Instrucións de uso de Glucovans, contraindicacións, efectos secundarios, revisións

Forma de dosificación de Glucováns: comprimidos: en forma de cápsula biconvexa nunha cuncha de película de cor laranxa clara cun gravado a un lado de "2,5" ou de cor amarela cun gravado de "5" (15 unidades. En ampollas, nunha caixa de cartón 2 ampollas).

• Glibenclamida: 2,5 mg ou 5 mg,
• Clorhidrato de metformina - 500 mg.

Excipientes: povidona K30, croscarmellosa sódica, estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

A composición da cuncha é de cor laranxa / amarela: opadry OY-L-24808 rosa / opadry 31-F-22700 amarelo (hypromellose 15cP, lactosa monohidrato, dióxido de titanio, óxido de ferro vermello, óxido de ferro negro / colorante amarelo quinolina, macrogol, óxido de ferro amarela), auga depurada.

Farmacodinámica

Os glucováns son unha combinación fixa de dous axentes hipoglicémicos orais, que pertencen a diferentes grupos farmacolóxicos: glibenclamida e metformina.

A metformina forma parte do grupo dos biguanuros e reduce o nivel de glicosa postprandial e basal no plasma sanguíneo. Non é un estimulante da produción de insulina, o que causa un risco mínimo de hipoglucemia. Son tres os mecanismos de acción característicos:

• inhibición da absorción de glicosa no tracto dixestivo,
• aumentando a sensibilidade dos receptores de insulina periférica, aumentando o consumo e utilización de glicosa por parte das células musculares,
• unha diminución da síntese de glicosa no fígado por inhibición da glicoxenólise e da gliconeoxénese.

A metformina tamén afecta favorablemente á composición lipídica do sangue, reducindo a concentración de triglicéridos, lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e colesterol total.

A glibenclamida é un derivado da sulfonilurea de segunda xeración. O nivel de glicosa ao inxerir esta sustancia activa redúcese debido á activación da produción de insulina por células beta situadas no páncreas.

Os mecanismos de acción da metformina e da glibenclamida son diferentes, pero as substancias teñen un efecto sinérxico e son capaces de potenciar mutuamente a actividade hipoglucémica, o que permite obter unha diminución significativa da glicosa no sangue.

Farmacocinética

A absorción de glibenclamida do tracto gastrointestinal despois da administración oral supera o 95%. Este compoñente activo de Glucováns está micronizado. A concentración máxima dunha sustancia en plasma alcánzase en aproximadamente 4 horas, e o volume de distribución é duns 10 litros. A glibenclamida únese ás proteínas do plasma nun 99%. Está metabolizado case ao 100% no fígado, formando dous metabolitos inactivos, que se excretan coa bilis (60% da dose tomada) e a urina (40% da dose tomada). A vida media de eliminación varía de 4 a 11 horas.

Despois da administración oral, a metformina é absorbida do tracto gastrointestinal con totalidade e o seu nivel máximo de plasma alcanza as 2,5 horas. Aproximadamente un 20-30% da sustancia é excretada do tracto dixestivo sen cambios. A biodisponibilidade absoluta é do 50-60%.

A metformina distribúese nos tecidos a gran velocidade e o seu grao de unión ás proteínas plasmáticas é mínimo. A sustancia é metabolizada lixeiramente e excretada polos riles. A vida media de eliminación é de 6,5 horas de media. En pacientes con disfunción renal, hai unha diminución do aclaramiento renal e un aumento da vida media, o que leva a un aumento do contido de metformina no plasma sanguíneo.

A combinación de glibenclamida e metformina nun medicamento caracterízase pola mesma biodisponibilidade que ao tomar por separado formularios que conteñen estes ingredientes activos. Comer non afecta a biodisponibilidade de Glucováns, que é unha combinación de glibenclamida e metformina. Non obstante, a taxa de absorción de glibenclamida cando se toma con alimentos aumenta.

Indicacións de uso

Segundo as instrucións, Glucovans está prescrito para adultos con diabetes tipo 2 se:

• A monoterapia anterior con sulfonilureas ou metformina, terapia dietética e exercicio foron ineficaces,
• O tratamento combinado con derivados de metformina e sulfonilurea en pacientes con glicemia controlada e estable debe substituírse por monoterapia.

Contraindicacións

• Diabetes tipo 1
• Precoma diabético e coma
• Cetoacidosis diabética
• Acidosis láctica, incluíndo unha historia de
• Insuficiencia renal e / ou hepática,
• Insuficiencia funcional renal (clearance da creatinina (QC)
• Condicións agudas que provocan cambios na función renal: infección grave, deshidratación, choque, axentes de contraste que conteñen iodo intravascular,
• Porfiria
• Hipoxia tisular en presenza de formas agudas ou crónicas de insuficiencia respiratoria ou cardíaca, choque, recente infarto de miocardio,
• O período de embarazo e lactación,
• Uso concomitante de miconazol,
• Cirurxía extensiva
• Intoxicación por alcohol, alcoholismo crónico,
• Cumprimento dunha dieta hipocalórica (inferior a 1000 kcal ao día),
• Síndrome de malabsorción á glucosa-galactosa, intolerancia á galactosa, deficiencia de lactasa,
• Menores de 18 anos
• Idade maior de 60 anos, cando realiza un gran esforzo físico (risco de acidosis láctica),
• Hipersensibilidade aos compoñentes do medicamento ou outros derivados da sulfonilurea.

Con precaución, Glucovans recoméndase para: enfermidades da glándula tiroides con violación non compensada da súa función, insuficiencia suprarrenal, síndrome febril, hipofunción da glándula pituitaria anterior.

Instrucións para o uso de Glucováns: método e dosificación

Recoméndase que as pastillas de Glucováns se tomen coas comidas e débese conter unha gran cantidade de carbohidratos na dieta.

O médico prescribe a dose individualmente, tendo en conta o nivel de glicemia.

A dose inicial é de 1 comprimido Glucovans 2,5 mg / 500 mg ou Glucovans 5 mg / 500 mg unha vez ao día.

Ao transferir a un paciente con combinación ou monoterapia con sulfonilurea e metformina ao tratamento con Glucovans, para evitar a hipoglucemia, a dose inicial non debe superar a dose diaria equivalente de medicamentos tomados anteriormente. Para lograr un control adecuado da glicosa no sangue, a dose debe aumentar gradualmente, non máis de 5 mg / 500 mg por día cada dúas semanas ou menos. O axuste da dose debe realizarse sempre segundo o nivel de glicemia.

A dose máxima diaria é de 4 comprimidos Glucovans 5 mg / 500 mg ou 6 comprimidos 2,5 mg / 500 mg. O réxime de comprimidos determínase individualmente, depende da dose diaria do medicamento:

• 1 comprimido (de calquera dosificación) - 1 vez ao día, pola mañá,
• 2 ou 4 comprimidos (calquera dosificación) - dúas veces ao día, mañá e noite,
• 3, 5 ou 6 comprimidos de 2,5 mg / 500 mg ou 3 comprimidos de 5 mg / 500 mg - 3 veces ao día, deben tomarse pola mañá, tarde e noite.

Para pacientes anciáns, a dose inicial non debe exceder de 1 comprimido 2,5 mg / 500 mg. O propósito da dose e o uso de Glucovans debe controlarse regularmente para a función renal.

Efectos secundarios

• Do sistema dixestivo: moi a miúdo - falta de apetito, náuseas, dor abdominal, vómitos, diarrea. Os síntomas normalmente aparecen ao comezo da terapia e son temporais. Moi raramente - trastornos funcionais do fígado, hepatite,
• Dos órganos sensoriais: moitas veces - un sabor de metal na boca. Ao comezo da terapia, é posible unha deficiencia visual temporal,
• Do lado do metabolismo: hipoglucemia, raramente - ataques de porfiria cutánea e porfiria hepática, moi raramente - acidosis láctica. Con terapia prolongada: diminución do nivel de concentración de vitamina B12 no soro sanguíneo (pode causar anemia megaloblástica). No contexto do consumo de alcol, unha reacción similar ao disulfiram,
• Órganos hematopoéticos: raramente - trombocitopenia e leucopenia, moi raramente - panitopenia, anemia hemolítica, aplasia da medula ósea, agranulocitosis,
• Por parte da pel: raramente - picazón, erupción en forma de sarampelo, moi raramente - dermatite exfoliante, eritema multiforme, fotosensibilidade,
• Reaccións alérxicas: raramente - urticaria, moi raramente - vasculite alérxica visceral ou na pel, choque anafiláctico. Con administración simultánea, é posible a hipersensibilidade cruzada ás sulfonamidas e aos seus derivados,
• Indicadores de laboratorio: con pouca frecuencia - un aumento da concentración de creatinina e urea no soro sanguíneo en grao moderado, moi raramente - hiponatremia.

Sobredose

Unha sobredose de Glucováns pode provocar o desenvolvemento da hipoglucemia, xa que o derivado da sulfonilurea forma parte da droga.

Os síntomas dunha hipoglucemia leve ou moderada en ausencia de trastornos do sistema nervioso central e o síncope normalmente corríxense mediante un consumo inmediato de azucre. Tamén debes axustar a dose de Glucováns e / ou cambiar a dieta. Se os pacientes con diabetes mellitus experimentan reaccións hipoglucémicas graves, acompañados de paroxismo, coma ou outros trastornos neurolóxicos, debe prestarse atención médica de emerxencia. Inmediatamente despois de que se fixera un diagnóstico ou coa menor sospeita de hipoglucemia, recoméndase a administración inmediata por vía intravenosa dunha solución de dextrosa antes de ser colocada ao paciente nun hospital. Despois de que o paciente recuperou a conciencia, debe recibir alimentos ricos en hidratos de carbono, que se absorben facilmente, o que evitará o re-desenvolvemento da hipoglucemia.

A administración a longo prazo de Glucováns en altas doses ou factores de risco conxugados existentes pode levar ao desenvolvemento de acidosis láctica, xa que a metformina forma parte da droga. A acidosis láctica considérase unha condición que require atención médica de urxencia e o seu tratamento debe realizarse exclusivamente nun hospital. Os métodos máis eficaces de terapia que promoven a excreción de lactato e metformina son a hemodiálise.

En pacientes con disfuncións hepáticas, a eliminación de glibenclamida no plasma sanguíneo pode aumentar. Dado que esta sustancia se une intensamente ás proteínas do plasma sanguíneo, é improbable a súa eliminación durante a hemodiálise.

Instrucións especiais

Recoméndase que o tratamento estea acompañado dun seguimento regular da glicosa en sangue xaxún e despois da comida.

Durante a administración de Glucováns, hai que ter en conta a posibilidade de desenvolver acidosis láctica, os signos da enfermidade poden ser a aparición de dor abdominal, malestar severo, cólicos musculares e trastornos dispépticos.

Cando se aplica Glucovans, existe o risco de desenvolver hipoglucemia, o máis probable é que se produza en pacientes con dieta baixa en carbohidratos, non seguir unha dieta, beber alcol, recibir un esforzo físico pesado cunha dieta hipocalórica. A precaución ao prescribir, a selección coidadosa da dose e a aplicación das recomendacións do médico reducen a probabilidade de enfermidade.

Está prohibido beber alcol durante a terapia.

Antes do nomeamento de Glucovans e durante o período de administración, deberían realizarse estudos regulares para determinar o nivel de concentración de creatinina en soro. A análise debe realizarse en pacientes con función renal normal polo menos 1 vez ao ano, con alteración funcional dos riles e pacientes anciáns - 2-4 veces ao ano.

Se aparecen enfermidades infecciosas dos bronquios, pulmóns ou órganos urogenitais, consulte inmediatamente a un médico.

Embarazo e lactación

O inicio do embarazo é unha contraindicación para o uso de glucovanos. Debe informar aos pacientes que durante o tratamento co medicamento deben informar ao médico sobre a planificación do embarazo ou o seu inicio. Nos dous casos, Glucovans é cancelado inmediatamente e prescríbese un curso de insulinoterapia.

Non hai información sobre a capacidade da metformina en combinación con glibenclamida para pasar ao leite materno, polo tanto, a cita do medicamento durante a lactación é inaceptable.

Uso na vellez

A dose para pacientes anciáns establécese tendo en conta o estado da función renal, que debe ser valorada regularmente. A dose inicial en pacientes desta categoría é de 1 comprimido 2,5 mg / 500 mg.

Non se recomenda usar Glucovans en pacientes cuxa idade supera os 60 anos e cuxo corpo está sometido a un intenso esforzo físico, o que se explica por un maior risco de desenvolver acidosis láctica neles.

Interacción farmacolóxica

A administración de Glucovans debe deterse 2 días antes e renovarse 2 días despois da administración intravenosa de axentes de contraste que conteñen iodo.

O uso simultáneo de miconazol está prohibido, debido á alta probabilidade de desenvolver hipoglucemia, ata un coma.

Non se recomenda a combinación do fármaco con fármacos que conteñen etanol e fenilbutazona, xa que aumentan o efecto hipoglucémico de Glucováns.

Co uso simultáneo con bosentan, o risco de acción hepatotóxica aumenta, o efecto da glibenclamida diminúe.

Unha alta dose de clorpromazina reduce a liberación de insulina, contribuíndo a un aumento da glicemia.

O efecto hipoglucémico de Glucovans diminúe cando se combina con glucocorticosteroides, tetracosactido, diuréticos, danazol e agonistas beta-adrenérxicos.

Mentres se toma con inhibidores da encima convertedora de angiotensina (ACE), incluíndo o enalapril e o captopril, hai unha diminución da glicosa no sangue.

A combinación con metformina require coidados especiais en pacientes con insuficiencia renal funcional, xa que a probabilidade de desenvolver acidosis láctica é alta co uso de diuréticos "bucles".

A combinación de Glucováns con simpatomiméticos, beta-bloqueantes, reserpina, clonidina, guanetidina oculta os síntomas da hipoglucemia.

O axuste da dose é necesario cando se toma fluconazol hai risco de hipoglucemia.

A glibenclamida reduce o efecto antidiurético da desmopresina.

O efecto hipoglucémico de Glucovans aumenta co uso simultáneo con inhibidores de monoamina oxidasa (MAOs), sulfonamidas, anticoagulantes (derivados de cumarina), fluoroquinolonas, cloramfenicol, pentoxifilina, medicamentos que reducen os lípidos do grupo de fibratos, disopiramida.

Os análogos dos glucováns son: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Comentarios de Glucovans

Os pacientes con diabetes adoitan deixar as críticas de Glucovans en liña. Moitas veces discuten cuestións relacionadas coa selección de dose e réximes de tratamento, así como a súa administración conxunta con outros fármacos. Non obstante, as críticas en si son bastante controvertidas. Os informes mencionan que para lograr o máximo efecto durante o tratamento é necesario contar o número de calorías e inxestión de carbohidratos, así como facer un seguimento cuidadoso da dosificación dos medicamentos.

Non obstante, tamén hai opinións sobre a inutilidade dos glucováns. Os pacientes quéixanse dunha falta de mellora do benestar e de importantes desviacións do valor normal da concentración de azucre no sangue (hipoglucemia). Outros pacientes denuncian que para normalizar a súa saúde tiveron que recorrer a unha corrección longa e minuciosa do réxime de tratamento e do estilo de vida.

Forma de liberación, embalaxe e composición de glucovanos.

As tabletas están revestidas cunha cuncha laranxa clara, con forma de cápsula, biconvexa, cun gravado de "2,5" nun lado.

1 lapela
clorhidrato de metformina
500 mg
glibenclamida
2,5 mg

Excipientes: povidona K30, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, Opadry (Opadri) OY-L-24808, auga purificada.

15 unidades - burbullas (2) - caixas de cartón.
20 unidades - burbullas (3) - caixas de cartón.

As tabletas recubertas amarelas teñen forma de cápsula, biconvexa, cun gravado "5" nun lado.

1 lapela
clorhidrato de metformina
500 mg
glibenclamida
5 mg

Excipientes: povidona K30, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, Opadry (Opadri) 31F22700, auga purificada.

15 unidades - burbullas (2) - caixas de cartón.
20 unidades - burbullas (3) - caixas de cartón.

A descrición do medicamento está baseada en instrucións de uso aprobadas oficialmente.

Acción farmacolóxica Glucováns

Medicamento hipoglicémico combinado para uso oral.

Os glucovanos son unha combinación fixa de dous axentes hipoglicémicos orais de varios grupos farmacolóxicos.

A metformina pertence ao grupo dos biguanuros e reduce a glicosa sérica aumentando a sensibilidade dos tecidos periféricos á acción da insulina e aumentando a captación de glicosa. A metformina reduce a absorción de carbohidratos do tracto dixestivo e inhibe a gluconeoxénese no fígado. Tamén ten un efecto beneficioso sobre a composición lipídica do sangue, reducindo o nivel de colesterol total, LDL e TG.

Glibenclamida refírese a derivados de sulfonilurea de segunda xeración. O nivel de glicosa ao tomar glibenclamida diminúe como resultado da estimulación da secreción de insulina polas células do páncreas.

Dosificación e vía de administración da droga.

A dose do medicamento é determinada polo médico individualmente para cada paciente, segundo o nivel de glicemia.

Normalmente, a dose inicial de Glucováns é de 1 guía. 500 mg / 2,5 mg por día. Ao substituír a terapia combinada anterior por metformina e glibenclamida, prescríbense 1-2 comprimidos. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg dependendo do nivel de dose anterior. Cada 1-2 semanas despois do inicio do tratamento, a dose axústase segundo o nivel de glicemia.

Os comprimidos deben tomarse coas comidas.

A dose máxima diaria é de 4 comprimidos. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg ou 2 ficha. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Glucováns con efectos secundarios:

Do sistema dixestivo: ao comezo do tratamento poden producirse náuseas, vómitos, dor abdominal, perda de apetito (na maioría dos casos, pasar de forma independente e non precisar un tratamento especial, para evitar o desenvolvemento destes síntomas, recoméndase tomar a droga en 2 ou 3 doses, un lento aumento da dose da droga tamén mellora a súa tolerancia), posiblemente, un sabor "metálico" na boca.

Outros: eritema, anemia megaloblástica, acidosis láctica.

Do sistema dixestivo: náuseas, vómitos, dor epigástrica, aumento da actividade das encimas hepáticas.

Do sistema hemopoetico: leucopenia, trombocitopenia, raramente - agranulocitosis, anemia hemolítica, panitopenia.

Reaccións alérxicas: - urticaria, erupción cutánea, coceira.

Outras: hipoglucemia, reaccións similares ao disulfiram ao tomar alcohol.

Instrucións especiais para o uso de Glucováns.

Durante o tratamento con Glucováns, é necesario controlar regularmente o nivel de glicosa no sangue nun estómago baleiro e despois de comer.

O paciente debe advertirse de que se aparecen vómitos e dor abdominal acompañada de calambres musculares ou malestar xeral durante o tratamento con Glucovans, entón o medicamento debe ser interrompido e debes consultar inmediatamente a un médico, xa que estes síntomas poden ser signos de acidosis láctica.

O paciente debe informar ao médico sobre a aparición dunha infección broncopulmonar ou infección do tracto urinario.

48 horas antes da cirurxía ou a administración de iv dun axente radiopaque que contén iodo, os glucovanos deben ser interrompidos. Recoméndase que o tratamento con glucovanos se retome a partir das 48 horas.

Durante o tratamento, non se recomenda beber alcol.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Durante o tratamento con Glucováns, non se debe realizar actividades que requiran unha maior concentración de atención e velocidade das reaccións psicomotrices.

Interacción con glucovanos con outras drogas.

Medicamentos que aumentan o glucovans (maior risco de hipoglucemia)

Con uso simultáneo con Glucovans, o miconazol pode provocar o desenvolvemento de hipoglucemia (ata o desenvolvemento de coma).

O fluconazol aumenta o T1 / 2 dos derivados da sulfonilurea e aumenta o risco de reaccións hipoglucémicas.

A inxestión de alcohol aumenta o risco de reaccións hipoglucémicas (ata o desenvolvemento do coma). Durante o tratamento con Glucováns, debe evitarse o alcol e drogas que conteñan etanol (alcohol).

O uso de inhibidores da ACE (captopril, enalapril) aumenta a probabilidade de desenvolver reaccións hipoglucémicas en pacientes con diabetes mellitus no tratamento de derivados da sulfonilurea mellorando a tolerancia á glicosa e reducindo a necesidade de insulina.

Os beta-bloqueantes aumentan a incidencia e a gravidade da hipoglucemia. Os beta-bloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia como palpitacións e taquicardia.

Drogas que debilitan o efecto dos glucovanos

O danazol ten un efecto hiperglicémico. Se é necesario un tratamento con danazol e cando este último se suspende, é necesario un axuste da dose de Glucovans baixo o control do nivel de glicemia.

A clorpromazina en altas doses (100 mg / día) provoca un aumento da glicemia.

O GCS aumenta a glicemia e pode levar ao desenvolvemento de cetoacidosis.

Os beta-adrenostimulantes aumentan o nivel de glicemia debido á estimulación dos receptores 2-adrenérxicos.

As diuréticas (especialmente "loopbacks") provocan o desenvolvemento de cetoacidosis debido ao desenvolvemento de insuficiencia renal funcional.

Na introdución de axentes de contraste que conteñen iodo pode causar o desenvolvemento da insuficiencia renal, o que á súa vez levará á acumulación do medicamento no corpo e ao desenvolvemento de acidosis láctica.

Os beta-bloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia, como palpitacións e taquicardia.

Dosificación e administración

Os comprimidos de Glucováns están destinados á administración oral. Os comprimidos tómanse durante as comidas, que deberían conter unha gran cantidade de hidratos de carbono, para evitar a hipoglucemia.

A dosificación do fármaco é seleccionada polo médico asistente.

A dosificación inicial de Glucovans é de 1 comprimido (2,5 mg + 500 mg ou 5 mg + 500 mg) unha vez ao día. Recoméndase aumentar a dose cada 2 ou máis semanas non máis de 500 mg de metformina e 5 mg de glibenclamida ao día para controlar adecuadamente os niveis de glicosa no sangue.

Ao substituír o tratamento combinado anterior por glibenclamida e metformina, a dose inicial non debe ser superior á dose diaria de glibenclamida e metformina que se tomaron anteriormente. Cada dúas semanas despois do inicio da terapia, a dosificación do medicamento axústase.

A dose máxima diaria de Glucováns é de 4 comprimidos 5 mg + 500 mg ou 6 comprimidos 2,5 mg + 500 mg.

Réxime de dosificación do fármaco:

• Cando se prescribe un comprimido ao día, pola mañá, no almorzo,
• Coa cita de 2, 4 comprimidos ao día: mañá e noite,
• Coa cita de 3, 5, 6 comprimidos ao día - pola mañá, tarde e noite.

Forma de dosificación

Comprimidos recubertos con película de 500 mg / 2,5 mg e 500 mg / 5 mg

Csaíndo

Dosificación 500 mg / 2,5 mg

Unha tableta contén

substancias activas: clorhidrato de metformina 500 mg

glibenclamida 2,5 mg,

excipientes: sodio croscarmelosa, povidona K 30, celulosa microcristalina, estearato de magnesio

a composición da cuncha de película Opadry OY-L-24808 é de cor rosa: lactosa monohidrato, hipromellosa 15cP, macrogol, dióxido de titanio E 171, óxido de ferro amarelo E 172, óxido de ferro vermello E 172, óxido de ferro negro E 172.

Dosificación 500 mg / 5 mg

Unha tableta contén

substancias activas: clorhidrato de metformina 500 mg

glibenclamida 5 mg

excipientes: sodio croscarmelosa, povidona K 30, celulosa microcristalina, estearato de magnesio

a composición da cuncha de película Opadry 31-F-22700 é amarela: lactosa monohidrato, hippromelosa 15 cP, macrogol, barniz amarelo quinolina E 104, dióxido de titanio E 171, óxido de ferro amarelo E 172, óxido de ferro vermello E 172.

Dosificación 500 mg / 2,5 mg: comprimidos recubertos cunha membrana de película de cor laranxa clara, con forma de cápsula cunha superficie biconvexa e gravado "2,5" por un lado.

Dosificación 500 mg / 5 mg: comprimidos recubertos cunha cuncha de película amarela, en forma de cápsula cunha superficie biconvexa e gravada "5" por un lado.

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

Metformina e Glibenclamida

A biodisponibilidade de metformina e glibenclamida en combinación é semellante á biodisponibilidade de metformina e glibenclamida cando se toman simultaneamente en forma de preparados monocomponentes. Comer non afecta a biodisponibilidade de metformina en combinación con glibenclamida, así como a biodisponibilidade de glibenclamida en combinación con metformina. Non obstante, a taxa de absorción de glibenclamida aumenta co consumo de alimentos.

Despois da administración oral de comprimidos de metformina, a concentración plasmática máxima (Cmax) alcánzase despois de aproximadamente 2,5 horas (Tmax). A biodisponibilidade absoluta en individuos sans é do 50-60%. Despois da administración oral, o 20-30% da metformina se excreta a través do tracto gastrointestinal (GIT) sen cambios.

Cando se usa metformina en doses habituais e modos de administración, conséguese unha concentración de plasma constante nun prazo de 24 a 48 horas e normalmente é inferior a 1 μg / ml.

O grao de unión da metformina ás proteínas plasmáticas é insignificante. A metformina distribúese nos glóbulos vermellos. O nivel máximo no sangue é inferior ao do plasma e alcánzase aproximadamente ao mesmo tempo. O volume medio de distribución (Vd) é de 63 a 276 litros.

A metformina excrétase sen cambios na orina. Non se identificaron metabolitos de metformina en humanos.

A eliminación renal da metformina é superior a 400 ml / min, o que indica a eliminación de metformina mediante filtración glomerular e secreción tubular. Despois da administración oral, a vida media é aproximadamente de 6,5 horas.

En caso de deterioración da función renal, o aclaramiento renal diminúe en proporción á depuración da creatinina e, polo tanto, aumenta a vida media de eliminación, o que conduce a un aumento dos niveis de metformina no plasma.

Cando se administra, a absorción do tracto gastrointestinal é superior ao 95%. As concentracións máximas de plasma alcánzanse aproximadamente 4 horas aproximadamente. A comunicación con proteínas plasmáticas é do 99%.

A glibenclamida metabolízase completamente no fígado para formar dous metabolitos.

A glibenclamida é completamente excretada do corpo despois de 45-72 horas en forma de metabolitos: con bile (60%) e urina (40%). A vida media final é de 4-11 horas.

A insuficiencia hepática reduce o metabolismo da glibenclamida e diminúe significativamente a súa excreción.

A excreción biliar de metabolitos aumenta en caso de insuficiencia renal (dependendo da gravidade da función renal deteriorada) ata un nivel de depuración da creatinina de 30 ml / min. Polo tanto, a insuficiencia renal non afecta á excreción de glibenclamida, mentres que a eliminación de creatinina permanece nun nivel superior a 30 ml / min.

Farmacocinética en grupos especiais de pacientes:

Pacientes pediátricos

Non houbo diferenzas na farmacocinética de metformina e glibenclamida en nenos e adultos sans.

Farmacodinámica

A metformina é un biguanuro con efecto antihiperglucémico, que reduce os niveis de glucosa no plasma basal e posprandial. Non estimula a secreción de insulina e, polo tanto, non causa hipoglucemia.

A metformina ten tres mecanismos de acción:

reduce a produción de glicosa hepática ao inhibir a gluconeoxénese e a glicogenólise,

mellora a absorción e o uso da glicosa periférica nos músculos aumentando a sensibilidade á insulina,

atrasa a absorción de glicosa nos intestinos.

A metformina estimula a síntese de glicóxeno intracelular actuando sobre o glicóxeno sintasa. Tamén mellora a capacidade de todo tipo de transportadores de glucosa en membrana (GLUT).

Independentemente do seu efecto na glicemia, a metformina ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos. Durante ensaios clínicos controlados mediante doses terapéuticas, descubriuse que a metformina reduce o colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade e triglicéridos. Tales efectos no metabolismo lipídico non se observaron durante ensaios clínicos mediante terapia combinada con metformina e glibenclamida.

A glibenclamida pertence ao grupo das sulfonilureas de segunda xeración cunha vida media. A glibenclamida provoca unha diminución da glicosa no sangue, estimulando a produción de insulina polo páncreas. Esta acción depende da presenza de células β en funcionamento dos illotes de Langerhans.

É fundamental a estimulación da secreción de insulina por glibenclamida en resposta á inxestión de alimentos.

O uso de glibenclamida en pacientes con diabetes provoca un aumento da resposta postprandial estimulante da insulina. A reacción posprandial aumentada en forma de secreción de insulina e péptido C persiste polo menos 6 meses despois do tratamento.

A metformina e a glibenclamida teñen diferentes mecanismos de acción, pero complementan mutuamente a actividade antihiperglucémica. A glibenclamida estimula a produción de insulina polo páncreas e a metformina reduce a resistencia das células á insulina actuando sobre a periférica (músculo esquelético) e a sensibilidade do fígado á insulina.

Dosificación e administración

Glucovans® debe tomarse por vía oral con comida. O réxime do medicamento axústase dependendo da dieta individual. Cada comida debe ir acompañada dunha comida cun contido en hidratos de carbono suficiente para evitar a aparición de hipoglucemia.

A dose do medicamento debe axustarse en función da resposta metabólica individual (niveis de glicemia, HbA1c).

Glucováns 500 mg / 5 mg pódense empregar principalmente en pacientes que non obtiveron un control adecuado ao tomar Glucovans 500 mg / 2,5 mg.

O tratamento debe comezar cunha dose do medicamento equivalente ás doses individuais tomadas anteriormente de metformina e glibenclamida. A dose debe aumentar gradualmente segundo o nivel de parámetros glicémicos.

A dose axústase cada 2 ou máis semanas cun aumento de 1 comprimido, segundo o nivel de glicemia.

Un aumento gradual da dose pode axudar a reducir a tolerancia gastrointestinal e evitar o desenvolvemento de hipoglucemia.

A dose máxima diaria de Glucovans® 500 / 2.5 é de 6 comprimidos.

A dose diaria máxima de Glucovans® 500/5 mg é de 3 comprimidos.

En casos excepcionais, pode recomendarse un aumento da dose de ata 4 comprimidos do medicamento Glucovans® 500 mg / 5 mg por día.

Para a dosificación do medicamento Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Unha vez ao día: pola mañá durante o almorzo, con cita de 1 comprimido por día.

Dúas veces ao día: mañá e noite, con cita de 2 ou 4 comprimidos ao día.

Tres veces ao día: mañá, tarde e noite, con cita de 3, 5 ou 6 comprimidos ao día.

Para a dosificación do medicamento Glucovans® 500 mg / 5 mg

Unha vez ao día: pola mañá durante o almorzo, con cita de 1 comprimido por día.

Dúas veces ao día: mañá e noite, con cita de 2 ou 4 comprimidos ao día.

Tres veces ao día: mañá, tarde e noite, coa cita de 3 comprimidos ao día.

Non hai datos sobre o uso do medicamento con insulina.

Mentres toma Glucovans® e un quelante biliar, recoméndase tomar Glucovans® polo menos 4 horas antes do seu quelante biliar para minimizar o risco de absorción reducida.

Instrucións especiais de dosificación para grupos específicos de pacientes

Pacientes anciáns e senís

A dose de Glucovans® debe axustarse en función dos parámetros da función renal. A dose inicial é de 1 comprimido de Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. É necesaria unha avaliación regular da función renal.