A droga do grupo estatinas - un antagonista competitivo da molécula de estatina, está asociado a unha parte do receptor coenzima A directamente no lugar de unión deste encima, ea súa outra parte detén o proceso de transformación hidroximetilglutarato en mevalonar, que é un intermedio na síntese dunha molécula colesterol.

Parar a actividade CoA reductasa reduce o contido intracelular colesterol e aumento compensatorio da actividade Receptor de LDL, o que leva á aceleración do catabolismo colesterol (Xc) LDL. Ten un pronunciado efecto hipolipidémico dependente da dose. A droga non afecta a actividade da hepatite / lipoproteína lipase e catabolismo de ácidos graxos.

Akorta ten un efecto positivo no endotelio da parede vascular (un signo preclínico precoz aterosclerose), normaliza as propiedades reolóxicas do sangue, ten un efecto antiproliferativo e antioxidante. O efecto máximo maniféstase 30 días despois do inicio da droga e permanece despois ao mesmo nivel.

Farmacocinética

O medicamento é ben absorbido do tracto dixestivo. Comer reduce a taxa de absorción, a biodisponibilidade - arredor dun 20%. Cómpre TCmax despois de 3-5 horas, supera a barreira placentaria. Alta unión ás proteínas do sangue (90%). Acumúlase no fígado, onde se metaboliza N-dimetilo,metabolitos da lactona. É excretado do corpo con feces principalmente en forma sen cambios.

Indicacións de uso

• Como complemento dietético para hipertrigliceridemia e terapia de redución de lípidos,
• En casos de combinados hipercolesterolemia o primario hipercolesterolemia, en casos de ineficacia, unha combinación dunha dieta con outros métodos non terapéuticos de terapia (exercicio físico, perda de peso),
• Co fin de retardar o proceso de desenvolvemento aterosclerose cando se prescribe terapia anticolesterol,
• Para a prevención de complicacións cardiovasculares en presenza de factores de risco para o desenvolvemento Enfermidade isquémica.

Contraindicacións

Función hepática / renal alterada, alta sensibilidade á arta, miopatíalactación de embarazorecepción ciclosporina, deficiencia de lactasa, idade menor de 18 anos.

Use con precaución en pacientes con hipotiroidismoen risco de desenvolvemento miopatías, na vellez, con hipotensión arterialincontrolable epilepsiamaltratador de alcol xunto con fibratoscon feridas extensas.

Akorta instrucións de uso (método e dosificación)

O medicamento debe tomarse nun contexto dunha dieta que reduce o lípido e o paciente debe seguila durante todo o período de tratamento. A dose de Akorta selecciónase segundo a concentración diana de lípidos e segundo os obxectivos da terapia.

Recoméndase que os comprimidos de acorta se administren nunha dosificación inicial de 10 mg 1 vez ao día, coa posibilidade do seu aumento despois de 4 semanas, se é necesario, ata 20 mg. Ao tomar comprimidos de Acorta, as instrucións de uso indican a necesidade de controlar o metabolismo dos lípidos e a necesidade de axuste da dose.

Interacción

Co-administración do medicamento con gemfibrozil aumenta a concentración rosuvastatina en sangue 2 veces. O uso concomitante de Acort con anticonceptivos orais aumenta a ASC norgestrel e etinil estradiolque hai que ter en conta á hora de realizar unha terapia substitutiva hormonal.

Uso simultáneo do medicamento con eritromicina aumenta un 20% AUC rosuvastatina. Tomando fibratos e ácido nicotínico en doses hipolipidémicas aumenta o risco de miopatías. Recepción rosuvastatina e antiácidosque inclúen aluminio e hidróxido de magnesioreduce a concentración rosuvastatina en sangue nun promedio do 50%. Por iso, recoméndase tomar antiácidos polo menos 2 horas despois de tomar os comprimidos.

Forma e composición de liberación

A acorta prodúcese en forma de comprimidos recubertos cun revestimento de película: de rosa a rosa claro, redondo, biconvexo, ao descanso - de crema a branco (10 unidades. En ampollas, nun feixe de cartón de 1-3 paquetes).

Composición 1 comprimido:

• Ingrediente activo: rosuvastatina - 10 ou 20 mg (rosuvastatina calcio - 10,4 ou 20,8 mg),
• Compoñentes auxiliares (10/20 mg, respectivamente): lactosa monohidrato (azucre no leite) - 89,5 / 179 mg, celulosa microcristalina - 29,82 / 59,64 mg, fosfato hidróxeno de calcio (E341) - 10,9 / 21,8 mg , crospovidona - 7,5 / 15 mg, estearato de magnesio - 1,88 / 3,76 mg,
• Cáscara (10/20 mg, respectivamente): Opadry II 30K240001 rosa (lactosa monohidrato (azucre no leite) - 2,4 / 4,8 mg, hidroxipropil metilcelulosa (hipromelosa) - 1,68 / 3,36 mg, dióxido de titanio - 1.413 / 2.826 mg, triacetina (triacetato de glicerilo) - 0,48 / 0,96 mg, óxido de ferro vermello colorante - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dosificación e administración

Os comprimidos de acorta tómanse por vía oral, independentemente da comida, lavados con auga. A hora do día para tomar a droga non afecta a súa eficacia. Non deben ser as tabletas de moer e mastigar.

Antes do nomeamento de Akorta, o paciente debe comezar a adherirse á dieta estándar de baixada de lípidos, á que se debe seguir durante todo o curso de tratamento.

O médico selecciona individualmente a dose de rosuvastatina. Está determinado co propósito da terapia e a resposta terapéutica e tamén debe cumprir as recomendacións actuais xeralmente aceptadas para concentracións de lípidos obxectivo.

A non ser que o médico o indique o contrario, Aorta tómase nunha dose inicial de 10 mg 1 vez ao día. Ao determinar a dose, hai que ter en conta os valores individuais da concentración de colesterol, así como a probabilidade de desenvolver complicacións cardiovasculares e reaccións adversas.

Despois dun mes, se é necesario, é posible aumentar o dobre de dose.

Un aumento adicional da dose diaria (ata 40 mg) está indicado para pacientes con hipercolesterolemia grave e alto risco de complicacións cardiovasculares (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar), nos que non se logrou o resultado desexado da terapia ao tomar doses máis baixas. Estes pacientes deberían estar baixo supervisión médica e tamén deben supervisar os indicadores da función renal.

Non se recomenda aos pacientes que non consultaron previamente a un médico que prescriba Akorta a unha dose de 40 mg.

Despois de 2-4 semanas dende o inicio da terapia, así como con doses cada vez maiores, é necesario controlar o metabolismo dos lípidos. En función dos seus resultados, pode indicarse a selección de dose.

Non é necesaria a corrección do réxime de dosificación para pacientes anciáns.

Notouse un aumento da concentración sistémica de rosuvastatina entre os chineses e os xaponeses, o que se debe considerar cando se prescribe a terapia.

A insuficiencia renal grave é unha contraindicación para o nomeamento de Akorta en calquera dose, moderada - nunha dose diaria de 40 mg.

Para os pacientes que levan xenotipos c.521CC e c.421AA, a dose diaria de Akorta non debe ser superior a 20 mg.

En pacientes con insuficiencia hepática (máis de 9 puntos na escala Child-Pugh), non hai experiencia co uso do medicamento. As contraindicacións á terapia son enfermidades hepáticas en fase activa.

Non se recomenda a dose máxima diaria de 40 mg se hai factores que poden indicar a predisposición dun paciente ao desenvolvemento da miopatía.

O risco de miopatía (incluída a rabdomiólise) aumenta cun aumento da concentración plasmática de rosuvastatina, incluída debido ao uso combinado de acorta con fármacos como a ciclosporina, certos inhibidores da proteasa do VIH (incluído o uso combinado de ritonavir con atazanavir, tipranavir e / ou lopinavir). Se é posible, debe prescribirse un tratamento alternativo. Se necesitas usar Acorta con estes medicamentos ao mesmo tempo, debes correlacionar o beneficio esperado co posible risco.

Tabletas de acorta 10 e 20 mg: instrucións de uso

A acorta é un medicamento que pertence a un grupo farmacolóxico chamado estatinas. Na maioría das veces, os médicos prescríbeno ás persoas que padecen aterosclerose e calquera outro trastorno do metabolismo lipídico no corpo. Este medicamento está dispoñible en forma de pequenos comprimidos recubertos con película. A cor das tabletas pode estar dentro de todos os tons de rosa. Son de forma redonda, convexas a ambos os dous lados e, cando están rotas, son brancas ou beis.

O principal ingrediente activo de Akorta é a rosuvastatina. Ademais, ademais da rosuvastatina, a composición do medicamento inclúe substancias auxiliares como lactosa, celulosa, calcio, magnesio, crospovidona. O revestimento fílmico dos comprimidos está composto por lactosa, hippromellosa, dióxido de titanio, triacetina e un colorante en forma de composto de ferro. Todas as tabletas están dispoñibles en paquetes estándar de 10 pezas.

O mecanismo de acción

Akorta, ou mellor dito, o seu principal ingrediente activo, a rosuvastatina, é un inhibidor selectivo específico dunha determinada enzima - hidroximetilglutaril-coenzima A reductasa, que en forma abreviada soará como HMG-CoA. O HMG-CoA é unha enzima moi importante que é a responsable da conversión do hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A a unha sustancia chamada mevalonato ou ácido mevalónico.

O mevalonato é un precursor directo do colesterol, cuxa cantidade excesiva é o principal factor de risco para a aterosclerose. A síntese de colesterol e a descomposición de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) prodúcense no fígado. A partir de aquí pódese dicir con precisión que o fígado é o obxectivo principal da acción do medicamento.

O medicamento axuda a aumentar o número de receptores de lipoproteínas de baixa densidade na superficie das células do fígado, como resultado do cal a captación dos seus produtos en descomposición aumenta drasticamente e as lipoproteínas libres non entran no torrente sanguíneo. Ademais, no fígado tamén se sintetiza outro grupo de lipoproteínas: densidade moi baixa (VLDL). Akorta é a que inhibe a súa síntese e leva a unha diminución do seu nivel de sangue humano.

A rosuvastatina axuda a reducir a cantidade de colesterol lipoproteínico de baixa e moi baixa densidade e, ao mesmo tempo, aumenta o nivel de colesterol "bo" - a partir de HDL. A cantidade de colesterol total, apolipoproteínas B (pero, á súa vez, aumenta a concentración de apolipoproteínas A), tamén se reduce significativamente os triglicéridos, o nivel de colesterol "ateróxeno" é completamente reducido.

Este mecanismo de acción explica o principal efecto da droga: a redución de lípidos (literalmente - a redución da cantidade de graxa). Este efecto depende directamente da dose do medicamento prescrito polo médico que o atende. Para lograr un efecto terapéutico, é dicir, un efecto de apoio estándar, é necesario tomar a droga durante unha semana. Para obter o máximo resultado de "choque", necesítanse polo menos catro semanas de inxestión regular e un mantemento adicional da dose e do réxime.

Aplicación Akorta vai ben co nomeamento de fármacos do grupo farmacolóxico de medicamentos que reducen os lípidos chamados fibratos, así como co ácido nicotínico, que axuda a aumentar o nivel de lipoproteínas de alta densidade.

Forma de dosificación:

Cada tableta contén:
substancia activa: caluvio rosuvastatina - 10,4 mg ou 20,8 mg (en termos de sustancia anhidra, o que equivale ao contido de rosuvastatina - 10,0 mg ou 20,0 mg).
excipientes:
Núcleo da tableta:
para unha dosificación de 10 mg - lactosa monohidrato (azucre no leite) 89,50 mg, celulosa microcristalina 29,82 mg, fosfato hidróxico de calcio (E 341) 10,90 mg, crospovidona 7,50 mg, estearato de magnesio 1,88 mg,
para unha dosificación de 20 mg - lactosa monohidrato (azucre no leite) 179,00 mg, celulosa microcristalina 59,64 mg, fosfato hidróxeno de calcio (E 341) 21,80 mg, crospovidona 15,00 mg, estearato de magnesio 3,76 mg.

Cáscara:
para unha dosificación de 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactosa monohidrato (azucre no leite) 2,40 mg, hipromelosa (hidroxipropil metilcelulosa) 1,68 mg, dióxido de titanio 1,413 mg, triacetina (triacetato de gliceril) 0,48 mg, óxido de ferro óxido vermello 0,027 mg 6,00 mg,
para unha dosificación de 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactosa monohidrato (azucre no leite) 4,80 mg, hipromelosa (hidroxipropil metilcelulosa) 3,36 mg, dióxido de titanio 2,826 mg, triacetina (triacetato de gliceril) 0,96 mg óxido de ferro óxido vermello 0,054 mg 12,00 mg.

As tabletas están recubertas de película de rosa claro a rosa, redondo, biconvexo. Na pausa do branco á cor crema.

Instrucións para o uso da droga

A aorta prescríbese para varios trastornos do metabolismo dos lípidos.

A principal indicación é a presenza de aterosclerose.

A droga úsase como complemento á dieta para reducir o colesterol e lipoproteínas de baixa e moi baixa densidade.

Ademais disto, prescríbese o medicamento:

• Como profiláctico adicional das enfermidades do sistema cardiovascular en pacientes sen signos clínicos de enfermidade coronaria. Estes inclúen infarto de miocardio, vertedura, hipertensión. Neste caso, a idade dos pacientes é importante - para os homes é maior de 50 anos e para as mulleres maiores de 60 anos. É importante considerar o baixo nivel de colesterol lipoproteínico de alta densidade e a presenza de enfermidades coronarias en familiares inmediatos.
• A hipercolesterolemia primaria segundo Fredricksen ou un tipo mixto é un aumento do colesterol sen causas externas. O medicamento prescríbese como unha ferramenta adicional, especialmente se outras drogas, a dieta e a actividade física non foron suficientes para conseguir o efecto desexado,
• O cuarto tipo de hipertrigliceridemia segundo Fredricksen como paso adicional en combinación coa terapia dietética.

As contraindicacións para usar Akorty dependen da dose do medicamento. Para unha dose diaria de 10 a 20 mg, as reaccións alérxicas, enfermidades hepáticas agudas ou crónicas en fase aguda son contraindicacións, que nun exame de sangue bioquímico defínese como un aumento de tres veces nas mostras de fígado en comparación cos indicadores normais, unha etapa grave de fracaso renal, a hipersensibilidade individual ao azucre do leite. (lactosa), a súa deficiencia ou prexuízo de absorción, a presenza dunha historia de miopatía (debilidade muscular), unha inxestión paralela dun medicamento chamado Cyclospor en, unha predisposición xenética ao desenvolvemento da miopatía, o período de embarazo e lactación en mulleres, unha idade menor.

Cando se administra Akorta 40 mg ao día, deberán engadirse as seguintes contraindicacións a continuación:

1. Deficiencia de tiroides - hipotiroidismo
2. A presenza na historia persoal ou na familia de casos de enfermidade de tecido muscular,
3. O desenvolvemento da miotoxicidade ao tomar medicamentos cun idéntico mecanismo de acción,
4. Consumo excesivo de alcol,
5. Todas as condicións que poidan causar un aumento do nivel de rosuvastatina no corpo,
6. Pacientes pertencentes á raza mongoloide
7. Uso combinado de fibratos,

Ademais, unha contraindicación é a presenza no corpo do paciente de gravidade moderada de insuficiencia renal.

Formulario de liberación de Acorta

A droga está dispoñible en forma de comprimido. A forma das tabletas é redonda, convexa de 2 lados. se a tableta está dividida á metade, entón o seu núcleo será de cor branca-crema.

A cuncha do medicamento é de cor rosa claro a rosa escuro e a cor da cuncha depende da dosificación do compoñente principal na tableta. Hai unha medicación dispoñible cunha dose de rosuvastatina 10.0, 20.0 e 40.0 miligramos.

Tabletas de acorta cunha dosificación de 10 mg de rosuvastatina:

Compoñentes auxiliares en comprimidos cunha dose de rosuvastatina 10,0 miligramos:

A composición da cuncha da droga Akorta cunha dose de rosuvastatina 10,0 miligramos:

Tabletas envasadas cunha dose de rosuvastatina de 10,0 miligramos en ampollas de 10 comprimidos:

• Caixa de cartón con instrucións con 1 ampolla (10 unidades),
• Paquete de cartón 2 ampollas (10 unidades) con anotación,
• Paquete de cartón con instrucións de uso con 3 ampollas (10 unidades),

Tabletas de colesterol rosa de acorta cunha dose de 20,0 miligramos:

Compoñentes auxiliares en comprimidos cunha dose de rosuvastatina 20,0 miligramos:

A composición da cuncha da droga Akorta cunha dose de rosuvastatina 20,0 miligramos:

Tabletas envasadas cunha dose de rosuvastatina 20,0 miligramos en ampollas de 10 comprimidos:

• Caixa de cartón con instrucións con 1 ampolla (10 unidades),
• Caixa de cartón 2 burbullas (10 unidades) con anotación,
• Caixa de cartón con instrucións con 3 ampollas (10 unidades).

Akorta

Farmacoloxía

O ingrediente activo na droga rosuvastatina ten as propiedades de inhibir a actividade do encima HMG-CoA reductasa e de reducir a produción de ácido mevalónico, que é un precursor da síntese de moléculas de colesterol nas fases iniciais da súa produción nas células do fígado (hepatocitos).

Coa axuda do medicamento, Akorta, redúcese a cantidade de colesterol producido, o que desencadea os receptores de LDL que, cando están activados, inician a busca de lipoproteínas de baixa densidade molecular, capturanas e transportan ás células do fígado para a súa maior utilización con ácidos biliares.

Grazas a este traballo dos receptores, aumenta o catabolismo lipídico, hai unha diminución significativa do colesterol de baixo peso molecular.

Este proceso axuda a limpar o plasma sanguíneo do colesterol libre.

O compoñente principal da droga, a rosuvastatina inhibe os hepatocitos e diminúe a súa produción de lípidos de peso molecular moi baixo, o que reduce a síntese de triglicéridos.

Este medicamento ten un efecto terapéutico pronunciado nas lipoproteínas, reducindo a súa síntese por células do fígado, o que reduce significativamente o nivel de lipoproteínas de baixo peso molecular no sangue e aumenta a concentración de lipoproteínas de alta densidade molecular.

Os principais logros da exposición a HMG-CoA reductasa do medicamento Akorta cunha dosificación de 10,0 miligramos de rosuvastatina:

• Índice xeral de colesterol baixando un 36,0%,
• Fracción LDL reducida nun 52,0%,
• A fracción de triglicéridos redúcese nun 10,0%,
• As apolipoproteínas B diminúen un 42,0%,
• As moléculas de lipoproteínas de alta densidade (HDL) aumentan nun 14,0%,
• A apolipoproteína A aumentou un 4,0%.

Indicadores de exposición á HMG-CoA reductasa do medicamento Akorta cunha dose de rosuvastatina 20 mg:

• A redución do índice de colesterol total do 40,0%,
• A fracción lipídica de baixa densidade (LDL) diminuíu un 55,0%,
• A fracción de moléculas de triglicéridos redúcese nun 23,0%,
• As apolipoproteínas B redúcense nun 46,0%,
• Hai un aumento das moléculas lipídicas de alta densidade (HDL) nun 8,0%,
• Un aumento da apolipoproteína A un 5,0%.

O efecto de redución de lípidos no corpo é proporcional á dosificación prescrita. O efecto terapéutico está gañando forza dentro dos 7 días posteriores ao inicio de Acorta.

Despois de 14 días, o efecto terapéutico conséguese nun 90,0%, o que confirma a análise bioquímica da composición de sangue de plasma cun perfil lipídico.

O 100,0% do efecto terapéutico diagnostícase despois de tomar mensualmente comprimidos de Acorta. Despois de alcanzar o efecto e reducir o índice das fraccións necesarias de colesterol, a terapia continúa outro mes.

O compoñente activo da rosuvastatina demostrou ser eficaz no tratamento de hipercolesterolemia familiar e non familiar, cun aumento da concentración de triglicéridos ou sen o seu alto nivel no corpo.

E tamén, Akorta é eficaz nos dous tipos de diabetes.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacodinámica
A rosuvastatina é un inhibidor selectivo competitivo do hidroximetilglutarilo coenzima A (HMG-CoA) reductasa, unha enzima que converte o 3-hidroxi-3-metilglutarilo-CoA en mevalonato, que é un precursor do colesterol. O principal obxectivo da acción da rosuvastatina é o fígado, onde se realiza a síntese de colesterol (colesterol) e o catabolismo de lipoproteínas de baixa densidade (LDL). A rosuvastatina aumenta o número de receptores de LDL na superficie dos hepatocitos, aumentando a captación e o catabolismo de LDL. Tamén inhibe a síntese de colesterol lipoproteínas de moi baixa densidade (VLDL) nas células do fígado, reducindo así a cantidade total de LDL e VLDL.
A rosuvastatina reduce a concentración de colesterol LDL, colesterol total e triglicéridos (TG), aumenta a concentración de colesterol lipoproteínas de alta densidade (HDL-C) e tamén reduce a concentración de apolipoproteína B (ApoV), colesterol non HDL (a concentración de colesterol total menos o nivel de colesterol) ), Colesterol-VLDL, TG-VLDL e aumenta a concentración de apolipoproteína A-I (ApoA-I). A rosuvastatina reduce a relación de colesterol-LDL / colesterol-HDL, colesterol total / colesterol-HDL, colesterol non-HDL / colesterol-HDL e ApoV / ApoA-I.
O efecto de redución de lípidos é directamente proporcional á cantidade da dose prescrita.
O efecto terapéutico desenvólvese dentro dunha semana despois do inicio da terapia, despois de dúas semanas chega ao 90% do máximo efecto posible, o máximo efecto terapéutico normalmente conséguese despois das 4 semanas e mantense con máis administración do medicamento.
Eficaz en pacientes adultos con hipercolesterolemia con ou sen hipertrigliceridemia (independentemente da raza, sexo ou idade), incluído en pacientes con diabetes mellitus e unha forma hereditaria de hipercolesterolemia familiar.
Obsérvase un efecto aditivo en combinación con fenofibrato (en relación a unha diminución da concentración de TG) e ácido nicotínico en doses de redución de lípidos (máis de 1 g / día) (en relación a un aumento da concentración de colesterol HDL).

Farmacocinética
Absorción: biodisponibilidade absoluta - 20%. Os alimentos reducen a taxa de absorción. O tempo para alcanzar a concentración máxima (TCmax) é de 3-5 horas despois da inxestión. Penetra a través da barreira placentaria.
Distribución: A rosuvastatina é absorbida principalmente polo fígado, que é o sitio da síntese do colesterol e o metabolismo da LDL-C. Volume de distribución aproximadamente 134 l. Comunicación con proteínas do plasma sanguíneo (principalmente con albúmina) - 90%.
Metabolismo: O 10% da dose tomada metabolízase no fígado. A rosuvastatina é un substrato non núcleo para o metabolismo por encimas do sistema citocromo P450. CYP2C9 é o principal isoenzima implicado no metabolismo da rosuvastatina, mentres que as isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 están menos implicadas no seu metabolismo.
Máis do 90% da actividade farmacolóxica para inhibir a circulación de HMG-CoA reductasa é proporcionada pola rosuvastatina, o resto é metabolitos. Os principais metabolitos identificados da rosuvastatina son os metabolitos da N-dismetil e da lactona. A N-dismetil é aproximadamente un 50% menos activa que a rosuvastatina. Os metabolitos da lactona son farmacológicamente inactivos.
A cría: excretado principalmente en forma sen cambios (90%) a través dos intestinos (incluída a rosuvastatina absorbida e non absorbida), o resto - cos riles. A vida media (T½) é de aproximadamente 19 horas. A vida media non cambia cun aumento da dose do medicamento. A eliminación xeométrica media do plasma é de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación 21,7%). Do mesmo xeito que ocorre con outros inhibidores da HMG-CoA reductasa, a captación hepática da rosuvastatina está implicada no transportador de membrana do colesterol (transportar a proteína C de anións orgánicos), que xoga un papel importante na eliminación hepática da rosuvastatina.
A exposición sistémica de rosuvastatina aumenta en proporción á dose. Non se observan cambios nos parámetros farmacocinéticos co uso diario do medicamento.
O xénero e a idade non teñen un efecto clínico significativo na farmacocinética da rosuvastatina.
Os estudos farmacocinéticos mostraron un aumento aproximadamente dobre na ASC mediana (área baixo a curva concentración-tempo) e Cmax (concentración plasmática máxima) de rosuvastatina en pacientes de etnia asiática (xaponeses, chineses, filipinos, vietnamitas e coreanos) en comparación cos europeos, indios os pacientes mostraron un aumento da ASC mediana e Cmax en 1, 3 veces. A análise farmacocinética non revelou diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética entre os europeos e os representantes da raza negra.
En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, a concentración plasmática de rosuvastatina ou N-dismetil non cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina (CC)) Pacientes con insuficiencia hepática
Non hai experiencia co uso do medicamento en pacientes cunha puntuación superior a 9 na escala Child-Pugh.
Con coidado
Para o medicamento nunha dose diaria de 10 e 20 mg: risco de desenvolver miopatía / rabdomiólise - insuficiencia renal, hipotiroidismo, antecedentes persoais ou familiares de enfermidades musculares hereditarias e antecedentes de toxicidade muscular con outros inhibidores ou fibratos de HMG-CoA reductasa, consumo excesivo de alcol, condicións nas que existe un aumento na concentración plasmática de rosuvastatina, idade maior de 65 anos, antecedentes de enfermidade hepática, sepsis, hipotensión arterial, intervención cirúrxica extensiva TWA, trauma, metabólica grave, endócrino ou trastornos electrolíticos, epilepsia non controlada, raza (a raza mongoloide), o uso concomitante de fibratos.
Por unha dose diaria de 40 mg: insuficiencia renal leve (CC máis de 60 ml / min), maiores de 65 anos, antecedentes de enfermidade hepática, sepsis, hipotensión, cirurxía extensiva, trauma, trastornos metabólicos severos, endocrinos ou electrólitos. ou convulsións incontroladas.

Indicacións para o nomeamento de medicación Akorta

O medicamento Rosuvastatin Canon está prescrito para o tratamento de tales patoloxías que aumentan o índice de colesterol no plasma sanguíneo:

• Hipercolesterolemia familiar non hereditaria heterozigota (tipo 2A segundo Fredrickson),
• A hipercolesterolemia primaria non é unha etioloxía familiar,
• A hiperlipidemia de tipo mixto (tipo 2B segundo Fredrickson), o compoñente activo da rosuvastatina actúa como complemento á nutrición do colesterol,
• Patoloxía da disbetalipoproteinemia (tipo 3 segundo Fredrickson),
• Etioloxía familiar da hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo 4),
• Co tipo homocigoto de hipercolesterolemia hereditaria, úsase cunha dieta ou con outras drogas do colesterol. Ou se a dieta de colesterol está inactiva,
• Parar a progresión da esclerose sistémica, tamén en combinación coa dieta.

Prevención primaria de tales patoloxías:

• Infarto de miocardio
• Infarto cerebral cerebral ou hemorragia cerebral,
• Isquemia de órganos cardíacos,
• Con revascularización,
• Despois de 50 anos en homes e 60 anos en mulleres,
• Para reducir os compostos proteicos reactivos C
• Pacientes con adicción a nicotina e alcol,
• Co desenvolvemento da hipertensión,
• Prevención de angina pectorais inestable, así como arritmias.

Indicado despois do ictus

Efectos secundarios

Os efectos secundarios sobre o corpo clasifícanse pola frecuencia dos estudos clínicos:

• Bastante ou moi a miúdo, trátase de máis dun caso por cada 10 pacientes,
• Moitas veces isto é un caso por cada 100 pacientes,
• Non adoita ser un caso por cada 1000 pacientes,
• Raramente un caso por cada 10.000 pacientes,
• Casos moi raros ou illados 1 caso de máis de 10.000 pacientes que toman a medicación con Acorta:

A taquicardia é un dos efectos secundarios da toma do medicamento.

Réxime de dosificación e administración de acorta

As regras para tomar a medicación para un alto índice de colesterol Akorta:

• O inicio da terapia con medicamentos con medicación Akorta comeza cunha dieta de hipocolesterol,
• O curso completo do tratamento con Acorta tamén se acompaña dunha dieta,
• A dose é seleccionada polo médico de xeito individual e de acordo cos indicadores do lipograma,
• Debe beber a tableta enteira e non masticar, así como beber moita auga,
• A dose inicial de Acorta é de 10,0 miligramos, unha vez ao día, non ligadas ao proceso de comer alimentos,
• Aumente a dosificación ou substitúa o fármaco, só o médico asistente pode facer o análogo, pero non antes dun mes de tratamento,
• A dose máxima ao día é de 40,0 miligramos, só se prescribe nun hospital baixo a supervisión constante do proceso médico por un médico,
• A dose máxima prescríbese só a aqueles pacientes que presentan unha forma grave de aterosclerose sistémica,
• Con terapia cunha dose de ata 20,0 miligramos, monitor o índice de colesterol dúas veces ao mes,
• Ademais, na dose máxima ao día, monitor constantemente o índice de creatina fosfocinase,
• Os pacientes maiores non precisan axuste de dose.

Canto maior sexa a dosificación do ingrediente activo na tableta, maior será o impacto negativo sobre o organismo desde a súa administración. A dosificación máis elevada de 40,0 miligramos provoca a maioría dos efectos secundarios, polo que cómpre comezar a terapia con doses máis baixas.

Para os pacientes con alto risco de desenvolver patoloxías cardíacas ou patoloxías do sistema de circulación sanguínea, o médico pode prescribir un medicamento cunha dose de 40,0 miligramos, pero só se o medicamento Akorta ou os seus análogos cunha dosificación a continuación non trouxeron un medicamento como resultado de baixar o índice de colesterol. .

Un aumento da dose do medicamento só se pode realizar despois do diagnóstico de laboratorio polo método do espectro lipídico.

Con base en probas diagnósticas, o médico decide sobre a necesidade de aumentar a dosificación.

Canto maior sexa a dosificación do ingrediente activo na tableta, maior será o impacto negativo sobre o corpo de tomalo

O uso da droga Akort durante o embarazo

A medicación Akorta non está prescrita para as mulleres durante o período de parto do bebé, nin tampouco durante o período de alimentación do leite materno.

As mulleres en idade reprodutiva no momento da terapia con drogas do grupo estatina deberían coidar de protexer o seu corpo contra a concepción non planificada dun neno.

Se unha muller está diagnosticada de embarazo no momento de tomar a droga Akorta, entón debes interromper inmediatamente o curso de drogas e diagnosticar a nai e o fillo por nacer.

Recomendacións especiais para a cita

Ao prescribir unha dosificación de 40,0 mg a pacientes, é necesario un control constante de todos os parámetros renales. Se o diagnóstico mostrou un aumento de 5 veces no índice de creatina fosfocinase, despois de 4 a 5 días, necesitará repetir a proba de novo.

Se o re-diagnóstico mostrou os mesmos resultados coa información inicial, non se debería iniciar a terapia cunha dosificación de 40,0 miligramos de Acorta.

Tamén é necesario cancelar o tratamento con Acorta para patoloxías musculares, se a creatina fosfocinase tamén se incrementa en 5 ou máis veces.

Cando se restablece a condición xeral e se reduce a dor muscular, pódese retomar a terapia, pero cunha dosificación de Acorta non superior a 20,0 miligramos. Tamén pode ser necesario un tratamento simultaneo con inmunosupresores.

Cun aumento da dosificación durante o período de tratamento con Akorta ata a dose máxima, monitor constantemente o índice de lípidos mediante bioquímica con perfil lipídico, así como transaminases de células hepáticas no soro.

Se o paciente ten un índice de glicosa superior a 6,0 mmol por litro, o tratamento con Acorta pode levar ao desenvolvemento do segundo tipo de diabetes.

Durante o tratamento, precisa un control constante do azucre no sangue.

A medicación de Akorta pertence ás estatinas de cuarta xeración co ingrediente activo rosuvastatina e ten moitos análogos da produción rusa e estranxeira:

O custo da medicina de Akort e os seus análogos

Conclusión

O uso dun medicamento ruso para baixar o índice de colesterol no sangue só pode ser prescrito polo médico asistente, coa dosificación establecida por el, e a dose non debe cambiarse de forma independente. O curso de drogas vai acompañado dunha dieta obrigatoria de colesterol.

O tratamento realízase co seguimento constante do médico asistente e a medición constante do índice de colesterol.

Sergey, 54 anos: Hai 3 anos diagnosticáronme aterosclerose das pernas. A dieta non baixou o meu colesterol e o médico me prescribiu estatinas. Levei Krestor durante seis meses, pero beber estas pastillas constantemente é moi caro.

Pediulle ao médico que o substituise por outras estatinas, e me prescribiu o medicamento de Akort. Estou satisfeito co resultado e polo prezo me convén a medicina rusa.

Non experimento efectos secundarios sobre o corpo, só no comezo non houbo náuseas graves.

Galina, 59 anos: despois do inicio da menopausa, o meu colesterol aumentou drasticamente e comecei a gañar moito exceso de peso.

Despois dunha dieta de hipocolesterol, conseguín perder algo de peso, pero o meu colesterol non baixou moito. O médico prescribiume un medicamento Akorta.

Despois de 2 meses de tratamento, o colesterol volveu á normalidade, pero estou de dieta.

Uso durante o embarazo e durante a lactación

A droga Akorta está contraindicada para o seu uso durante o embarazo e durante a lactación. As mulleres en idade reprodutiva deben usar métodos anticonceptivos fiables e adecuados. Dado que o colesterol e outros produtos de biosíntese do colesterol son importantes para o desenvolvemento fetal, o risco potencial de inhibir a HMG-CoA reductasa supera os beneficios de usar a droga en mulleres embarazadas. En caso de embarazo durante o tratamento, o medicamento debe deterse inmediatamente. Non hai datos sobre a asignación de rosuvastatina con leite materno, polo tanto, durante o período de lactación, o medicamento debe ser interrompido.

Dosificación e administración

Antes de comezar a terapia co fármaco, o paciente debe comezar a seguir unha dieta estándar de baixada de lípidos e seguir a seguila durante o tratamento. A dose do medicamento debe seleccionarse individualmente dependendo dos obxectivos da terapia e da resposta terapéutica, tendo en conta as recomendacións actuais xeralmente aceptadas para as concentracións de lípidos obxectivo.
A droga Akorta tómase por vía oral, a calquera hora do día, independentemente da inxestión de alimentos, sen mastigar nin esmagar a tableta, tragar enteiro, beber con auga.
A dose inicial recomendada (salvo que se especifique o contrario) é de 10 mg unha vez ao día para pacientes que non tomaron previamente inhibidores de HMG-CoA reductasa e para os pacientes trasladados a este fármaco despois do tratamento con outros inhibidores de HMG-CoA reductasa.
Se é necesario, a dose pode aumentar despois de 4 semanas a 20 mg.
Debido ao posible desenvolvemento de efectos secundarios ao tomar unha dose de 40 mg, en comparación con doses máis baixas, o aumento da dose a 40 mg só pode levarse a cabo en pacientes con hipercolesterolemia grave e un alto risco de complicacións cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar). ), no que o resultado desexado da terapia non se logrou ao tomar unha dose de 20 mg e que estará baixo supervisión médica.
Recoméndase especialmente un control minucioso dos pacientes que reciben o medicamento nunha dose de 40 mg. Non se recomenda unha dosificación de 40 mg para pacientes que non consultaron previamente a un médico. Despois de 2-4 semanas de terapia e / ou cun aumento da dose do medicamento, é necesario o seguimento do metabolismo dos lípidos (se é necesario, é necesario axustar a dose).
En pacientes que toman o medicamento a unha dose de 40 mg, recoméndase supervisar os indicadores da función renal.
Cando se prescribe con gemfibrozil, a dose de rosuvastatina non debe superar os 10 mg / día.
Os pacientes maiores non precisan axuste de dose.
Ao estudar os parámetros farmacocinéticos en pacientes pertencentes a diferentes grupos étnicos, notouse un aumento da concentración sistémica de rosuvastatina entre xaponeses e chineses. Debe terse en conta este feito á hora de prescribir rosuvastatina a estes grupos de pacientes. O uso do medicamento nunha dose de 40 mg está contraindicado en pacientes da raza mongoloide.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose. O uso de todas as dosas do medicamento Akorta está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (limpeza de creatinina inferior a 30 ml / min).
O uso do medicamento nunha dose de 40 mg está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada (eliminación de creatinina inferior a 60 ml / min).
Pacientes con insuficiencia hepática
Non hai experiencia co uso do medicamento en pacientes cunha puntuación superior a 9 na escala de Childe-Pugh. A droga Akorta está contraindicada en pacientes con enfermidades hepáticas en fase activa (incluído cun aumento persistente na actividade das transaminases "hepáticas", así como un aumento da actividade das transaminases "hepáticas" no soro sanguíneo en máis de 3 veces en comparación co límite superior do normal).