Medicamentos para a nova xeración para a diabetes

A saxagliptina é un medicamento hipoglucémico que se usa na práctica clínica para o tratamento da diabetes non dependente da insulina. No artigo analizaremos a saxagliptin - instrucións de uso.

Atención! Na clasificación anatómico-terapéutica-química (ATX), a saxagliptina está indicada polo código A10BH03. Nome non propietario internacional (latín): Saxagliptin.

Formulario de lanzamento

A saxagliptina (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) está contida en medicamentos en forma de po cristalino branco, só lixeiramente soluble en auga. A droga está dispoñible en forma de comprimidos cun revestimento de película de 2,5 mg e 5 mg. Nome farmacéutico comercial: “Ongliza”.

Farmacodinámica e farmacocinética: descrición

A saxagliptina é a terceira gliptina aprobada en Rusia. As gliptinas son inhibidores selectivos dos encimas da membrana. O DPP-4 é o responsable da degradación das incretinas. As incretinas fórmanse nas células endocrinas do intestino, as máis importantes son o péptido-1 (GLP-1) e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (HIP). Os polipéptidos son segregados despois da comida, o que leva a estimular a secreción de insulina e á inhibición da produción de glucagón. A saxagliptina ten un efecto antidiabético. Cómpre sinalar que o DPP-4 cataliza non só a descomposición das incretinas, senón tamén as citocinas e outros péptidos.

Despois da administración oral, a saxagliptina absorbe rapidamente: os niveis plasmáticos máximos despois de 2 horas. A biodisponibilidade oral é de aproximadamente o 70%. O fármaco metabolízase a través de CYP3A4 e CYP3A5 ao composto activo - 5-hidroxisaxagliptina (M2) - así como a outros metabolitos menos importantes. A M2 ten aproximadamente a metade da actividade farmacolóxica do medicamento. A vida media do plasma é de aproximadamente 2 horas e a M2 é de aproximadamente 3 horas. A droga é principalmente excretada do corpo sen cambios (70%) e con ouriños (30%). Así, a cinética practicamente non cambia cunha diminución da función hepática.

Indicacións e contraindicacións

A eficacia e a tolerabilidade do fármaco estudouse en 6 estudos publicados nos que se probou unha nova sustancia como monoterapia ou terapia adxuvante. Estes estudos non estudaron os efectos sobre a morbilidade e a mortalidade. A droga non se comparou con outras glicinas.

Nun estudo de dobre cego, os diabéticos recibiron varias doses de saxagliptina ou placebo. Os pacientes non tomaron ningún outro medicamento antidiabético. Nunha cohorte que recibiu dosificación "baixa" diarias, 282 persoas foron atendidas durante 12 semanas. O tratamento con placebo deu lugar a unha lixeira diminución do HbA1c. Conseguiuse unha diminución significativa maior en todos os grupos que tomaron o fármaco con saxagliptina. O mellor resultado deuse nunha dose diaria de 5 mg de saxagliptina.

O segundo estudo, ao que participaron 265 persoas, durou 24 semanas. Comparáronse tres dosificaciones do medicamento e un grupo placebo. Mentres que o valor medio de HbA1c aumentou lixeiramente co placebo, este valor diminuíu coa medicación. Do 35% ao 41% dos usuarios activos tiñan HbA1c menos do 7%. Ademais, o nivel de glicosa no sangue (antes e despois de 2 horas despois de comer) foi significativamente menor ao usar a medicación que cun placebo.

Un estudo de 24 semanas usou glibenclamida a unha dose de 7,5-15 mg / día para a súa comparación. En caso de efecto insuficiente, metformina foi dada a pacientes. O estudo participou a 768 persoas con valores iniciais de HbA1c que oscilan entre o 7,5 e o 10%. En combinación con sulfonilurea, unha dose de 2,5 mg de saxagliptina só reduciu lixeiramente a hemoglobina glicada.

Noutro estudo, 565 pacientes con diabetes recibiron un fármaco ou placebo ademais dun tratamento base estable con glitazona. O estudo dedicouse xeralmente ao estudo da eficacia da pioglitazona. Neste estudo logrouse unha mellora significativa do estado metabólico dentro das 24 semanas empregando unha combinación de substancias.

En nenos e adolescentes menores de 18 anos non se estudou a droga. A saxagliptina tamén é mellor non prescribir ás mulleres embarazadas durante a lactación.

Efectos secundarios

O 5% dos pacientes presentaron dores de cabeza, vías respiratorias superiores e infeccións do tracto urinario. Estes efectos secundarios foron similares en estudos placebo. En máis dun 2% dos tratados activamente co medicamento reportáronse sinusite, dor abdominal, gastroenterite ou vómitos. O número absoluto de linfocitos cando se usa o medicamento. Un paciente tiña linfocitopenia, pero entón os científicos descubriron que estaba sometido a radioterapia.

Observáronse reaccións alérxicas (urticaria, hinchazón facial) no 1,5% dos pacientes que recibiron saxagliptina. A hipoglicemia ocorreu case sempre durante a terapia combinada con sulfonilurea. En xeral, a saxagliptina non causa aumento de peso. Non obstante, normalmente observouse edema periférico ao usar un medicamento a unha dose de 5 mg por día. Segundo algúns estudos, a droga pode causar pancreatite aguda.

Dosificación e sobredose

O fármaco está aprobado para o tratamento de adultos con diabetes non dependente da insulina nunha dose diaria de 2,5 ou 5 mg como monoterapia ou como complemento para metformina, sulfonilureas ou glitazonas. Non se recomenda a combinación con insulina. En caso de deterioración da función renal, a dose máxima é de 2,5 mg / día. Antes da primeira cita, é necesario comprobar o nivel de creatinina plasmática.

Interacción

Os fortes inhibidores de CYP3A4 / 5 - ketoconazol - poden levar a un aumento significativo nos niveis plasmáticos de saxagliptina. Se é necesaria a co-administración con ketoconazol, a dose diaria non debe superar os 2,5 mg. Os inhibidores máis débiles de CYP3A4 / 5, como o diltiazem, non requiren unha redución da dose. Segundo coñecidos desactualizados, a droga non afecta á cinética doutras drogas.

Saksagliptin: análogos e substitutos:

Opinión dun diabetólogo e un diabético sobre a droga.

As glicinas só se usan para o tratamento da diabetes tipo 2. Un medicamento deste grupo pode causar hipoglucemia en doses altas, polo que é necesaria precaución. En xeral, as drogas teñen un perfil seguro de reaccións adversas e de alta eficacia.

Stanislav Alexandrovich, diabetólogo

Puxeron diabete hai un ano. Intentei cambiar a dieta nun principio, practiquei moito, pero nada deu resultados. O médico prescribiu varios fármacos que non axudaron. Levo 3 meses bebendo saxagliptina. Non sinto efectos adversos, pero a glicemia volveu á normalidade.

Prezo (en Federación Rusa)

O custo da droga, independentemente da dose, é de 2200 rublos ao mes. O medicamento é máis caro que a vildagliptina (1200 rublos ao mes). Non obstante, se as doses recomendadas son equivalentes non está claro. A metformina é un dos medicamentos máis baratos e eficaces: o custo é de 100 rublos.

Consellos! Antes do uso, recoméndase consultar a un médico. O medicamento dispensase estrictamente por prescrición.

O mecanismo de acción da saxagliptina sobre o corpo na diabetes

Para o tratamento de articulacións, os nosos lectores usaron con éxito DiabeNot. Vendo a popularidade deste produto, decidimos ofrecelo á súa atención.

A prevalencia da diabetes tipo 2 no mundo está crecendo, isto débese ao estilo de vida das persoas e á abundante nutrición. Non obstante, a farmacoloxía non permanece parado, desenvolvendo novas substancias para o tratamento da diabetes.

Unha das novas clases de tales substancias é a mimetica da incretina, que inclúe a saxagliptina.

O mecanismo de acción das incretinas

As incretinas son hormonas humanas producidas polo tracto gastrointestinal cando o alimento entra nel. Pola súa acción, aumenta a produción de insulina, o que axuda a absorber a glicosa, que se libera durante a dixestión.

Ata a data descubríronse dous tipos de incretinas:

• GLP-1 (péptido-1 como glucona),
• ISU (polipéptido insulinotrópico).

Os receptores dos primeiros están en distintos órganos, o que lle permite mostrar un efecto máis amplo. O segundo é controlado por receptores de células β pancreáticas.

Entre os principais mecanismos da súa acción están:

• aumento da secreción da hormona insulina polas células pancreáticas,
• desacelerar o baleiro gástrico
• redución da produción de glucagón,
• diminución do apetito e sensación de plenitude,
• mellora do corazón e dos vasos sanguíneos, un efecto positivo no sistema nervioso.

Cun aumento da produción de insulina, a glicosa absorbe mellor, pero se é normal, o proceso de secreción detense e a persoa non corre risco de hipoglucemia. Unha diminución do volume de glucagón, un antagonista da insulina, leva a unha redución do consumo de glicóxeno hepático e á liberación de glicosa libre, ao tempo que contribúe a un aumento no consumo de glicóxeno nos músculos. Como resultado, a glicosa úsase inmediatamente no lugar de produción, sen entrar no torrente sanguíneo.

Cando se ralentiza a liberación do estómago, a comida entra nos intestinos en pequenas porcións, o que reduce a absorción de glicosa no sangue e, en consecuencia, un aumento da súa concentración. Actuando en lotes máis pequenos, é máis facilmente absorbido polo corpo. Neste caso, unha diminución do apetito limita a alimentación excesiva.

Ata o de agora só se observou o impacto sobre o sistema circulatorio, pero non se estudou. Comprobouse que as incretinas axudan ás células β do páncreas a recuperarse máis rápido.

É imposible obter hormonas na súa forma pura en cantidades suficientes, polo tanto, os científicos desenvolveron análogos que realizan funcións similares:

• reproducindo a acción do péptido-1 como a glicona,
• reducindo os efectos das enzimas destrutivas, prolongando así a vida das hormonas.

A saxagliptina pertence ao segundo grupo.

Formularios de liberación

A saxagliptina forma parte do medicamento Onglisa, que actúa como un inhibidor da DPP-4. Esta ferramenta non se atopa na lista federal de medicamentos preferentes, pero pódese dar a pacientes con diabetes mellitus financiando o orzamento local.

O medicamento está dispoñible en forma de comprimidos cunha cuncha amarelenta, que conteñen 2,5 mg de saxagliptina ou 5 mg do seu clorhidrato. A composición tamén inclúe compoñentes que optimizan o efecto da sustancia activa. Os comprimidos están etiquetados indicando a súa dosificación.

As tabletas están embaladas nun embalaje de 10 pezas e unha caixa de cartón.

Instrucións de uso

As comprimidas tómanse por vía oral sen ter en conta a inxestión de alimentos. A cápsula engádese enteira e se lava cun pequeno volume de auga. A dosificación depende do tipo de terapia e do benestar do paciente.

Con uso separado, recoméndase tomar saxagliptina 5 mg unha vez ao día.

Na terapia combinada con outros fármacos diabéticos, a dosificación é de 5 mg por día, o mesmo se aplica á adición da combinación xa usada de axentes hipoglucémicos con saxagliptina.

Na fase inicial do uso da sustancia con metformina, a dosificación de saxagliptina é de 5 miligramos e a metformina é de 500 miligramos por día.

Para pacientes con patoloxía renal, a dosificación redúcese a 2,5 mg por día. Se se usa hemodiálise, o medicamento está borracho despois da súa conclusión. Non se investigou o efecto da droga durante a diálise peritoneal. En calquera caso, antes de prescribir o medicamento, os expertos aconsellan someterse a un exame dos riles do paciente.

Para pacientes con patoloxías de función hepática, non é necesario axustar a dose. O tratamento realízase segundo recomendacións xerais. Isto tamén se aplica a pacientes anciáns, sempre que non teñan problemas de ril.

Non se realizou un estudo sobre o efecto do medicamento no feto en mulleres embarazadas e nenos pequenos. Por iso, é difícil predecir as súas consecuencias. Para estes pacientes normalmente úsanse outros axentes probados. Se unha muller toma saxacgliptina durante a lactación, debe negarse a alimentarse.

No caso de administración simultánea con inhibidores activos de CYP3A4 / 5, a dosificación diaria do medicamento redúcese á metade.

Estes son os seguintes medicamentos:

• Ketoconazol,
• Claritromicina
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazol
• Ritonavir
• Telitromicina,
• Nelfinavir
• Saquinavir e outros.

Cando toma saxagliptina, o paciente segue a aplicar recomendacións xerais sobre a organización dunha dieta, exercicios físicos dosificados e controlar o estado psicoemocional.

Que pode substituír a saxagliptina?

O uso da saxagliptina como compoñente principal desenvólvese só no medicamento Onglise, se o paciente ten efectos secundarios, terá que usar análogos, que inclúen outros inhibidores do encima DPP-4:

1. Xanuvia - Unha das primeiras ferramentas deste tipo, desenvolvida nos Estados Unidos. Realízase nunha dosificación de 25, 50 e 100 mg. A norma diaria é de aproximadamente 100 mg. O efecto da droga dura aproximadamente un día. Ás veces prodúcese baixo a marca YanuMet, que tamén contén metformina.
2. Galvus - un medicamento producido en Suíza, úsase nunha dose de 50 mg por día ou máis, úsase a miúdo en combinación con insulina.
3. Nesina: producido en Irlanda a base de benzoato de apolgiptina cunha dose de 12,5 ou 25 mg. Tómase 1 comprimido unha vez ao día.
4. Vipidia - a principal sustancia do medicamento alogliptina, que ten un efecto similar, tómase unha vez ao día nunha dose de 25 mg.
5. Trazhenta: unha ferramenta baseada na linagliptina, realízase en forma de comprimidos de 5 mg tomados por vía oral.

Utilízanse outros análogos que teñen unha composición diferente, pero un mecanismo de acción similar. O custo das drogas difire segundo o país de produción e a composición dos fármacos.

O prezo do medicamento Onglisa, que inclúe saxagliptina, de 1700 a 1900 rublos.

A nova xeración de medicamentos permítelle resolver moito máis rápido e fácil resolver os problemas da absorción de glicosa en pacientes con diabetes.

Aínda que a súa lista aínda non é moi ampla, só se produce un medicamento a base da saxagliptina, que ten un efecto positivo no tratamento da diabetes e non causa un estado de hipoglucemia. Ao mesmo tempo, hai análogos que conteñen unha substancia activa diferente, pero cun efecto terapéutico similar.

Medicamentos contra a diabetes tipo 2

• 1 Tipos de drogas
  • 1.1 Lista de medicamentos que reducen o azucre na diabetes tipo 2
  • 1.2 Pílulas que aumentan a sensibilidade das células á insulina
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Reguladores prandiais
  • 1.4 inhibidores da α-glucosidasa
    • 1.4.1 Reducir a resistencia á insulina
  • 1.5 Novas drogas
  • 1.6 Outras drogas
• 2 Que son contraindicadas?

As drogas modernas para a diabetes tipo 2 fan que a vida dos pacientes estea chea. Sábese que a diabetes mellitus é unha patoloxía que se expresa na síntese insuficiente de insulina no corpo humano, o que provoca perturbacións no metabolismo dos hidratos de carbono.Esta enfermidade non se pode curar, como un nariz corriente ou unha dor de cabeza. É difícil eliminar os síntomas do problema, polo que o principal obxectivo do tratamento da diabetes é manter o estado do paciente.

Tipos de drogas

Todos os comprimidos para diabetes tipo 2, a pesar da función principal de baixar os niveis de glicosa, inclúen características adicionais para diabéticos. No mercado, os produtos antigos e os medicamentos antidiabéticos recentemente aparecidos teñen igual demanda. Os novos fármacos para a diabetes divídense condicionalmente en varios grupos segundo determinadas características. Non obstante, hai que lembrar que os medicamentos con insulina de calquera xeración que baixen os niveis de azucre no sangue non resolverán o problema. É importante controlar a nutrición (evitar a obesidade), a actividade física e, o máis importante, someterse puntualmente a un exame programado en institucións médicas.

Volver á táboa de contidos

Lista de medicamentos que reducen o azucre na diabetes tipo 2

O tratamento con drogas para a enfermidade inclúe o uso de drogas para reducir o azucre. Todas as pílulas para a diabetes tipo 2 divídense condicionalmente nos seguintes tipos:

• medicamentos para biguanidas,
• Inhibidores da dipeptidil peptidasa - IV,
• derivados da sulfonilurea,
• medicamentos incretinomiméticos,
• inhibidores da α-glucosidasa,
• glitazonas.

Volver á táboa de contidos

Thiazolidinediones

Pioglar aumenta a sensibilidade das células á insulina.

Os medicamentos modernos para o tratamento da diabetes tipo 2 en persoas maiores e mozos, que determinan a resposta das células á hormona, denomínanse tiazolidinediones. Esta serie de medicamentos non afecta o funcionamento do páncreas, senón que aumenta a susceptibilidade das estruturas celulares e dos tecidos á insulina, ao tempo que mellora o perfil de lípidos. O resultado hipoglucémico é do 0,5% ao 2%. Entre as carencias deste tratamento distínguense trastornos do sistema dixestivo, tamén están contraindicadas as drogas en patoloxías graves como a insuficiencia renal ou cardíaca. Os mellores remedios eficaces nesta categoría:

Para o tratamento de articulacións, os nosos lectores usaron con éxito DiabeNot. Vendo a popularidade deste produto, decidimos ofrecelo á súa atención.

• Piroglar
• "Diagnitazona".

Volver á táboa de contidos

Reguladores prandiais

Os tratamentos modernos para a diabetes inclúen o uso de arxila. Este grupo de fármacos ten unha duración relativamente curta, ao tempo que baixa a concentración de glicosa debido á posibilidade dunha produción rápida de insulina. Os fármacos diabéticos prandiais comezan a funcionar inmediatamente despois de comer, afectando o páncreas. Marcas comúns:

Volver á táboa de contidos

Inhibidores da Α-glucosidasa

A acarbosa bloquea algunhas das encimas que son responsables da descomposición dos hidratos de carbono, o que impide que o azucre entre rapidamente no torrente sanguíneo.

A terapia para a diabetes tipo 2 implica o uso de drogas similares. O efecto farmacolóxico dos fármacos baséase no desprazamento gradual de hidratos de carbono dietéticos ao bloquear a actividade de encimas responsables da absorción de hidratos de carbono. Na maioría das veces, prescriben o único produto farmacéutico deste grupo, chamado "Acarbose". A cantidade total de hidratos de carbono, despois de beber a droga, permanece sen cambios, pero o proceso para o procesamento aumenta significativamente, o que limita a posibilidade dun salto na glicosa.

Volver á táboa de contidos

Reducindo a resistencia á insulina

O tratamento para a diabetes tipo 2 inclúe medicamentos eficaces que reducen a resistencia do corpo á insulina. Esta lista inclúe os comprimidos máis eficaces do grupo de tiazolidinediones e biguanidas. Os dous grupos de medicamentos para reducir o azucre teñen varias vantaxes no tratamento da diabetes tipo 2. A primeira razón para que se valoren estes produtos é o risco relativamente baixo de hipoglucemia. Os seguintes son os beneficios da forma de reducir o colesterol e, como resultado, reducir o risco de infarto de miocardio e outras patoloxías cardíacas. Non obstante, por outra banda, se se toman tales medicamentos, son posibles reaccións indesexables do tracto gastrointestinal.

Incluso os medicamentos antipiréticos máis usados ​​non se poden usar sen receita médica. É perigoso tratar a diabetes sen consultar a un especialista.

Volver á táboa de contidos

Novas drogas

Galvus pertence a varios fármacos de nova xeración.

As drogas modernas para a diabetes tipo 2 xa conseguiron crear unha boa reputación no mercado de produtos médicos. Tales medicamentos tómanse para preservar o glucagón e o péptido-1 do inevitable efecto destrutivo da encima DPP-4. Ademais de que os fármacos reducen o azucre, tamén afectan o desenvolvemento de glucagón, que á súa vez inhibe a produción de insulina. Aínda que as pílulas para reducir o azucre non estimulan o aumento do exceso de peso corporal, teñen unha serie de reaccións adversas. Polo tanto, se o paciente ten problemas co fígado, é mellor absterse de tomar tales medicamentos. As novas inxeccións para a diabetes tipo 2 (Victoza, Baeta) son efectivas ao longo do día, polo que son máis solicitadas para os pacientes. O mellor medicamento contra a enfermidade (lista):

Volver á táboa de contidos

Outras drogas

No exterior, aparecen bos resultados despois do tratamento con Diabeton.

O tratamento con drogas contra a diabetes tipo 2 permite o uso doutras drogas. En particular, a inclusión de suplementos dietéticos como "Diabeton" no protocolo de tratamento practícase desde hai tempo. Este bo remedio americano normaliza a actividade do páncreas, durante o cal se sintetiza mellor a insulina e se reduce o risco de hipoglucemia. A instrución informa ao paciente que se beba os comprimidos correctamente, os bos resultados non o manterán esperando. Non obstante, en realidade isto non é tan rosado. Esta técnica de tratamento non é a principal e non cancela o réxime estándar de tratamento. En calquera caso, non se debe levar por medios descoñecidos, ante calquera dúbida é importante consultar un médico.

Volver á táboa de contidos

Que remedios están contraindicados?

Calquera fármaco para a diabetes mellitus 2 graos ten, dun xeito ou outro, efectos secundarios no corpo. Pero xunto con isto, debes ter coidado con tomar outros medicamentos. Con aumento de azucre, é perigoso tomar analxésicos potentes, sedantes, xa que a súa acción pode provocar un forte salto na glicosa no sangue. É importante estudar detidamente as instrucións antes de tomar o medicamento, ler sobre posibles complicacións e contraindicacións.

Drogas mellitus tipo 2: unha lista de medicamentos

En diabetes mellitus do segundo tipo, o médico, por regra xeral, prescribe non só unha dieta terapéutica, actividade física activa, senón tamén axentes hipoglicémicos especiais en forma de comprimidos, que permiten manter o nivel de glicosa no sangue. Os medicamentos selecciónanse en función da condición xeral do corpo do paciente, da glicosa no sangue e da orina, as características da enfermidade e a presenza de enfermidades menores.

Hoxe en tendas especializadas podes atopar unha enorme lista de medicamentos de nova xeración que se toman para a diabetes tipo 2. Mentres tanto, é necesario elixir medicamentos para reducir o azucre só despois de consultar a un médico, xa que é necesario non só ter en conta todas as características da enfermidade, as contraindicacións, senón tamén a dosificación necesaria. O uso non controlado sen consellos médicos pode prexudicar a súa saúde.

É importante considerar que os fármacos non se usan no tratamento da diabetes tipo 1 en nenos e son seleccionados individualmente para a diabetes en mulleres embarazadas.

Os axentes que reducen o azucre da vella e nova xeración divídense en tres tipos, difiren na composición química e na forma que afectan ao corpo.

Tratamento con sulfonamida

• Axentes hipoglucémicos similares na diabetes axudan a producir e entregar insulina máis activamente ao sangue.
• Ademais, este medicamento aumenta a sensibilidade dos tecidos do órgano, o que lle permite obter a dose necesaria de insulina.
• As sulfanilamidas aumentan a cantidade de receptores de insulina nas células.
• Os medicamentos para reducir o azucre axudan a descompoñer e reducir a formación de glicosa no fígado.

Durante moito tempo, os diabéticos usaron medicamentos de primeira xeración. Para compensar a necesidade diaria de medicina, os pacientes tiveron que tomar de 0,5 a 2 gramos de sulfonamidas, que é unha dosificación bastante alta. Hoxe desenvolvéronse medicamentos de segunda xeración que son moito máis efectivos.

A súa dosificación é moito menor, o que leva a menos efectos secundarios.

Por regra xeral, tales drogas teñen un efecto no corpo durante 6-12 horas. Son tomados 0,5 comprimidos antes ou despois das comidas dúas veces ao día.

Nalgúns casos, o médico prescribe tomar a droga tres veces ao día para conseguir unha diminución gradual da glicosa.

Ademais de que baixan o azucre no sangue, estas drogas teñen un efecto beneficioso sobre os vasos sanguíneos, melloran o fluxo sanguíneo e evitan danos aos pequenos vasos. Incluíndo comprimidos para reducir o azucre de segunda xeración, elimínanse rapidamente do corpo e non exercen presión sobre os riles, protexendo aos órganos internos do desenvolvemento de complicacións debidas á diabetes tipo 2.

Mentres tanto, os axentes hipoglucémicos como as sulfanilamidas teñen os seus inconvenientes:

1. Este medicamento pode non ser adecuado para todos os pacientes.
2. Intentan non prescribilo ás persoas maiores, que lentamente retiran do corpo drogas. Se non, a droga pode acumularse no corpo, o que moitas veces leva a un estado hipoglicémico e coma.
3. As sulfanilamidas poden ser adictivas ao cabo dun tempo debido ao feito de que cinco anos despois de usar a droga diminúe a sensibilidade dos receptores de tecidos aos seus efectos. Como resultado, os receptores perden a súa eficacia.

Incluír as características negativas do medicamento é o feito de que as sulfonamidas reducen drasticamente os niveis de glicosa no sangue, o que pode levar a unha reacción hipoglucémica. A forma severa de hipoglucemia é causada por fármacos dos grupos de clorpropamida e glibenclamida. Por este motivo, a dosificación prescrita polo médico debe ser estrictamente observada e non auto-medicar.

É importante lembrar que a glicemia pode levar á fame frecuente, o uso de bebidas alcohólicas, un forte esforzo físico e aspirina. Polo tanto, antes de comezar a usar o medicamento, ten que consultar ao seu médico sobre a presenza de contraindicacións.

Quen está indicado para tomar drogas sulfa?

Os medicamentos que baixan o azucre deste tipo prescríbense nos seguintes casos:

• No tratamento da diabetes mellitus de primeiro tipo, se a dieta terapéutica non permite reducir o nivel de glicosa no sangue e o paciente non padece sobrepeso.
• Con diabetes mellitus do primeiro tipo, se o paciente ten obesidade.
• Con diabetes mellit inestable de primeiro tipo.
• Se o paciente non sente o efecto do tratamento coa insulina para a diabetes tipo 1.

Nalgúns casos, as sulfonamidas son prescritas en combinación coa insulina. Isto é necesario para mellorar o efecto da insulina sobre o corpo e traducir a diabetes inestable nunha forma estable.

As sulfanilamidas de primeira xeración pódense tomar antes, durante e despois dunha comida. Neste caso, a dosificación prescríbese individualmente. Antes de comezar a tomar a droga, debes estudar detidamente as instrucións.

Toman medicamentos deste tipo de azucre con extrema precaución nunha dosificación estrita, xa que tomar unha dose incorrecta do medicamento pode levar a unha forte diminución da glicosa en sangue, alerxias, náuseas, vómitos, interrupción do estómago e do fígado e unha diminución do número de leucocitos e hemoglobina.

Tratamento con Biguanide

Medicamentos similares que reducen o azucre teñen un efecto diferente no corpo, como resultado do cal o tecido muscular pode ser absorbido máis rápido. A exposición a biguanidas está asociada a un efecto nos receptores celulares, que mellora a produción de insulina e axuda a normalizar o azucre no sangue.

Estas drogas para reducir o azucre teñen moitas vantaxes:

1. Diminución da glicosa no sangue.
2. Diminución da absorción de glicosa no intestino e a súa liberación do fígado.
3. As drogas non permiten que a glicosa se forme no fígado.
4. O medicamento aumenta o número de receptores sensibles á insulina.
5. As drogas axudan a descompoñer e queimar graxa corporal non desexada.
6. Baixo a influencia da droga, os liques de sangue.
7. O apetito do paciente diminúe, o que lle permite perder peso.

Os biguanidas non afectan a produción de insulina, axudan á utilización de glicosa nos tecidos, aumentan o efecto da insulina introducida ou existente no corpo. Isto leva a que as células non esgoten as súas reservas.

Debido á normalización da produción de insulina no paciente, diminúe o apetito excesivo, moi útil para diabéticos e aqueles que teñen obesidade ou sobrepeso. Debido a unha diminución na absorción de glicosa no intestino, o nivel de fraccións lipídicas no sangue normalízase, o que impide o desenvolvemento da aterosclerose.

Non obstante, os biguanidas teñen unha desvantaxe. Estas drogas permiten acumular produtos ácidos no corpo, o que leva a hipoxia tisular ou a fame.

O medicamento debe usarse coidadosamente con diabetes nas persoas maiores e na xente que ten enfermidades dos pulmóns, do fígado e do corazón. Se non, os pacientes poden padecer vómitos, náuseas, feces soltas, dor abdominal e alerxias.

Está prohibido usar Biguanides:

• Pacientes maiores de 60 anos
• en presenza de calquera tipo de hipoxia,
• no caso de enfermidades crónicas do fígado e dos riles,
• en presenza de enfermidades cirúrxicas, infecciosas e inflamatorias agudas.

Os biguanidas prescríbense principalmente a pacientes con diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2, con peso corporal normal e falta de tendencia á cetoacidosis. Ademais, estes fármacos úsanse no tratamento de diabéticos cuxo corpo non tolera as sulfonamidas ou é adictivo a esta droga.

Os Biguanides, que teñen o nome "retardo", afectan ao corpo moito máis tempo que as drogas convencionais. Debe tomar o medicamento só despois de comer, unha acción sinxela - tres veces ao día, acción prolongada - dúas veces ao día, mañá e noite.

Este tipo de medicamentos inclúe medicamentos como o adebit e a glicformina. Ademais, estas drogas son utilizadas por persoas saudables para reducir o aumento do peso corporal.

Características da sustancia Saxagliptin

Un axente hipoglucémico para uso oral é un inhibidor de DPP-4.

O saxagliptin monohidrato é un po cristalino de cor branca a amarela clara ou marrón claro, non higroscópico. Lixeiramente soluble en auga a unha temperatura de (24 ± 3) ° C, lixeiramente soluble en acetato de etilo, soluble en metanol, etanol, alcohol isopropílico, acetonitrilo, acetona e polietilenglicol 400 (PEG 400). O peso molecular é 333,43.

Farmacoloxía

A saxagliptina é un potente inhibidor competitivo reversible e selectivo da DPP-4. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (DM2), a administración de saxagliptina suprime a actividade do encima DPP-4 durante 24 horas. Despois da inxestión de glicosa, a inhibición de DPP-4 leva a un aumento de 2-3 veces na concentración de GLP-1 e HIP, cunha diminución da concentración. glucagón e aumento da resposta das células beta dependentes da glicosa, o que conduce a un aumento da concentración de insulina e péptido C.A liberación de insulina polas células beta do páncreas e a diminución da liberación de glucagón das células alfa do páncreas leva a unha diminución da glicemia en xaxún e da glicemia postprandial.

Eficiencia e seguridade clínicas

En ensaios clínicos controlados de dobre cego, aleatorios, a terapia con saxagliptin foi recibida por máis de 17.000 pacientes con T2DM.

A eficacia e seguridade da saxagliptina cando se tomaron en doses de 2,5, 5 e 10 mg unha vez ao día estudáronse en seis estudos controlados con dobre placebo dobre cego, que implicaron a 4148 pacientes con diabetes tipo 2. A saxagliptina estivo acompañada dunha mellora estatisticamente significativa da hemoglobina glicada (HbA)_1c), plasma glicosa en xaxún (GPN) e plasma sanguíneo postgrandial (PPG) en comparación co control.

A saxagliptina prescribiuse como monoterapia ou terapia combinada. Tamén se prescribiu a terapia combinada con saxagliptina a pacientes sen compensación durante a monoterapia con metformina, glibenclamida, tiazolidinediones ou insulina ou como combinación inicial con metformina a pacientes sen compensación na dieta e exercicio. Ao tomar saxagliptina a unha dose de 5 mg, diminución de HbA_1s Notouse despois de 4 semanas e GPN - despois de 2 semanas.

No grupo de pacientes que recibiron saxagliptina en combinación con metformina, glibenclamida ou tiazolidinediones, redución de HbA_1s Notouse tamén despois de 4 semanas e GPN - despois de 2 semanas.

Un estudo de terapia combinada con saxagliptina e insulina (incluído en combinación con metformina) que implicou 455 pacientes con T2DM mostrou unha diminución significativa de HbA_1s e BCP en comparación co placebo.

Un estudo da terapia con saxagliptin en combinación con metformina e derivados da sulfonilurea en 257 pacientes con T2DM mostrou unha diminución significativa do HbA_lc e PPG en comparación co placebo en combinación con derivados da metformina e da sulfonilurea.

O efecto da saxagliptina no perfil lipídico é similar ao do placebo. Durante a terapia con saxagliptina, non se observou ningún aumento do peso corporal.

Nun estudo comparativo directo de 858 pacientes con diabetes tipo 2, a adición de saxagliptina 5 mg á metformina en comparación coa adición de glipizida á metformina mostrou unha diminución comparable de HbA_1cNon obstante, asociouse cun número significativamente menor de episodios de hipoglucemia - o 3% dos casos fronte ao 36,3% coa adición de glipizida, así como a ausencia dun aumento do peso corporal en pacientes que recibiron terapia con saxagliptina (-1,1 kg do nivel inicial no grupo de saxagliptina, +1,1 kg no grupo de glipizidas).

Na 104ª semana de terapia, polo menos un episodio de hipoglucemia ocorreu no 3,5% dos pacientes do grupo saxagliptina e metformina e nun 38,4% no grupo glipizida e metformina, o cambio no peso corporal desde o nivel inicial foi de -1,5 kg e + 1,3 kg, respectivamente.

En estudo AFORRO (Avaliación de resultados cardiovasculares en pacientes con diabetes que toman saxagliptina), estudáronse resultados cardiovasculares en 16.492 pacientes con diabetes tipo 2 (12.959 pacientes con enfermidade cardiovascular confirmada (CVD), 3.533 pacientes con múltiples factores de risco para complicacións cardiovasculares) e valores do 6,5% ≤HbA_lc CHF, anxina inestable ou revascularización das arterias coronarias en comparación co placebo (RR: 1,02, IC do 95%: 0,94, 1,11). A mortalidade global foi comparable nos grupos de saxagliptina e placebo (RR: 1,11, IC do 95%: 0,96, 1,27).

O estudo observou un aumento da frecuencia de hospitalización por insuficiencia cardíaca no grupo de saxagliptin (3,5%, 289 pacientes) en comparación co grupo placebo (2,8%, 228 pacientes) con significación estatística nominal (é dicir, sen axustarse a múltiples. puntos finais) (RR: 1,27, CI do 95%: 1,07, 1,51, P = 0,007). Os pacientes con insuficiencia cardíaca ou insuficiencia renal que recibiron saxagliptina non tiveron unha maior incidencia de finalidade primaria, punto final secundario e mortalidade global en comparación co grupo placebo.

No grupo da saxagliptina, a dinámica dos valores de HbA_lc foi significativamente máis pronunciada e a porcentaxe de pacientes que alcanzou o valor HbA obxectivo_lcfoi superior ao do placebo. Ao mesmo tempo, unha intensificación da terapia hipoglucémica ou a adición de insulina no grupo da saxagliptina foi necesaria por un número significativamente menor de pacientes que no grupo placebo.

Os pacientes con diabetes tipo 2 e voluntarios saudables mostraron farmacocinética similar á saxagliptina e o seu principal metabolito. A saxagliptina foi absorbida rapidamente despois da inxestión nun estómago baleiro co logro de C_máx saxagliptin e o principal metabolito en plasma durante 2 e 4 horas, respectivamente. Con un aumento da dose de saxagliptin, notouse un aumento proporcional de C_máx e valores AUC da saxagliptina e o seu principal metabolito. Despois dunha única administración oral de saxagliptina a dose de 5 mg por voluntarios saudables, os valores medios de AUC de saxagliptin e o seu principal metabolito foron 78 e 214 ng · h / ml, e os valores de C_máx en plasma - 24 e 47 ng / ml, respectivamente.

A duración media do T final_1/2 a saxagliptina e o seu principal metabolito foron 2,5 e 3,1 horas, respectivamente, e o valor medio de T_1/2 inhibición do plasma DPP-4 - 27 horas. A inhibición da actividade DPP-4 no plasma durante polo menos 24 horas despois de tomar saxagliptina débese á alta afinidade por DPP-4 e á unión a longo prazo a ela. Non se observou acumulación significativa de saxagliptin e do seu principal metabolito cun uso prolongado do medicamento 1 vez ao día. Non se dependía da depuración de saxagliptina e do seu principal metabolito da dose e duración da terapia ao tomar saxagliptina 1 vez ao día en doses de 2,5 a 400 mg durante 14 días.

Despois da administración oral, polo menos o 75% da dose de saxagliptina foi absorbida. A comida non afectou significativamente a farmacocinética da saxagliptina en voluntarios sans. As comidas ricas en graxa non afectaron a C_máx saxagliptin, mentres que a ASC aumentou un 27% en comparación co xexún. T_máx para a saxagliptina aumentou aproximadamente 0,5 horas cando se tomou con comida en comparación co xexún. Non obstante, estes cambios non son clínicamente significativos.

A unión da saxagliptina e do seu principal metabolito ás proteínas do soro sanguíneo é insignificante, polo que se pode supor que a distribución da saxagliptina con cambios na composición proteica do soro sanguíneo observada en insuficiencia hepática ou renal non estará suxeita a cambios significativos.

A saxagliptina metabolízase principalmente coa participación de isoenzimas CYP3A4 / 5 do citocromo P450 coa formación do metabolito principal activo, cuxo efecto inhibidor na DPP-4 é 2 veces menos pronunciado que na saxagliptina.

A saxagliptina excrétase na urina e na bilis. Despois dunha única dose de 50 mg de saxagliptina 14 marcada, o 24% da dose foi excretado polos riles como saxagliptina non modificada e o 36% como principal metabolito da saxagliptina. A radioactividade total detectada na orina correspondeu ao 75% da dose de saxagliptina aceptada. A eliminación renal media da saxagliptina foi de aproximadamente 230 ml / min, o valor CF medio foi de aproximadamente 120 ml / min. Para o metabolito principal, a eliminación renal foi comparable cos valores medios de CF.

Ao redor do 22% do total da radioactividade atopouse nas feces.

Grupos especiais de pacientes

Función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal leve, os valores de AUC da saxagliptin e o seu principal metabolito foron 1,2 e 1,7 veces superiores, respectivamente, que os dos individuos con función renal normal. Este aumento dos valores de AUC non é clínicamente significativo, polo que non se precisa axuste da dose.

En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, así como en pacientes con hemodiálise, os valores de ASC de saxagliptin e o seu principal metabolito foron 2,1 e 4,5 veces superiores, respectivamente, que os de individuos con función renal normal. Para os pacientes con función renal moderada e grave, así como para os pacientes con hemodiálise, a dose de saxagliptina debe ser de 2,5 mg unha vez ao día (ver "Precaucións").

Función hepática deteriorada. En pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada e grave, non houbo cambios clínicamente significativos na farmacocinética de saxagliptin, polo que non se precisa axuste da dose para estes pacientes.

Pacientes anciáns. En pacientes de 65 a 80 anos de idade, non houbo diferenzas clínicamente significativas na farmacocinética de saxagliptin en comparación con pacientes de idade menor (18-40 anos), polo que non se precisa un axuste da dose en pacientes anciáns. Non obstante, débese notar que nesta categoría de pacientes é máis probable unha diminución da función renal (ver "Precaucións").

IMC Non se recomenda o axuste da dosificación dependendo do IMC, que non se identificou como covariada significativa da eliminación aparente de saxagliptina ou do seu metabolito activo en base a unha análise farmacocinética da poboación.

Paul Non se require axuste da dose en función do xénero. Non se atoparon diferenzas na farmacocinética da saxagliptina entre homes e mulleres. Os valores de exposición do metabolito activo son aproximadamente un 25% máis elevados en mulleres en comparación cos de homes, pero é improbable que esta diferenza teña significación clínica. A partir dunha análise farmacocinética baseada na poboación, o xénero non se identificou como covariado significativo na liberación aparente de saxagliptina e do seu metabolito activo.

Raza e etnia. Non se recomenda o axuste da dose en función da raza. Segundo a análise farmacocinética da poboación, ao comparar a farmacocinética da saxagliptina e o seu metabolito activo en 309 participantes da raza caucásica e 105 suxeitos de raza non europeos (incluídos seis grupos raciais), non houbo diferenzas significativas na farmacocinética da saxagliptina e o seu metabolito activo entre as dúas poboacións.

O uso da sustancia

A diabetes mellitus tipo 2 ademais da dieta e exercicio para mellorar o control glicémico na calidade:

- iniciando a terapia combinada con metformina,

- adicións á monoterapia con metformina, tiazolidinediones, derivados da sulfonilurea, insulina (incluída en combinación con metformina) a falta de control glicémico adecuado nesta terapia;

- adicións á combinación de derivados de metformina e sulfonilurea a falta de control glicémico adecuado nesta terapia.

Contraindicacións

Aumento da sensibilidade individual, reaccións graves de hipersensibilidade (anafilaxis ou angioedema) aos inhibidores do DPP-4, diabetes mellitus tipo 1 (uso non estudado), cetoacidosis diabética, embarazo, lactación, menores de 18 anos (seguridade e eficacia non estudadas).

Embarazo e lactación

Debido a que non se estudou o uso de saxagliptina durante o embarazo, non se debe prescribir durante o embarazo.

Non se sabe se a saxagliptina pasa ao leite materno. Debido a que non se descarta a posibilidade de penetrar a saxagliptina no leite materno, a lactación materna debería ser cesada durante o período de tratamento con saxagliptina ou terapia, tendo en conta a relación de risco para o bebé e o beneficio para a nai.

Categoría de acción fetal da FDA - B.

Non se realizaron estudos adecuados e estrictamente controlados sobre o uso de saxagliptina en mulleres embarazadas. O uso durante o embarazo só é posible se é necesario.

A saxagliptina é secretada no leite das ratas que lactan aproximadamente nunha proporción de 1: 1 coa súa concentración no plasma. Non se sabe se a saxagliptina é secretada no leite materno humano. Dado que moitos fármacos son secretados no leite materno, débese ter precaución ao usar saxagliptina en mulleres que amamantan.

Medicamentos que interfiren coa absorción de glicosa nos intestinos

Hoxe, tales drogas non están moi estendidas en Rusia, porque teñen un alto custo. Mentres tanto, no estranxeiro, estas drogas son moi populares entre os diabéticos debido á súa alta eficiencia. O máis famoso é o medicamento glucobai.

Glucobai ou acarbose, permite retardar o proceso de absorción de glicosa no intestino e a súa entrada nos vasos sanguíneos. Isto axuda a baixar os niveis de azucre en todo tipo de diabetes. Así mesmo, este medicamento reduce a cantidade de triglicéridos no sangue, que desenvolven dependencia de insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, o que adoita levar a aterosclerose.

A maioría das veces, o glucobai é prescrito para a diabetes mellitus tipo 2 como tratamento principal ou adicional en combinación con sulfonamidas. Na diabetes tipo 1, este medicamento úsase xunto coa introdución de insulina no corpo. Neste caso, a dose de insulina administrada redúcese.

Dado que este medicamento non provoca unha reacción hipoglucémica, o glucobai é frecuentemente prescrito para anciáns. Mentres tanto, o medicamento pode ter efectos secundarios, como feces soltas e balonamentos.

O globobai non debe ser tomado por pacientes menores de 18 anos, con enfermidades do tracto gastrointestinal, durante o embarazo ou a lactación. Incluír o medicamento non se recomenda para o seu uso na gastroparesis causada por neuropatía diabética.

O tratamento con drogas realízase nos primeiros días de 0,05 gramos tres veces ao día. Se é necesario, a dose aumenta gradualmente ata 0,1, 0,2 ou 0,3 gramos tres veces ao día. Non se recomenda unha cantidade maior de medicamentos. A dosificación debe aumentarse gradualmente, nunha secuencia dunha a dúas semanas.

O globobay tómase exclusivamente antes das comidas sen mastigar. O medicamento debe lavarse cunha pequena cantidade de auga. A acción da droga comeza inmediatamente despois de que entre no estómago.

Como tomar medicamentos para reducir o azucre

Un medicamento como Manilin para a diabetes tómase media hora antes da comida. O globobai tómase só antes das comidas, pódese comer co primeiro alimento. Se o paciente se esqueceu de tomar o medicamento antes das comidas, está permitido tomar o medicamento despois das comidas, pero non máis tarde de 15 minutos despois.

En calquera caso, cando o paciente se esqueza de tomar medicamentos para reducir o azucre, está prohibido aumentar a dosificación do medicamento no futuro. Só ten que beber a dose do medicamento que lle prescribe o médico.

Tomar medicamentos para reducir o azucre durante o embarazo

Durante o embarazo, o uso de medicamentos para reducir o azucre está contraindicado, xa que poden penetrar na placenta ao feto e ter un efecto negativo no desenvolvemento do neno por nacer. Por este motivo, a diabetes nas mulleres embarazadas é tratada administrando insulina e usando unha dieta terapéutica.

Se unha muller ten diabetes tipo 2 e anteriormente foi tratada con fármacos hipoglucémicos, transfírese gradualmente á insulina. Ao mesmo tempo, o médico realiza un seguimento estrito do paciente, realízanse regularmente probas de azucre no sangue e na urina. A insulina prescríbese na dose na que se tomaron medicamentos para reducir o azucre.

Non obstante, o principal tratamento é principalmente regular a dieta e axustar o menú.

Unha muller embarazada diagnosticada de diabetes non debe consumir máis de 35 kcal por quilo de peso ao día. A cantidade diaria de proteína por quilo de peso pode ser ata dous gramos, carbohidratos - 200-240 gramos. Graxa - 60-70 gramos.

É necesario abandonar completamente a inxestión de hidratos de carbono rapidamente dixeribles, que inclúen produtos de fariña, sêmola, repostería, doces.En cambio, cómpre comer alimentos que conteñan vitaminas A, B, C, D, E, minerais e fibras vexetais.

Sobredose

Non se describen síntomas de embriaguez con un uso prolongado de saxagliptina en doses ata 80 veces superiores ás recomendadas.

Tratamento: En caso de sobredose, debe empregarse unha terapia sintomática. A saxagliptina e o seu principal metabolito son excretados por hemodiálise (taxa de excreción: 23% da dose en 4 horas).

Nos ensaios clínicos controlados, cando as persoas sanas tomaron saxagliptina por vía oral 1 vez ao día cunha dose de ata 400 mg / día durante 2 semanas (80 veces superior á MPD), non houbo reaccións adversas clínicas dependentes da dose e ningún efecto clínicamente significativo sobre o intervalo QTc ou o ritmo cardíaco.

Precaucións para a sustancia saxagliptina

Non se estudou o uso de saxagliptina como parte da triple terapia con metformina e tiazolidinediones.

Use en combinación con medicamentos que poden causar hipoglucemia. Os derivados de sulfonilureas e insulina poden causar hipoglucemia, polo tanto, para reducir o risco de hipoglucemia mentres se usa saxagliptina, pode ser necesaria unha redución da dose de derivados de sulfonilureas ou insulina.

Reaccións de hipersensibilidade. Durante a utilización de saxagliptina, reportáronse graves reaccións de hipersensibilidade, incluíndo anafilaxis e angioedema. Co desenvolvemento dunha reacción de hipersensibilidade grave, debería deixar de usar saxagliptina, avaliar outras posibles causas do desenvolvemento do fenómeno e prescribir a terapia alternativa contra a diabetes mellitus (ver "Contraindicacións" e "Efectos secundarios").

Pancreatite No uso post-comercialización de saxagliptina, recibíronse informes espontáneos de casos de pancreatite aguda. Os pacientes que toman saxagliptina deben ser informados sobre o síntoma característico da pancreatite aguda: dor intensa e prolongada no abdome. Se sospeitas do desenvolvemento de pancreatite, debería deixar de tomar saxagliptina (ver "Restriccións ao uso de" e "Efectos secundarios").

A incidencia de pancreatite no estudo AFORROconfirmado segundo o protocolo do estudo foi do 0,3% nos grupos de saxagliptina e placebo na poboación de todos os pacientes aleatorios.

Pancreatite Nun estudo de resultados cardiovasculares en participantes do estudo con CVD ateroscleróticos confirmados ou múltiples factores de risco para ECV ateroscleróticos (ensaio AFORROa) confirmáronse casos de pancreatite aguda grave en 17 de 8240 (0,2%) pacientes que recibiron saxagliptina, en comparación con 9 de 8173 (0,1%) pacientes que recibían placebo. O 88% (15/17) dos pacientes que recibiron saxagliptina atopáronse factores de risco de pancreatite e o 100% (9/9) dos que recibiron placebo.

Despois de comezar a administración de saxagliptina, é necesario vixiar aos pacientes para identificar signos e síntomas da pancreatite. Se se sospeita pancreatite, a saxagliptina debe ser interrompida inmediatamente e tomar as medidas adecuadas. Non se sabe se os pacientes con antecedentes de pancreatite teñen un risco maior de desenvolver pancreatite cando usan saxagliptina.

Insuficiencia cardíaca. En estudo AFORRO houbo un aumento da frecuencia de hospitalización por insuficiencia cardíaca no grupo de saxagliptina en comparación co grupo placebo, aínda que non se estableceu unha relación causal. Débese ter precaución ao usar saxagliptina en pacientes con factores de risco para a hospitalización por insuficiencia cardíaca, como un historial de insuficiencia renal moderada ou grave. Os pacientes deben informarse dos síntomas característicos da insuficiencia cardíaca e da necesidade de informar de inmediato tales síntomas (ver Farmacodinámica).

Insuficiencia cardíaca. Nun estudo de resultados cardiovasculares en participantes do estudo con CVD ateroscleróticos confirmados ou múltiples factores de risco para ECV ateroscleróticos (ensaio AFORRO) un maior número de pacientes aleatorios ao grupo de tratamento con saxagliptina (289/8280, 3,5%) foron hospitalizados por insuficiencia cardíaca en comparación con pacientes aleatorios ao grupo placebo (228/8212, 2,8%). Ao analizar o tempo antes do primeiro suceso, o risco de hospitalización por insuficiencia cardíaca foi maior no grupo de saxagliptina (RR: 1,27, CI do 95%: 1,07, 1,51). Os pacientes con insuficiencia cardíaca previa e pacientes con insuficiencia renal tiñan un maior risco de hospitalización por insuficiencia cardíaca, independentemente do tratamento.

Os riscos e beneficios da terapia deben considerarse en pacientes con maior risco de desenvolver insuficiencia cardíaca antes de tomar saxagliptina. Os pacientes deben ser monitorados para detectar signos e síntomas de insuficiencia cardíaca durante o tratamento. Os pacientes deben ser informados dos síntomas característicos da insuficiencia cardíaca e informar de inmediato. Co desenvolvemento da insuficiencia cardíaca, un debería guiarse polos actuais estándares de asistencia médica e considerar a posibilidade de deixar de usar a saxagliptina.

Artralxia. As mensaxes post-comercialización describen a dor nas articulacións, incluída forte cando usa inhibidores de DPP-4. En pacientes, observouse un alivio dos síntomas despois de deixar de administrar saxagliptina, e en pacientes individuais observouse unha recaída de síntomas ao reiniciar o uso do mesmo ou outro inhibidor de DPP-4. A aparición de síntomas despois de comezar o uso da droga pode ser rápida ou ocorrer durante a terapia a longo prazo. Co desenvolvemento de dor nas articulacións se debe avaliar a administración continuada de saxagliptina en cada caso.

Complicacións macrovasculares. Non se realizaron estudos clínicos para establecer evidencias concluíntes dunha redución do risco de complicacións macrovasculares no tratamento da saxagliptina ou outros medicamentos antidiabéticos.

Uso en grupos especiais de pacientes

Pacientes con insuficiencia renal. Para pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina Cl> 50 ml / min), non se precisa axuste da dose. Para pacientes con insuficiencia renal moderada ou grave (creatinina Cl ≤50 ml / min), así como para pacientes con hemodiálise, recoméndase axustar a dose.

Non se estudou o uso de saxagliptina en pacientes con diálise peritoneal.

Antes de comezar o tratamento con saxagliptina e durante o tratamento, recoméndase avaliar a función renal.

Pacientes con alteración da función hepática. En caso de deterioración da función hepática, non se precisa un axuste leve, moderado e grave da dose.

Pacientes anciáns. De 16.492 pacientes aleatorios ao estudo. AFORRO, 8561 pacientes (51,9%) tiñan 65 ou máis anos e 2330 pacientes (14,1%) tiñan 75 anos ou máis. Destes, 4290 pacientes de 65 e máis anos e 1169 pacientes de 75 e máis anos recibiron saxagliptina. Segundo estudos clínicos, os indicadores de eficacia e seguridade en pacientes de 65 e máis anos, de 75 e máis anos non difiren dos indicadores similares en pacientes de idade menor. Non se require axuste da dose en pacientes anciáns. Non obstante, ao elixir unha dose, hai que ter en conta que nesta categoría de pacientes é máis probable unha diminución da función renal.

Nenos. A seguridade e eficacia en pacientes menores de 18 anos non foron estudados.

Uso concomitante con potentes inhibidores de CYP3A4 / 5

Cando se usa con inhibidores fortes de CYP3A4 / 5 como ketoconazol, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e telitromicina, a dose recomendada é de 2,5 mg unha vez ao día.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control. Non se realizaron estudos para estudar o efecto da saxagliptina na capacidade de conducir vehículos e mecanismos de control.

Teña presente que a saxagliptina pode causar mareos.