Onglisa: revisións sobre o uso da droga, instrucións

A onglisa é un medicamento para diabéticos, cuxo ingrediente activo é a saxagliptina. A saxagliptina é un medicamento prescrito para o tratamento da diabetes tipo 2.

Dentro das 24 horas despois da administración, inhibe a acción do encima DPP-4. A inhibición do encima ao interactuar coa glicosa aumenta en 2-3 veces o nivel de péptido-1 como glucagón (en diante GLP-1) e polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP), reduce a concentración de glucagón e estimula a resposta das células beta.

Como resultado, o contido de insulina e péptido C aumenta no corpo. Despois de que a insulina sexa liberada polas células beta do páncreas e o glucagón das células alfa, a glicemia en xaxún e a glicemia postprandial redúcense significativamente.

Como de segura e eficaz foi o uso de saxagliptina en varias dosificaciones estudouse con detalle en seis estudos dobre controlados con placebo, que implicaron a 4148 pacientes diagnosticados con diabetes mellitus tipo 2.

Durante os estudos, notouse unha mellora significativa da hemoglobina glicada, glicosa plasmática en xaxún e glicosa posprandial. Os pacientes nos que a saxagliptina monoprint non trouxo os resultados esperados foron prescritos adicionalmente como medicamentos como metformina, glibenclamida e tiazolidinediones.

Testemuños de pacientes e médicos: 4 semanas despois do inicio da terapia, só a saxagliptina, o nivel de hemoglobina glicada diminuíu e o nivel de glicosa no plasma en xaxún baixou ás 2 semanas.

Os mesmos indicadores rexistráronse nun grupo de pacientes aos que se lles prescribiu terapia combinada coa adición de metformina, glibenclamida e tiazolidinediones; os análogos funcionaron no mesmo ritmo.

En todos os casos, non se observou un aumento do peso corporal dos pacientes.

Cando se aplica ongliza

O medicamento prescríbese a pacientes con diagnóstico de diabetes tipo 2 nestes casos:

A monoterapia con este medicamento en combinación con actividade física e terapia dietética,
Con terapia combinada en combinación con metformina,
A falta da eficacia da monoterapia con metformina, derivados da sulfonilurea, tiazolidinediones como un medicamento adicional.

A pesar de que o medicamento onglise foi sometido a numerosos estudos e probas, as revisións sobre el son maioritariamente positivas, a terapia só pode iniciarse baixo a supervisión dun médico.

Contraindicacións ao uso de onglise

Dado que o medicamento afecta eficazmente ao funcionamento das células beta e alfa, estimula intensamente a súa actividade, non sempre se pode usar. A droga está contraindicada:

Durante o embarazo, parto e lactación.
Adolescentes menores de 18 anos.
Pacientes con diabetes mellitus tipo 1 (acción non estudada).
Con insulina terapia.
Con cetoacidosis diabética.
Pacientes con intolerancia conxénita á galactosa.
Con sensibilidade individual a calquera dos compoñentes da droga.

En ningún caso se deben ignorar as instrucións para o medicamento. Se hai dúbidas sobre a seguridade do seu uso, deberán seleccionarse inhibidores analóxicos ou outro método de tratamento.

Dose e administración recomendadas

Onglisa adminístrase por vía oral, sen referencia ás comidas. A dose media diaria recomendada do medicamento é de 5 mg.

Se se realiza a terapia combinada, a dose diaria de saxagliptina segue sen modificarse, a dose de metformina e derivados da sulfonilurea determínase por separado.

Ao comezo da terapia combinada usando metformina, a dosificación dos medicamentos será a seguinte:

Onglisa - 5 mg por día,
Metformina - 500 mg por día.

Se se observa unha reacción inadecuada, a dosificación de metformina debe axustarse, increméntase.

Se por algún motivo perdese o tempo de tomar o medicamento, o paciente debería tomar a pílula o antes posible. Non paga a pena duplicar a dose diaria dúas veces.

Para pacientes que presentan insuficiencia renal leve como enfermidade concomitante, non é necesario axustar a dosificación de onglise. Con disfunción renal de formas moderadas e graves de onglis debe tomarse en cantidades menores - 2,5 mg unha vez ao día.

Se se realiza hemodiálise, a onglisa tómase despois do final da sesión. Aínda non se investigou o efecto da saxagliptina en pacientes sometidos a diálise peritoneal. Polo tanto, antes de comezar o tratamento con este medicamento, deberase realizar unha avaliación adecuada da función renal.

Con insuficiencia hepática, a iglesia pode prescribirse con seguridade na dosificación media indicada - 5 mg por día. Para o tratamento de pacientes anciáns, a iglesia úsase na mesma dosificación. Pero hai que lembrar que o risco de desenvolver insuficiencia renal nesta categoría de diabéticos é maior.

Non hai revisións nin estudos oficiais sobre os efectos do medicamento en pacientes menores de 18 anos. Polo tanto, para adolescentes con diabetes tipo 2, selecciónanse análogos con outro compoñente activo.

É necesaria a redución da dose de onglise se o medicamento é prescrito ao mesmo tempo con potentes inhibidores. Isto é:

ketoconazol,
claritromicina,
atazanavir
indinavir
igraconazol
nelfinavir
ritonavir
saquinavir e telitromicina.

Así, a dosificación diaria máxima é de 2,5 mg.

Características do tratamento das mulleres embarazadas e efectos secundarios

Non se estudou como afecta o medicamento ao longo do embarazo e se é capaz de penetrar no leite materno, polo tanto, o medicamento non se prescribe durante o período de parto e alimentación do bebé. Recoméndase usar outros análogos ou deixar de amamantar.

Normalmente, seguindo as dosas e recomendacións da terapia combinada, o medicamento está ben tolerado, en poucos casos, como confirman as críticas, pódese observar o seguinte:

Vómitos
Gastroenterite,
Dores de cabeza
A formación de enfermidades infecciosas das vías respiratorias superiores,
Enfermidades infecciosas do sistema xenitourinario.

Se hai un ou varios síntomas, debes suspender o medicamento ou axustar a dosificación.

Segundo as críticas, aínda que se usase onglise durante un longo período en doses que superan as 80 veces recomendadas, non se observaron síntomas de intoxicación. Para eliminar a droga do corpo en caso de posible embriaguez, utilízase o método de xeomdialyse.

Que máis saber

Onglis non se prescribe con insulina nin en triple terapia con metformina e tiazolididonas, xa que non se realizaron estudos sobre a súa interacción. Se o paciente sofre de insuficiencia renal moderada a grave, a dose diaria debe reducirse. Os diabéticos con disfunción renal leve requiren un control constante do estado dos riles durante o tratamento.

Estableceuse que os derivados de sulfanilurea poden provocar hipoglucemia. Para evitar o risco de hipoglucemia, debe axustarse a dosificación de sulfanilurea en combinación co tratamento con iglesia. É dicir, reducido.

Se o paciente ten antecedentes de hipersensibilidade a outros inhibidores similares da DPP-4, non se prescribe a saxagliptina. En canto á seguridade e eficacia do tratamento de pacientes anciáns (maiores de 6 anos) con este medicamento, neste caso non hai avisos. A onglisa é tolerada e actúa do mesmo xeito que en pacientes novos.

Dado que o produto contén lactosa, non é adecuado para aqueles que teñen intolerancia conxénita a esta sustancia, deficiencia de lactosa, malabsorción de glicosa e galactosa.

Non se estudou completamente o efecto da droga na capacidade de conducir vehículos e outros equipos que requiren unha alta concentración de atención.

Non hai contraindicacións directas para conducir un coche, pero hai que lembrar que entre os efectos secundarios notan mareos e dores de cabeza.

Interacción con outras drogas

Segundo estudos clínicos, o risco de interacción entre onglises e outros fármacos, se se toma simultaneamente, é moi pequeno.

Os científicos non estableceron como o tabaquismo, o consumo de alcol, o uso de medicamentos homeopáticos ou os alimentos dietéticos afectan o efecto da droga debido á falta de investigación nesta área.

Forma e composición de liberación

A forma de dosificación do lanzamento de Onglis son comprimidos recubertos con película: redondos, biconvexos, as inscricións aplícanse cun colorante azul, 2,5 mg cada unha - de amarelo a claro pálido, a inscrición "2,5" por un lado e "" 4214 ", 5 mg cada unha - rosa, por un lado a inscrición" 5 ", polo outro -" 4215 "(10 unidades. En ampollas, nunha caixa de cartón 3 ampollas).

Composición 1 comprimido:

sustancia activa: saxagliptin (en forma de clorhidrato de saxagliptin) - 2,5 ou 5 mg,
compoñentes auxiliares: lactosa monohidrato - 99 mg, celulosa microcristalina - 90 mg, croscarmellosa sódica - 10 mg, estearato de magnesio - 1 mg, solución 1M de ácido clorhídrico - en cantidade suficiente,
cuncha: branco Opadry II (alcohol polivinílico - 40%, dióxido de titanio - 25%, macrogol - 20,2%, talco - 14,8%) - 26 mg, Opadry II amarelo (para comprimidos 2,5 mg) alcohol polivinílico - 40%, dióxido de titanio - 24,25%, macrogol - 20,2%, talco - 14,8%, óxido de ferro amarelo tinte (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II rosa (para comprimidos de 5 mg) alcohol polivinílico - 40%, dióxido de titanio - 24,25%, macrogol - 20,2%, talco - 14,8%, óxido de ferro tinguido vermello (E172) - 0,75% - 7 mg,
tinta: opacode azul - (45% de ghela en alcol etílico - 55,4%, FD&C Blue # 2 / pigmento de aluminio de carmín indigo - 16%, alcohol n-butílico - 15%, propilenglicol - 10,5%, alcohol isopropílico - 3% , 28% hidróxido de amonio - 0,1%) - en cantidades suficientes.

Farmacodinámica

A saxagliptina é un potente inhibidor de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) competitivo e reversible. Na diabetes mellitus tipo 2, a súa administración leva a 24 horas a supresión da actividade do encima DPP-4. Despois da inxestión de glicosa, a inhibición do DPP-4 leva a un aumento de 2-3 veces na concentración de polipéptido insulinotrópico dependente de glicosa (HIP) e do péptido-1 (GLP-1) similar ao glucagón, un aumento da resposta das células beta dependentes da glicosa e unha diminución da concentración de glucagón. Péptido C e insulina.

Reducir a liberación de glucagón das células alfa pancreáticas e a liberación de insulina polas células beta pancreáticas leva a unha diminución da glicemia postprandial e da glicemia.

Como resultado de estudos controlados con placebo, descubriuse que tomar Onglisa procede cunha mellora estadísticamente significativa da glicosa plasmática en xaxún (GPN), hemoglobina glicosilada (HbA)_1c) e plasma de sangue glicosa postprandial (BCP) en comparación co control.

Os pacientes que non conseguiron alcanzar o nivel glicêmico obxectivo ao tomar saxagliptin como monoterapia teñen receitas adicionais metformina, tiazolidinediones ou glibenclamida. Ao tomar 5 mg de saxagliptina, redución de HbA_1c observado despois de 4 semanas, GPN - despois de 2 semanas. En pacientes que recibiron saxagliptina en combinación con metformina, tiazolidinediones ou glibenclamida, observouse unha diminución similar.

No contexto de tomar Onglisa, non se nota un aumento do peso corporal. O efecto da saxagliptina no perfil lipídico é similar ao dun placebo.

Farmacocinética

En voluntarios sans e en pacientes con diabetes tipo 2, obsérvase farmacocinética similar á saxagliptina e o seu principal metabolito.

A sustancia despois da administración oral sobre un estómago baleiro absorbe rapidamente. Logro C_máx (concentración máxima dunha sustancia) de saxagliptina e principal metabolito no plasma ocorre ao longo de 2 horas e 4 horas, respectivamente. Cun aumento da dose, un aumento proporcional de C_máx e AUC (a zona baixo a curva concentración-tempo) tanto da sustancia como do seu metabolito principal. Despois dunha única dose de 5 mg de saxagliptina por voluntarios sans, os valores medios de C_máx a saxagliptina e o seu principal metabolito no plasma foron 24 ng / ml e 47 ng / ml, os valores de AUC foron 78 ng × h / ml e 214 ng × h / ml, respectivamente.

A duración media do T final_1/2 (vida media) de saxagliptina e o seu principal metabolito é de 2,5 horas e 3,1 horas, respectivamente, o valor medio da inhibición T_1/2 O plasma DPP-4 - 26,9 horas. Inhibición da actividade plasmática de DPP-4 durante polo menos 24 horas despois de tomar saxagliptina está asociada á súa alta afinidade por DPP-4 e a unión prolongada a ela. Non se observa unha acumulación notable da sustancia e do seu principal metabolito durante un longo curso cunha frecuencia de administración de 1 vez ao día. Non se detectou a dependencia do tratamento de saxagliptina e do seu principal metabolito na dose diaria e a duración da terapia ao tomar o medicamento 1 vez ao día no intervalo de dose de 2,5-400 mg durante 14 días.

Despois da administración oral, non se absorbe menos do 75% da dose tomada. Non comer significativamente a farmacocinética da saxagliptina. Os alimentos ricos en graxa afectan a C_máx non ten sustancia, pero os valores de AUC en comparación co xaxún aumentan un 27%. Ao tomar a droga con comida, en comparación co xaxún, o tempo para alcanzar a C aumenta uns 30 minutos_máx. Estes cambios non teñen importancia clínica.

A saxagliptina e o seu principal metabolito únense lixeiramente ás proteínas séricas. A este respecto, pódese supor que con cambios na composición proteica do soro sanguíneo observado en insuficiencia renal ou hepática, a distribución da saxagliptina non sufrirá cambios significativos.

A sustancia metabolízase principalmente coa participación de isoenzimas do citocromo P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Neste caso fórmase o principal metabolito activo, cuxo efecto inhibidor contra DPP-4 é dúas veces máis débil que o da saxagliptina.

A saxagliptina con bilis e orina excrétase. A eliminación renal media da sustancia é de aproximadamente 230 ml / min, a filtración glomerular media é de aproximadamente 120 ml / min. A eliminación renal do metabolito principal é comparable aos valores medios da filtración glomerular.

O valor AUC da saxagliptin e o seu principal metabolito con insuficiencia renal leve é 1,2 e 1,7 veces maior, respectivamente, que en pacientes con función renal intacta. Este aumento dos valores de AUC non é clínicamente significativo e non se debería realizar un axuste da dose.

En insuficiencia renal moderada / grave, así como en pacientes con hemodiálise, os valores de AUC da sustancia e o seu principal metabolito son 2,1 e 4,5 veces superiores, respectivamente. Neste sentido, a dose diaria para este grupo de pacientes non debe superar os 2,5 mg en 1 dose. En casos de alteración da función hepática, non se identificaron cambios clínicamente significativos na farmacocinética da saxagliptina e, en consecuencia, non é necesario axustar a dose.

Non se identificaron diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de saxagliptina en pacientes de 65 a 80 anos de idade en comparación con pacientes de idade menor. A pesar de que non se precisa un axuste de dose para este grupo de pacientes, é preciso ter en conta a alta probabilidade de diminución da función renal.

Indicacións de uso

Onglisa prescríbese para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 como medio adicional para exercicio e dieta para mellorar o control glicémico.

O medicamento pódese prescribir do seguinte xeito:

monoterapia
comezando a terapia combinada con metformina,
Ademais da monoterapia con tiazolidinediones, metformina, derivados da sulfonilurea nos casos de falta de control glicémico adecuado durante este tratamento.

Instrucións de uso Onglises: método e dosificación

Onglisa tomada por vía oral, independentemente da inxesta de alimentos.

A dose recomendada é de 5 mg en 1 dose.

Cando se realiza terapia combinada, Onglisa úsase con metformina, sulfonilureas ou tiazolidinediones.

Ao comezar a terapia combinada con metformina, a súa dose diaria inicial é de 500 mg. En casos de resposta inadecuada, pode incrementarse.

Se se perdeu unha dose de Onglisa, debe tomarse canto antes, non obstante, non se debe tomar unha dobre dose dentro das 24 horas.

A dose diaria para pacientes con insuficiencia renal moderada / grave (con depuración de creatinina ≤ 50 ml / min), así como para pacientes con hemodiálise, é de 2,5 mg en 1 dose. Ongliz debe tomarse despois do final da sesión de hemodiálise. Non se estudou o uso do medicamento en pacientes con diálise peritoneal. Antes de comezar / durante a terapia, recoméndase avaliar a función renal.

A dose diaria recomendada de Onglisa cando se combina con indinavir, nefazodona, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromicina, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromicina e outros potentes inhibidores do CYP 3A4 / 5 é de 2,5 mg.