Acarbose: revisións e formularios de liberación, instrucións de uso
A acarbosa é un axente hipoglucémico que se usa na práctica médica para tratar a diabetes mellitus tipo 2. No artigo analizaremos que é a acarbose - instrucións de uso.
Atención! Na clasificación anatómico-terapéutica-química (ATX), “Acarbose” está indicada polo código A10BF01. Nome non propietario internacional: Acarbose.
Farmacodinámica e farmacocinética
A acarbosa é un pseudotetrasacárido que se sintetiza por actinomicetos. O fármaco inhibe de xeito competitivo e reversible as α-glucosidasas intestinais implicadas na degradación dos polisacáridos di-, oligo e. No intestino delgado dunha persoa, a dose de acarbosa retrasa dependente da ruptura de hidratos de carbono en monosacáridos absorbidos (glicosa, frutosa). O proceso real de absorción de acarbose non se ve afectado.
Dado que a actividade hidrolítica de diferentes glucosidases pode variar significativamente entre individuos, cabe esperar que a absorción de carbohidratos poida variar dependendo da dose específica do medicamento. Os carbohidratos degradados insuficientemente non se resolven no intestino delgado (malabsorción), pero son fermentados no colon por bacterias para obter ácidos graxos e gases de cadea curta. Os produtos de fermentación son absorbidos e utilizados polo corpo.
Só o 1-2% dun medicamento administrado por vía oral é absorbido sen cambios. Nos intestinos, os metabolitos están formados por enzimas dixestivas e bacterias intestinais. Aproximadamente 1/3 da dose oral é absorbida no sangue nunha forma metabolizada. Os produtos do metabolismo da acarbose segregan principalmente polos riles.
Indicacións e contraindicacións
Nun estudo de dobre cego, a eficacia da acarbosa (100 mg tres veces ao día) en comparación co placebo foi probada en 94 diabéticos durante 24 semanas. Os pacientes non tomaron medicamentos antidiabéticos e non seguiron unha dieta específica. A intervalos de 4 semanas, os científicos mediron a glicosa no sangue no estómago baleiro e despois de comer (400 kcal, carbohidratos do 50%). Os investigadores tamén mediron a concentración de hemoglobina glicada (Hb-A1), péptido C, insulina plasmática e triglicéridos. Os pacientes do grupo acarbose mostraron unha diminución significativa da glicemia despois de comer (ata 5 horas despois de comer): o nivel medio de azucre no sangue (unha hora despois de comer) foi de 14,5 mmol / L antes do tratamento e de 10,5 mmol / despois de tomar acarbosa. l
No grupo placebo, os niveis de glicosa despois de comer diminuíron lixeiramente. Os niveis de HbA1 diminuíron lixeiramente coa inxestión de acarbosa (do 9,3% ao 8,7%), mentres que o placebo non cambiou. A acarbosa tamén reduciu o nivel de concentración posprandial de insulina e triglicéridos.
Estudos posteriores realizáronse principalmente cun pequeno número de pacientes. A droga úsase en persoas con graos moi diferentes de diabetes (desde pacientes que só precisan unha dieta ata diabéticos gravemente enfermos). En xeral, estes estudos obtiveron un resultado similar ao estudo descrito anteriormente: houbo unha diminución máis ou menos pronunciada da glicemia despois da comida e unha menor excreción urinaria de glicosa. Os efectos beneficiosos sobre a glicosa no sangue en xaxún ou HbA1c só foron identificados en estudos individuais. A maioría dos estudos non se modificaron os niveis de insulina plasmática e o peso corporal.
Nun estudo de dobre cego controlado, a acarbose non puido substituír os efectos da sulfonilurea. En 29 pacientes, o tratamento con sulfonilureas foi detido e substituído por acarbose ou placebo. A dose de acarbose aumentou gradualmente de 150 mg / día a 500 mg / día. Despois de 16 semanas de terapia, o nivel de monosacáridos (medido ao azar) foi un 50% superior e o nivel de HbA1 foi un 18% superior ao de sulfonilurea. A acarbosa e o placebo non difiren moito no seu efecto.
A administración de acarbose a pacientes con diabetes tipo I reduciu a glicemia. O feito de que a acarbose poida evitar a hipoglucemia nocturna non se probou a partir dos datos publicados.
Efectos secundarios: descrición
A droga causa flatulencias en moitos pacientes, menos comúnmente diarrea e dor abdominal. Máis do 50% das persoas se queixan de flatulencias, aproximadamente o 5% do tratamento foi interrompido debido ao trastorno gastrointestinal.
Co paso do tempo, estes síntomas deberían diminuír. Menos do 5% dos pacientes presentan náuseas, estreñimiento ou cefalea. A hipoglicemia non ocorre máis a miúdo que con placebo. Observouse un aumento reversible e non explicado das transaminasas, nalgúns estudos afectáronse ao redor do 5% dos pacientes.
Dosificación e sobredose
Acarbose está dispoñible en comprimidos de 100 mg. A dose inicial normalmente é de 50 mg 3 veces ao día, despois de 1 a 2 semanas pódese usar unha dose media diaria de 300 mg. A posible dose aumenta a 600 mg / día. Os comprimidos deben inxerirse enteiros con líquido inmediatamente antes das comidas.
O medicamento debe ser dosificado individualmente para evitar graves molestias gástricas. En trastornos graves, recoméndase cambiar a dieta e, posiblemente, reducir a dose do medicamento.
Se en determinados momentos do día os pacientes son propensos a monosacáridos baixos no sangue, recoméndase que se axuste a dose. Os pacientes menores de 18 anos, así como as mulleres embarazadas e lactantes non deben tomar o medicamento. A droga, por regra xeral, tamén debe evitar os pacientes con enfermidade crónica do intestino.
Instrucións para o uso da droga
Para Acarbose, as instrucións de uso proporcionan información completa sobre o efecto da droga sobre o corpo.
Antes do uso, debes ler atentamente as dosificación recomendadas e posibles aspectos negativos.
Este medicamento dispensase nas farmacias só se hai unha receita do médico que o atende. Ao mesmo tempo, o prezo das tabletas está dispoñible para todas as categorías da poboación.
A dosificación admisible do medicamento tomado calcúlase en función do peso corporal do paciente. Neste caso, a dose única inicial nas primeiras etapas do curso do tratamento non debe superar os vinte e cinco miligramos. Os comprimidos deben tomarse tres veces ao día antes ou durante unha comida principal.
Se a dosificación indicada non aporta un resultado positivo, de acordo co médico asistente, pódese aumentar ata un máximo de seiscentos miligramos por día. O médico especialista determina de forma independente as doses necesarias en función das características individuais do paciente e do seu cadro clínico global.
Non se recomenda aumentar a dosificación dos anciáns, así como aqueles que teñen problemas coa función hepática normal.
O medicamento comeza a afectar unha hora despois de tomalo. A súa actividade ten unha duración de dúas horas. Se se perdeu o medicamento, non hai necesidade de aumentar a dosificación no seguinte uso. A acarosa combina ben coas sulfonilureas, derivados da metformina ou inxeccións de insulina.
O curso do tratamento con un medicamento debe ir acompañado dunha dieta obrigatoria. Se non, pode producirse indixestión.
A preparación da tableta debe almacenarse a temperatura ambiente, evitando a luz solar directa.
O prezo dun medicamento varía de 350 a 500 rublos por paquete (30 comprimidos cunha dosificación de 50 mg).
Interacción
Os adsorbentes e as encimas dixestivas reducen o efecto da droga. En pacientes que toman laxantes, observáronse graves trastornos gastrointestinais. Non se recomenda combinar acarbosa con varios medicamentos laxantes.
Os principais análogos (substitutos) do medicamento:
O nome da droga | Substancia activa | Máximo efecto terapéutico | Prezo por paquete, esfregue. |
Glucobay | Acarbose | 1-2 horas | 670 |
Metformina | Metformina | 1-3 horas | 55 |
A opinión de médicos competentes e pacientes que toman drogas.
O médico prescribiu unha receita oficial para o medicamento, segundo a cal puiden mercala na farmacia. Levo uns meses e vexo que os indicadores sobre glucómetros están diminuíndo gradualmente. A miña droga provocou unha leve azucre e náuseas, que desapareceron unha semana despois do tratamento.
Un medicamento hipoglucémico reduce rapidamente a concentración de glicosa no torrente sanguíneo sen afectar o páncreas. A principal vantaxe é a ausencia de efectos adversos pronunciados que se usan ao usar outros fármacos. O uso prolongado leva a unha diminución estatística do glicemia.
Maxim Olegovich, diabetólogo
Prezo (en Federación Rusa)
Actualmente o medicamento úsase extremadamente raramente na diabetes. Cunha dose diaria de 300 mg de acarbosa, o custo do tratamento é de 3000 rublos ao mes. Para comparación, o tratamento con glibenclamida (dose diaria: 7,5 mg de ingrediente activo micronizado) custa menos de 1000 rublos ao mes.
Consellos! Antes de usar calquera medicamento, ten que consultar un especialista para evitar posibles efectos negativos. A auto-medicación está prohibida. A auto-medicación pode levar a trastornos imprevisibles e, nalgunhas situacións, irreversibles. Para calquera alarma, ten que buscar o consello dun médico.