Forma de dosificación de Januvia - comprimidos recubertos con película: biconvexa, redonda, a unha dosificación de 25 mg - rosa claro cunha tinte beige claro e gravado "221", a unha dosificación de 50 mg - beige claro, con gravado "112", a unha dose de 100 mg - beige, con gravado "277" (14 unidades en burbullas, nun feixe de cartón de 1, 2, 4, 6 ou 7 burbullas).

Composición por 1 comprimido:

• substancia activa: sitagliptina fosfato hidrato - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (o que equivale ao contido de sitagliptin - 25/50/100 mg),
• compoñentes auxiliares: celulosa microcristalina, fosfato de calcio hidróxeno non calado, sodio croscarmelosa, estearato de magnesio, fumarato de estearilo sódico,
• revestimento de película: a unha dosificación de 25 mg - Opadrai II Pink 85 F 97191, a unha dosificación de 50 mg - Opadrai II Beige claro 85 F 17498, a unha dosificación de 100 mg - Opadrai II Beige 85 F 17438 (alcohol polivinilico, dióxido de titanio, polietilenglicol 3350, talco, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermello).

Farmacodinámica

O compoñente activo de Januvia é a sitagliptina, un inhibidor altamente selectivo da encima DPP-4 (dipeptidil peptidase-4), destinada ao tratamento da diabetes mellitus tipo 2. En termos de estrutura química e acción farmacolóxica, a sitagliptina difire dos análogos GLP-1 (péptido-1 como glucagón), derivados da sulfonilurea, insulina, biguanuros, agonistas do receptor γ (activados polo proliferador peroxisoma - PPAR-γ), inhibidores da α-glicosidasa, análogos amilina. A sitagliptin, que inhibe a DPP-4, aumenta así a concentración de GLP-1 e HIP (péptido insulinotrópico dependente da glicosa) - dúas hormonas coñecidas que forman parte da familia das incretinas, que se secretan no intestino durante 24 horas, e o nivel deste aumenta en resposta á inxestión de alimentos. As incretinas forman parte do biosistema fisiolóxico interno para regular a homeostase da glicosa, contribúen á síntese de insulina e á súa secreción por células β pancreáticas debido á sinalización de mecanismos intracelulares asociados con AMP cíclico (adenosina monofosfato), con glicosa normal ou aumentada.

O GLP-1 inhibe o aumento da secreción de glucagón polas células α do páncreas. Unha diminución dos niveis de glucagón fronte ao incremento da concentración de insulina inhibe a produción de glicosa polo fígado, dando lugar a unha diminución da glicemia.

No caso da glicosa baixa no sangue, non se observa o efecto das incretinas na síntese de insulina e na secreción de glucagón, non afectan á liberación de glucagón como resposta á hipoglucemia. En vivo, a encima DPP-4 limita a actividade das incretinas, hidrolizándoas rapidamente e descompoñéndoas en compoñentes inactivos.

A sitagliptin, inhibindo a eficacia da DPP-4, impide así a hidrólise das incretinas, aumentando a concentración plasmática das formas activas de GLP-1 e HIP, o que aumenta a liberación dependente da glicosa de insulina e axuda a reducir a secreción de glucagón. Na diabetes mellitus tipo 2 con hiperglicemia, tal corrección da secreción de insulina e glucagón leva a unha diminución da concentración de HbA1c (hemoglobina glicosilada) e unha diminución do nivel de glicosa determinada tanto no estómago baleiro como despois dun test de estrés.

Tomar unha única dose de Januvia con diabetes tipo 2 leva á inhibición do encima DPP-4 durante 24 horas, como resultado do cal o nivel de incretinas circulantes GLP-1 e HIP aumenta 2-3 veces, aumenta a concentración plasmática de insulina e péptido C e diminúe. A concentración de glucagón no plasma, a glicemia en xaxún e despois dunha carga de alimentos ou a carga de glicosa son reducidas.

Farmacocinética

Estudáronse de xeito exhaustivo as leis cinéticas dos procesos químicos e biolóxicos que se producen coa sitagliptina no corpo de individuos sans e pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Características para voluntarios sans despois da administración oral de 100 mg de sitagliptin: absorción - rápido, valor TC_máx (tempo para alcanzar a concentración máxima) - 1-4 horas desde o momento da administración, AUC (área baixo a curva "concentración-tempo") - 8,52 μmol / hora, este indicador é proporcional á dose tomada, C_máx - 950 nmol / L, T_1/2 (vida media media) - 12,4 horas. AUC de sitagliptin despois da seguinte dose de 100 mg de fármaco despois de alcanzar o estado de equilibrio despois de tomar a primeira dose aumentou por

14% A variación dentro e intersubxecta na AUC é insignificante.

Características farmacocinéticas de Januvia:

absorción: é un indicador da biodisponibilidade absoluta de sitagliptina

O 87%, a co-administración do medicamento con alimentos graxos non afecta á súa farmacocinética, distribución: despois dunha única dose do medicamento nunha dose de 100 mg, o volume medio de distribución de sitagliptina en equilibrio en suxeitos saudables foi

198 l. A fracción de unión ás proteínas plasmáticas é relativamente baixa (

38%), metabolismo: ata o 79% da sitagliptina é eliminada polos riles sen cambios, só unha pequena parte da sustancia que se inxire é metabolizada despois de inxerir a sitagliptina marcada con C

O 16% do fármaco radioactivo foi excretado en forma de metabolitos, 6 metabolitos de sitagliptina atopáronse en cantidades trazadas, moi probablemente non ter un efecto inhibidor DPP-4, excreción: despois de 14 sitagliptina marcada con C foi administrada a un suxeito san, ata o 100% do medicamento foi excretado dentro dunha semana. desde o momento da administración do seguinte xeito: a través dos intestinos - 13%, riles - 87%. T_1/2 cando se toma por vía oral a unha dose de 100 mg

12,4 h, limpeza renal

Indicacións de uso

• monoterapia: os pacientes que seguen unha dieta especial e reciben actividade física son prescritos como un medicamento que mellora o control glicémico na diabetes tipo 2,
• combinación terapéutica: en combinación con agonistas do receptor da metformina ou do PPARγ (tiazolidinediones) prescríbense para pacientes con diabetes mellitus tipo 2 co fin de mellorar o control glicémico, en caso de falla de dieta e actividade física en combinación con monoterapia.

Contraindicacións

• diabetes tipo 1
• cetoacidosis diabética,
• período de embarazo e lactación (lactación),
• nenos e adolescentes menores de 18 anos,
• hipersensibilidade a calquera dos compoñentes da droga.

Contraindicacións relativas: Xanuvia debe tomarse con precaución na insuficiencia renal. Os pacientes con insuficiencia renal moderada e grave e patoloxía renal en estadio terminal que requiren hemodiálise precisan axuste da dose de sitagliptin.

Instrucións de uso Januvia: método e dosificación

Os comprimidos de Januvia tómanse por vía oral, independentemente da comida.

A dosificación recomendada para monoterapia, así como en combinación con metformina ou un agonista de PPARγ (tiazolidinediones), é de 100 mg unha vez ao día.

Se o paciente se esqueceu de tomar outra pílula, debe tomarse o máis axiña posible, inmediatamente despois de que se lembra de saltar a dose, pero non permitir a recepción dunha dobre dose.

Efectos secundarios

Xanuvia como monoterapia e en combinación con outros fármacos hipoglicémicos xeralmente é ben tolerado. A incidencia global de reaccións adversas negativas, así como a frecuencia de retirada de sitagliptin debido a efectos indesexables, segundo estudos clínicos, foron similares ás rexistradas como resultado de tomar un placebo.

Eventos adversos sen conexión co uso de sitagliptina nunha dose diaria de 100 e 200 mg, pero máis común que en pacientes que recibiron placebo (≥ 3% dos casos): infección das vías respiratorias superiores, nasofaringite, cefalea, diarrea, artralgia.

Outras reaccións adversas a Januvia:

• Tracto intestinal (tracto gastrointestinal): dor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea,
• datos de laboratorio (non considerados clínicamente significativos): un lixeiro aumento do ácido úrico (non se rexistrou gota), unha lixeira diminución da concentración de fosfatase alcalina total, parcialmente asociada a unha pequena diminución da fracción ósea da fosfatase alcalina, un lixeiro aumento do contido de leucocitos debido ao aumento do número de neutrófilos (fenómeno notado na maioría dos estudos, pero non en todos os casos)
• sistema cardiovascular: non se observaron cambios clínicamente significativos nos signos vitais e electrocardiogramas (ECG), incluído o intervalo QTc.

Sobredose

Os estudos clínicos con voluntarios saudables demostraron que a sitagliptina nunha única dose de 800 mg é xeralmente ben tolerada. Nun único caso, notouse un mínimo cambio clínicamente insignificante no intervalo QTc. Non se estudou a inxestión de doses diarias superiores a 800 mg en humanos.

En caso de sobredose, recoméndase que se tomen medidas de apoio estándar: extraer residuos de drogas non absorbidos do tracto gastrointestinal, seguimento constante de signos vitais, incluído o ECG, así como o nomeamento de tratamento sintomático se é necesario.

O medicamento está mal dializado (durante unha sesión de hemodiálise de 3-4 horas, segundo observacións clínicas, só o 13,5% da dose é excretada do corpo). Con necesidade clínica comprobada, pódese prescribir diálise prolongada. Actualmente non hai datos sobre a eficacia da eliminación de sitagliptina durante a diálise peritoneal.

Instrucións especiais

Segundo estudos clínicos, como resultado de tomar Januvia como fármaco de monoterapia ou como parte dun tratamento complexo con metformina / pioglitazona, a hipoglucemia desenvolvida en pacientes cunha frecuencia similar á do placebo.

Non se estudou o uso combinado do medicamento en combinación con fármacos que poden causar hipoglucemia, por exemplo, con insulina ou derivados da sulfonilurea.

Embarazo e lactación

Debido á falta de datos procedentes de estudos controlados sobre a seguridade e eficacia do medicamento en mulleres embarazadas, Januvius, do mesmo xeito que outros axentes hipoglicémicos para administración oral, non se recomenda para o seu uso durante o embarazo.

Non hai datos sobre a liberación de sitagliptina durante a lactación, polo que o medicamento non se prescribe durante a lactación.

En caso de deterioración da función renal

Os pacientes con insuficiencia renal necesitan un axuste de dose de Januvia, para o que se recomenda que se realice unha avaliación da función renal antes do inicio do curso e despois se repita periodicamente no curso da terapia.

Axuste da dosificación dependendo do grao de insuficiencia renal e clearance da creatinina (QC):

• insuficiencia renal leve, CC> 50 ml / min (concentración sérica de creatinina: en homes - menos de 1,7 mg / dl, en mulleres - menos de 1,5 mg / dl): non se precisa axuste da dose,
• insuficiencia renal moderada, CC de 30 a 50 ml / min (concentración sérica de creatinina: en homes - 1,7-3 mg / dl, en mulleres - 1,5-2,5 mg / dl): dose diaria - 50 mg en 1 dose
• insuficiencia renal grave, QC

Educación: Primeira Universidade Médica Estatal de Moscova chamada I.M. Sechenov, especialidade "Medicina Xeral".

A información sobre o medicamento está xeneralizada, proporcionada con fins informativos e non substitúe as instrucións oficiais. A auto-medicación é perigosa para a saúde!

Científicos da Universidade de Oxford realizaron unha serie de estudos, durante os cales chegaron á conclusión de que o vexetarianismo pode ser prexudicial para o cerebro humano, xa que leva a unha diminución da súa masa. Por iso, os científicos recomendan non excluír completamente a carne e o peixe da súa dieta.

Se caes dun burro, é máis probable que lle rodes o pescozo que se caes dun cabalo. Simplemente non intente refutar esta afirmación.

Hai síndromes médicos moi interesantes, como a inxestión obsesiva de obxectos. No estómago dun paciente que padecía esta manía descubríronse 2500 obxectos estranxeiros.

O sangue humano "corre" polos vasos baixo unha presión tremenda e, se se vulnera a súa integridade, pode disparar ata 10 metros.

A temperatura corporal máis alta rexistrouna en Willie Jones (EUA), que foi ingresado no hospital cunha temperatura de 46,5 ºC.

Cando os amantes bican, cada un deles perde 6,4 kcal por minuto, pero ao mesmo tempo intercambian case 300 tipos de bacterias diferentes.

O primeiro vibrador foi inventado no século XIX. Traballou nunha máquina de vapor e tiña a intención de tratar a histeria feminina.

Nun esforzo para sacar o paciente, os médicos adoitan ir demasiado lonxe. Así, por exemplo, un tal Charles Jensen no período comprendido entre 1954 e 1994. sobreviviron a máis de 900 operacións de eliminación de neoplasia.

Cada persoa ten non só pegadas únicas, senón tamén linguaxe.

Os ósos humanos son catro veces máis fortes que o formigón.

As persoas acostumadas a almorzar regularmente son moito menos propensas a ser obesas.

No Reino Unido, hai unha lei segundo a cal o cirurxián pode negarse a realizar a operación ao paciente se fuma ou ten sobrepeso. Unha persoa debería desistir de malos hábitos e, quizais, non necesitará intervención cirúrxica.

A carie é a enfermidade infecciosa máis común no mundo que nin a gripe pode competir.

No 5% dos pacientes, o antidepresivo clomipramina provoca un orgasmo.

A enfermidade máis rara é a enfermidade de Kuru. Só os representantes da tribo Fore en Nova Guinea están enfermos con ela. O paciente morre de risa. Crese que a causa da enfermidade é comer o cerebro humano.

O número de empregados que traballan na oficina aumentou notablemente. Esta tendencia é especialmente característica das grandes cidades. O traballo de oficina atrae a homes e mulleres.

Instrucións de uso Januvia, dosificación

A droga tómase independentemente da comida. En caso de falta, a droga debe tomarse o antes posible. Non é aceptable o uso dunha dobre dose.

Instrucións recomendadas para usar a dosificación de Januvia con monoterapia, así como en combinación con metformina ou un agonista PPARγ (tiazolidinediones) - 1 comprimido 100 mg 1 vez por día.

Con CC - 30-50 ml / min, creatinina plasmática 1,7-3 mg / dl (para homes), 1,5-2,5 mg / dl (para mulleres), a dose redúcese a 50 mg 1 veces ao día.

Con CC menos de 30 ml / min, creatinina plasmática superior a 3 mg / dL (en homes) e máis de 2,5 mg / dL (en mulleres), así como para os pacientes en fase terminal de insuficiencia renal crónica que requiren hemodiálise, a dose é de 25 mg 1 vez ao día (independentemente da hora de hemodiálise).

Instrucións especiais

Durante os ensaios clínicos do fármaco, a incidencia de hipoglucemia durante o seu uso foi similar á do placebo.

Os pacientes con insuficiencia hepática compensada non están obrigados a cambiar a dosificación do medicamento.

Efectos secundarios

A instrución advirte sobre a posibilidade de desenvolver os seguintes efectos secundarios ao prescribir Januvius:

• Infeccións do tracto respiratorio, nasofaringitis.
• Cefalea.
• Dor abdominal, diarrea, vómitos, náuseas.
• Artralxia.
• Hipoglicemia.
• Datos de laboratorio: aumento do contido de ácido úrico, lixeira diminución da concentración de fosfatase alcalina, aumento do número de neutrófilos.

Contraindicacións

Está contraindicado prescribir Januvius nos seguintes casos:

• Diabetes tipo 1
• Embarazo e lactación
• Cetoacidosis diabética
• Hipersensibilidade aos compoñentes do medicamento,
• Idade ata 18 anos.

Prescribe con precaución:

Sobredose

En caso de sobredose, a frecuencia cardíaca pode cambiar.

Se se manifestan efectos secundarios ou se atopan outros signos sintomáticos, é necesario consultar o seu médico para obter asistencia terapéutica oportuna.

Analóxicos de Januvius, o prezo nas farmacias

Se é necesario, pode substituír os comprimidos de Januvia por un análogo da substancia activa ou o efecto terapéutico: trátase de medicamentos:

Ao elixir análogos, é importante comprender que as instrucións para o uso de Januvia, prezo e revisións non se aplican a medicamentos con efecto similar. É importante obter unha consulta do médico e non facer un cambio de fármaco independente.

Prezo nas farmacias rusas: Xanuvia 100 mg 28 comprimidos - de 1570 a 1699 rublos, segundo 703 farmacias.

Almacenar a 30 ºC. Manter fóra do alcance dos nenos. A vida útil é de 2 anos.

Medicamento hipoglicémico Januvia - instrucións de uso

As drogas para a diabetes son moi diversas. Estes inclúen a droga Januvia.

O éxito do tratamento con el depende do cumprimento das instrucións, polo que debes saber cales son as súas regras básicas.

Este produto fabrícase nos Países Baixos. É unha tableta con efecto hipoglucémico, creada a base de Sitagliptin. O medicamento pódese mercar só por receita médica.

Composición, formulario de liberación

O principal compoñente da droga é a sitagliptina. É a súa acción a que fai que este medicamento sexa efectivo na diabetes. Nas farmacias podes atopar varias variedades de fondos, segundo a cantidade de sustancia activa. Pode conter 25, 50 e 100 mg.

Engádense os seguintes ingredientes auxiliares:

• fumarato de estearyl sódico,
• fosfato de hidróxeno de calcio,
• celulosa microcristalina,
• sodio croscarmelosa,
• magnesio estéreo,
• macrogol
• dióxido de titanio
• po de talco.

As tabletas son redondas, biconvexas. A súa cor é beige, cada unha gravada con "277". Colócanse en paquetes de contorno por un importe de 14 unidades. Un feixe de cartón pode conter varios paquetes deste tipo (2-7).

Farmacoloxía e farmacocinética

O efecto da droga sobre o corpo débese ás características do seu compoñente activo. A sitagliptina (fórmula na foto) contribúe á produción activa de insulina polo páncreas, debido á cal o azucre recibido no corpo distribúese máis rapidamente nos tecidos.

Un aumento da taxa de síntese de insulina afecta ao fígado, impedindo que produza unha glicosa excesiva. Isto proporciona unha diminución da concentración de azucre no sangue dun diabético e mellora o seu benestar.

A absorción da sustancia activa prodúcese moi rapidamente. Este compoñente alcanza a súa máxima eficacia aproximadamente unha hora despois de consumir Januvia e dura outras 3 horas. Ademais, a sustancia comeza a eliminarse gradualmente do corpo e o seu efecto se debilita.

A comunicación con proteínas do plasma forma unha pequena cantidade de sitagliptina. Co metabolismo, o compoñente case non se converte. A excreción dunha parte significativa é realizada polos riles. A cantidade restante elimínase con feces.

Indicacións e contraindicacións

Segundo as instrucións, esta droga axuda coa diabetes tipo 2. Pódese usar en combinación con outras drogas ou como monoterapia, que se complementa cunha dieta.

Pero a presenza deste diagnóstico non significa que deba inmediatamente tomar este medicamento. O medicamento debe ser prescrito polo médico despois do exame e explicar con detalle as regras de uso. Isto é importante porque Januvia ten contra-indicacións, o que podería facer perigoso o seu uso.

Entre eles mencionar:

• cetoacidosis de orixe diabética,
• diabetes tipo 1
• intolerancia á composición,
• nenos e adolescentes,
• embarazo
• período de lactación.

Tamén hai situacións nas que se pode usar o produto, pero hai que ter precaución. Na maioría das veces, prepáranse medidas especiais para os pacientes que teñen unha enfermidade renal grave.

Un especialista pode prescribir a Januvia, pero debe ser responsable da selección da dosificación do medicamento. Ademais, cómpre comprobar periodicamente o funcionamento dos riles.

Pacientes especiais

Para algúns pacientes, non é recomendable usar normas xerais de prescrición. Teñen un modo especial. Os representantes dalgúns grupos non están autorizados a recibir Januvia, necesítase coidados especiais con relación a outros.

1. Mulleres embarazadas. Non hai información sobre o efecto do medicamento sobre tales pacientes, xa que non se realizaron estudos nesta área. Para evitar probables riscos, con diabetes en mulleres embarazadas, os médicos prescriben outros medicamentos.
2. Nais lactantes. Non se sabe se o ingrediente activo pasa ao leite materno. Neste sentido, é difícil descubrir como esta sustancia pode afectar a un bebé. Así, coa lactación, é imposible usar Januvia.
3. Nenos e adolescentes. A instrución para o medicamento non prevé o tratamento de pacientes menores de 18 anos. Polo tanto, a diabetes en tales pacientes é tratada con outros métodos.
4. Persoas maiores. A sitagliptin non se considera perigosa para persoas desta categoría. A falta de problemas de saúde, o horario habitual para tomar o medicamento está permitido, a pesar da presenza de cambios relacionados coa idade no corpo. Pero o médico debe supervisar especialmente o curso do tratamento.

Nos demais casos, confía no cadro clínico da enfermidade e as características do corpo.

Interaccións e análogos de drogas

Se o paciente non só ten diabetes, entón o seu tratamento require coidados especiais. Non todas as drogas pódense combinar entre si, ás veces o uso combinado de certas drogas conduce a unha distorsión da súa acción.

Xanuvia considérase seguro a este respecto, xa que outras drogas teñen pouco efecto sobre el.

Pode producirse pequenos cambios na súa efectividade co uso simultáneo deste fármaco con digoxina e ciclosporina. Dependendo do pronunciado destes cambios, selecciónase a dosificación.

Dado que este medicamento é caro, a miúdo se lles pide aos pacientes que lles dean análogos máis baratos.

Os especialistas selecciónanos dos seguintes medios:

Calquera médico debe prescribir calquera destes medicamentos despois de examinar o paciente. Se non, pódese provocar o desenvolvemento de complicacións. Tamén é importante seguir as regras para transferir un paciente dun medicamento a outro.

A opinión de médicos e pacientes

A xulgar polas revisións, os médicos raramente prescriben a Januvia principalmente debido ao elevado custo da droga. Entre os pacientes, a droga tampouco é moi popular debido ao elevado prezo e efectos secundarios.

Nomeei a Januvius só algunhas veces. Este é un bo medicamento que reduce efectivamente os niveis de glicosa. Pero é moi caro e os pacientes a miúdo rexeitan. Aqueles que o fornecen de balde ou a un prezo preferente, tampouco están sempre satisfeitos, porque teñen efectos secundarios. Agora, de xeito continuado, só dous dos meus pacientes usan este medicamento. El convén máis que outros medicamentos.

Elena Dmitrievna, doutora

Use esta droga só despois dun estudo detallado. As contraindicacións non detectadas levan graves consecuencias, os pacientes sofren efectos secundarios e os resultados son cero. Pero os que aos que lles convén o remedio adoitan estar satisfeitos con eles, só se queixan do elevado custo. Todo individualmente.

Alexander Borisovich, médico

Non levo moito tempo a Januvia. O remedio é bo, o azucre mantense normal e sen efectos secundarios. Pero é moi caro, preferín un analóxico máis barato.

Ao principio quería deixar esta droga. Atormentáronme o insomnio e a debilidade constante por falta de sono. O azucre volveu á normalidade, pero sentinme moi mal. E logo pasou - é obvio que o corpo está acostumado a el. Agora todo me convén.

O prezo de Januvia está afectado pola concentración da sustancia activa e o número de unidades do paquete. Para un paquete cunha dose de Sitagliptin en 100 mg (28 unidades), terá que dar 2200-2700 rublos.