Analóxicos da droga vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Fármaco hipoglicémico oral. Vildagliptin: un representante da clase de estimulantes do aparello insular do páncreas, inhibe selectivamente a enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). A rápida e completa inhibición da actividade DPP-4 (> 90%) provoca un aumento na secreción basal e na estimulada dos alimentos do péptido tipo 1 de glucagón (GLP-1) e do polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP) do intestino á circulación sistémica ao longo do día.

Aumentando as concentracións de GLP-1 e HIP, a vildagliptina provoca un aumento na sensibilidade das células β pancreáticas á glicosa, o que conduce a unha mellora da secreción de insulina dependente da glicosa.

Cando se usa vildagliptin a unha dose de 50-100 mg por día en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, obsérvase unha mellora na función das células β pancreáticas. O grao de mellora da función das células β depende do grao do seu dano inicial, polo que en individuos que non padecen diabetes mellitus (con glicosa normal no plasma), a vildagliptina non estimula a secreción de insulina e non reduce a glicosa.

Ao aumentar a concentración de GLP-1 endóxeno, a vildagliptina aumenta a sensibilidade das células α á glicosa, o que conduce a unha mellora da regulación dependente da glicosa da secreción de glucagón. Unha diminución do nivel de exceso de glucagón durante as comidas, á súa vez, provoca unha diminución da resistencia á insulina.

Un aumento da relación insulina / glucágono fronte ao hiperglucemia, debido a un aumento das concentracións de GLP-1 e HIP, provoca unha diminución da produción de glicosa por parte do fígado tanto no período prandial como despois da comida, o que leva a unha diminución da concentración de glicosa no plasma sanguíneo.

Ademais, no fondo do uso de vildagliptina, obsérvase unha diminución do nivel de lípidos no plasma sanguíneo, con todo, este efecto non está asociado ao seu efecto sobre GLP-1 ou HIP e unha mellora da función das células β pancreáticas.

Sábese que un aumento do GLP-1 pode retardar o baleirado gástrico, pero este efecto non se observa co uso de vildagliptina.

Cando se usa vildagliptin en 5795 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante 12 a 52 semanas como monoterapia ou en combinación con metformina, derivados de sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina, obsérvase unha diminución significativa a longo prazo da concentración de hemoglobina glicada (HbA1c) e glicosa en sangue.

Cando se usou unha combinación de vildagliptina e metformina como terapia inicial para pacientes con diabetes mellitus tipo 2, observouse unha diminución dependente da dose de HbA1c e peso corporal durante 24 semanas en comparación coa monoterapia con estes fármacos. Os casos de hipoglucemia foron mínimos en ambos os grupos de tratamento.

Nun estudo clínico usando vildagliptina a unha dose de 50 mg unha vez ao día durante 6 meses en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en combinación con insuficiencia renal moderada (GFR> 30 a 1500 mg) en combinación con glimepirida (> 4 mg /) Nun ensayo clínico, o nivel de HbA1c diminuíu significativamente un 0,76% (liña base - unha media do 8,8%).

Farmacocinética

A Vildagliptin absorbe rapidamente por inxestión cunha biodisponibilidade absoluta do 85%. No rango de dose terapéutica, o aumento de Cmax de vildagliptina no plasma e AUC é case directamente proporcional ao aumento da dose do medicamento.

Despois da inxestión nun estómago baleiro, o tempo para alcanzar Cmax de vildagliptina no plasma sanguíneo é de 1 h 45 min. Coa inxestión simultánea con alimentos, a taxa de absorción do medicamento diminúe lixeiramente: hai unha diminución do Cmax nun 19% e un aumento no tempo que chega ás 2 horas 30 minutos. Non obstante, comer non afecta o grao de absorción e as ASC.

A unión da vildagliptina ás proteínas plasmáticas é baixa (9,3%). A droga distribúese de forma equivalente entre o plasma e os glóbulos vermellos. A distribución de vildagliptin prodúcese presuntamente extravascular, Vd en equilibrio despois da administración de iv é de 71 L.

A biotransformación é a principal vía de excreción da vildagliptina. No corpo humano, o 69% da dose do medicamento é convertida. O principal metabolito - LAY151 (57% da dose) é farmacológicamente inactivo e é un produto da hidrólise do compoñente ciano. Ao redor do 4% da dose do medicamento está sometida a hidrólise da amida.

En estudos experimentais, obsérvase un efecto positivo da DPP-4 na hidrólise do fármaco. A Vildagliptin non se metaboliza coa participación de isoenzimas do citocromo P450. A Vildagliptina non é un substrato dos isoenzimas CYP450, non inhibe e non induce isoenzimas do citocromo P450.

Despois da inxestión do medicamento, preto do 85% da dose é excretada polos riles e un 15% a través dos intestinos, a excreción renal da vildagliptina non modificada é do 23%. O T1 / 2 despois da administración oral é de aproximadamente 3 horas, independentemente da dose.

O xénero, o índice de masa corporal e a etnia non afectan á farmacocinética da vildagliptina.

Indicacións para o uso da droga GALVUS

Diabetes mellitus tipo 2:

• como monoterapia en combinación con terapia dietética e exercicio,
• en combinación coa metformina como terapia farmacéutica inicial con eficacia insuficiente da terapia dietética e exercicio,
• como parte dunha terapia combinada de dous compoñentes con metformina, derivados da sulfonilurea, tiazolidinione ou con insulina no caso de terapia dietética ineficaz, exercicio e monoterapia con estes fármacos,
• como parte dunha terapia de triple combinación: en combinación con derivados de sulfonilurea e metformina en pacientes previamente tratados con derivados de sulfonilurea e metformina nun contexto de dieta e exercicio e que non lograron un control glicémico adecuado,
• como parte da terapia de triple combinación: en combinación con insulina e metformina en pacientes que antes recibiron insulina e metformina nun contexto de dieta e exercicio e que non lograron un control glicémico adecuado.

Réxime de dosificación

Galvus tómase por vía oral, independentemente da inxesta de alimentos.

O réxime de dosificación do fármaco debe seleccionarse de forma individual dependendo da eficacia e da tolerabilidade.

A dose recomendada do medicamento durante a monoterapia ou como parte dunha terapia combinada de dous compoñentes con metformina, tiazolidinione ou insulina (en combinación con metformina ou sen metformina) é de 50 mg ou 100 mg por día. En pacientes cunha diabetes tipo 2 máis grave que reciben tratamento con insulina, recoméndase Galvus a unha dose de 100 mg por día.

A dose recomendada de Galvus como parte dunha terapia de triple combinación (vildagliptin + derivados de sulfonilurea + metformina) é de 100 mg por día.

Débese prescribir unha dose de 50 mg por día en 1 dose pola mañá. Unha dose de 100 mg por día debe prescribirse 50 mg 2 veces ao día pola mañá e pola noite.

Cando se usa como parte dunha terapia combinada de dous compoñentes con derivados da sulfonilurea, a dose recomendada de Galvus é de 50 mg 1 vez ao día pola mañá. Cando se prescribe en combinación con derivados de sulfonilurea, a eficacia da terapia farmacéutica nunha dose de 100 mg por día foi similar á dunha dose de 50 mg por día. Con un efecto clínico insuficiente ante os antecedentes do uso da dose diaria máxima recomendada de 100 mg, para un mellor control da glicemia, é posible a prescrición adicional doutros fármacos hipoglucémicos: metformina, derivados da sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina.

En pacientes con insuficiencia renal e hepática insuficiente, non se precisa axuste da dosificación. En pacientes con función renal moderada ou grave (incluída a etapa terminal de insuficiencia renal crónica na hemodiálise), o medicamento debe usarse a unha dose de 50 mg unha vez ao día.

En pacientes anciáns (> 65 anos), non se precisa corrección do réxime de dosificación de Galvus.

Dado que non existe experiencia co uso do medicamento en nenos e adolescentes menores de 18 anos, non se recomenda usar o medicamento nesta categoría de pacientes.

Efecto secundario

Cando se utiliza Galvus como monoterapia ou en combinación con outros fármacos, a maioría das reaccións adversas foron leves, temporais e non requiriron a interrupción da terapia. Non se atopou correlación entre a frecuencia de reaccións adversas e idade, sexo, etnia, duración do uso ou réxime de dosificación.

A incidencia de angioedema durante o tratamento con Galvus foi> 1/10 000, 3 × VGN) foi do 0,2% ou do 0,3%, respectivamente (comparado co 0,2% no grupo control). Os aumentos na actividade dos encimas hepáticos na maioría dos casos foron asintomáticos, non progresaron e non foron acompañados de cambios colestáticos ou ictericia.

Determinación da frecuencia das reaccións adversas: moi a miúdo (> 1/10), a miúdo (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 veces superior á VGN).

Dado que a experiencia de usar Galvus en pacientes con insuficiencia renal en etapa final de hemodiálise é limitada, recoméndase que o medicamento se prescriba con precaución nesta categoría de pacientes.

O uso do medicamento GALVUS durante o embarazo e a lactación

Non hai datos suficientes sobre o uso de Galvus en mulleres embarazadas e, polo tanto, o medicamento non debe usarse durante o embarazo. En casos de deterioro do metabolismo da glicosa en mulleres embarazadas, hai un maior risco de desenvolver anomalías conxénitas, así como a frecuencia de morbilidade e mortalidade neonatal.

En estudos experimentais, cando se prescribían en doses 200 veces superiores ás recomendadas, o fármaco non causou unha fertilidade deteriorada e un desenvolvemento precoz do embrión e non exercía un efecto teratogénico sobre o feto.

Dado que non se sabe se a vildagliptina se excreta no leite humano, Galvus non se debe usar durante a lactación.

Instrucións especiais

Dado que en raros casos cando se usou vildagliptina, notouse un aumento da actividade das aminotransferases (normalmente sen manifestacións clínicas), antes do nomeamento de Galvus, así como regularmente durante o primeiro ano de tratamento co fármaco (1 vez en 3 meses), recoméndase determinar os parámetros bioquímicos da función hepática. Se o paciente ten unha actividade aumentada de aminotransferases, este resultado debería confirmarse nun segundo estudo e, a continuación, determinar regularmente os parámetros bioquímicos da función hepática ata que se normalicen. Se a actividade de AST ou ALT é 3 veces superior á VGN (como o confirman os estudos repetidos), recoméndase cancelar o medicamento.

Co desenvolvemento de ictericia ou outros signos de alteración da función hepática durante o uso de Galvus, a terapia farmacéutica debe deterse inmediatamente. Despois de normalizar os indicadores de función hepática, non se pode continuar o tratamento con medicamentos.

Se é necesario, a terapia con insulina Galvus úsase só en combinación con insulina. A droga non debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 nin para o tratamento da cetoacidosis diabética.

Sobredose

Galvus é ben tolerado cando se administra a unha dose de ata 200 mg por día.

Síntomas: cando se usa a droga a unha dose de 400 mg por día, pódese observar dor muscular, raramente, parestesia pulmonar e transitoria, febre, inchazo e un aumento transitorio da concentración de lipase (2 veces superior á VGN). Cun aumento da dose de Galvus a 600 mg por día, é posible o desenvolvemento de edema das extremidades con parestesia e un aumento da concentración de CPK, ALT, proteína C-reactiva e mioglobina. Todos os síntomas dunha sobredose e cambios nos parámetros de laboratorio desaparecen despois da interrupción do medicamento.

Tratamento: a eliminación do medicamento do corpo por diálise é pouco probable. Non obstante, o principal metabolito hidrolítico da vildagliptina (LAY151) pode ser eliminado do corpo por hemodiálise.

Interacción farmacolóxica

Galvus ten un baixo potencial de interacción con fármacos.

Dado que Galvus non é un substrato de encimas citocromos P450 nin inhibe ou induce estes encimas, é pouco probable a interacción de Galvus con fármacos que son substratos, inhibidores ou indutores de P450. O uso simultáneo de vildagliptina tampouco afecta a taxa metabólica de fármacos que son substratos de enzimas: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 / 5.

Non se estableceu a interacción clínica significativa do medicamento Galvus cos fármacos máis usados ​​no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (glibenclamida, pioglitazona, metformina) ou cun rango terapéutico estreito (amlodipina, digoxina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarina).

Descrición da droga

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmacodinámica

A composición do medicamento Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) inclúe dous axentes hipoglucemicos con diferentes mecanismos de acción: a vildagliptina, que pertence á clase de inhibidores de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), e a metformina (en forma de clorhidrato), unha clase representativa de clorhidrato. . A combinación destes compoñentes permítelle controlar con maior eficacia a concentración de glicosa en pacientes con diabetes tipo 2 durante 24 horas.

Vildagliptin, un representante da clase de estimuladores do aparello insular do páncreas, inhibe selectivamente o encima DPP-4, que destrúe o péptido tipo glucagón tipo 1 (GLP-1) e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP). A metformina reduce a produción de glicosa polo fígado, reduce a absorción de glicosa no intestino e reduce a resistencia á insulina, aumentando a captación e utilización de glicosa por tecidos periféricos.

A metformina induce a síntese intracelular do glicóxeno actuando sobre a glicóxena sintasa e aumenta o transporte de glicosa por certas proteínas transportadoras de glucosa en membrana (GLUT-1 e GLUT-4).

A rápida e completa inhibición da actividade de DPP-4 despois da vildagliptina provoca un aumento da secreción basal e alimentaria de GLP-1 e HIP do intestino á circulación sistémica ao longo do día.

Aumentando a concentración de GLP-1 e HIP, a vildagliptina provoca un aumento na sensibilidade das células β pancreáticas á glicosa, o que conduce a unha mellora da secreción de insulina dependente da glicosa. O grao de mellora da función das células β depende do grao do seu dano inicial, polo que en individuos sen diabetes mellitus (cunha concentración normal de glicosa no plasma sanguíneo), a vildagliptina non estimula a secreción de insulina e non reduce a concentración de glicosa.

Ao aumentar a concentración de GLP-1 endóxeno, a vildagliptina aumenta a sensibilidade das células β á glicosa, o que conduce a unha mellora da regulación dependente da glicosa da secreción de glucagón. Unha diminución da concentración elevada de glucagón despois das comidas, á súa vez, provoca unha diminución da resistencia á insulina.

Un aumento da relación insulina / glucágono fronte ao hiperglucemia, debido a un aumento da concentración de GLP-1 e HIP, provoca unha diminución da produción de glicosa por parte do fígado tanto durante as comidas como o que leva a unha diminución da concentración de glicosa no plasma sanguíneo.

Ademais, no fondo do uso de vildagliptina, notouse unha diminución da concentración de lípidos no plasma sanguíneo despois dunha comida, con todo, este efecto non está asociado ao seu efecto sobre GLP-1 ou HIP e unha mellora da función das illas pancreáticas. Sábese que un aumento da concentración de GLP-1 pode levar a un máis lento baleiro do estómago, con todo, no fondo do uso de vildagliptina, este efecto non se observa.

Ao usar vildagliptina en 5759 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante 52 semanas en monoterapia ou en combinación con metformina, derivados de sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina, notouse unha diminución significativa a longo prazo da concentración de hemoglobina glicada (HbA1c) e glicosa sanguínea en xaxún.

A metformina mellora a tolerancia á glicosa en pacientes con diabetes tipo 2 ao reducir as concentracións de glucosa no plasma tanto antes como despois das comidas.

A diferenza dos derivados da sulfonilurea, a metformina non causa hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 ou en individuos sans (excepto en casos especiais). A terapia coa droga non conduce ao desenvolvemento de hiperinsulinemia. Co uso de metformina, a secreción de insulina non cambia, mentres que a concentración de insulina no plasma nun estómago baleiro e durante o día pode diminuír.

Co uso de metformina, obsérvase un efecto beneficioso no metabolismo das lipoproteínas: unha diminución da concentración de colesterol total, colesterol de lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos, non asociado ao efecto da droga na concentración de glicosa no plasma sanguíneo.

Cando se usa terapia combinada con vildagliptina e metformina en doses diarias de 1.500-3.000 mg de metformina e 50 mg de vildagliptina 2 veces por día durante 1 ano, observouse unha diminución persistente estatisticamente significativa da concentración de glicosa no sangue (determinada por unha diminución de HbA1c) e un aumento da proporción de pacientes cunha diminución. A concentración de HbA1c non foi inferior ao 0,6-0,7% (en comparación co grupo de pacientes que seguiron recibindo só metformina).

En pacientes que recibiron unha combinación de vildagliptina e metformina, non se observou un cambio estadísticamente significativo no peso corporal en comparación co estado inicial. 24 semanas despois do inicio do tratamento, en grupos de pacientes que recibían vildagliptina en combinación con metformina, houbo unha diminución da presión arterial sistólica e diastólica en pacientes con hipertensión arterial.

Cando se usou unha combinación de vildagliptina e metformina como tratamento inicial para pacientes con diabetes mellitus tipo 2, observouse unha diminución dependente da dose nos valores de HbA1c durante 24 semanas en comparación coa monoterapia con estes fármacos. Os casos de hipoglucemia foron mínimos en ambos os grupos de tratamento.

Cando se usa vildagliptin (50 mg 2 veces / día) simultaneamente con / sen metformina en combinación con insulina (dose media de 41 PIECES) en pacientes dun ensaio clínico, o indicador HbA1c reduciuse estatisticamente significativamente nun 0,72% (indicador inicial, unha media do 8,8%). A incidencia de hipoglucemia en pacientes tratados foi comparable á incidencia de hipoglucemia no grupo placebo.

Cando se usa vildagliptin (50 mg 2 veces / día) simultaneamente con metformina (> 1500 mg) en combinación con glimepirida (> 4 mg por día) en pacientes dun ensayo clínico, o indicador HbA1c diminuíu significativamente dun 0,76% (desde un nivel medio do 8,8%). .

Lista de análogos

Forma de dosificación:

comprimidos recubertos con película

Unha tableta filmada contén:
substancias activas: vildagliptin 50,0 mg e clorhidrato de metformina 500,0 mg, 850,0 mg ou 1000,0 mg,
excipientes: Hipólose, estearato de magnesio, hippromellosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 4000, talco, óxido de ferro amarelo (E 172).
Os comprimidos recubertos con película de 50 mg + 500 mg tamén conteñen óxido de ferro vermello (E172)

Descrición:
Comprimidos recubertos con película. 50 mg + 500 mg: comprimidos ovalados con bordos biselados, recubertos de película, de cor amarela claro cunha tenue ton rosada. Nun lado da tableta está o "NVR", no outro lado "LLO".
Comprimidos recubertos con película, 50 mg + 850 mg: comprimidos ovalados con bordos biselados, de cor amarela recubertos cunha tenue ton grisáceo. Nun lado da tableta está a marca "NVR", no outro lado - "SEH".
Comprimidos recubertos con película. 50 mg + 1000 mg: láminas ovaladas con bordos biselados, recubertas de película amarela escuro cunha tonalidade grisáceo Nun lado da tableta leva o nome de "NVR", no outro lado está "FLO".

Contraindicacións ao consumo da droga GALVUS MET

• insuficiencia renal ou alteración da función renal: cun nivel de creatinina sérica> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) para homes e> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) para mulleres,
• condicións agudas con risco de desenvolver disfunción renal: deshidratación (con diarrea, vómitos), febre, enfermidades infecciosas graves, condicións de hipoxia (choque, sepsis, infeccións nos riles, enfermidades broncopulmonarias),
• insuficiencia cardíaca aguda e crónica, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiovascular aguda (choque),
• insuficiencia respiratoria
• alteración da función hepática,
• acidosis metabólica aguda ou crónica (incluída a cetoacidosis diabética en combinación con ou sen coma). A cetoacidosis diabética debe ser corrixida por insulinoterapia,
• acidosis láctica (incluíndo historia),
• o medicamento non se prescribe 2 días antes da cirurxía, radioisótopo, estudos de radiografías coa introdución de axentes de contraste e dentro dos 2 días despois de que se realicen,
• embarazo
• lactación
• diabetes tipo 1
• alcoholismo crónico, intoxicación por alcohol aguda,
• adhesión a unha dieta hipocalórica (inferior a 1000 kcal / día),
• nenos menores de 18 anos (non se estableceu eficacia e seguridade de uso),
• hipersensibilidade á vildagliptina ou metformina ou a calquera outro compoñente do medicamento.

Dado que nalgúns casos pacientes con alteración da función hepática notouse acidosis láctica, que é probablemente un dos efectos secundarios da metformina, Galvus Met non debe usarse en pacientes con enfermidades hepáticas ou parámetros bioquímicos hepáticos deteriorados.

Con precaución, recoméndase usar fármacos que conteñan metformina en pacientes maiores de 60 anos, así como cando realicen un traballo físico pesado debido ao aumento do risco de acidosis láctica.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica
A composición do medicamento Galvus Met inclúe dous axentes hipoglucémicos con diferentes mecanismos de acción: a vildagliptina, pertencente á clase de inhibidores de dipeptidil peptidase-4, e a metformina (en forma de clorhidrato), representante da clase de biguanidas. A combinación destes compoñentes permítelle controlar con maior eficacia o nivel de glicosa en pacientes con diabetes tipo 2 nun prazo de 24 horas.

Vildagliptia
Vildagliptin, un membro da clase de estimuladores do aparello pancreático insular, inhibe selectivamente a enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), que destrúe o péptido tipo glucagón tipo 1 (GLP-1) e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP).
A inhibición rápida e completa da actividade de DPP-4 provoca un aumento na secreción basal e alimentaria de GLP-1 e HIP do intestino á circulación sistémica ao longo do día.
Ao aumentar os niveis de GLP-1 e HIP, a vildagliptina provoca un aumento na sensibilidade das células β pancreáticas á glicosa, o que conduce a unha mellora da secreción de insulina dependente da glicosa. O grao de mellora da función das células p depende do grao do seu dano inicial, polo que en individuos que non padecen diabetes mellitus (con glicosa normal no plasma), a vildagliptina non estimula a secreción de insulina e non reduce a glicosa.
Ao aumentar os niveis de GLP-1 endóxeno, a vildagliptina aumenta a sensibilidade das células клеток á glicosa, o que conduce a unha mellora da regulación dependente da glicosa da secreción de glucagón. Unha diminución do nivel de exceso de glucagón durante as comidas, á súa vez, provoca unha diminución da resistencia á insulina.
Un aumento da relación insulina / glucágono fronte ao hiperglucemia debido ao aumento dos niveis de GLP-1 e HIP provoca unha diminución da produción de glicosa por parte do fígado tanto durante as comidas como o que leva a unha diminución dos niveis de glicosa no sangue.
Ademais, no fondo do uso de vildagliptin, notouse unha diminución do nivel de lípidos no plasma sanguíneo despois dunha comida, con todo, este efecto non está asociado ao seu efecto sobre GLP-1 ou HIP e unha mellora da función das illas pancreáticas.
Sábese que un aumento do GLP-1 pode retardar o baleirado gástrico, pero este efecto non se observa co uso de vildagliptina. Cando se usa vildagliptina en 5759 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante 52 semanas como monoterapia ou en combinación con metformina, derivados de sulfonilurea, tiazolidinione ou insulina, unha diminución significativa a longo prazo da concentración de hemoglobina glicada (HbA)_1c) e glicosa en sangue.

Metformina
A metformina mellora a tolerancia á glicosa en pacientes con diabetes tipo 2 ao reducir os niveis de glicosa no plasma tanto antes como despois das comidas. A metformina reduce a produción de glicosa polo fígado, reduce a absorción de glicosa no intestino e reduce a resistencia á insulina, aumentando a captación e utilización de glicosa por tecidos periféricos. A diferenza dos derivados de sulfanilurea, a metformina non causa hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 ou en suxeitos sans (excepto en casos especiais). A terapia coa droga non conduce ao desenvolvemento de hiperinsulinemia. Co uso de metformina, a secreción de insulina non cambia, mentres que os niveis de plasma de insulina no estómago baleiro e durante o día poden diminuír.
A metformina induce a síntese de glicóxeno intracelular ao actuar sobre o glicóxeno sintasa e aumenta o transporte de glicosa por certas proteínas transportadoras de glucosa en membrana (GLUT-1 e GLUT-4).
Cando se usa metformina, obsérvase un efecto beneficioso sobre o metabolismo das lipoproteínas: unha diminución do nivel de colesterol total, colesterol de lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos, non asociado co efecto da droga sobre a concentración de glucosa no plasma.

Vildagliptin + Metformin
Cando se utiliza a terapia combinada de vildagliptin / metformina en doses diarias de 1500 - 3000 mg de metformina e 50 mg de vildagliptin durante 1 ano, observouse unha diminución persistente estatisticamente significativa da concentración de glicosa no sangue (determinada por unha diminución do nivel de HbA_1c) e un aumento da proporción de pacientes que presentan unha diminución do HbA_1c ascendeu a polo menos 0,6-0,7% (en comparación co grupo de pacientes que continuaron recibindo só metformina).
En pacientes que recibiron unha combinación de vildagliptina e metformina, non se observou un cambio estadísticamente significativo no peso corporal en comparación co estado inicial. 24 semanas despois do inicio do tratamento, nos grupos de pacientes que recibían vildagliptina en combinación con metformina, observouse unha diminución da presión arterial sistólica e diastólica en comparación co estado inicial.

Artigos interesantes

Como escoller o analóxico adecuado
En farmacoloxía, os fármacos normalmente divídense en sinónimos e análogos. A estrutura de sinónimos inclúe un ou varios dos mesmos produtos químicos activos que teñen un efecto terapéutico no corpo. Por analóxicos denomínanse medicamentos que conteñen distintas substancias activas, pero destinados ao tratamento das mesmas enfermidades.

Diferenzas entre infeccións virais e bacterianas
As enfermidades infecciosas son causadas por virus, bacterias, fungos e protozoos. O curso das enfermidades causadas por virus e bacterias adoita ser similar. Non obstante, distinguir a causa da enfermidade significa escoller o tratamento adecuado que axudará a afrontar rapidamente o malestar e non prexudicará ao neno.

As alerxias son a causa de arrefriados frecuentes
Algunhas persoas están familiarizadas cunha situación en que un neno adoita e por moito tempo sofre un arrefriado común. Os pais lévano a médicos, fan probas, toman drogas e, como resultado, o neno xa está rexistrado co pediatra con moitas veces enfermo. Non se identifican as verdadeiras causas de enfermidades respiratorias frecuentes.

Uroloxía: tratamento da uretrite clamidial
A uretrite clamidial adoita atoparse na práctica dun urólogo. É causada polo parásito intracelular Chlamidia trachomatis, que ten as propiedades tanto de bacterias como de virus, que a miúdo require réximes de terapia antibiótica a longo prazo para o tratamento antibacteriano. É capaz de causar inflamacións non específicas da uretra en homes e mulleres.