

Non causa síndrome de retirada.

Farmacocinética

Cando se toma por vía oral, absorbe rapidamente dos intestinos. A biodisponibilidade achégase ao 50%. Despois de tres horas, a concentración plasmática vólvese máxima. O 99,5% da sustancia activa únese ás proteínas do sangue. Metabolizado respondendo con ácido glucurónico. Os metabolitos do fármaco están inactivos. A vida media de eliminación é superior a 20 horas. É excretado a través do tracto dixestivo, a excreción na urina é inferior ao 2%.

Contraindicacións

Os comprimidos de Micardis están contraindicados en individuos con alerxias sobre os compoñentes da droga, pesados enfermidadesfígado ouril,intolerancia á fructosa, durante o embarazo e lactación, menores de 18 anos.

Efectos secundarios

• Desde o sistema nervioso central: depresiónmareos dor de cabezafatiga, ansiedade, insomnio, calambres.
• Do sistema respiratorio: enfermidades das vías respiratorias superiores (sinusite, faringite, bronquite), tose.
• Desde o sistema circulatorio: diminución pronunciada da presión, taquicardia, bradicardiador no peito.
• Do sistema dixestivo: náuseas, diarrea, dispepsiaaumentando a concentración de encimas hepáticas.
• Do sistema músculo-esquelético: mialxiador lumbar artralxia.
• Do sistema xenitourinario: edema, infeccións do sistema xenitourinario, hipercreatininemia.
• Reaccións de hipersensibilidade: Erupción cutánea, angioedema, urticaria.
• Indicadores de laboratorio: anemia, hipercalemia.
• Outros: eritemacoceira dispnea.

Mikardis, instrucións de uso

Segundo as instrucións de uso de Mikardis, o medicamento tómase por vía oral. Recomendado para adultos dose 40 mg unha vez ao día. En varios pacientes, o efecto terapéutico xa se observa ao tomar unha dose20 mg ao día. Se non se observa unha diminución da presión ata o nivel desexado, pódese aumentar a dose a 80 mg por día.

O efecto máximo do medicamento conséguese cinco semanas despois do inicio da terapia.

En pacientes con formas graves hipertensión arterial posible uso 160 mgdroga ao día.

Interacción

Telmisartán activa efecto hipotensivo outros medios para baixar a presión.

Cando se usan xuntos telmisartán e digoxina é necesaria a determinación periódica da concentración digoxina no sangue, xa que pode subir.

Ao tomar drogas xuntos litio e Inhibidores da ACE pódese observar un aumento temporal do contido litiono sangue, manifestado por efectos tóxicos.

Tratamento antiinflamatorios non esteroides xunto con Mikardis en pacientes deshidratados poden levar ao desenvolvemento de insuficiencia renal aguda.

Instrucións especiais

Por pacientes deshidratados (restrición de sal, tratamento diuréticos, diarreavómitos) é necesaria unha diminución da dose de Mikardis.

Con precaución, nomee persoas con estenosede ambos arterias renais, estenosis da válvula mitralou Cardiomiopatía hipertrófica aórtica enfermidade obstructiva, renal grave, hepática ou cardíaca, enfermidades do tracto dixestivo.

Está prohibido usar cando aldosteronismo primarioe intolerancia á fructosa.

Cun embarazo planificado, primeiro debes atopar un substituto para Mikardis por outro antihipertensivo.

Use con precaución ao conducir.

Con uso concomitante con drogas litio móstrase un control do contido de litio no sangue, xa que é posible un aumento temporal do seu nivel.

Forma de dosificación

Tabletas 40 mg, 80 mg

Unha tableta contén

substancia activa - telmisartán 40 ou 80 mg, respectivamente;

excipientes: hidróxido de sodio, povidona K 25, meglumina, sorbitol P6, estearato de magnesio.

Comprimidos de 40 mg - tabletas en forma oblonga, brancas ou case brancas, coa marca 51N por un lado e o logotipo da empresa polo outro, cunha superficie biconvexa, cun grosor de 3,6 a 4,2 mm.

Comprimidos de 80 mg - tabletas en forma oblonga, brancas ou case brancas, coa marca 52N por un lado e o logotipo da empresa polo outro, cunha superficie biconvexa de 4,4 a 5,0 mm de grosor.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O telmisartán absorbe rapidamente, a cantidade absorbida varía. A biodisponibilidade de telmisartán é aproximadamente do 50%.

Cando se toma telmisartán simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Unha lixeira diminución do ASC non conduce a unha diminución do efecto terapéutico.

Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Cmax (concentración máxima) e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces máis altas en mulleres en comparación cos homes sen efecto significativo na eficacia.

Comunicación con proteínas do plasma superior ao 99,5%, principalmente con albúmina e glicoproteína alfa-1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 litros.

O telmisartán metabolízase conxugando o material de partida con glucuronido. Non se atopou actividade farmacolóxica do conxugado.

O telmisartán ten un carácter paraponencial da farmacocinética cunha semivida de eliminación terminal> 20 horas. Cmax e - en menor medida - AUC aumentan de xeito desproporcionado coa dose. Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Despois da administración oral, o telmisartán é case completamente excretado a través do intestino sen cambios. A excreción urinaria total é inferior ao 2% da dose. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 900 ml / min) en comparación co fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).

Pacientes anciáns

A farmacocinética de telmisartán en pacientes anciáns non cambia.

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálise, obsérvanse concentracións plasmáticas máis baixas. En pacientes con insuficiencia renal, o telmisartán está máis asociado ás proteínas do plasma e non se excreta durante a diálise. Con insuficiencia renal, a vida media non cambia.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, a biodisponibilidade absoluta de telmisartán aumenta ata o 100%. A semivida por insuficiencia hepática non cambia.

A farmacocinética de dúas inxeccións de telmisartán avaliouse en pacientes con hipertensión (n = 57) de 6 a 18 anos despois de tomar telmisartán a doses de 1 mg / kg ou 2 mg / kg durante un período de tratamento de catro semanas. Os resultados do estudo confirmaron que a farmacocinética de telmisartán en nenos menores de 12 anos é consistente coa de adultos e, en particular, confirmouse a natureza non lineal de Cmax.

Farmacodinámica

MIKARDIS é un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1) para a administración oral. O telmisartán con afinidade moi elevada despraza a angiotensina II dos seus sitios de unión nos receptores do subtipo AT1, responsables do efecto coñecido da angiotensina II. O telmisartán non ten efecto agonista no receptor AT1. O telmisartán únese selectivamente aos receptores AT1. A conexión é continua. Telmisartan non mostra afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros receptores de AT menos estudados.

Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma, e non bloquea a renina nos canais de ións do plasma humano.

O telmisartán non inhibe a encima que converte a angiotensina (quinase II), que destrúe a bradiquinina. Polo tanto, non hai amplificación de efectos secundarios asociados á acción da bradicinina.

En humanos, unha dose de 80 mg de telmisartán inhibe case por completo o aumento da presión sanguínea (BP) causada pola angiotensina II. O efecto inhibidor mantense durante máis de 24 horas e aínda se determina despois de 48 horas.

Tratamento da hipertensión arterial esencial

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a presión arterial diminúe ao cabo de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial conséguese gradualmente 4 semanas despois do inicio do tratamento e mantense durante moito tempo.

O efecto antihipertensivo dura 24 horas despois de tomar o medicamento, incluídas 4 horas antes de tomar a seguinte dose, o que se confirma mediante medicións de presión arterial ambulatoria, así como relacións estables (por encima do 80%) das concentracións mínimas e máximas do medicamento despois de tomar 40 e 80 mg de MIKARDIS en ensaios clínicos controlados .

En pacientes con hipertensión, MIKARDIS reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen cambiar a frecuencia cardíaca.

O efecto antihipertensivo do telmisartán foi comparado con representantes doutras clases de medicamentos antihipertensivos, como: amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartán, lisinopril, ramipril e valsartán.

No caso da cancelación brusca de MIKARDIS, a presión sanguínea volve aos poucos días antes do tratamento durante varios días sen signos dunha reanudación rápida da hipertensión (non hai síndrome de "rebote").

Estudos clínicos demostraron que o telmisartán está asociado a unha diminución estatisticamente significativa da masa ventricular esquerda e do índice de masa ventricular esquerda en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

Os pacientes con hipertensión e nefropatía diabética tratados con MIKARDIS mostran unha diminución estatisticamente significativa da proteinuria (incluíndo microalbuminuria e macroalbuminuria).

Nos ensaios clínicos internacionais multicéntricos, demostrouse que houbo significativamente menos casos de tose seca en pacientes que toman telmisartán que en pacientes que reciben inhibidores da encima convertedora de angiotensina (inhibidores da ACE).

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

En pacientes de 55 anos ou máis con historia de enfermidade coronaria, ictus, enfermidade vascular periférica ou diabetes mellitus con danos nos órganos diana (retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro e microalbuminuria), o uso de MIKARDIS pode reducir a incidencia de infarto de miocardio, golpes e hospitalización por conxestión. insuficiencia cardíaca e reducir a mortalidade por enfermidades cardiovasculares.

O efecto antihipertensivo do telmisartán avaliouse en pacientes con hipertensión entre 6 e 18 anos (n = 76) tras tomar telmisartán a unha dose de 1 mg / kg (tratada n = 30) ou 2 mg / kg (tratada n = 31) durante un período de tratamento de catro semanas. .

A presión arterial sistólica (SBP) diminuíu con respecto ao valor inicial en 8,5 mm Hg e 3,6 mm Hg. nos grupos telmisartáns, 2 mg / kg e 1 mg / kg, respectivamente. A presión arterial diastólica (DBP) diminuíu en media o valor inicial en 4,5 mmHg. e 4,8 mmHg nos grupos telmisartáns, 1 mg / kg e 2 mg / kg, respectivamente.

Os cambios dependían da dose.

O perfil de seguridade foi comparable ao dos pacientes adultos.

Dosificación e administración

Tratamento da hipertensión arterial esencial

A dose recomendada para adultos é de 40 mg unha vez ao día.

Nos casos en que non se logra a presión sanguínea desexada, a dose de MIKARDIS pódese aumentar ata un máximo de 80 mg unha vez ao día.

Ao aumentar a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo adoita alcanzarse entre catro e oito semanas despois do inicio do tratamento.

O telmisartán pódese usar en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida, que en combinación con telmisartán ten un efecto hipotensivo adicional.

En pacientes con hipertensión arterial grave, a dose de telmisartán é de 160 mg / día (dúas cápsulas de MIKARDIS 80 mg) e en combinación con hidroclorotiazida 12,5-25 mg / día foi ben tolerada e foi eficaz.

Prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular

A dose recomendada é de 80 mg unha vez ao día.

Non se determinou se as doses inferiores a 80 mg son eficaces para reducir a morbilidade e mortalidade cardiovasculares.

Na fase inicial do uso do telmisartán para a prevención da morbilidade e mortalidade cardiovascular, recoméndase controlar a presión arterial (BP), e tamén poden ser necesarias correccións de BP con medicamentos que baixen a presión arterial.

MIKARDIS pódese tomar independentemente da inxesta de alimentos.

Non son necesarios cambios de dose en pacientes con insuficiencia renal, incluídos os pacientes con hemodiálise. O telmisartán non se elimina do sangue durante a hemofiltración.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada, a dose diaria non debe superar os 40 mg unha vez ao día.

Non se require axuste da dose.

Non se estableceu a seguridade e eficacia do uso de MIKARDIS en nenos menores de 18 anos.

Composición e acción farmacolóxica de Mikardis

O principal ingrediente activo da droga é Telmisartán. Nunha tableta pode conter 80, 40 ou 20 mg. Os excipientes da medicación que melloran a absorción do compoñente principal son a meglumina, o hidróxido sódico, a polidona, o sorbitol, o estearato de magnesio.

Mikardis é un antagonista do receptor hormonal da angiotensina-2. Esta hormona aumenta o ton das paredes vasculares, o que leva a unha diminución do lumen dos vasos. O telmisartán na súa estrutura química é semellante a unha subespecie de receptores de AT1 da angiotensina.

Despois de entrar no corpo, Mikardis forma un enlace cos receptores AT1 e isto leva ao desprazamento da angiotensina, é dicir, elimínase a causa do aumento da presión arterial. O telmisartán leva a unha diminución da presión sistólica e diastólica, pero esta sustancia non cambia a forza e o número de contraccións do músculo cardíaco.

O primeiro uso de Mikardis leva a unha estabilización gradual da presión arterial - diminúe lentamente ao longo de tres horas.O efecto antihipertensivo despois de tomar os comprimidos obsérvase durante polo menos un día, é dicir, para manter a presión baixo control, é preciso beber o medicamento só unha vez ao día.

A diminución máxima e persistente da presión prodúcese despois de catro a cinco semanas desde o inicio do tratamento con Mikardis. No caso de que o medicamento estea bruscamente cancelado, o efecto de retirada non se produce, é dicir, a presión arterial non volve aos seus indicadores orixinais, normalmente isto ocorre dentro dunhas semanas.

Todos os compoñentes de Mikardis, cando se toman por vía oral do intestino, son absorbidos con bastante rapidez, a biodisponibilidade do fármaco chega case ao 50%. A concentración máxima da substancia activa no plasma determínase despois de 3 horas.

A metabolización prodúcese ao reaccionar o telmisartán co ácido glucurónico, os metabolitos resultantes están inactivos. A vida media de eliminación fai máis de 20 horas. O medicamento procesado é excretado xunto coas feces, menos do 2% do medicamento é liberado con orina.

Cando se usa

O medicamento Mikardis está deseñado para tratar a hipertensión. Algúns médicos prescriben medicación para pacientes maiores de 55 anos que teñan un maior risco de desenvolver enfermidades cardiolóxicas graves asociadas á hipertensión arterial.

Ademais dos Mikardis habituais, tamén está dispoñible Mikardis Plus. Este medicamento, ademais do telmisartán, contén 12,5 mg de hidroclorotiazida adicional, esta sustancia é un diurético.

A combinación dun diurético e un antagonista da angiotensina permítelle conseguir un maior efecto hipotensivo da droga. Un efecto diurético prodúcese aproximadamente dúas horas despois de tomar a pílula. A instrución para mycardis plus indica que este fármaco é prescrito se non é posible acadar a redución de presión desexada ao tomar a forma habitual dun medicamento antihipertensivo.

Cando Mikardis está contraindicado

Mikardis 40 ten exactamente as mesmas contraindicacións que os comprimidos cunha cantidade diferente de sustancia activa. O tratamento con este medicamento antihipertensivo non se realiza:

• Se se establece hipersensibilidade aos compoñentes principais ou adicionais do medicamento,
• Todos os trimestres do embarazo e durante a lactación,
• Se o paciente ten unha patoloxía do tracto biliar que afecta á súa patencia,
• Con violacións importantes no funcionamento do fígado e dos riles,
• Con intolerancia hereditaria á fructosa.

Os análogos de Mikardis deben buscarse no tratamento da hipertensión en adolescentes e nenos, isto débese a que non se estableceu o efecto do telmisartán sobre un organismo incompletamente formado.

A instrución para a micardia máis indica que, ademais das contraindicacións anteriores, o medicamento non debe ser prescrito a pacientes con hipercalcemia e hipocalemia refractaria, con deficiencia de lactase e intolerancia á lactosa e galactosa.

Hai contraindicacións relativas ao medicamento de micardis. É dicir, o médico debe ter coidado e comezar o tratamento cunha dose reducida, se os antecedentes de hipertensión son:

• Hiponatremia ou hipercalemia,
• CHD - isquemia do corazón,
• Enfermidades cardíacas: insuficiencia crónica, estenosis da válvula, cardiomiopatía,
• Estenosis de ambas as arterias dos riles. Se o paciente ten un solo ril, deberase ter precaución ao prescribir o medicamento se hai estenosis da única arteria de sangue.
• Deshidratación causada por vómitos e diarrea,
• Tratamento previo con diuréticos,
• Recuperación despois dun transplante de ril.

Efectos secundarios factibles

As críticas de Mycardis non sempre son positivas. Algúns pacientes notan a aparición de varios cambios incómodos no benestar e o seu desenvolvemento depende directamente da dose do fármaco, da idade do paciente e da presenza de patoloxías concomitantes. Na maioría das veces son posibles os seguintes cambios:

• Mareos periódicos, cefalea, fatiga e ansiedade, depresión, insomnio, en poucas ocasións, convulsións.
• Aumento da susceptibilidade do sistema respiratorio a patóxenos infecciosos, que á súa vez provoca faringite, sinusite, bronquite e tose paroxística.
• Trastornos dispepticos en forma de náuseas, cambras abdominais e diarrea. Nalgúns pacientes, as probas mostran un aumento de encimas hepáticas.
• Hipotensión, dor no peito, taquicardia ou viceversa bradicardia.
• Dor muscular, artralxia, dor na columna vertebral lumbar.
• Danos infecciosos no tracto xenitourinario, retención de fluídos no corpo.
• Reaccións alérxicas en forma de erupcións cutáneas, urticaria, angioedema, picazón, eritema.
• En probas de laboratorio - hipercalemia e signos de anemia.

Estudos preclínicos de Mikardis estableceron o efecto fetotóxico da droga. Neste sentido, é indesexable usar esta droga durante todo o embarazo.

Se se planifica a concepción, o paciente, por recomendación dun médico, debe cambiar a medicamentos antihipertensivos máis seguros. En caso de embarazo no fondo do tratamento con Mikardis, a administración deste medicamento detense inmediatamente.

Características da aplicación

O medicamento Mikardis debe ser prescrito por un médico e pode usalo tanto de forma independente como con outros medicamentos cuxa acción estea dirixida a mellorar o funcionamento do sistema cardiovascular. O fabricante recomenda que a inxestión diaria se limite a un comprimido Mikardis con 40 mg da sustancia activa.. Pero hai que ter en conta que en pacientes con hipertensión leve, ás veces desenvólvese un efecto hipotensivo persistente ao tomar o medicamento cunha dose de 20 mg.

A selección dunha dose terapéutica realízase durante polo menos 4 semanas. Tarda moito tempo para que a medicina mostre todo o seu efecto terapéutico. Se durante este tempo non se logra o resultado desexado, recoméndase ao paciente que tome Mikardis 80, un comprimido ao día. En formas graves de hipertensión, pódense prescribir 160 mg de telmisartán, é dicir, levarán dous comprimidos de 80 mg cada un.

Nalgúns casos, non é posible acadar unha diminución pronunciada da presión arterial cando se usa un só medicamento. O médico recomenda a estes pacientes que compren Mikardis plus, grazas ao diurético incluído neste produto, a presión diminúe máis rápido e mellor. A dose do medicamento combinado selecciónase en función da gravidade do curso da hipertensión. As críticas de mycardis plus confirman o seu efecto antihipertensivo máis pronunciado.

O medicamento tómase a calquera hora do día, comer non afecta a dixestibilidade dos compoñentes da droga. A duración xeral do ingreso é a que determine o médico, segundo o benestar do paciente, o médico pode recomendarlle cambiar a unha dose de mantemento de 20 mg.

Como Mikardis interactúa con outras drogas

Se é necesario usar drogas con telmisartán, o médico debe descubrir que medicamentos segue a tomar o paciente. Coa administración simultánea de varias drogas, o seu efecto ou o efecto de Mikardis poden aumentar.

• O telmisartán aumenta as propiedades antihipertensivas doutros medicamentos cun efecto similar,
• Co tratamento simultáneo con Digoxin e Mikardis, a concentración dos compoñentes do primeiro fármaco aumenta
• A concentración de Ramipril aumenta case 2,5 veces, pero non se determinou a importancia clínica da influencia mutua dos dous fármacos,
• A concentración porcentual de produtos que conteñen litio aumenta, que vén acompañado dun aumento dos efectos tóxicos no organismo,
• Coa administración simultánea de AINE e telmisartán en pacientes con deshidratación, aumenta o risco de desenvolver insuficiencia renal e unha diminución do efecto hipotensivo de Mikardis.

O efecto da sustancia activa na capacidade de control de mecanismos complexos

A instrución adxunta para o uso de Mikardis 80 mg e 40 mg indica que non se realizaron probas especiais sobre como a toma do medicamento afecta a concentración de atención da persoa e a velocidade das súas reaccións. Non obstante, ao tomar drogas cun hipotensivo mecanismo de acción, sempre debes recordar que os medicamentos deste grupo adoitan causar somnolencia e mareos periódicos. Se os traballadores asociados a mecanismos complexos de servizo presentan síntomas similares, deberíanos dar análogos de micardis.

Características de almacenamento

O medicamento debe almacenarse onde a súa dispoñibilidade para nenos está excluída. A temperatura no lugar de almacenamento non debe ser superior a 30 graos. Os comprimidos cunha dose de 40 e 80 mg almacénanse sen violar a integridade da ampolla durante non máis de 4 anos desde a data da súa fabricación. Os comprimidos de 20 mg teñen unha vida útil máis curta de 3 anos.

O prezo de Mikardis depende da dosificación da sustancia activa na droga. Podes mercar Mikardis 40 con 14 comprimidos por paquete de 500 rublos e máis. Podes mercar Mikardis 80 con 28 comprimidos en farmacias por unha media de 950 rublos. O prezo da micardia máis de 28 comprimidos parte de 850 rublos.

En xeral, as revisións sobre o medicamento Mikardis son positivas: a xente que usa a droga observa un desenvolvemento raro de efectos secundarios e unha rápida diminución da presión arterial. Pero moitas das adquisicións deste medicamento son detidas polo seu elevado custo.

O médico debería elixir análogos máis baratos de micardis, entre os máis famosos os medicamentos cun efecto similar inclúen: