Gabapentina: composición e uso do medicamento como droga

substancia activa : gabapentin,

1 cápsula contén 300 mg de gabapentina en 100% de sustancia anhidra,

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de millo, talco

composición da cápsula: xelatina, dióxido de titanio (E 171).

Características da droga Gabapentin

Recentemente, o medicamento Gabapentin é de interese como medio empregado na práctica clínica. Inicialmente, rexistrouse como un medicamento antiepiléptico.

A fórmula química da droga é a gabapentina

Máis tarde, notaron a capacidade do medicamento para frear os ataques de dor neuropática durante a neurálgia postherpetica, a neuropatía polio e a distrofia simpática reflexa.

Estudos realizados despois confirmaron a presenza do fármaco con analxésicos, manifestada en neuropatía diabética e distrofia reflexa simpática. O máis relevante é o uso de medicación Gabapentin para eliminar a síndrome da dor neuropática de diversas etioloxías.

Composición e forma

O nome comercial é Gabapentin, a composición do medicamento é gabapentina 300 mg, compoñentes adicionais son estearato de calcio, almidón de carboximetil sódico, celulosa microcristalina. A cápsula é dióxido de titanio e xelatina.

O medicamento é liberado en forma de comprimidos ou cápsulas. As cápsulas poden ser brancas, amarelas ou verdes, segundo o fabricante.

Forma de liberación de cápsulas de gabapentina

As cápsulas de xelatina conteñen un po de cor amarela ou branca claro. O po é de gran fino, é aceptable a formación de pequenos grumos, que, cando se preme cunha espátula de vidro, se pode espallar.

Os comprimidos de Gabapentina están dispoñibles só por receita médica. O principio exacto da droga permanece en dúbida.

A estrutura de Gabapentin na súa composición química é similar á GABA. Non obstante, non entra en comunicación con agonistas de GABA e receptores de GABA. A interacción da sustancia prodúcese con novos receptores que xogan o papel de enlace nas neuronas corticais.

Durante estudos realizados en ratas, observaron a presenza de rexións de unión á proteína do medicamento, o que indica a actividade analxésica e anticonvulsiva da propia sustancia e dos seus derivados. Notase un efecto anticonvulsivo coa axuda do cal é posible eliminar a dor de natureza neuropática a nivel periférico e central.

Aumento da síntese de GABA no sistema nervioso central con Gabapentin

O efecto analxésico e anticonvulsivo do fármaco é posible debido á eliminación da morte dependente do glutamato de células do grupo neuronal, ao inhibir a síntese de glutamato. A gabapentina é capaz de aumentar a síntese de ácido gamma-aminobutírico no sistema nervioso central.

Neste caso, baixo a influencia do fármaco, suprímese a liberación de neurotransmisores dun efecto excitante. A dor neuropática aliviase pola unión de canles de calcio.

Como resultado desta interacción, diminúe a cantidade de calcio que penetra nas células e diminúe a PD das membranas das fibras nerviosas. Baixo a influencia de Gabapentin, a concentración de GABA no citoplasma das neuronas aumenta, a serotonina plasmática faise máis grande. Durante o metabolismo, a droga é excretada do corpo por hemodiálise, a través dos riles.

Indicacións de admisión

Nas instrucións de uso de Gabapentin, indícanse tales datos:

1. ataques dolorosos neuropáticos en adultos maiores de 18 anos (non hai datos sobre o uso inofensivo ata esta idade),
2. convulsións focais con ou sen redistribución, a partir dos 12 anos (non hai información sobre un uso seguro ata os 12 anos).

O medicamento prescríbese como un compoñente complexo durante o tratamento de convulsións de orixe parcial sen xeneralización e con distribución secundaria en nenos a partir dos tres anos de idade e en adultos.

O uso de gabapentina para eliminar a dor neuropática

Ata os tres anos, é difícil xulgar o uso da droga: non hai datos sobre o seu uso seguro e eficaz en tales pacientes.

Contraindicacións

Gabapentin está contraindicado en:

• cunha reacción negativa do corpo ante o compoñente principal ou substancias auxiliares na composición dun dispositivo médico,
• durante o embarazo e lactación,
• na infancia (ata 8 anos).

A inxestión de gabapentina é independente da hora da comida. Lavanse comprimidos ou cápsulas cunha cantidade suficiente de auga.

Para adolescentes e adultos no tratamento de convulsións epilépticas, prescríbense 300 mg do medicamento. Cada día, a dosificación de Gabapentin increméntase en 300 mg ata conseguir o efecto desexado. A taxa media diaria efectiva é de 1800 mg, para algúns pacientes pode ser de 3600 mg.

Durante o tratamento de pacientes de entre 8 e 12 anos, a cantidade de medicación calcúlase en función do peso corporal - 10-15 mg / kg / día. Nos próximos tres días, o medicamento axústase a 30 mg, dividido en tres partes por día.

Hai outro esquema de uso do medicamento:

1. peso corporal 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. máis de 50 kg - 1800 mg.

O tratamento da dor de natureza neuropática implica o uso dunha dose mínima de 300 mg por día, cun aumento uniforme na cantidade ata 1800 mg. Esta cantidade debe dividirse en tres doses.

Tomar 300 mg de gabapentina ao día para dor neuropática

Preséntanse 300-400 mg ao comezo do tratamento a pacientes que necesitan constantemente hemodiálise. O obxectivo é saturar o corpo con medicina.

Posteriormente, un intervalo de 4 horas segue tomando 200-300 mg. A dose diaria do medicamento en pacientes con trastornos no sistema excretor depende do nivel de QC.

Sobredose

En caso de supoñer a inxestión dunha maior cantidade de fármaco, prodúcese somnolencia, diplopia, disartria, mareos. Nalgúns casos, conciencia prexudicada.

Somnolencia debido a unha sobredose de Gabapentin

Segundo as instrucións, o medicamento non debe causar síntomas de abstinencia. As revisións dos pacientes sobre Gabapentin demostran que nalgúns casos houbo un deterioro do benestar despois da interrupción da administración.

En farmacoloxía prodúcense outros medicamentos, análogos de Gabapentin - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitina.

Análogos da droga Gabapentin

A característica común de todos estes fármacos é que conteñen gabapentina.

Drogas ou non

Os axentes que conteñen gabapentina pertencen a aquelas drogas que causan dependencia psicofisiolóxica. Moita xente pensa que a gabapentina é unha droga.

Entre os expertos, hai unha opinión sobre os perigos da droga: pode provocar unha manifestación aguda de depresión e afectar a aparición de pensamentos suicidas. As instrucións oficiais describen todos os riscos posibles, polo que non se recomenda usar o medicamento por conta propia.

O perigo de usar o medicamento está na probabilidade de que se manifesten síntomas de abstinencia. Isto indica o seu forte efecto e impacto negativo sobre o corpo humano. Hai que lembrar que calquera medicamento que inclúa gabapentina debe ser prescrito por un médico competente e experimentado.

O especialista previamente estuda coidadosamente a historia do paciente, e só entón tira conclusións sobre as citas. En caso contrario, o paciente pode ter conciencia deteriorada, discurso prexudicado e tendencias suicidas.

Non se xustifica o tratamento con este medicamento para drogodependencia e, no contexto dunha adicción, pode xurdir un novo. Para calquera manifestación de efectos secundarios, debes buscar inmediatamente axuda dun médico.

Grupo farmacolóxico

Código PBX N03A X12.

Epilepsia Como monoterapia no tratamento de convulsións parciais convulsivas con ou sen xeneralización secundaria en adultos e nenos de 12 anos.

Como terapia adicional no tratamento de convulsións parciais convulsivas con ou sen xeneralización secundaria en adultos e nenos a partir de 6 anos.

Tratamento da dor neurolóxica periférica con neurálgia postherpética ou neurálxia diabética en adultos.

Dosificación e administración

No interior, independentemente da comida, con moita auga.

Ao comezo do tratamento, o esquema de valoración que se mostra na táboa 1 recoméndase a adultos e nenos maiores de 12 anos.

Os pacientes con epilepsia precisan terapia a longo prazo. A dosificación determínase de acordo coa tolerancia individual e a eficacia da droga. Cando, segundo o médico, hai que reducir a dose, deixar de tomar o medicamento ou substituílo por un axente alternativo, isto debe facerse gradualmente durante un período de polo menos unha semana.

Adultos e nenos maiores de 12 anos.

A dose efectiva de Gabantin é de 900-3600 mg por día (dividida en 3 doses).

O tratamento pódese comezar coa valoración da dose, como se describe na táboa 1, ou 300 mg como se prescribe tres veces ao día o día 1. No futuro, dependendo da resposta individual do paciente ao tratamento e a tolerabilidade do medicamento, a dose pode aumentarse gradualmente en 300 mg por día cada 2-3 días ata unha dose máxima de 3600 mg por día. Para algúns pacientes, pode ser necesaria unha valoración máis lenta da gabapentina. O período mínimo antes de alcanzar unha dose de 1800 mg por día corresponde a unha semana, doses de 2400 mg por día - 2 semanas, doses de 3600 mg por día - unha media de 3 semanas. A ruptura máxima entre as doses do medicamento non debe exceder as 12:00 para evitar o desenvolvemento de convulsións.

Nenos de 6 a 12 anos.

O tratamento comeza cunha dose de 10-15 mg / kg / día. A dose efectiva é de 25-35 mg / kg / día, obtida por titración durante uns 3 días. A dose diaria divídese en tres doses, a ruptura máxima entre as doses do medicamento non debe superar as 12:00.

Dor neuropática en adultos.

O tratamento pode iniciarse tanto por valoración da dose, como se describe na táboa 1, como mediante a prescrición dunha dose inicial de 900 mg por día, dividida en tres doses. No futuro, dependendo da resposta individual do paciente ao tratamento e a tolerabilidade do medicamento, a dose pode aumentarse gradualmente en 300 mg por día cada 2-3 días ata unha dose máxima de 3600 mg por día.

Para algúns pacientes, pode ser necesaria unha valoración máis lenta da gabapentina. O período mínimo para alcanzar unha dose de 1800 mg por día corresponde a unha semana, as doses de 2400 mg por día - leva 2 semanas, as doses de 3600 mg por día - unha media de 3 semanas. A ruptura máxima entre as doses do medicamento non debe exceder as 12:00.

Non se estudou a seguridade da terapia que dura máis de 5 meses no tratamento da dor neuropática periférica. Se é necesario empregar gabapentina no tratamento da dor neuropática periférica durante máis de 5 meses, o médico debe avaliar a condición clínica do paciente e determinar a necesidade de tratamento adicional.

En caso de saltarse a seguinte dose do medicamento, deberase tomar a dose perdida, sempre que a seguinte dose se recibirá antes das 16:00. Se non, non se debería tomar a dose perdida.

Para os pacientes cun estado xeral debilitado do corpo, con baixo peso corporal, tras o transplante de órganos, a dose de gabapentina debe titularse máis lentamente empregando unha forma de dosificación cunha menor dose do medicamento ou aumentando o intervalo entre o aumento da dose.

Pacientes maiores (maiores de 65 anos).

Para pacientes anciáns, pode ser necesario un cambio de dose debido a unha diminución da función renal relacionada coa idade (ver Táboa 2).

Pacientes con insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal ou en hemodiálise, recoméndase axustar a dose como se describe na táboa 2.

Grupo medicinal, INN, alcance

A gabapentina pertence ao grupo farmacolóxico de anticonvulsivos e antiepilépticos. O nome non propietario internacional do medicamento (INN) é Gabapentin.

O medicamento úsase en varios campos da medicina:

• en neuroloxía para o tratamento da epilepsia e síndrome convulsiva en adultos e nenos,
• en terapia e dermatoveneroloxía para eliminar a dor con tellas e dor asociada a danos nas raíces da columna vertebral.

Formas e prezos estimados

As cápsulas de Gabapentina están dispoñibles en paquetes de 10 a 100 pezas. Exteriormente, as cápsulas poden ter unha cor de amarelo-branco a verde claro, dentro do po é branco.

O prezo da gabapentina varía segundo o número de comprimidos do paquete.

Compoñentes

A composición do medicamento inclúe a principal substancia activa e compoñentes auxiliares:

Farmacodinámica e farmacocinética

A gabapentina é un análogo do ácido gamma-aminobutírico inhibidor do neurotransmisor, o efecto da aplicación é similar aos tranquilizantes e antipsicóticos, pero o mecanismo de acción é diferente. A sustancia activa non afecta a captación e receptores sensibles ao GABA. O principal efecto clínico débese a que a gabapentina se une ás canles de calcio dependentes da tensión e inhibe a entrada intracelular de ións de calcio co bloqueo do impulso da dor.

O mecanismo de acción de Gabapentin

A gabapentina entra libremente no tecido cerebral e inhibe a actividade convulsa, evitando que o convulsivo tome medicamentos e pulsos eléctricos do exterior, patoloxía hereditaria, cando é exprimido por neoplasias tumorales. Ao mesmo tempo, non se estudou minuciosamente o mecanismo do efecto anticonvulsivo, o que limita significativamente o rango de indicacións para a administración deste medicamento.

A biodisponibilidade da sustancia activa é do 60%, o limiar para a comunicación coas proteínas do plasma sanguíneo é inferior ao 3%, pero a biodisponibilidade non está relacionada coa dose, xa que co aumento da inxestión da sustancia, a eficacia de Gabapentin diminúe.

Con administración oral, a maior cantidade do medicamento determínase en plasma despois de dúas a tres horas, e a vida media é de 5-7 horas. É excretado só coa orina, mentres non se procesa no corpo humano e non participa en procesos oxidativos, non se producen transformacións e filtracións no fígado.

Como substituír a droga?

Nas farmacias preséntanse análogos da droga, que inclúen un compoñente activo similar, e medicamentos cun principio de acción similar. Eles difiren no prezo e na forma de liberación.

Indicacións e limitacións

Que axuda á droga? É necesario comprender claramente o principio de acción da droga e determinar as indicacións para o uso deste medicamento:

• usado como monoterapia en pacientes maiores de 12 anos, en presenza de convulsións parciais, así como con xeneralización concomitante da patoloxía,
• dor neuropática en adultos
• formas de epilepsia resistentes a medicamentos,
• eliminación da dor despois de sufrir o tecido.

O medicamento ten contraindicacións estritas, en conexión con compoñentes potentes, e é usado con coidado en caso de violación dos órganos internos, patoloxía neurolóxica.

Entre as restricións para tomar a droga, cabe salientar:

• intolerancia individual e hipersensibilidade aos compoñentes que compoñen a droga,
• procesos inflamatorios agudos no corpo asociados a un mal funcionamento das glándulas endócrinas (pancreatite, mal funcionamento da glándula tiroide, necrose pancreática, patoloxía da córtex suprarrenal),
• danos nas drogas e no fígado viral, enfermidades concomitantes do tracto biliar (cirrosis, insuficiencia hepática, hepatite B e C),
• insuficiencia renal grave, ademais de sufrir un proceso de filtración artificial - hemodiálise,
• período de embarazo, xa que non hai bases de evidencia sobre os efectos sobre o feto. En caso de que os beneficios para a saúde e a vida da nai superen o risco de danar o feto, Gabapentin prescríbase logo de consulta co médico que leva a cabo o embarazo da muller,
• período de lactación, xa que non hai datos sobre o mecanismo de exposición ao bebé. No proceso de estudo da droga, demostrouse que as substancias activas penetran libremente no leite materno,
• persoas menores de 12 anos para o tratamento de preparación convulsa,
• dor na rexión lumbar despois de erupcións herpeticas de lousas á idade de menores de 18 anos.

Dosificación para adultos e nenos

O esquema de dosificación depende do factor etiolóxico e das manifestacións da patoloxía. Os principios básicos para calcular a dosificación móstranse na táboa.

A droga non está prescrita para menores de 12 anos con convulsións convulsivas, a dose inicial nun neno non difire da dos adultos - 900 mg en tres doses divididas, pero a cantidade máxima - 2400 mg en tres doses divididas (3600 mg despois de 18 anos).

Para o tratamento da adicción ao alcol

Os estudos cun grupo control demostraron que os pacientes que tomaron un curso de terapia durante 3 meses para tratar a dependencia do alcol notaron unha diminución da ansia de bebidas que conteñen alcohol e a estabilización do seu estado psicolóxico (tomando unha dose estándar de 300 mg tres veces ao día).

Cun aumento da dose a 600 mg tres veces ao día, non só faltou a ansia de alcol, senón tamén a normalización do sono, un 46% de consumo completamente abandonado e o estado dos antecedentes psicolóxicos mellorou un 15% (diminución da depresión, irritabilidade, agresión).

Gebapentin axuda activamente a combater o alcoholismo.

Como cancelar a droga?

A droga está prohibida cancelar bruscamente, a aparición da síndrome de cancelación e desenvolvemento de complicacións do sistema neurolóxico é característica - desde ansiedade, agresión, cambios de estado de ánimo, insomnio ata a aparición de alucinacións e desenvolvemento de estado epiléptico.

A solución máis óptima é unha redución gradual da dosificación durante 7-10 días, a altas doses e uso a longo prazo durante varios anos, o proceso de retirada pode ser de varios meses ata que a cápsula estea completamente interrompida.

Posibles efectos secundarios e sobredose

En caso de violación do réxime de dosificación, auto-medicación, intolerancia individual ao medicamento e os seus compoñentes, poden producirse reaccións adversas dos sistemas internos do corpo:

Unha sobredose do medicamento obsérvase cando se supera a dose recomendada e maniféstase polo seguinte cadro clínico:

• cerebralxia,
• visión dobre
• trastorno do tracto dixestivo (vómitos, diarrea),
• síntomas neurolóxicos (somnolencia, alucinacións, estupor, estupor, coma),
• desorientación no espazo e no tempo.

O tratamento comeza con lavado gástrico e alivio dos síntomas, non existen antídotos específicos. O paciente é enviado a un hospital para corrixir o estado e controlar o estado de saúde.

Ten un efecto estupefaciente?

A droga non produce un efecto estupefaciente, xa que o mecanismo de acción sobre o corpo é diferente do efecto de estimulación dos receptores de opioides. Non causa sensación de euforia, senón que produce un efecto analxésico.

Unha característica distintiva de Gabapentin é que cun aumento da dose, o efecto, ao contrario, diminúe.

Interacción con outras drogas

O medicamento debe usarse con coidado con outros medicamentos e ter en conta o efecto da interacción:

1. A analfésica de morfina e estupefaciente: non se afectan entre si, unha relación neutra sen inhibición ou amplificación do efecto do uso de dous fármacos simultaneamente.
2. A entrada con antiácidos inhibe a acción de Gabapentin nun 15-30%.
3. Unha diminución da excreción renal do medicamento obsérvase cando se combina con medicamentos que inclúen cimetidina.

Instrucións especiais

Use con precaución ante a presenza de procesos inflamatorios no corpo, cunha reacción inflamatoria do páncreas, paga a pena descontinuar lentamente o medicamento para evitar o agravamento da afección e provocar as convulsións.

A gabapentina non se usa para o tratamento da epilepsia por absceso. Durante o período de tratamento, deberían evitarse algunhas accións: conducir vehículos, especialmente cando se traballa con transporte público, e limitar o traballo con substancias inflamables e requirir unha longa concentración de atención, xa que a taxa de reacción pode diminuír co predominio de procesos de inhibición na córtex cerebral.

Revisións de especialistas e pacientes

As revisións dos médicos sobre Gabapentin son extremadamente positivas, a prescrición activa é proporcional ao nivel de eficacia no tratamento de manifestacións convulsivas.

As revisións dos pacientes que tomaron Gabapentin para o alivio da dor neuropática na maioría dos casos son negativas, os pacientes notan efectos secundarios de tomar as tabletas de Gabapentin do tracto gastrointestinal e trastornos neurolóxicos, e tamén se observa a adicción rápida. Despois do final do curso do tratamento, obsérvanse cambios na calidade do sono, ansiedade e somnolencia constante.

Igor, 31 anos: "A adicción comezou, é difícil incluso comer sen a próxima dose, así que pensade. Teño un problema que non podo negar a tomar pastillas, nunca o boto de menos, é como un tipo de droga.

A miña dosificación é estable en 400 mg tres veces ao día durante o cuarto ano. Agora noto que teño estados de ánimo depresivos e suicidas. Os pensamentos son tolos, a sensación de que xa perdín a mente e alguén está pensando en min. Agora é hora de que un médico reciba tratamento psiquiátrico. "

A gabapentina é un medicamento eficaz para eliminar fenómenos convulsivos, parar a dor neuropática e previr as convulsións epilépticas. Con suxeición ás regras de administración e réximes de dosificación, é posible conseguir completamente a remisión de enfermidades de natureza neurolóxica sen efectos secundarios e trastornos por parte do corpo.