Ácido clavulánico de amoxicilina

O ácido claulánico é un axente bactericida antibacteriano pertencente ao grupo das penicilinas semisintéticas. O medicamento dá o maior efecto en combinación coa droga Amoxicilina, un antibiótico de amplo espectro. Esta combinación ten un efecto inhibidor irreversible na actividade das beta-lactamases e úsase para tratar infeccións dos órganos ORL e das vías respiratorias, da pel, do sistema urogenital, das articulacións e dos ósos.

Hai fármacos nos que xa está presente a amoxicilina, o ácido clavulánico. Fabrícanse en forma de comprimidos, polvos para a fabricación dunha suspensión oral ou pingas para administración oral, en forma de xarope, así como solucións inxectables.

A droga "Amoxicilina" e o ácido clavulánico: acción e propiedades

O ácido en si é un débil axente antibacteriano, non obstante, protexe a amoxicilina da degradación enzimática, o que permite exercer completamente o efecto antibacteriano. O efecto da droga esténdese a un gran número de patóxenos gram-positivos e gramnegativos, anaerobios e aeróbicos, incluíndo as súas cepas resistentes aos antibióticos.

Amoxicilina e ácido clavulánico: indicacións

O medicamento é eficaz para o tratamento de infeccións das vías respiratorias, garganta, orella, nariz, que inclúen sinusite, amigdalite, otitis media, bronquite crónica e aguda, pneumonía, epidemia, broncopneumonia, abscesos pulmonares.

Ademais, a ferramenta úsase para enfermidades infecciosas de tecidos brandos e pel (abscesos, furúnculos, celulite, feridas infectadas, panniculite, flemón). O ácido claulánico utilízase para tratar tales enfermidades do tracto xenitourinario e do tracto urogenital (incluída a venérea), como cistite, pielonefrite, uretrite, chancre suave, gonorrea, salpingite, endometrite, pelvioperitonite, vaginite bacteriana, salpingo-otorite, sepsis postparto absceso

Tamén se usa a medicina se hai infeccións das articulacións e ósos no corpo. A administración por vía intravenosa está indicada para a prevención de infeccións asociadas á cirurxía.

A droga "Amoxicilina" e ácido clavulánico: contraindicacións

Non use a medicación con hipersensibilidade ás penicilinas e outros antibióticos (beta-lactam), para excluír a posibilidade de choque anafiláctico. Contraindicado en pacientes con leucemia linfocítica e mononucleose infecciosa.

Con precaución, póñense citas para pacientes que padecen febre do feno, diátese alérxica, urticaria, asma bronquial. É recomendable evitar o uso do medicamento, como outros medicamentos, durante o embarazo, a pesar da ausencia de manifestacións adversas. No tratamento das nais lactantes, atopáronse restos do medicamento no leite materno.

A droga "Amoxicilina" e ácido clavulánico: prezo

Debido ao gran número de formas, dosagens e variedades da droga, o custo pode variar significativamente.

Acción farmacolóxica

A combinación foi inventada ao redor de 1977/78. Científicos británicos que traballan en Beecham (agora parte de GlaxoSmithKline). A patente foi concedida en 1984. Augmentin é o nome orixinal e é usado polo seu inventor.

Acción farmacolóxica

Actúa bactericida, inhibe a síntese da parede bacteriana. A amoxicilina é eficaz contra as bacterias que teñen sensibilidade a ela. Debido á inclusión dun inhibidor da beta-lactamase (ácido clavulánico) no medicamento, o medicamento tamén pode prescribirse a infeccións resistentes á amoxicilina. A amoxicilina en combinación con ácido clavulánico é activa contra bacterias gram-positivas aerobias (incluíndo cepas produtoras de beta-lactamase): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptocococcus Enterocococococcus, Streptocococcus bacterias gram-positivas anaerobias: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., bacterias gram negativas aeróbicas (incluídas cepas produtoras de beta-lactamase): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., salmón Salmón. Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseri unha gonoreae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (antes Pasteurella), Campylobacter jejuni, bacterias gramnegativas anaerobias (incluíndo cepas que producen beta-lactamases): Bacteroides seroilis, incluíndo Bacteroides seroilis. O ácido clavulánico suprime beta-lactamases tipo II, III, IV e V, inactivas fronte ás beta-lactamases de tipo I producidas por Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp ..

O ácido claulánico ten un elevado tropismo para as penicilinas, debido ao que forma un complexo estable co encima, o que impide a degradación enzimática da amoxicilina baixo a influencia das beta-lactamases.

Cando á amoxicilina se lle engade ácido clavulánico, ademais dun aumento da actividade antibacteriana desta última, obsérvase un aumento da actividade bactericida intracelular dos leucocitos nucleares polimórficos humanos. A actividade da inmunidade antimicrobiana aumenta tanto en relación ás cepas de bacterias que producen como non producen beta-lactamase. En combinación con amoxicilina, o ácido clavulánico estimula a quimiotaxis e a adhesión de leucocitos polimorfonucleares. Estas interaccións poden afectar aos resultados do tratamento. Isto é especialmente esperado no tratamento de infeccións respiratorias causadas por pneumococo, se consideramos leucocitos polimorfonucleares como liña de primeira defensa contra infeccións pneumocócicas.

Como funciona o ácido clavulánico?

O ácido clululánico é membro dun grupo de metabólicos (enzimas e antienzimas). É un inhibidor da beta-lactamase e ten un efecto antimicrobiano. A estrutura da sustancia é similar á estrutura do núcleo do núcleo da molécula de penicilina. Non obstante, a diferenza del, no canto do anel tiazolidina, o ácido clavulánico contén un anel oxazolidina.

Despois da administración oral, o ácido clavulánico inhibe as beta-lactamases, resultado da acción de micro-organismos gramnegativos e outros. O mecanismo de acción da sustancia é o seguinte: o ácido clavulánico penetra a través da membrana das células bacterianas e inactiva os encimas situados nestas células e nas súas fronteiras. O proceso de inhibición da beta-lactamase é a miúdo irreversible. Como resultado, os microorganismos non poden desenvolver resistencia ao antibiótico empregado.

Como usar drogas con ácido clavulánico

O ácido claulanico prescríbese á vez con Amoxicilina ou Ticarcilina para o tratamento de enfermidades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles á combinación. A dosificación dos medicamentos é individual e é determinada polo médico segundo a idade do paciente, as indicacións e a forma de dosificación. Os preparativos do ácido clavulánico úsanse por vía intravenosa con precaución en pacientes con funcións hepáticas gravemente deterioradas. Se aparecen colmeas ou unha erupción eritematosa, a medicación debería deterse.

O ácido clavulánico está contraindicado en caso de intolerancia individual. Durante o embarazo, o uso deste medicamento con Amoxicilina ou Ticarcilina está permitido só por razóns de saúde. Durante a lactación, non se recomenda usar o medicamento. Os efectos secundarios do ácido clavulánico inclúen: dispepsia, ictericia colestática, alteración da función hepática, hepatite, colite pseudomembranosa, candidiasis, reaccións alérxicas (eritema multiforme, edema de Quincke, dermatite exfoliativa, urticaria, choque anafiláctico).

O nome comercial para o medicamento con ácido clavulánico é "Clavulanato de Potasio + Celulosa Microcristalina". Medicamentos combinados que conteñen ácido clavulánico: Amovicomb, Amoxiclav, Amoxiclav Quiktab, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Verclave, Clamosar, Liclav, Panclave, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solyutab "," Ecoclave "," Timentin ".

Descrición do ácido clavulánico

O ácido clavulánico é un inhibidor da beta-lactamase debido á súa estrutura beta-lactam, o que o fai semellante en estrutura aos antibióticos.

Esta característica permite que a sustancia se combine con estruturas proteicas de unión da penicilina situadas nas paredes de bacterias gram-positivas ou gramnegativas, o que contribúe á súa destrución.

En que funciona o ácido

O ácido claulánico pode amosar baixa actividade contra Pseudomonas aeruginosa, enterococos, medio con respecto ás enterobacterias e bacilo hemofílico e forte con bacteroides, moraxella, estafilococos e estreptococos. Este composto beta-lactam afecta gonococos e bacterias clásicas clamidia e lexionela.

Preparativos de ácido clavulánico

Os antibióticos beta-lactam combínanse ben con esta sustancia, o que permite crear medicamentos antibacterianos combinados con diferentes marcas, por exemplo, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

A principal droga é a droga "Amoxicilina + ácido clavulánico". Dispoñible en forma de comprimidos, po para a preparación de suspensións (coa dosificación habitual e “forte”), po para xarope e inxección. A composición inclúe amoxicilina trihidrato e ácido clavulánico en forma de sal potásico en varias cantidades. Os comprimidos conteñen 500 ou 250 mg de antibiótico e sal de 125 mg, mentres que o contido total de compoñentes activos pode ser de 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mecanismo de acción

A sustancia activa amoxicilina é un antibiótico semisintético cun amplo espectro de acción dirixido a microorganismos gram-positivos e gramnegativos. O composto pódese destruír coa participación de β-lactamases, polo tanto, non afecta aos microorganismos que producen estes encimas.

O ácido claulánico refírese a compostos de β-lactam que bloquean unha ampla gama de enzimas debido á formación de complexos inactivados estables. Esta acción impide a destrución enzimática do antibiótico amoxicilina e contribúe á expansión da súa actividade sobre microorganismos, normalmente resistentes á súa influencia.

A droga "Amoxicilina + ácido clavulánico" pode tratar enfermidades bacterianas das vías respiratorias superiores e inferiores, da pel e do tecido muscular.

Un axente está combatendo activamente a infección no tracto xenitourinario en forma de cistite, uretrite, pielonefrite, sepsis, que se desenvolveu despois do aborto ou parto e as enfermidades dos órganos pélvicos. A droga úsase para osteomielite, envelenamento sanguíneo, inflamación do peritoneo, enfermidades postoperatorias, picaduras de animais.

Como tomar pastillas

Para cada paciente, seleccionase unha dose individualmente, para o que se ten en conta a gravidade da enfermidade, a súa localización e a sensibilidade das bacterias afectadas polo ácido clavulánico. Os comprimidos cun contido total de substancias activas de 0,375 g para adultos e nenos a partir dos 12 anos de idade, tendo en conta o curso leve ou moderado da enfermidade, son prescritos 1 unidade tres veces ao día. Se nunha tableta o contido total de ingredientes activos é de 1 g, tómanse 1 peza dúas veces ao día.

As lesións infecciosas graves son tratadas cunha dose de 1 comprimido cunha dosificación total de 0,625 g ou 2 comprimidos de 0,375 g, tomando 3 veces ao día.

As preparacións que conteñen ácido clavulánico, as instrucións de uso recomendan tomar só segundo as instrucións do seu médico.

O uso doutras formas da droga

A dose do medicamento é dada a base de recalculación do contido do antibiótico nel. Para nenos menores de 12 anos, a instrución "Amoxicilina + ácido clavulánico" non recomenda a prescrición de comprimidos. É mellor usar unha suspensión, xarope ou gotas para uso interno.

Selecciónase unha dose única e diaria de amoxicilina segundo as categorías de idade:

• Os bebés que non teñen tres meses reciben 0,03 g por 1 kg de peso ao día durante 2 veces,
• a partir dos 3 meses de vida e con infección leve, use por día 0,025 g por 1 kg de peso por 2 veces ou 0,02 g por 1 kg de peso por 3 veces,
• As infeccións graves requiren 0,045 g por 1 kg de peso corporal ao día por 2 veces ou 0,04 g por 1 kg de peso corporal ao día por 3 veces,
• adultos e nenos a partir de 12 anos, cuxo peso é de 40 kg e máis, poden tomar unha dose de 0,5 g 2 veces ou 0,25 g 3 veces,
• Para infeccións graves ou enfermidades dos órganos respiratorios, prescríbense 0,875 g 2 veces ao día ou 0,5 g 3 veces ao día.

A dose máxima diaria de amoxicilina para adultos e nenos a partir dos 12 anos é de 6 g, e para os menores de 12 anos - non máis de 0,045 g por 1 kg de peso corporal.

Tamén se estableceu a cantidade máxima diaria permitida de ácido clavulánico: para adultos e nenos a partir dos 12 anos - 600 mg, para bebés menores de 12 anos - 0,01 g por 1 kg de peso corporal.

Se a deglución é difícil, tamén se recomenda unha suspensión para adultos. Para a preparación de formas de dosificación líquidas, o disolvente é auga pura.

A administración intravenosa para adultos e adolescentes despois de 12 anos permite unha dosificación de 1 g de amoxicilina 4 veces ao día. A cantidade máxima ao día non supera os 6 g. Os nenos menores de tres meses de idade ata os 12 anos adminístranse 0,025 g por 1 kg en 3 doses divididas; para as lesións complexas, úsanse 4 inxeccións ao día.

Os bebés menores de 3 meses, aos bebés prematuros inxectanse 0,025 g por 1 kg en 2 doses divididas ao día, no período postperinatal de desenvolvemento prescríbense 0,025 mg por 1 kg en 3 doses divididas.

A duración da terapia é de dúas semanas, con otitis media aguda - uns 10 días.

A prevención de infeccións despois da cirurxía durante operacións que non duran máis de 60 minutos no tempo realízase mediante administración intravenosa de 1 g do medicamento no momento da anestesia previa. As operacións máis longas requiren o uso de 1000 mg despois de 6 horas durante todo o día. Se hai unha alta probabilidade de infección, continúase o uso do medicamento durante os dous ou tres días seguintes.

Os pacientes con hemodiálise prescríbense oralmente por vía intravenosa 0,25 g ou 0,5 g por aplicación ou 500 mg. Unha acción adicional é o uso de 1 dose no momento da diálise e 1 de dosificación ao final da manipulación.