Análogos do fármaco insulina degludec * (insulina degludec *)
Inxección 100 U / ml
Contén 1 ml de solución
substancia activa - insulina degludec * - 100 Pezas (3,66 mg),
excipientes: fenol, metacresol, glicerol, cinc, ácido clorhídrico / hidróxido sódico (para corrección de pH), auga para inxección.
* producido por biotecnoloxía recombinante de ADN mediante cepa Saccharomycescerevisiae
Un cartucho contén 3 ml de solución, equivalente a 300 pezas.
Solución incolora transparente.
Propiedades farmacolóxicas
Farmacocinética
Despois da inxección subcutánea, fórmase multhexamers de insulina estable soluble degludec, que crean un depósito de insulina no tecido adiposo subcutáneo. Os multihexámeros disócianse gradualmente, liberando monómeros de insulina degludec, dando lugar a un fluxo continuo lento do medicamento ao sangue.
A concentración de equilibrio de Tresiba® no plasma alcánzase despois de 2-3 días de uso diario.
A acción de insulina degludec durante 24 horas coa súa administración diaria unha vez ao día distribúese uniformemente entre a primeira e a segunda intervalos de 12 horas (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, τ, SS = 0,5).
A afinidade da insulina degludec pola albumina sérica corresponde á capacidade de unión da proteína plasmática> 99% no plasma sanguíneo humano.
Linealidade
Con administración subcutánea, as concentracións plasmáticas totais foron proporcionais á dose administrada no intervalo de doses terapéuticas.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes anciáns, pacientes de diferentes grupos étnicos, pacientes de diferentes sexos, pacientes con alteración da función renal ou hepática
Non houbo diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de Tresiba Penfill® entre pacientes anciáns e novos, entre pacientes de diferentes grupos étnicos, entre pacientes con función renal ou hepática deteriorados e pacientes sans.
Tampouco houbo diferenzas nas propiedades farmacocinéticas do fármaco segundo o xénero do paciente.
Nenos e adolescentes
As propiedades farmacocinéticas do medicamento Tresiba Penfill® nun estudo en nenos (1-11 anos) e adolescentes (12-18 anos) con diabetes mellitus tipo 1 son comparables ás de pacientes adultos cunha única inxección.
O efecto total da dose de insulina degludec en nenos e adolescentes é maior en comparación coa de pacientes adultos cunha única administración do medicamento a pacientes con diabetes tipo 1.
Farmacodinámica
Tresiba® Penfill® é un análogo da insulina de acción prolongada humana producida pola biotecnoloxía recombinante do ADN usando a cepa Saccharomyces cerevisiae.
Treciba® Penfill® é un análogo básico da insulina de acción longa humana. Despois da inxección subcutánea, o compoñente basal do medicamento (insulina degludec) forma multihexámeros solubles no depósito subcutáneo, a partir do cal existe un fluxo lento continuo de degludec de insulina cara á circulación, proporcionando un perfil plano de acción e un efecto hipoglicémico estable da droga.
Durante o período de vixilancia das 24 horas do efecto hipoglucémico do medicamento en pacientes para os que se administrou a dose de insulina degludec unha vez ao día, o medicamento Tresiba Penfill®, en contraste coa insulina glargina, mostrou un volume de distribución uniforme entre as accións nos primeiros e segundos períodos de 12 horas. (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, total, SS = 0,5)
Fig. 1. Perfil medio de velocidade de infusión de glicosa durante 24 horas - concentración de insulina degludec en equilibrio de 100 PIECES / ml 0,6 PECES / kg (estudo de 1987)
A duración de acción do medicamento Tresiba Penfill® é superior a 42 horas dentro do rango da dose terapéutica. A concentración de equilibrio do medicamento no plasma sanguíneo conséguese 2-3 días despois da administración do medicamento.
A insulina degludec na concentración de equilibrio móstrase significativamente menos (4 veces) en comparación cos perfís de variabilidade diaria de insulina glargin de acción hipoglucémica, que se estima polo valor do coeficiente de variabilidade (CV) para o estudo do efecto hipoglucémico do fármaco nun intervalo de dosificación único de 0 a 24 horas ( AUCGIR, τ, SS) e dentro do intervalo de tempo de 2 a 24 horas (AUCGIR, 2-24h, SS) (Táboa 1).
Ficha 1. A variabilidade dos perfís diarios do efecto hipoglucémico do medicamento Tresiba e insulina glargina en estado de equilibrio en pacientes con diabetes mellitus tipo 1.
Variabilidade dos perfís diarios de acción hipoglucémica durante un intervalo de dosificación (AUCGIR, τ, SS)
Variabilidade dos perfís diarios de acción hipoglucémica durante o intervalo de tempo de 2 a 24 horas (AUCGIR, 2-24 h, SS)
CV: coeficiente de variabilidade intraindividual en%
SS: concentración de drogas en equilibrio
AUCGIR, 2-24h: efecto metabólico nas últimas 22 horas do intervalo de dosificación (é dicir, non hai ningún efecto sobre a insulina intravenosa durante un estudo introductorio de pinzas).
Está demostrada unha relación lineal entre o aumento da dose de Tresiba Penfill® e o seu efecto hipoglicémico xeral.
Os estudos non revelaron unha diferenza clinicamente significativa na farmacodinámica do medicamento Tresiba entre pacientes anciáns e adultos novos.
Eficiencia e seguridade clínicas
11 ensaios clínicos internos aleatorios abertos realizáronse no réxime "Tratamento ao obxectivo" de 26 e 52 semanas, realizados en grupos paralelos, que incluíron un total de 4275 pacientes con diabetes mellitus (1102 pacientes con diabetes tipo 1 e 3173 pacientes con diabetes. diabetes tipo 2) tratada con Tresiba®.
A eficacia de Tresiba® estudouse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 (Táboa 3), en pacientes con diabetes tipo 2 que non recibiron insulina antes (iniciación da insulinoterapia, táboa 4) e que recibiron insulina terapia (intensificación da insulinoterapia, táboa 5) ) nun réxime de dosificación fixo ou flexible do medicamento Tresiba® (Táboa 6).
A ausencia de superioridade dos fármacos de comparación (insulina detemir e insulina glargine) sobre o fármaco Tresiba® en relación coa diminución da hemoglobina glicada (HbA1c) desde o momento da inclusión ata o final do estudo. Unha excepción foi a droga sitagliptin, durante a comparación coa que o medicamento Tresiba® demostrou a súa superioridade estatisticamente significativa con respecto á diminución de HbA1c (Táboa 5).
Os resultados dunha metaanálise prospectiva dos datos obtidos durante 7 ensaios clínicos previstos sobre o principio de "Tratamento ao obxectivo" coa participación de pacientes con diabetes mellitus tipo 1 e tipo 2 demostraron as vantaxes da terapia con Tresiba respecto a menor en comparación coa terapia con insulina glargina. , a frecuencia de desenvolvemento en pacientes con episodios de hipoglucemia nocturna confirmada (táboa 2). A diminución da incidencia da hipoglucemia durante o tratamento con Tresib® conseguiuse cunha glicosa no plasma de xexún media inferior á insulina glargina.
Táboa 2. Metaanálise de datos de episodios hipoglucemia
Episodios páxaprobaciónennobrecerhipoglucemiaepero
Ratio de risco estimado
(insulina degludec / insulina glargine)
Total
Noites
Diabetes mellitus tipo 1 + diabetes tipo 2 (datos xerais)
Descrición da droga
Insulina degludec * (Insulina degludec *) - A droga Insulina degludec * (Insulina degludec *) ® Penfill ®: insulina humana de acción longa producida pola biotecnoloxía recombinante do ADN usando a cepa Saccharomyces cerevisiae.
A insulina degludec únese específicamente ao receptor da insulina endóxena humana e, interactuando con ela, realiza o seu efecto farmacolóxico similar ao efecto da insulina humana.
O efecto hipoglicémico da insulina degludec débese ao aumento da utilización de glicosa por parte dos tecidos despois da unión da insulina aos receptores das células musculares e graxas e unha diminución simultánea da taxa de produción de glicosa polo fígado.
O medicamento Tresiba Penfill® é un análogo basal da insulina humana de duración superlonga, despois da inxección subcutánea forma multihexáberes solubles no depósito subcutáneo, a partir do cal existe unha absorción continua e prolongada de insulina degludec no torrente sanguíneo, que proporciona un perfil de acción ultra-longo e plano hipoglicémico estable da droga. Durante o período de vixilancia das 24 horas do efecto hipoglucémico do medicamento en pacientes para os que se administrou a dose de insulina degludec unha vez ao día, o fármaco Tresiba Penfill®, a diferenza da insulina glargina, mostrou un volume de distribución uniforme entre as accións nos primeiros e segundos períodos de 12 horas ( AucGiR, 0-12h, SS/ AucGiR, total, SS = 0.5).
A duración de acción do medicamento Tresiba Penfill® é superior a 42 horas dentro do rango da dose terapéutica. A concentración de equilibrio do medicamento no plasma sanguíneo conséguese 2-3 días despois da administración do medicamento.
A insulina degludec na concentración de equilibrio móstrase significativamente menos (4 veces) en comparación cos perfís de variabilidade diaria de insulina glargin de acción hipoglucemica, que se estima polo valor do coeficiente de variabilidade (CV) para o estudo do efecto hipoglucémico do medicamento durante un intervalo de dosificación (AUC).GiR, t, SS) e nun prazo de 2 a 24 horas (ASC)GiR, 2-24h, SS), ver táboa 1.
Táboa 1. A variabilidade dos perfís diarios do efecto hipoglucémico do medicamento Tresiba e insulina glargina en estado de equilibrio en pacientes con diabetes mellitus tipo 1.
Insulina degludec (N26) (CV%) | Insulina glargina (N27) (CV%) | |
Variabilidade dos perfís diarios de acción hipoglucémica nun único intervalo de dosificación (AUC)GiR, t, SS). | 20 | 82 |
Variabilidade dos perfís diarios de acción hipoglucémica durante o intervalo de tempo de 2 a 24 horas (AUCGiR, 2-24h, SS). | 22 | 92 |
O CV é o coeficiente de variabilidade intraindividual en%,
SS é a concentración da droga en equilibrio,
AucGiR, 2-24h, SS - efecto metabólico nas últimas 22 horas do intervalo de dosificación (é dicir, non hai efecto sobre ela da insulina inxectada por vía intravenosa durante o período introdutorio do estudo das pinzas).
Está demostrada unha relación lineal entre o aumento da dose de Tresiba Penfill® e o seu efecto hipoglicémico xeral.
Os estudos non revelaron unha diferenza clinicamente significativa na farmacodinámica do medicamento Tresiba entre pacientes anciáns e adultos novos.
Eficiencia e seguridade clínicas
Realizaron 11 ensaios clínicos internos aleatorios abertos de estratexia de tratamento a destino (estratexia "curar ao obxectivo") de 26 e 52 semanas, realizados en grupos paralelos, que incluíron un total de 4275 pacientes (1102 pacientes con diabetes tipo 1 e 3173 paciente con diabetes mellitus tipo 2) tratado con Tresiba®.
A eficacia de Tresiba® estudouse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 que non recibiron insulina antes e con diabetes mellitus tipo 2 que recibiron terapia con insulina, nun réxime de dosificación fixa ou flexible de Tresiba®. A ausencia de superioridade dos medicamentos de comparación (insulina detemir e insulina glargia) sobre Tresiba® en relación cunha diminución do índice de HbA demostrouse1C dende o momento da inclusión ata o final do estudo. A excepción foi a sitagliptina, durante a cal Tresiba® demostrou a súa superioridade estatisticamente significativa na redución de HbA1C.
Os resultados dun estudo clínico (estratexia "tratar para o obxectivo") para iniciar a terapia con insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mostraron unha diminución do 36% na incidencia de episodios de hipoglucemia nocturna confirmados (definidos como episodios de hipoglucemia que se produciron entre as cero horas e as seis da mañá. confirmada medindo a concentración de glucosa no plasma b
* estatisticamente significativa
a - hipoglucemia confirmada g é un episodio de hipoglucemia, confirmado pola medida da concentración b de glicosa plasmática b - episodios de hipoglucemia despois da 16ª semana de terapia.
Non houbo formación clínica significativa de anticorpos contra a insulina despois do tratamento con Tresiba Penfill® durante un período prolongado.
De seguinte xeración Insulina de longa acción
Para diabéticos, hai insulina NPH humana e os seus análogos de acción longa. A táboa seguinte mostra as principais diferenzas entre estes medicamentos.
En setembro de 2015, introduciuse a nova insulina de acción longa de Abasaglar, que é case idéntica á omnipresente Lantus.
Insulina de longa duración
Nome internacional / ingrediente activo | Nome comercial de drogas | Tipo de acción | Prazo de validez |
Insulina glargina glargina | Lantus Lantus | Insulina de longa acción: un análogo | 24 h |
Glargin | Abasaglar Abasaglar | Insulina de longa acción: un análogo | 24 h |
Insulina detemir Detemir | Levemir Levemir | Insulina de longa acción: un análogo | ≤ 24 h |
Insulina glargina | Toujeo Tojo | Insulina basal de acción prolongada | > 35 horas |
Degludec | Tresiba tresiba | Insulina de longa acción: un análogo | > 48 h |
NPH | Humulnin N, Insulatard, Insuman Basal, Polhumin N | Duración media Insulina | 18 - 20 h |
Administración de alimentos e drogas (FDA, EUA FDA) - Unha axencia gobernamental subordinada ao Departamento de Saúde dos EUA aprobou en 2016 outro análogo de insulina de longa acción, Toujeo. Este produto está dispoñible no mercado interno e demostra a súa eficacia no tratamento da diabetes.
Insulina NPH (NPH Neutral Protamine Hagedorn)
Esta é unha forma de insulina sintética modelada no deseño da insulina humana, pero enriquecida con protamina (proteína de peixe) para retardar o seu efecto. NPH está anubrado. Polo tanto, antes da administración, debe xirarse coidadosamente para mesturarse ben.
A NPH é a forma máis barata de insulina de acción longa. Por desgraza, presenta un maior risco de hipoglucemia e aumento de peso, porque ten un pico pronunciado na actividade (aínda que o seu efecto é gradual e non tan rápido como o da insulina nun bolo).
Os pacientes con diabetes tipo 1 normalmente reciben dúas doses de insulina NPH por día. E os pacientes con diabetes tipo 2 poden inxectar unha vez ao día. Todo depende do nivel de glicosa no sangue e das recomendacións do médico.
Análogos de insulina de longa acción
A insulina, cuxos compoñentes químicos son tan alterados que retardan a absorción e o efecto da droga, considérase un análogo sintético da insulina humana.
Lantus, Abasaglar, Tujeo e Tresiba teñen unha característica común: unha duración de acción máis longa e un pico de actividade menos pronunciado que o NPH. Neste sentido, a súa inxestión reduce o risco de hipoglucemia e aumento de peso. Non obstante, o custo dos análogos é maior.
A insulina Abasaglar, Lantus e Tresiba tómanse unha vez ao día. Algúns pacientes tamén usan Levemir unha vez ao día. Isto non se aplica a diabéticos tipo 1 para os que a actividade farmacéutica é inferior a 24 horas.
Tresiba é a forma máis nova e actualmente a máis cara de insulina dispoñible no mercado. Non obstante, ten unha vantaxe importante: o risco de hipoglucemia, especialmente pola noite, é o máis baixo.
Canto dura a insulina
O papel da insulina de longa duración é representar a principal secreción de insulina polo páncreas. Así, asegúrase un nivel uniforme desta hormona no sangue ao longo da súa actividade. Isto permite ás nosas células do corpo usar glicosa disolta no sangue durante 24 horas.
Como inxectar insulina
Todas as insulinas de longa acción son inxectadas baixo a pel en lugares onde hai unha capa de graxa. A parte lateral da coxa é a máis adecuada para estes fins. Este lugar permite unha absorción lenta e uniforme da droga. Dependendo da cita do endocrinólogo, cómpre facer unha ou dúas inxeccións ao día.
Frecuencia de inxección
Se o seu obxectivo é manter as inxeccións de insulina o máis baixo posible, use análogos Abasaglar, Lantus, Toujeo ou Tresiba. Unha inxección (mañá ou noite, pero sempre á mesma hora do día) pode fornecer un nivel uniforme de insulina todo o día.
Pode que necesite dúas inxeccións ao día para manter os niveis óptimos de hormona do sangue ao elixir NPH. Non obstante, isto permite axustar a dose en función do tempo e da actividade: maior durante o día e menos antes de durmir.
O risco de hipoglucemia no uso de insulina basal
Comprobouse que os análogos da insulina de acción longa son menos propensos a provocar hipoglucemia (especialmente hipoglicemia grave durante a noite) en comparación coa NPH. Ao usalos, é probable que se alcancen os valores diana da hemoglobina glicada HbA1c.
Tamén hai evidencias de que o uso de análogos de insulina de acción longa en comparación co isoflan NPH provoca unha diminución do peso corporal (e, por conseguinte, unha diminución da resistencia á droga e a necesidade xeral do medicamento).
Diabetes tipo I de longa duración
Se sofres diabetes tipo 1, o páncreas non é capaz de producir suficiente insulina. Polo tanto, despois de cada comida, debes usar un medicamento de longa acción que imite a secreción primaria de insulina polas células beta. Se perda unha inxección, existe o risco de desenvolver cetoacidosis diabética.
Ao elixir entre Abasaglar, Lantus, Levemir e Tresiba, debes coñecer algunhas das características da insulina.
- Lantus e Abasaglar teñen un perfil lixeiramente máis liso que Levemir, e para a maioría dos pacientes están activas as 24 horas.
- Levemir pode ser necesario tomar dúas veces ao día.
- Usando Levemir, pódense calcular as doses segundo a hora do día, reducindo así o risco de hipoglucemia nocturna e mellorando o control durante o día.
- Ademais, as drogas de Tresibia reducen de xeito máis eficaz os síntomas anteriores en comparación con Lantus.
- Tamén debe considerar os efectos secundarios de medicamentos, como unha erupción cutánea. Estas reaccións son relativamente raras, pero poden producirse.
- Se necesitas cambiar de análogos de insulina de longa acción a NPH, teña en conta que probablemente haxa que reducir a dose do medicamento despois das comidas.
Insulina de longa acción para a diabetes tipo II
O tratamento para a diabetes tipo II normalmente comeza coa introdución dunha dieta adecuada e medicamentos orais (Metformin, Siofor, Diabeton, etc.). Non obstante, hai situacións nas que os médicos se ven obrigados a usar insulina.
Os máis comúns figuran a continuación:
- Efecto insuficiente dos fármacos orais, incapacidade de conseguir glicemia normal e hemoglobina glicada
- Contraindicacións para a administración oral
- Diagnóstico de diabetes con altas taxas glicémicas, aumento dos síntomas clínicos
- Infarto de miocardio, angiografía coronaria, vertedura, infección aguda, procedementos cirúrxicos
- Embarazo
Perfil de insulina de longa duración
A dose inicial adoita ser de 0,2 unidades / kg de peso corporal. Esta calculadora é válida para persoas sen resistencia á insulina, con función hepática e renal normal. A dose de insulina é prescrita exclusivamente polo seu médico (!)
Ademais da duración da acción (a máis longa é degludec, a máis curta é a insulina isofana de enxeñería xenética humana), estes medicamentos tamén difiren en aparencia. No caso da insulina NPH, o pico de exposición distribúese ao longo do tempo e prodúcese entre 4 e 14 horas despois da inxección. O análogo activo de insulina detemir de acción longa alcanza o seu pico entre 6 e 8 horas despois da inxección, pero dura menos e menos.
A insulina glargina chámase, polo tanto, insulina basal. A súa concentración no sangue é moi baixa, polo que o risco de hipoglucemia é moito menor.
Lista de análogos
Formulario de lanzamento (por popularidade) | Prezo, esfregue. |
Insulina degludec * (Insulina degludec *) | |
Tresiba | |
Xeringa FlexTouch 100ED / ml 3ml nº 1 - pluma (Novo Nordisk A / S (Dinamarca) | 7093.20 |
Un visitante informou dunha taxa de inxestión diaria
¿Con que frecuencia debo tomar Insulin degludec * (Insulin degludec *)?A maioría dos entrevistados adoita tomar esta droga 3 veces ao día. O informe mostra a frecuencia con que outros enquisados toman esta droga.
Membros | % | |
---|---|---|
3 veces ao día | 1 | Acción farmacolóxicaHipoglucémico. O efecto farmacolóxico da insulina degludec realízase de xeito similar ao efecto da insulina humana mediante unión e interacción específica cos receptores endóxenos da insulina humana. O efecto hipoglucémico da insulina degludec débese a un aumento da utilización de glicosa polos tecidos despois da unión aos receptores de células musculares e graxas e unha diminución simultánea da taxa de produción de glicosa polo fígado. Forma de solicitudePara adultos: Subcutaneamente 1 vez ao día, preferiblemente á mesma hora. A dose calcúlase individualmente de acordo co contido de glicosa no plasma sanguíneo. Os pacientes con diabetes tipo I precisan inxeccións adicionais de preparados de insulina de acción rápida para garantir a necesidade de insulina prendial (antes das comidas). - diabetes en adultos. Efectos secundarios- Por parte do sistema inmunitario: raramente - reaccións de hipersensibilidade (incluíndo inchazo da lingua ou beizos, diarrea, náuseas, cansazo e picazón da pel), urticaria. Formulario de lanzamentoSolución d / p / para a introdución de 100 pezas / 1 ml: cartuchos 3 ml 5 unidades. 3 ml (300 pezas) - cartuchos de vidro Penfill® (5) - ampollas Al / PVC (1) - paquetes de cartón. A información da páxina que está a ver créase con fins informativos só e non propaga a auto-medicación. O recurso está destinado a familiarizar aos profesionais sanitarios con información adicional sobre certos medicamentos, aumentando así o seu nivel de profesionalidade. Uso da droga "Insulina degludec"sen falla prevé a consulta cun especialista, así como as súas recomendacións sobre o método de uso e dosificación do medicamento elixido. Artigos interesantesComo escoller o analóxico adecuado Diferenzas entre infeccións virais e bacterianas As alerxias son a causa de arrefriados frecuentes Uroloxía: tratamento da uretrite clamidial |