Como usar o medicamento lisinopril-ratiopharm?

Lisinopril ratiopharm é un medicamento para reducir a hipertensión arterial e tratar a insuficiencia cardíaca e renal. Como tratamento urxente a curto prazo, o medicamento pode usarse para infarto agudo de miocardio (non máis que seis semanas, suxeito a estabilidade hemodinámica do paciente). Unha diminución da presión arterial prodúcese dentro dunha hora e media despois de tomar o medicamento e chega ao seu máximo efecto despois de seis a nove horas.

No tratamento da hipertensión, a dosificación inicial de lisinopril ratiopharm é de 10 mg. O medicamento tómase diariamente, dunha vez e á mesma hora, sen referencia á inxestión de alimentos. Ademais, a dose axústase unha vez cada dúas ou catro semanas cun paso de dosificación de 5-10 mg.

No tratamento do infarto agudo de miocardio, o fármaco prescríbese nas primeiras 24-72 horas despois do diagnóstico dos síntomas da enfermidade, a condición de que o indicador de presión arterial sistólica non sexa inferior a 100 mm Hg. A dosificación inicial é de 5 mg cun aumento a 10 mg no terceiro día de administración.

En insuficiencia renal, a dosificación do medicamento selecciónase segundo os indicadores de depuración da creatinina.

Contraindicacións absolutas para o uso desta droga son a infancia, o embarazo, o angioedema e o edema de Quincke. Non se recomenda cita durante a lactación. Mentres se toma diuréticos, tomar un medicamento pode estar acompañado dunha diminución excesiva da presión arterial, e a combinación con antidiabéticos pode levar a unha diminución notable dos niveis de glicosa e ao desenvolvemento de choques hipoglucémicos.

A lista de efectos secundarios ao tomar Lisinopril é bastante extensa. Por parte do sistema hematopoietico pode haber un deterioro da hemoglobina e do hematocrito, por parte do sistema nervioso - dor de cabeza, mareos, alteracións do sono, astenia, aumento da fatiga, por parte do sistema cardiovascular - hipotensión e outros efectos ortostáticos. En caso de detectar os efectos secundarios enumerados, é necesario un control regular da presión arterial, así como o control do nivel de creatinina e da concentración de electrólitos no plasma.

Propiedades farmacolóxicas do medicamento Lisinopril-ratiopharm

Lisinopril (N-N- (15) -1-carboxi-3-fenilpropil-L-lisil-L-prolina) é un inhibidor da ACE. Bloquea a formación de angiotensina II, que ten un efecto vasoconstritor. Reduce a presión arterial sistólica e diastólica, a resistencia vascular renal e mellora a circulación sanguínea nos riles. Na maioría dos pacientes, o efecto antihipertensivo maniféstase 1-2 horas despois da administración oral do medicamento, o máximo - aproximadamente entre 6-9 horas. A estabilización do efecto terapéutico obsérvase despois de 3-4 semanas. A síndrome de retirada non se desenvolve.
A absorción do medicamento despois da administración oral é aproximadamente do 25-50%. A alimentación simultánea non afecta a absorción. A concentración máxima no plasma sanguíneo alcánzase ao cabo dunhas 6-7 horas. Lisinopril únese lixeiramente ás proteínas do plasma. Non se metaboliza, excreta na orina sen cambios. A vida media de eliminación é de 12 horas. En caso de deterioración da función renal, a excreción de lisinopril redúcese proporcionalmente ao grao de deterioración funcional. En pacientes anciáns (maiores de 65 anos), así como en insuficiencia cardíaca, a eliminación renal de lisinopril redúcese.
O medicamento excrétase durante a hemodiálise.

O uso do medicamento lisinopril-ratiopharm

AH (hipertensión arterial)
Por regra xeral, a dose inicial no tratamento da hipertensión (hipertensión) é de 5 mg / día nunha dose (pola mañá). Se á vez a presión arterial non se normaliza, a dose aumentase ata os 10-20 mg (segundo a resposta clínica do paciente) unha vez ao día pola mañá. A dose recomendada é normalmente de 10-20 mg, e a máxima é de 40 mg / día.
Insuficiencia cardíaca crónica
A dose inicial é de 2,5 mg (1/2 t dun comprimido de 5 mg). A dose aumenta gradualmente dependendo da reacción individual. A dose terapéutica obxectivo recomendada é de 20 mg / día nunha soa dose.
Use con precaución en pacientes que toman / tomaron diuréticos. Se é imposible parar o uso de diuréticos con antelación, recoméndase tomar lisinopril con doses mínimas baixo o control da presión arterial e da función renal.
Infarto agudo de miocardio con elevación do segmento ST
O tratamento debe iniciarse nas primeiras 24 horas desde o inicio dos síntomas de infarto de miocardio (a falta de hipotensión arterial). A dose inicial é de 5 mg / día, a dose obxectivo é de 10 mg / día nunha soa dose. Pacientes con presión sistólica non superior a 120 mm RT. Art. Antes e durante a terapia, nos primeiros 3 días despois do infarto de miocardio, o tratamento comeza a unha dose de 2,5 mg. Cun nivel de presión sistólica inferior a 100 mm RT. Art. A dose terapéutica non debe superar os 5 mg por día (pode reducirse a 2,5 mg).
Se despois de tomar lisinopril a unha dose de 2,5 mg, o nivel de presión sistólica está por baixo dos 90 mm Hg. Art. A droga debe ser cancelada. A duración recomendada de uso para infarto de miocardio é de 6 semanas.
Nefropatía (estadio inicial) en pacientes con diabetes mellitus tipo II
A dose inicial é de 10 mg 1 vez ao día, a dose máxima é de 20 mg 1 vez ao día.
En caso de diabetes dependente da insulina (debido á posibilidade de desenvolver hipercalemia), o tratamento con lisinipril debe iniciarse con doses baixas segundo a táboa e realizarse baixo a supervisión dun médico.
Insuficiencia renal e eliminación de creatinina 30–80 ml / min: A dose inicial é de 2,5 mg unha vez ao día pola mañá. A dose terapéutica (5-10 mg por día) depende da resposta individual do paciente. Non exceda a dose máxima diaria de 20 mg.
Insuficiencia renal e eliminación de creatinina inferior a 30 ml / min: A dose inicial recomendada é de 2,5 mg. A dose diaria determínase individualmente, segundo a sensibilidade, é recomendable aumentar os intervalos entre as doses do medicamento (1 vez en 2 días).

Contraindicacións para o uso do medicamento Lisinopril-ratiopharm

Hipersensibilidade a lisinopril ou outros compoñentes do fármaco, angioedema, incluído asociado ao uso de inhibidores da ACE na historia, edema Quincke idiopático e hereditario, choque cardiogénico, infarto agudo de miocardio en presenza de hipotensión arterial (presión arterial sistólica por baixo dos 90 mm Hg). , período de embarazo e lactación, idade ata 12 anos.

Efectos secundarios do medicamento lisinopril-ratiopharm

sistema cardiovascular: hipotensión arterial (especialmente despois do uso da primeira dose do medicamento por pacientes con deficiencia de sodio, deshidratación, insuficiencia cardíaca), reaccións ortostáticas, acompañadas de mareos, debilidade, visión alterada, perda de consciencia. Hai informes separados sobre o desenvolvemento de taquicardia, arritmias cardíacas, dor no esternón e vertedura.
Sistemas hematopoéticos e linfáticos: raramente: trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, linfadenopatía, enfermidades autoinmunes.
Sistema xenitourinario: alteración da función renal, nalgúns casos - insuficiencia renal aguda. En pacientes con estenosis da arteria renal e en pacientes que reciben diuréticos simultáneamente, pódese observar un aumento da creatinina e do nitróxeno da urea no soro sanguíneo, hai informes illados de uremia, oliguria, anuria, moi raramente - impotencia, ginecomastia.
Sistema respiratorio: tose seca e bronquite, ás veces sinusite, rinitis, broncoespasmo, glosite e boca seca, hai informes separados de pneumonía eosinofílica.
GIT: náuseas, vómitos, dor epigástrica e dispepsia, anorexia, disfusia, estreñimiento, diarrea. En casos illados - colestase, aumento da actividade das transaminases hepáticas e contido de bilirrubina debido á deterioración da función hepática con danos e necrose dos hepatocitos. Hai informes de pancreatite, hepatite (hepatocelular ou cholestatic).
Reaccións cutáneas, alérxicas e inmunopatolóxicas: sensación de calor, rubor da pel, picazón, nalgúns casos - angioedema dos beizos, cara e / ou extremidades, sudoración excesiva, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Jones, alopecia polimórfica. As reaccións cutáneas poden ir acompañadas de febre, mialxia, artralxia / artrite, vasculite, factor antinuclear positivo, aumento da ESR, eosinofilia, leucocitosis, fotofobia.
CNS: dor de cabeza, aumento da fatiga, mareos, depresión, alteración do sono, parestesia, desequilibrio, desorientación, confusión, tinnitus e diminución da agudeza visual, astenia.
Indicadores de laboratorio: aumento do nitróxeno de creatinina e urea sérica, hiperqualemia, ás veces un aumento da concentración de bilirrubina, hiponatremia.

Instrucións especiais para o uso do medicamento Lisinopril-ratiopharm

En infarto agudo de miocardio con elevación de segmento ST A lisinopril pódese prescribir a todos os pacientes en ausencia de contraindicacións, especialmente a pacientes con insuficiencia cardíaca nos primeiros estadios da enfermidade, cunha fracción de eyección reducida do ventrículo esquerdo, con hipertensión (hipertensión arterial) e diabetes mellitus.
En pacientes con hipovolemia, deficiencia de sodio debido ao uso de diuréticos, unha dieta sen sal, debido a vómitos, diarrea, despois da diálise, o desenvolvemento de hipotensión grave súbita e insuficiencia renal aguda. Nestes casos, é recomendable compensar a perda de líquidos e sales antes do tratamento con lisinopril e proporcionar unha supervisión médica adecuada.
Con precaución (tendo en conta a relación beneficio / risco), o fármaco prescríbese para pacientes con estenosis arterial renal bilateral ou estenosis renal única da arteria renal, así como para pacientes con función renal deteriorada, fígado, hematopoiese, enfermidades autoinmunes, aórtica grave, estenosis mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Todas estas condicións patolóxicas requiren unha supervisión e control médicos constantes dos parámetros de laboratorio.
Hai informes de casos de ictericia colestática avanzando ata a necrose fulminante. Se o paciente produce ictericia ou un aumento significativo de encimas hepáticas, o uso do medicamento debería ser interrompido.
No aldosteronismo primario, durante o tratamento de condicións alérxicas, non se recomenda o uso de inhibidores da ACE.
En pacientes anciáns pódese observar unha maior sensibilidade ao lisinopril co uso de doses habituais do fármaco.
Con precaución, prescríbese lisinopril a pacientes cun aumento do nivel de creatinina no sangue (ata 150-180 micromol / l).
Dado que lisinopril-ratiopharm non é biotransformado no fígado, pode ser o fármaco de elección entre outros inhibidores da ACE para pacientes con funcións hepáticas alteradas.
O período de embarazo e lactación. O uso do medicamento está absolutamente contraindicado no primeiro trimestre do embarazo. No trimestre II e III tampouco se recomenda o tratamento con lisinopril (se o uso do medicamento é absolutamente necesario no II trimestre, recoméndase o seguimento por ultrasóns de indicadores funcionais). Os recentemente nados cuxas nais tomaron lisinopril deben examinarse para o desenvolvemento de hipotensión, oliguria, hipercalemia. Non se recomenda o uso do medicamento durante a lactación.
Influencia na capacidade para conducir un coche e traballar con mecanismos. No inicio do tratamento é posible o desenvolvemento de hipotensión arterial, o que pode afectar a capacidade de conducir vehículos e traballar con mecanismos potencialmente perigosos.

Interaccións farmacolóxicas Lisinopril-ratiopharm

O alcol, os diuréticos e outros axentes antihipertensivos (bloqueadores dos receptores α- e β-adrenérxicos, antagonistas do calcio, etc.) potencian o efecto hipotensivo da lisinopril.
Con uso simultáneo con diuréticos que aforran potasio (spironolactona, amiloride, triamtereno), a hipercalemia pode desenvolverse, polo tanto, cando se usa estes fármacos, é necesario controlar a concentración de potasio no plasma sanguíneo. A hiperqualemia tamén é posible co uso simultáneo de ciclosporina, preparados de potasio, suplementos alimenticios que conteñen potasio, que teñen especial importancia na diabetes mellitus, insuficiencia renal.
Os AINE (especialmente a indometacina), o cloruro sódico reducen o efecto antihipertensivo da lisinopril.
Cando se usa con preparacións de litio, é posible atrasar a eliminación do litio do corpo e, polo tanto, aumentar o risco do seu efecto tóxico. É necesario vixiar constantemente o nivel de litio no sangue.
Os supresores da médula ósea, xunto con lisinopril, aumentan o risco de neutropenia e / ou agranulocitosis.
Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides, procainamida con uso simultáneo con lisinopril poden causar o desenvolvemento de leucopenia.
Os estróxenos, simpatomiméticos reducen a eficacia antihipertensiva de lisinopril.
Lisinopril-ratiopharm pódese usar simultaneamente co trinitrato de glicerilo, que se administra iv ou transdermicamente.
Preséntase precaución aos pacientes con infarto agudo de miocardio durante 6-12 horas despois da administración de estreptokinase (risco de hipotensión).
Lisinopril-ratiopharm aumenta as manifestacións de intoxicación con alcohol.
Drogas, anestésicos, hipnóticos, antidepresivos tricíclicos potencian o efecto hipotensivo.
Durante a diálise durante o tratamento con lisinopril, existe o risco de reaccións anafilácticas se se usan membranas de alto fluxo de poliacrilonitrilo de metal sulfonato (por exemplo, AN69).
Preparados orais hipoglicémicos (por exemplo, derivados de urea sulfonil - metformina, biguanidas - glibenclamida) e insulina cando se usan con inhibidores da ACE poden mellorar o efecto hipotensivo, especialmente ao comezo do tratamento.
Tomar antiácidos pode diminuír o efecto antihipertensivo.

Sobredose do medicamento Lisinopril-ratiopharm, síntomas e tratamento

Unha forte diminución da presión arterial coa perda de perfusión de órganos vitais, choque, desequilibrio nos electrólitos sanguíneos, insuficiencia renal aguda, taquicardia, bradicardia, mareos, ansiedade e tose. É necesario parar o uso da droga. Para intoxicación, recoméndase lavado gástrico. Con hipotensión arterial, o paciente debe colocarse de costas coas pernas levantadas. Para a corrección da presión arterial, indícase a administración intravenosa dunha solución fisiolóxica e / ou substitutos do plasma. Se é necesario, a iv é administrada angiotensina. A lisinopril pódese excretar por hemodiálise (non se poden usar membranas de alto fluxo de poliacrilonitrilo metal sulfonato como AN69). En caso de angioedema que poña en perigo a vida, é necesario o uso de antihistamínicos. Se a situación clínica vai acompañada de inchazo da lingua, glotis e larinxe, é necesario comezar con urxencia o tratamento con administración de s / c de 0,3-0,5 ml de solución de epinefrina (1: 1000), para garantir a patencia das vías respiratorias, a intubación ou a laringotomía. . Cando a bradicardia persiste despois da terapia, é necesario realizar estimulación eléctrica. É necesario controlar constantemente os indicadores de funcións vitais, a concentración de electrólitos séricos e a creatinina.

Forma de dosificación

Propiedades físicas e químicas básicas:

Tabletas biconvexas redondas de 5 mg de cor branca, con unha muesca para romper por un lado,

Comprimidos de 10 mg: rosa claro, de cor non uniforme, punteado, biconvexo redondo, con unha muesca para romper por un lado,

Tabletas de 20 mg de cor gris-vermello non uniforme, punteadas, biconvexas redondas, con unha muesca para romper por un lado.

Propiedades farmacolóxicas

Lisinopril é un inhibidor da peptidil dipeptidasa. Suprime a ACE (ACE), que é un catalizador para a conversión da angiotensina I nun péptido vasoconstrictivo, a angiotensina II, estimula a secreción de aldosterona pola córtex suprarrenal. A supresión da ACE leva a unha diminución da concentración de angiotensina II, o que leva a unha diminución da actividade vasoconstrictora e a secreción de aldosterona. A diminución da secreción de aldosterona pode provocar un aumento das concentracións séricas de potasio. Lisinopril baixa a presión arterial debido principalmente á inhibición da renina-angiotensina-. Non obstante, lisinopril ten un efecto antihipertensivo incluso en pacientes con baixos niveis de renina. A ACE é idéntica á quinase II, unha enzima que promove a descomposición da bradiquinina.

No contexto da acción do fármaco, prodúcese unha diminución da presión sistólica e diastólica arterial.

Demostrouse que o perfil global de reaccións adversas en pacientes que recibiron doses altas ou baixas de lisinopril foi similar na natureza e na frecuencia.

Informouse de que en pacientes que recibían lisinopril, houbo unha diminución máis significativa da taxa de excreción de albumina nos ouriños, o que indica que o efecto inhibidor da ACE de lisinopril provocou unha diminución da microalbuminuria ao afectar directamente o tecido renal ademais da súa capacidade para baixar a presión arterial.

A terapia con lisinopril non afectou ao control da glicosa no sangue, como o demostra o seu efecto insignificante no nivel de hemoglobina glicosilada (HbA) ₁ c)

Estableceuse que o lisinopril xoga un papel positivo na restauración da función do endotelio danado en pacientes con hiperglicemia.

Lisinopril é un inhibidor oral da ACE que non contén sulfhidril.

Despois de tomar lisinopril, a concentración máxima no soro sanguíneo alcánzase despois das 7:00, aínda que en pacientes con infarto agudo de miocardio hai tendencia a un lixeiro atraso no alcance das concentracións máximas. Con base na excreción en orina, o grao medio de absorción de lisinopril no intervalo é aproximadamente do 25% da variabilidade en diferentes pacientes no 6-60% de todas as doses estudadas (5-80 mg). En pacientes con insuficiencia cardíaca, a biodisponibilidade redúcese aproximadamente un 16%.

Comer non afecta a absorción da droga

Lisinopril non se une ás proteínas plasmáticas, agás o encima que converte a angiotensina en circulación (ACE).

Lisinopril non se metaboliza e se excreta sen cambios na orina. A vida media de eliminación nos pacientes que toman múltiples doses é de 12,6 horas. A eliminación de lisinopril en individuos sans é de 50 ml / min. En caso de deterioración da función renal, a excreción de lisinopril redúcese proporcionalmente ao grao de deterioración funcional. Unha diminución da concentración sérica demostra unha fase terminal prolongada e non está relacionada coa acumulación de fármacos. Esta fase final indica probablemente unión intensa á ACE e non é proporcional á dose.

Pacientes con alteración da función hepática

En pacientes con cirrosis, a función hepática deteriorada leva a unha diminución da absorción de lisinopril (aproximadamente o 30% despois da determinación na orina), así como a un aumento da exposición (aproximadamente o 50%) en comparación con voluntarios sans debido a unha diminución da depuración.

Función renal deteriorada

A función renal deteriorada reduce a eliminación de lisinopril, que é excretada polos riles, pero esta diminución é clínicamente importante só cando a filtración glomerular é inferior a 30 ml / min. Cun grao medio e leve de dano renal (liberación de creatinina de 30-80 ml / min), a AUC media aumenta só nun 13%, mentres que cun grave grao de dano renal (liberación de creatinina de 5-30 ml / min), un AUC medio de 4. 5 veces Lisinopril pódese eliminar por diálise. Durante a hemodiálise, cuxa duración é de 4:00, a concentración de lisinopril no plasma diminúe en media un 60% cunha liberación de diálise de entre 40 e 55 ml / min.

Os pacientes con insuficiencia cardíaca teñen unha exposición moito máis elevada a lisinopril en comparación con voluntarios sans (un aumento da AUC do 125%), pero en función da cantidade de lisinopril detectada nos ouriños, hai unha diminución na absorción de aproximadamente o 16% en comparación cos voluntarios sans.

Pacientes anciáns

Os pacientes maiores teñen un maior nivel de fármaco no sangue e unha maior curva de concentración / hora (un aumento de aproximadamente o 60%) en comparación cos pacientes máis novos.

O perfil farmacocinético de lisinopril estudouse en 29 nenos con hipertensión arterial de 6 a 16 anos, con GFR superior a 30 ml / min / 1,73 m 2. Despois do uso de lisinopril nunha dose de 0,1-0,2 mg / kg, a concentración de equilibrio no plasma sanguíneo alcanzouse ás 6:00 e o grao de absorción á base excretado na urina foi do 28%. Estes datos foron similares aos observados anteriormente nos adultos.

Indicadores AUC e C _máx en nenos era semellante á observada en adultos.

Insuficiencia cardíaca (tratamento sintomático).

Infarto agudo de miocardio (tratamento a curto prazo (6 semanas) para pacientes estables hemodinamicamente non máis tarde de 24 horas despois dun infarto agudo de miocardio).

Complicacións dos riles en diabetes mellitus (tratamento da enfermidade renal en pacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo II e nefropatía inicial).

Contraindicacións

• Hipersensibilidade á lisinopril, outros compoñentes do fármaco ou a outros inhibidores da ACE.
• Historial de angioedema (incluído despois do uso de inhibidores da ACE, edema Quincke idiopático e hereditario).
• Estenosis aórtica ou mitral ou cardiomiopatía hipertrófica con trastornos hemodinámicos graves.
• Estenosis da arteria renal biliar ou estenosis arterial dun só ril.
• Infarto agudo de miocardio con hemodinámica inestable.
• Choque cardióxeno.
• Pacientes con creatinina sérica ≥ 220 μmol / L.
• O uso simultáneo do fármaco e as membranas de alto rendemento poliacrilonitrilo sodio-2-metilosulfonato (por exemplo AN 69) durante a diálise urxente.
• O uso simultáneo de medicamentos que conteñen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou con función renal alterada (GFR 2).
• Hiperaldosteronismo primario.
• Mulleres embarazadas ou mulleres que planean quedar embarazadas (ver "Uso durante o embarazo ou a lactación").

Interacción con outras drogas e outro tipo de interaccións

Diuréticos. Co uso simultáneo de diuréticos en pacientes, xa se está a tomar lisinopril - o efecto antihipertensivo adoita duplicarse. Ao comezo da combinación de lisinopril con diuréticos, os pacientes poden sentir unha diminución excesiva da presión arterial con lisinopril. A posibilidade de desenvolver hipotensión arterial sintomática con lisinopril pódese reducir se se interrompen os diuréticos antes de comezar a terapia con lisinopril e un aumento do volume de líquido ou de sal, así como o tratamento a pouca dose de inhibidores da ACE ao comezo.

Aditivos alimentarios que contén potasio, diuréticos que aforren potasio ou potasio. Algúns pacientes poden desenvolver hipercalemia. Entre os factores que aumentan o risco de hiperkalemia son a insuficiencia renal, a diabetes mellitus, o uso simultáneo de diuréticos que non aforran potasio (como spironolactona, triamteren, amiloride), aditivos alimentarios que conteñen potasio e substitutos de sal con potasio. O uso de aditivos alimentarios que conteñen potasio, diuréticos que non aforren potasio ou substitutos de sal que conteñen potasio poden levar a un aumento significativo nos niveis séricos de potasio, especialmente en pacientes con función renal deteriorada.

Neste sentido, esta combinación de medicamentos só pode prescribirse con un control coidadoso por parte dun médico e con un control regular dos niveis séricos de potasio e da función renal.

Mentres se toma lisinopril no fondo dos diuréticos como o potasio, a hipocalemia causada pola súa inxestión pode ser debilitada.

Preparados con litio. Informouse dun incremento reversible da concentración sérica de litio e de reaccións tóxicas co uso simultáneo de inhibidores de litio e ACE. O uso simultáneo de diuréticos tiazídicos pode aumentar o risco de intoxicación con litio e aumentar a toxicidade existente. Non se recomenda o uso simultáneo de lisinopril e litio, non obstante, se unha combinación é necesaria, o nivel de concentración de litio no soro sanguíneo debe ser controlado con coidado.

Antiinflamatorios non esteroides (AINE), incluído o ácido acetilsalicílico ≥ 3 g / día.

Outros fármacos antihipertensivos (beta-bloqueantes, alfa-bloqueadores, antagonistas do calcio). O uso simultáneo destes fármacos pode mellorar o efecto hipotensivo da lisinopril. O uso concomitante con nitroglicerina, outros nitratos ou outros vasodilatadores pode reducir aínda máis a presión arterial.

Antidepresivos tricíclicos / antipsicóticos / anestésicos. A utilización simultánea de anestésicos, antidepresivos tricíclicos e antipsicóticos con inhibidores da ACE pode levar a un aumento do efecto hipotensivo destes últimos.

Drogas simpatomiméticas. Os fármacos simpatomiméticos poden reducir o efecto antihipertensivo dos inhibidores da ACE. Por este motivo, é necesario controlar máis de preto a presión arterial do paciente para establecer se se conseguiu o efecto terapéutico desexado.

Medicamentos antidiabéticos. O uso simultáneo de inhibidores da ACE e fármacos antidiabéticos (insulina, axentes hipoglucémicos orais) pode aumentar o efecto de baixar a glicosa en sangue con risco de hipoglucemia. Este efecto adoita producirse durante as primeiras semanas de terapia combinada e en pacientes con insuficiencia renal.

Ácido acetilsalicílico, fármacos trombolíticos, beta-bloqueantes, nitratos. Lisinopril pode usarse simultaneamente con ácido acetilsalicílico (en doses cardíacas), fármacos trombolíticos, beta-bloqueantes e / ou nitratos baixo a supervisión dun médico.

Preparacións de ouro. As reaccións nitritoides (síntomas da vasodilatación, incluídos os choques, náuseas, mareos e hipotensión arterial, que poden ser moi graves) despois de inxectar preparacións de ouro (por exemplo, sodio unha vez) foron máis comúns en pacientes tratados con inhibidores da ACE.

Dobre bloqueo da renina-angiotensina-. Demostrouse que o dobre bloqueo da renina-angiotensina (RAAS) co uso simultáneo de inhibidores da ACE, antagonistas do receptor da angiotensina II ou aliskiren caracterízase por unha maior incidencia de reaccións adversas como a hipotensión arterial, a hiperqualemia, a función renal deteriorada (incluída a insuficiencia renal aguda) en comparación con o uso da monoterapia.

Alopurinol, citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides, procainamida. Con uso simultáneo con lisinopril, a leucopenia pode levar.

Medicamentos que suprimen a función da médula ósea. Co uso simultáneo con lisinopril, aumentan o risco de neutropenia e / ou agranulocitosis.

Estróxenos. Co nomeamento simultáneo, é posible reducir o efecto hipotensivo de lisinopril debido á retención de fluídos no corpo.

Lisinopril debe usarse con precaución en pacientes con infarto agudo de miocardio dentro das 6-12 horas despois da administración de estreptokinase (risco de desenvolver hipotensión arterial).

Drogas, anestésicos, bebidas alcohólicas, pastillas para durmir en combinación con lisinopril provocan un aumento do efecto hipotensivo.

Características da aplicación

Hipotensión arterial sintomática raramente se observa en pacientes con hipertensión arterial sen complicacións. En pacientes con insuficiencia cardíaca, con ou sen insuficiencia renal, observouse hipotensión arterial sintomática.

A probabilidade de desenvolver hipotensión arterial é maior en pacientes con insuficiencia cardíaca grave que toman grandes doses de diuréticos bucles, teñen hiponatremia ou alteración renal de carácter funcional, durante diálise, diarrea ou vómitos, así como en formas graves de hipertensión arterial dependente da renina.

Cando se produce unha hipotensión arterial, o paciente debe colocarse de costas e, se é necesario, é necesaria unha infusión intravenosa de solución salina.

A hipotensión arterial transitoria non é unha contraindicación para o novo uso do medicamento, normalmente pode administrarse facilmente despois de que a presión arterial aumentou despois dun aumento do volume de líquido no corpo.

Nalgúns pacientes con insuficiencia cardíaca, con presión arterial normal ou baixa, pode producirse unha diminución adicional da presión arterial sistémica durante o tratamento con lisinopril. Este efecto é previsible e, por regra xeral, non require a interrupción da terapia con lisinopril. Se a hipotensión arterial resulta sintomática, pode ser necesario reducir a dose ou deixar de tomar lisinopril.

Hipotensión arterial en infarto agudo de miocardio. No infarto agudo de miocardio en pacientes con hemodinámica estable, o tratamento con lisinopril debe realizarse nas primeiras 24 horas para evitar a disfunción da cámara esquerda e insuficiencia cardíaca, así como para reducir as mortes. En infarto de miocardio agudo, o tratamento con lisinopril non pode iniciarse se existe o risco de alterar hemodinámicas graves despois do tratamento con vasodilatadores. Isto é aplicable a pacientes con presión arterial sistólica de 100 mm RT. Art. ou menos, ou pacientes que desenvolveron choque cardiogénico. Durante os primeiros 3 días despois do infarto de miocardio, a dose debe reducirse se a presión sistólica non supera os 120 mm Hg. Art. Se a presión arterial sistólica é igual ou inferior a 100 mm Hg.

En pacientes con hipovolemia, deficiencia de sodio en relación co uso de diuréticos, unha dieta sen sal, por vómitos, diarrea, despois da diálise, o desenvolvemento de hipotensión arterial grave súbita, insuficiencia renal aguda. Nestes casos, é recomendable compensar a perda de líquidos e sales antes do tratamento con lisinopril e proporcionar unha supervisión médica. Con extrema precaución (dada a relación beneficio / risco), o medicamento debe prescribirse a pacientes despois do trasplante de ril, así como a pacientes con alteración da función renal, fígado, hematopoiese prexudicada, enfermidades autoinmunes. Todas as condicións patolóxicas listadas cando se usa lisinopril requiren unha supervisión médica adecuada e un control de laboratorio.

Estenosis da válvula aórtica e mitral / cardiomiopatía hipertrófica. Do mesmo xeito que outros inhibidores da ACE, lisinopril non se recomenda a pacientes con estenosis mitral ou con dificultades na saída de sangue do ventrículo esquerdo (con estenosis aórtica ou cardiomiopatía hipertrófica).

Función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal (eliminación da creatinina)

En pacientes con insuficiencia cardíaca A hipotensión arterial, ocorre ao comezo do tratamento con inhibidores da ACE, pode provocar unha alteración da función renal. Nestes casos, informouse do desenvolvemento de insuficiencia renal aguda, normalmente reversible.

Nalgúns pacientes con estenosis bilateral da arteria renal ou estenosis renal única da arteria renal Os inhibidores da ACE aumentan o nivel de urea e creatinina sérica, por regra xeral, estes efectos desaparecen despois de deixar o medicamento. A probabilidade de tales fenómenos é especialmente alta en pacientes con insuficiencia renal.

A presenza de hipertensión renovascular aumenta o risco de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal.

Nalgúns pacientes Ag sen unha enfermidade vascular renal evidente, o uso de lisinopril, especialmente cando toma diuréticos, leva a un aumento do nivel de urea no sangue e de creatinina no soro sanguíneo, estes cambios, por regra xeral, son insignificantes e transitorias. A probabilidade de que se produzan é maior en pacientes con insuficiencia renal. Nestes casos, pode ser necesario reducir a dose e / ou deixar de tomar diuréticos e / ou lisinopril.

En infarto agudo de miocardio está prohibido o uso de lisinopril en pacientes con alteración da función renal (creatinina sérica> 177 μmol / L e proteinuria> 500 mg / 24 h). Se durante o tratamento con lisinopril se desenvolva unha función renal deteriorada (creatinina sérica> 265 μmol / L ou dobre en comparación co nivel inicial), debe considerarse a interrupción do seu uso.

Hipersensibilidade / angioedema. Moi raramente se informaba de angioedema da cara, extremidades, beizos, lingua, glotis e / ou larinxe en pacientes tratados con inhibidores da ACE, incluído lisinopril. Edema angioneurótico pode ocorrer en calquera momento do período de tratamento. Nestes casos, o medicamento debe deterse inmediatamente, débese iniciar a terapia adecuada e establecerse a vixilancia do paciente para garantir que os síntomas desaparezan completamente. Nos casos en que o edema está localizado na zona da lingua e non leva a unha insuficiencia respiratoria, o paciente pode requirir unha observación a longo prazo, xa que a terapia con antihistamínicos e corticoides pode ser insuficiente.

Notificáronse casos mortais individuais como resultado de angioedema da larinxe ou da lingua.

En pacientes con antecedentes de angioedema que non está asociado ao uso dun inhibidor da ACE, pode aumentar o risco de desenvolver angioedema en resposta ao uso de fármacos neste grupo.

Os inhibidores da ACE poden causar angioedema máis pronunciado en pacientes da raza Negroid que en pacientes da raza caucásica.

Reaccións anafilácticas en pacientes sometidos a hemodiálise. Informáronse reaccións anafilácticas en pacientes sometidos a hemodiálise mediante membranas de alto fluxo (por exemplo, AN 69) e tratáronse simultaneamente con inhibidores da ACE. A estes pacientes se lles debe solicitar que cambien as membranas de diálise a membranas doutro tipo ou que utilicen un medicamento antihipertensivo de distinta clase.

Desensibilización. Os pacientes que toman inhibidores de ACE durante a terapia de desensibilización (por exemplo, veleno de Hymenoptera) desenvolven reaccións anafilactas estables. Evitaron estas reaccións nos mesmos pacientes interrompendo temporalmente o uso de inhibidores da ACE, pero despois do reutilización descoidada do medicamento, as reaccións foron restablecidas.

Insuficiencia hepática. Moi poucas veces, os inhibidores da ACE asociaronse a unha síndrome que comeza por ictericia colestática e progresa rápidamente ata a necrose e (ás veces) a morte. Non se identificou o mecanismo desta síndrome. Os pacientes que desenvolveron ictericia durante a administración de lisinopril ou observaron aumentos significativos das enzimas hepáticas deben deixar de tomar o medicamento e proporcionar unha atención médica adecuada.

Neutropenia / agranulocitosis. Informáronse casos de neutropenia / agranulocitosis, trombocitopenia e anemia en pacientes que recibiron inhibidores da ACE. En pacientes con función renal normal e a falta doutros factores complicantes, a neutropenia é rara. Despois de deter o inhibidor da ACE, a neutropenia e a agranulocitosis son reversibles. É necesario prescribir lisinopril con extrema precaución aos pacientes con colxenose, así como cando os pacientes reciben terapia inmunosupresora, cando se tratan con alopurinol ou procainamida, ou cunha combinación destes factores complicantes, especialmente no contexto da función renal deteriorada. Algúns destes pacientes desenvolven infeccións graves que non sempre son susceptibles de tratar con antibióticos intensivos. Cando se usa a droga en tales pacientes, recoméndase controlar periódicamente o número de leucocitos no sangue e instruír aos pacientes que informen de calquera signo de infección.

Tose. Despois de usar inhibidores de ACE, pode producirse unha tose. Normalmente, unha tose é pouco produtiva e detense despois da interrupción da terapia. A tose causada polos inhibidores da ACE debe considerarse no diagnóstico diferencial da tose como unha das opcións posibles.

Intervencións cirúrxicas / anestesia. En pacientes sometidos a cirurxía ou anestesia con axentes que causan hipotensión, a lisinopril pode bloquear a formación de angiotensina II despois da secreción compensatoria de renina. Se se observa hipotensión arterial debido a este mecanismo, é necesario restaurar o volume de sangue que circula.

Hipercalemia Denunciáronse varios casos de aumento dos niveis séricos de potasio en pacientes que foron tratados con inhibidores da ACE, incluído lisinopril. Os pacientes con alto risco de desenvolver hiperkalemia son aqueles con insuficiencia renal, diabetes ou aqueles que están usando suplementos de potasio, diuréticos que non gastan potasio ou substitutos de sal de potasio ou aqueles que toman outros medicamentos que aumentan o potasio sérico. (por exemplo, heparina).

Pacientes con diabetes. En pacientes con diabetes que toman medicamentos antidiabéticos por vía oral ou insulina, débese realizar un control glicémico coidado durante o primeiro mes de tratamento con inhibidores da ACE.

Reaccións anafilactoides que se producen durante a aferese de lipoproteínas de baixa densidade (LDL). En aféresis con sulfato de dextrina, o uso de inhibidores de ACE pode levar a reaccións anafilácticas que poidan causar a vida. Pódense evitar estes síntomas interrompendo temporalmente a terapia con inhibidores da ACE antes de cada aféresis ou substituíndo os inhibidores da ACE por outros fármacos.

Afiliación racial Os inhibidores da ACE poden causar angioedema máis pronunciado en pacientes con cor escura da pel (raza Negroid) que en pacientes da raza caucásica. Tamén, neste grupo de pacientes, o efecto hipotensivo de lisinopril é menos pronunciado debido ao predominio de fraccións baixas de renina.

Litio. En xeral, non se recomenda o uso simultáneo de litio e lisinopril.

Dobre bloqueo da renina-angiotensina- (RAAS). Informouse de que o uso simultáneo de inhibidores de ACE, bloqueadores de receptores de angiotensina II ou aliskiren aumenta o risco de hipotensión, hipercalemia, alteración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda). Polo tanto, non se recomenda o doble bloqueo de RAAS polo uso combinado de inhibidores do ACE, bloqueadores do receptor da angiotensina II ou aliskiren.

En caso de necesidade especial para o uso de terapia de dobre bloqueo, debe realizarse baixo a supervisión dun especialista e comprobar regularmente a función renal, os niveis de electrólitos e a presión arterial. Non se recomenda aos pacientes con nefropatía diabética usar simultaneamente inhibidores da ACE e bloqueadores do receptor da angiotensina II.

Proteinuria Informáronse casos illados do desenvolvemento de proteinuria en pacientes, especialmente con función renal reducida ou despois de tomar altas doses de lisinopril. No caso de proteinuria clínicamente significativa (máis de 1 g / día), a lisinopril debe usarse só despois de avaliar o beneficio terapéutico e o risco potencial e cun seguimento constante de parámetros clínicos e bioquímicos.

Uso durante o embarazo e a lactación

Embarazo A droga está contraindicada en mulleres embarazadas ou mulleres que planean un embarazo. Se se confirma o embarazo durante o tratamento co medicamento, o seu uso debe deterse inmediatamente e, se é necesario, substituílo por outro medicamento aprobado para o uso por mulleres embarazadas.

Sábese que a exposición prolongada aos inhibidores da ACE durante o segundo e terceiro trimestre do embarazo estimula a aparición de fetotoxicidade (diminución da función renal, oligohidramnios, osificación retardada do cranio) e toxicidade neonatal (insuficiencia renal, hipotensión arterial, hipercalemia). No caso da exposición a inhibidores da ACE durante o segundo trimestre do embarazo, recoméndase controlar a función ósea renal e cranial mediante ultrasonido.

Os bebés cuxas nais tomaron lisinopril deben ser revisados ​​con detemento para detectar hipotensión arterial, oliguria e hipercalemia.

A lactación materna. Dado que non hai información sobre a posibilidade de usar lisinopril durante a lactación, non se recomenda tomar lisinopril durante a lactación. Durante este período, é recomendable empregar un tratamento alternativo, cuxo perfil de seguridade está mellor estudado, especialmente se se alimenta un bebé recentemente nado ou prematuro.

Dosificación e administración

Lisinopril debe tomarse por vía oral 1 vez ao día. Como outras drogas que se deben tomar unha vez ao día, o lisinopril debe tomarse todos os días aproximadamente á mesma hora. Comer non afecta a absorción de comprimidos de lisinopril. A dose debe determinarse individualmente de acordo cos datos clínicos do paciente e os indicadores de presión arterial.

Lisinopril pode usarse tanto como monoterapia como en combinación con outras clases de medicamentos antihipertensivos.

A dose inicial para pacientes con hipertensión é de 10 mg. Os pacientes cun sistema renina-angiotensina-aldosterona moi activa (en particular, con hipertensión renovascular, aumento da excreción de sal (cloruro sódico) do corpo e / ou diminución do volume de líquido intercelular, insuficiencia cardíaca ou hipertensión arterial grave) poden experimentar unha diminución excesiva da presión arterial despois de tomar a inicial doses. Para tales pacientes, a dose recomendada é de 2,5-5 mg, o inicio do tratamento debe realizarse baixo a supervisión directa dun médico. Tamén se recomenda reducir a dose inicial en presenza de insuficiencia renal (ver táboa 1 a continuación).

A dose terapéutica recomendada é de 20 mg unha vez ao día. Se a cita desta dose non proporciona un efecto terapéutico suficiente dentro das 2-4 semanas despois de tomar o medicamento na dosificación especificada, pódese aumentar. A dose máxima utilizada en ensaios clínicos controlados a longo prazo foi de 80 mg por día.

Pacientes que toman diuréticos.

Pode comezar a presentar unha hipotensión arterial sintomática despois do inicio do tratamento con lisinopril. Isto é máis probable para os pacientes que toman diuréticos cando se tratan con lisinopril.

Selección de dose para pacientes con insuficiencia renal.

A dosificación para pacientes con insuficiencia renal debe estar baseada no QC, a dose de mantemento depende da resposta clínica e é seleccionada medindo regularmente indicadores da función renal, a concentración de potasio e sodio no sangue, como se mostra na táboa seguinte. 1.

Táboa 1. Selección de dose para pacientes con insuficiencia renal.