Mildronate® (500 mg) Meldonium

Neste artigo, pode ler as instrucións para usar o medicamento Mildronate. Ofrece comentarios dos visitantes do sitio - aos consumidores deste medicamento, así como as opinións dos médicos especialistas sobre o uso de Mildronate na súa práctica. Unha gran solicitude é engadir activamente as súas críticas sobre o medicamento: o medicamento axudou ou non axudou a desfacerse da enfermidade, que complicacións e efectos secundarios foron observados, posiblemente non anunciados polo fabricante na anotación. Analóxicos de Mildronate en presenza de análogos estruturais dispoñibles. Use para tratar ataques cardíacos e golpes e mellorar o metabolismo nos tecidos en adultos, nenos, así como durante o embarazo e a lactación.

Mildronate - un medicamento que mellora o metabolismo. O meldonium (a sustancia activa do medicamento Mildronate) é un análogo estrutural da gama-butibrobina, unha sustancia que se atopa en todas as células do corpo humano.

En condicións de aumento da carga, Mildronate restaura o equilibrio entre a demanda e a demanda de osíxeno das células, elimina a acumulación de produtos metabólicos tóxicos nas células, protexéndoos dos danos e tamén ten un efecto tónico. Como resultado do seu uso, o corpo adquire a capacidade de soportar a carga e restaurar rapidamente as reservas de enerxía. Debido a estas propiedades, Mildronate úsase para tratar diversos trastornos do sistema cardiovascular, o subministro de sangue ao cerebro, así como para aumentar o rendemento físico e mental.

Como resultado dunha diminución da concentración de carnitina, sintetízase intensamente a gama-butibrobetaína con propiedades vasodilatadoras. En danos miocárdicos isquémicos agudos, Mildronate retarda a formación da zona necrótica, acurta o período de rehabilitación.

Na insuficiencia cardíaca, o fármaco aumenta a contractilidade do miocardio, aumenta a tolerancia ao exercicio e reduce a frecuencia de ataques de angina.

En trastornos isquémicos agudos e crónicos da circulación cerebral mellora a circulación sanguínea no foco da isquemia, contribúe á redistribución do sangue en favor da área isquémica.

Eficaz para a patoloxía vascular e distrófica do fondo.

O medicamento elimina trastornos funcionais do sistema nervioso, desenvolvéndose no contexto da inxestión prolongada de alcol en pacientes con alcoholismo crónico con síndrome de retirada.

Farmacocinética

Despois da administración oral, o medicamento absorbe rapidamente do tracto dixestivo. Metabolízase no corpo coa formación de dous metabolitos principais que son excretados polos riles.

Indicacións

• na terapia complexa de enfermidades coronarias (angina de pectorais, infarto de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica, cardiomiopatía platormonal,
• na terapia complexa de trastornos cerebrovasculares agudos e crónicos (accidentes cerebrovasculares e insuficiencia cerebrovascular),
• rendemento reducido
• estrés físico (incluído entre atletas),
• síndrome de abstinencia no alcoholismo crónico (en combinación con terapia específica para o alcoholismo),
• hemofalmo, hemorragias retinais de diversas etioloxías,
• trombose da vea central da retina e das súas ramas,
• retinopatías de diversas etioloxías (diabéticas, hipertónicas).

Formularios de liberación

As cápsulas de 250 mg e 500 mg (ás veces se chaman erroneamente comprimidos, pero a forma de comprimido de Mildronate non existe)

Solución para inxeccións por vía intravenosa, intramuscular e parabulbar (inxeccións en ampolas).

Instrucións de uso e réxime de dosificación

En conexión coa posibilidade de desenvolver un efecto emocionante, recoméndase que a droga se use pola mañá.

Para as enfermidades cardiovasculares como parte da terapia complexa, o medicamento prescríbese por vía oral a unha dose de 0,5-1 g por día, a frecuencia de uso é de 1-2 O curso do tratamento é de 4-6 semanas.

Con cardialxia sobre un fondo de distrofia de miocardio platormonal, Mildronate prescríbese oralmente 250 mg 2 veces ao día. O curso do tratamento é de 12 días.

En caso de accidente cerebrovascular na fase aguda, o medicamento adminístrase por vía intravenosa (na forma de dosificación adecuada - 500 mg unha vez ao día durante 10 días), despois cambian a tomar o medicamento dentro de 0,5-1 g por día. O curso xeral de terapia é de 4-6 semanas.

En trastornos crónicos de circulación cerebral, o medicamento tómase por vía oral a 0,5-1 g por día. O curso xeral de terapia é de 4-6 semanas. Os cursos repetidos prescríbense individualmente 2-3 veces ao ano.

Para o esforzo físico e mental, prescríbese dentro de 250 mg 4 veces ao día. O curso do tratamento é de 10-14 días. Se é necesario, a terapia repítese despois de 2-3 semanas.

Recoméndase aos atletas usar 0,5-1 g 2 veces ao día antes do adestramento. A duración do curso no período preparatorio é de 14 a 21 días, durante o período de competición - 10-14 días.

No alcoholismo crónico, o medicamento prescríbese por vía oral a 500 mg 4 veces ao día. O curso do tratamento é de 7-10 días.

Para as enfermidades cardiovasculares como parte da terapia complexa, o medicamento prescríbese nunha dose de 0,5-1 g por día por vía intravenosa (5-10 ml dunha solución de inxección cunha concentración de 500 mg / 5 ml), a frecuencia de uso é de 1-2 veces ao día. O curso do tratamento é de 4-6 semanas.

En caso de accidente cerebrovascular na fase aguda, o medicamento é administrado iv 500 mg unha vez ao día durante 10 días, logo cambian para tomar o medicamento dentro (na forma de dosificación adecuada, 0,5-1 g por día). O curso xeral de terapia é de 4-6 semanas.

En caso de patoloxía vascular e enfermidades da retina distrófica, Mildronate é administrado parabulbarmente nunha solución de inxección de 0,5 ml con unha concentración de 500 mg / 5 ml durante 10 días.

Para estrés mental e físico, iv prescríbese 500 mg unha vez ao día. O curso do tratamento é de 10-14 días. Se é necesario, a terapia repítese despois de 2-3 semanas.

No alcolismo crónico, prescríbese o medicamento iv 500 mg 2 veces ao día. O curso do tratamento é de 7-10 días.

Efecto secundario

• taquicardia
• cambios na presión arterial
• axitación psicomotora,
• dor de cabeza
• síntomas dispépticos
• reaccións alérxicas (vermelhidão da pel, erupcións cutáneas ou erupcións cutáneas, coceira, hinchazón),
• debilidade xeral
• hinchazón.

Contraindicacións

• aumento da presión intracraneal (incluído en casos de deterioración da saída venosa, tumores intracraneos),
• nenos e adolescentes menores de 18 anos,
• hipersensibilidade ao medicamento.

Embarazo e lactación

Non se probou a seguridade do uso de Mildronate durante o embarazo. Para evitar un posible efecto adverso sobre o feto, o medicamento non debe prescribirse durante o embarazo.

Non se sabe se a droga se excreta no leite materno. Se é necesario empregar Mildronate durante a lactación, a lactación debe interromperse.

Instrucións especiais

Os pacientes con enfermidades crónicas do fígado e dos riles deben ter coidado co uso prolongado da droga. Se precisa un consumo de medicamentos a longo prazo (máis dun mes), debes consultar a un especialista.

Moitos anos de experiencia no tratamento de infarto agudo de miocardio e angina inestable nos departamentos de cardioloxía demostran que Mildronate non é un medicamento de primeira liña para a síndrome coronaria aguda.

Uso pediátrico

En nenos e adolescentes menores de 18 anos, non se estableceu a eficacia e seguridade de Mildronate en forma de cápsulas e inxección.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non hai evidencia de efectos adversos de Mildronate na taxa de reacción psicomotriz.

Interacción farmacolóxica

Cando se combina, Mildronate aumenta a acción dos fármacos antianginais, algúns medicamentos antihipertensivos, glicósidos cardíacos.

O mildronato pódese combinar con fármacos antianginais, anticoagulantes e axentes antiplaquetarios, antiarrítmicos, diuréticos, broncodilatadores.

Cando se combina con nitroglicerina Mildronate, nifedipina, alfa-bloqueantes, fármacos antihipertensivos e vasodilatadores periféricos, taquicardia moderada, pode desenvolverse unha hipotensión arterial (débese ter precaución ao usar esta combinación).

Analóxicos da droga Mildronate

Análogos estruturais da sustancia activa:

• Dihidrato de propionato de 3- (2,2,2-trimetilhidrazinio),
• Vasomag,
• Idrinol
• Cardionado
• Medatern
• Meldonium,
• Eskom Meldonius
• Dihidrato de melonia,
• Melfort,
• Midolat
• Dihidrato de propionato de trimetilhidrazinio.

Forma de dosificación

Unha cápsula contén

substancia activa - Dihidrato de meldonio 500 mg,

excipientes: amidón seco de pataca, dióxido de silicio coloidal, estearato de calcio,

cápsula (corpo e gorro): dióxido de titanio (E 171), xelatina.

Cápsulas duras de xelatina nº 00 brancas O contido é un po cristalino branco cun cheiro débil. O po é higroscópico.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Despois dunha única administración oral de meldonium, a concentración máxima de plasma (Cmax) e a zona baixo a curva de concentración-tempo (AUC) aumentan en proporción á dose aplicada. O tempo para alcanzar a concentración máxima de plasma (tmax) é de 1-2 horas. Con uso repetido, conséguese unha concentración plasmática de equilibrio dentro das 72 a 96 horas despois da aplicación da primeira dose. É posible a acumulación de meldonium no plasma sanguíneo. Os alimentos retardan a absorción de meldonium sen cambiar Cmax e AUC.

O melodio procedente do torrente sanguíneo espállase rapidamente aos tecidos. A unión das proteínas plasmáticas aumenta co tempo despois da administración. O meldonio e os seus metabolitos superan parcialmente a barreira placentaria. Non se realizaron estudos sobre a excreción de meldonium no leite materno humano.

O meldonio metabolízase principalmente no fígado.

A excreción renal desempeña un papel importante na excreción de meldonium e os seus metabolitos. A vida media de eliminación do meldonium (t1 / 2) é de aproximadamente 4 horas. Con doses repetidas, a vida media é diferente.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes anciáns

A dose de meldonium debe reducirse en pacientes anciáns con alteración da función hepática ou renal, o que ten unha biodisponibilidade aparente aumentada.

Pacientes con insuficiencia renal

Os pacientes con actividade renal deteriorada, que presentan unha biodisponibilidade aparente aumentada, deberían reducir a dose. Existe unha interacción da reabsorción renal de meldonium ou dos seus metabolitos (por exemplo, 3 - hidroximeldonium) e carnitina, como resultado da cal aumenta a eliminación renal de carnitina. Non hai un efecto directo do meldonium, GBB e a combinación de meldonium / GBB no sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Pacientes con alteración da función hepática

Os pacientes con alteración da función hepática, que presentan unha biodisponibilidade aparente aumentada, deberán reducir a dose de meldonium. Non se observaron cambios nos indicadores de actividade hepática en humanos tras a aplicación de doses de 400-800 mg. Non se pode descartar a posible infiltración de graxas nas células do fígado.

Non hai datos sobre a seguridade e eficacia do uso de meldonium en nenos e adolescentes (menores de 18 anos), polo que o uso de meldonium neste grupo de pacientes está contraindicado.

Farmacodinámica

Meldonium é un precursor da carnitina, un análogo estrutural da gama-butibrobetaína (GBB), no que un átomo de carbono é substituído por un átomo de nitróxeno.

En condicións de maior carga, o meldonium restablece o equilibrio entre a demanda e a demanda de osíxeno das células, elimina a acumulación de produtos metabólicos tóxicos nas células, protexéndoos dos danos e tamén ten un efecto tónico. Como resultado do seu uso, o corpo adquire a capacidade de soportar a carga e restaurar rapidamente as reservas de enerxía. Debido a estas propiedades, o meldonium úsase para tratar diversos trastornos do sistema cardiovascular, o subministro de sangue ao cerebro, así como para aumentar o rendemento físico e mental. Como resultado dunha diminución da concentración de carnitina, sintetízase intensamente o GBB, que ten propiedades vasodilatadoras. En caso de danos isquémicos agudos no miocardio, o meldonium diminúe a formación da zona necrótica e acurta o período de rehabilitación. Con insuficiencia cardíaca, aumenta a contractilidade do miocardio, aumenta a tolerancia ao exercicio e reduce a frecuencia de ataques de angina. En trastornos isquémicos agudos e crónicos da circulación cerebral mellora a circulación sanguínea no foco da isquemia, contribúe á redistribución do sangue en favor da área isquémica. No caso de trastornos neurolóxicos (despois de accidentes cerebrovasculares, operacións cerebrais, lesións na cabeza, encefalite transmitida por garrapatas), afecta positivamente o proceso de recuperación das funcións físicas e intelectuais durante o período de recuperación.

Indicacións de uso

En terapia complexa nos seguintes casos:

enfermidades do corazón e do sistema vascular: angina estable, insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional I-III NYHA), cardiomiopatía, trastornos funcionais do corazón e sistema vascular,

trastornos isquémicos agudos e crónicos da circulación cerebral,

diminución do rendemento, exceso de tensión física e psicoemocional,

durante a recuperación de trastornos cerebrovasculares, lesións na cabeza e encefalite.

Dosificación e administración

Solicitar dentro. A cápsula engádese con auga. O medicamento pódese usar antes ou despois dunha comida. En conexión cun posible efecto estimulante, recoméndase que o medicamento se use pola mañá.

Adultos

Enfermidades do corazón e do sistema vascular,accidente cerebrovascular

A dose é de 500-1000 mg por día. A dose diaria pódese usar todos á vez ou dividirse en dúas doses individuais. A dose máxima diaria é de 1000 mg.

Diminución do rendemento, exceso de tensión e período de recuperación

A dose é de 500 mg por día. A dose máxima diaria é de 500 mg.

A duración do tratamento é de 4-6 semanas. O curso do tratamento pode repetirse 2-3 veces ao ano.

Pacientes anciáns

Os pacientes de idade avanzada con insuficiencia hepática e / ou función renal poden ter que reducir a dose de meldonium.

Pacientes con insuficiencia renal

Dado que o medicamento se excreta polos riles, os pacientes con insuficiencia da actividade renal de gravidade leve a moderada deben usar unha dose menor de meldonium.

Pacientes con alteración da función hepática

Os pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada deben usar unha dose menor de meldonium.

Poboación pediátrica

Non hai datos sobre a seguridade e eficacia do uso de meldonium en nenos e adolescentes menores de 18 anos, polo que o uso deste medicamento para nenos e adolescentes está contraindicado.

Efectos secundarios

- Hipersensibilidade, dermatite alérxica, erupcións cutáneas (xeral / macular / papular), picazón, urticaria, angioedema, reacción anafiláctica

- Excitación, sensación de medo, pensamentos obsesivos, perturbación do sono

- parestesia, hipestesia, tinnitus, vertixe, mareos, trastornos de marcha, desmaio, perda de coñecemento

- cambios de ritmo cardíaco, palpitacións, taquicardia / taquicardia sinusal, fibrilación auricular, arritmia, molestias no peito / dor no peito

- flutuacións da presión arterial, crise hipertensiva, hiperemia, palidez da pel

- dor de garganta, tose, dispnea, apnea

- disgeusia (sabor metálico na boca), perda de apetito, vómitos, náuseas, vómitos, acumulación de gas, diarrea, dor abdominal, - dor de costas, debilidade muscular, calambres musculares

- debilidade xeral, tremores, astenia, edema, inchazo da cara, inchazo das pernas, sensación de calor, sensación de frío e suor fría

- desviacións no electrocardiograma (ECG), aceleración do corazón, eosinofilia

Contraindicacións

- Hipersensibilidade á substancia activa ou a calquera substancia auxiliar do medicamento.

- aumento da presión intracraneal (en violación da saída venosa, tumores intracraneos).

- insuficiencia hepática e / ou renal por falta de datos de seguridade suficientes.

- embarazo e lactación debido á falta de datos sobre o uso clínico da droga durante este período.

- nenos e adolescentes menores de 18 anos por falta de datos sobre o uso clínico da droga durante este período.

Interaccións farmacéuticas

Aumenta o efecto dos axentes dilatantes coronarios, algúns medicamentos antihipertensivos, glicósidos cardíacos.

Pódese combinar con fármacos antianginais, anticoagulantes, axentes antiplaquetarios, antiarrítmicos, diuréticos, broncodilatadores.

O meldonium pode mellorar o efecto de fármacos que conteñen trinitrato de glicerilo, nifedipina, beta-bloqueantes, outros medicamentos antihipertensivos e vasodilatadores periféricos.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tomando meldonium e lisinopril ao mesmo tempo, revelouse o efecto positivo da terapia combinada (vasodilatación das arterias principais, mellora da circulación periférica e calidade de vida, redución do estrés mental e físico).

Cando se usa meldonium en combinación con ácido orótico para eliminar os danos causados ​​pola isquemia / reperfusión, observouse un efecto farmacolóxico adicional.

Como resultado do uso simultáneo Sorbifer e meldonium en pacientes con anemia por deficiencia de ferro, mellorouse a composición de ácidos graxos nos glóbulos vermellos.

O meldonium axuda a eliminar cambios patolóxicos no corazón provocados pola azidotimidina (AZT) e afecta indirectamente ás reaccións ao estrés oxidativo causadas pola AZT, o que orixina disfunción mitocondrial. O uso de meldonium en combinación con AZT ou outros fármacos para o tratamento da síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) ten un efecto positivo na terapia do SIDA.

Na proba de perda de reflexo de etanol, o meldonium reduciu a duración do sono. Durante as convulsións causadas polo pentilenetetrazolo, estableceuse un pronunciado efecto anticonvulsivo do meldonium. Á súa vez, cando a α-adrenoblocker yohimbine a unha dose de 2 mg / kg e o inhibidor de N- (G) -nitro-L-arginina a unha dose de 10 mg / kg se usa antes da terapia con meldonium, o efecto anticonvulsivo do meldonium está completamente bloqueado .

Unha sobredose de meldonium pode aumentar a cardiotoxicidade causada pola ciclofosfamida.

A deficiencia de carnitina resultante do uso de D-carnitina (un isómero farmacológicamente inactivo) -meldonium pode aumentar a cardiotoxicidade causada pola ifosfamida.

O meldonium ten un efecto protector en caso de cardiotoxicidade causada por indinavir e neurotoxicidade causada por efavirenz.

Debido ao posible desenvolvemento de taquicardia moderada e hipotensión arterial, débese ter precaución cando se combina con fármacos que teñen o mesmo efecto, incluso con outros fármacos que conteñen meldonium.

Instrucións especiais

Con un uso prolongado do medicamento, os pacientes con enfermidades crónicas do fígado e dos riles deben ter coidado (debería realizarse un seguimento da función hepática e / ou renal).

O meldonium non é un fármaco de primeira liña para a síndrome coronaria aguda.

Características do efecto da droga na capacidade de conducir un vehículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Débese ter precaución ao dirixir un vehículo ou a unha maquinaria potencialmente peligrosa.

Sobredose

Descoñécense os casos de sobredosis con meldonium, o fármaco é baixo tóxico.

Con baixa presión arterial, dores de cabeza, mareos, taquicardia e debilidade xeral son posibles.

En caso de sobredose grave, é necesario controlar a función do fígado e dos riles.

Debido á unión pronunciada do medicamento ás proteínas, a hemodiálise non é significativa.

Fabricante

JSC "Grindeks", Letonia

Enderezo da organización que acolle o territorioA República de Kazajstán reclama aos consumidores a calidade do produto

Representación de JSC "Grindeks"

050010, Almaty, avenida Dostyk, esquina de ul. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, oficina nº 1

Farmacodinámica

Meldonium (MILDRONAT ®) é un análogo estrutural da gama-butibrobina, unha sustancia que se atopa en todas as células do corpo humano.

En condicións de maior carga, MILDRONAT ® restablece o equilibrio entre a demanda e a demanda de osíxeno das células, elimina a acumulación de produtos metabólicos tóxicos nas células, protexéndoos dos danos e tamén ten un efecto tónico. Como resultado do seu uso, o corpo adquire a capacidade de soportar a carga e restaurar rapidamente as reservas de enerxía.

Debido a estas propiedades, o medicamento MILDRONAT ® úsase para tratar diversos trastornos do CVS, o suministro de sangue ao cerebro, así como para aumentar o rendemento físico e mental. Como resultado dunha diminución da concentración de carnitina, sintetízase intensamente a gama-butibrobetaína con propiedades vasodilatadoras. En caso de danos isquémicos agudos no miocardio, o fármaco MILDRONAT ® retarda a formación da zona necrótica e acurta o período de rehabilitación. Con insuficiencia cardíaca, aumenta a contractilidade do miocardio, aumenta a tolerancia ao exercicio e reduce a frecuencia de ataques de angina. En trastornos isquémicos agudos e crónicos da circulación cerebral, o medicamento MILDRONAT ® mellora a circulación sanguínea no foco da isquemia, promove a redistribución do sangue en favor da área isquémica. O medicamento elimina trastornos funcionais do sistema nervioso en pacientes con alcoholismo crónico con síndrome de retirada.

Indicacións do fármaco MILDRONAT ®

terapia complexa de enfermidades coronarias (angina de pectorais, infarto de miocardio),

insuficiencia cardíaca crónica e cardiomiopatía no fondo dos trastornos de tipo hormonal,

terapia complexa de trastornos agudos e crónicos do subministro de sangue ao cerebro (accidente vascular cerebral e insuficiencia cerebrovascular),

hemofagos e hemorragias retinais de diversas etioloxías, trombose da vena retinal central e as súas ramas, retinopatía de diversas etioloxías (diabético, hipertensión),

sobrecarga mental e física (incluso en atletas) (a droga pode dar un resultado positivo ao realizar o control de dopaxe (ver "Instrucións especiais"),

síndrome de abstinencia no alcoholismo crónico (en combinación con terapia específica para o alcoholismo).

Embarazo e lactación

Non se estudou a seguridade do uso en mulleres embarazadas, polo que o uso está contraindicado para evitar posibles efectos adversos no feto.

Non se estudou a asignación do medicamento MILDRONAT ® co leite e o seu efecto sobre o estado de saúde do recentemente nado, polo tanto, se é necesario, debería deterse a lactación materna.

Interacción

Pódese combinar con fármacos antianginais, anticoagulantes, axentes antiplaquetarios, antiarrítmicos, diuréticos, broncodilatadores.

Aumenta a acción dos glicósidos cardíacos.

Debido ao posible desenvolvemento de taquicardia moderada e hipotensión arterial, débese ter precaución cando se combina con nitroglicerina, nifedipina, alfa-bloqueantes, outros medicamentos antihipertensivos e vasodilatadores periféricos, como MILDRONAT ® aumenta o seu efecto.

Formulario de lanzamento

Solución para administración intramuscular, intravenosa e parabulbar, 100 mg / ml. 5 ml nun frasco de vidro incoloro de clase hidrolítica I cunha liña ou punto de rotura.

5 amp cada. en envases celulares fabricados en película de PVC ou película PET non recuberta (pallet). Ás 2 ou 4 (só para fabricantes de ZAO Santonika e HSBC Pharma sro) paquetes móbiles (palés) nun paquete de cartón.