Ás veces, a nutrición especial e a actividade física non poden fornecer un nivel normal de glicosa nun diabético cunha forma 2 da enfermidade.

Unha sustancia con Repaglinida INN, cuxa instrución está unida a cada paquete do medicamento que a contén, ten un efecto hipoglucémico cando é imposible controlar a concentración de azucre no sangue. Este artigo abordará a cuestión de como usar correctamente o medicamento con repaglinida e en cuxos casos o seu uso é imposible.

Propiedades farmacolóxicas do medicamento

O ingrediente activo, Repaglinide, está dispoñible en forma de po branco para uso interno. O mecanismo de acción do compoñente é a liberación de insulina (unha hormona que reduce o azucre) das células beta situadas no páncreas.

Usando repaglinida en receptores especiais, bloqueanse as canles dependentes de ATP situadas nas membranas das células beta. Este proceso provoca a despolarización das células e a apertura de canles de calcio. Como resultado, a produción de insulina increméntase aumentando o fluxo de calcio.

Despois de que o paciente tome unha dose de Repaglinida, a sustancia é absorbida no tracto dixestivo. Ao mesmo tempo, despois de 1 hora despois de comer, está máis concentrada no plasma sanguíneo, despois de 4 horas o seu valor diminúe rapidamente e chega a ser bastante baixo. Estudos sobre o fármaco demostraron que non se atopou diferenza significativa nos valores farmacocinéticos ao usar Repaglinide antes ou durante as comidas.

A sustancia únese ás proteínas do plasma en máis do 90%. Ademais, a biodisponibilidade absoluta chega ao 63% e o seu volume de distribución é de 30 litros. No fígado prodúcese a biotransformación de Repaglinida, como resultado dos cales se forman metabolitos inactivos. Basicamente, son excretados coa bilis, así como coa orina (8%) e as feces (1%).

30 minutos despois de consumir Repaglinida comeza a secreción hormonal. Como resultado, a concentración de glicosa no sangue redúcese rapidamente. Entre as comidas, non hai aumento dos niveis de insulina.

En pacientes con diabetes non dependente da insulina que toman de 0,5 a 4 g de Repaglinida, obsérvase unha diminución da glicosa dependente da dose.

Instrucións para o uso da droga

Repaglinide é o principal compoñente de NovoNorm, que se produce en Dinamarca. A empresa farmacolóxica Novo Nordisk A / C produce medicamentos en forma de comprimidos con diferentes dosificación: 0,5, 1 e 2 mg. Unha ampolla contén 15 comprimidos e nun paquete poden estar dispoñibles varias ampollas.

En cada paquete do medicamento co compoñente repaglinida, as instrucións de uso son obrigatorias. A dosificación é seleccionada por un especialista en tratamento individual que avalía obxectivamente o nivel de azucre e as patoloxías asociadas do paciente. Antes de usar o medicamento, o paciente debe ler atentamente as instrucións adxuntas.

A dose inicial é de 0,5 mg, pódese aumentar só despois dunha ou dúas semanas, superando probas de laboratorio dos niveis de azucre. A maior dosificación única é de 4 mg e a dose diaria de 16 mg. Durante a transición doutro medicamento que diminúe o azucre, Repaglinida tome 1 mg. É recomendable usar o medicamento 15-30 minutos antes das comidas principais.

A medicina NovoNorm debe almacenarse lonxe dos nenos a unha temperatura do aire de 15-25C nun lugar protexido da humidade.

A duración da vida útil da droga é de ata 5 anos, despois deste período é imposible empregala en ningún caso.

Contraindicacións e danos potenciais

Por desgraza, non todos poden aceptar NovoNorm. Como outras drogas, ten contraindicacións.

A sustancia repaglinida non se pode tomar con:

1. tipo de diabetes dependente da insulina
2. cetoacidosis diabética, incluída a coma,
3. disfunción renal grave e / ou renal,
4. o uso adicional de fármacos que inducen ou inhiben a CYP3A4,
5. intolerancia á lactosa, deficiencia de lactasa e malabsorción á glicosa-galactosa,
6. maior susceptibilidade ao compoñente,
7. menores de 18 anos
8. embarazo planificado ou en curso,
9. lactación materna.

As enquisas realizadas a ratas demostraron que o uso de repaglinida durante o período de parto dun neno afecta negativamente ao feto. Como consecuencia da intoxicación, o desenvolvemento das extremidades superiores e inferiores do feto viuse prexudicado. Tamén está prohibido o uso da sustancia durante a lactación, xa que se transmite co leite materno ao bebé.

Ás veces cun uso inadecuado da droga ou unha sobredosis, a aparición de reaccións adversas como:

• hipoglucemia (aumento da sudoración, tremores, mal sono, taquicardia, ansiedade),
• deterioración do aparello visual (nun primeiro momento, tomar o medicamento e logo pasa),
• trastorno dixestivo (dor abdominal, náuseas e vómitos, estreñimiento ou diarrea, aumento da actividade dos encimas no fígado),
• alerxia (vermelhidão da pel - eritema, erupcións cutáneas, picazón).

O uso dun volume máis grande do medicamento do que o médico indicou case sempre causa hipoglucemia. Se un diabético sente leves síntomas de sobredose e é consciente, necesita comer un produto rico en carbohidratos e consultar un médico sobre os axustes da dosificación.

En hipoglucemia grave, cando un paciente está en coma ou inconsciente, inxéctase unha solución de glicosa ao 50% baixo a pel con máis infusión dunha solución do 10% para manter un nivel de azucre de polo menos 5,5 mmol / L.

Interaccións de Repaglinide con outros medicamentos

O uso de medicamentos concomitantes adoita afectar á eficacia de repaglinida na concentración de glicosa.

O seu efecto hipoglucémico é reforzado cando o paciente toma inhibidores de MAO e ACE, beta-bloqueantes non selectivos, antiinflamatorios non esteroides, salicilatos, esteroides anabólicos, okreotido, medicamentos que conteñen etanol.

Os seguintes medicamentos afectan negativamente a capacidade dunha substancia para reducir a glicosa:

• diuréticos tiazídicos
• anticonceptivos para uso oral,
• danazol
• glucocorticoides,
• hormonas tiroideas,
• simpatomiméticos.

Ademais, o paciente debe ter en conta que o repaglinida interactúa con fármacos excretados principalmente na bilis. Os inhibidores do CYP3A4 como o intraconazol, o ketoconazol, o fluconazol e algúns outros poden aumentar o seu nivel de sangue. O uso de indutores de CYP3A4, en particular a rifampicina e a fenitoína, reduce o nivel dunha sustancia no plasma. Dado o feito de que o nivel de indución non se determina, está prohibido o uso de Repaglinide con tales drogas.

Repaglinida

Repaglinida
Composto químico
IUPAC	(SÁcido) - (+) - ácido 2-etoxi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oxoetilbenzoico
Fórmula bruta	C27H36N2O4
Masa molar	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Banco de drogas	DB00912
Clasificación
ATX	A10BX02
Farmacocinética
Biodispoñible	56% (oral)
Encuadernación de proteínas plasmáticas	>98%
Metabolismo	Oxidación e glucuronidación hepática (mediada por CYP3A4)
A semivida.	1 hora
Excreción	Fecal (90%) e renal (8%)
Vía de administración
Oral
Ficheiros multimedia de Wikimedia Commons

Repaglinida - fármaco antidiabético, inventouse en 1983. Repaglinida é un medicamento oral usado ademais da dieta e exercicio para controlar o azucre no sangue na diabetes tipo 2. O mecanismo de acción de Repaglinide suxire aumentar a liberación de insulina das células β-illote do páncreas, do mesmo xeito que ocorre con outros antidiabéticos, o principal efecto secundario é a hipoglucemia. A droga é vendida por Novo Nordisk baixo o nome Prandín nos EUA Glucoorm en Canadá Arriba en Xapón Repaglinida cara a Exipto por Ifi, e NovoNorm noutro lugar. En Xapón, é producido por Dainippon Sumitomo Pharma.

Propiedade intelectual

Repaglinida é un medicamento oral usado ademais da dieta e exercicio para controlar o azucre no sangue na diabetes tipo 2.

Contraindicacións

Repaglinida está contraindicado en persoas con:

1. Cetoacidosis diabética
2. Diabetes tipo 1
3. Uso concomitante con gemfibrozil
4. Hipersensibilidade ao medicamento ou ingredientes inactivos

Efectos secundarios

Os efectos secundarios comúns inclúen:

• Infección das vías respiratorias superiores (16%)
• Sinusite (6%)
• Rinite (3%)

Os efectos secundarios graves inclúen:

• Isquemia miocárdica (2%)
• Angina pectora (1,8%)
• Morte por acontecementos cardiovasculares (0,5%)

Para poboacións especiais

Categoría C do embarazo: a seguridade para as mulleres embarazadas non se estableceu. Os datos son limitados, e só hai un caso, o informe sinala que non se observaron complicacións co uso de repaglinida durante o embarazo.

Débese ter precaución con persoas con enfermidade hepática e diminución da función renal ao usar este medicamento.

Interacción farmacolóxica

Repaglinida é o principal sustrato de SUR3A4 e non se debe prescribir simultaneamente con gemfibrozil, claritromicina ou antimicóticos azole como Itraconazol e Ketoconazol. Tomar repaglinida xunto con un ou varios destes fármacos leva a un aumento das concentracións plasmáticas de repaglinida e pode levar a unha hipoglucemia. A administración conxunta de clopidogrel e repaglinida (e un inhibidor de cyp2c8) pode producir unha diminución significativa dos niveis de glicosa no sangue debido ás interaccións medicamentosas. de feito, o uso destes fármacos xuntos durante polo menos un día pode levar a unha hipoglucemia grave. Non se debe tomar repaglinida en combinación con sulfonilurea, porque teñen o mesmo mecanismo de acción.

Mecanismo de acción

Repaglinida reduce a glicosa no sangue ao estimular a liberación de insulina das células beta do illote pancreático. Isto conséguese pechando as canles de potasio dependentes de ATP na membrana das células beta. Isto depolariza as células beta, abrindo as canles de calcio celulares e, como resultado, o fluxo de calcio induce a secreción de insulina.

Farmacocinética

Absorción: Repaglinida ten unha biodisponibilidade do 56% cando se absorbe do tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade redúcese ao tomar comida, a concentración máxima redúcese nun 20%.

Distribución: a unión ás proteínas de repalglinida á albumina é superior ao 98%.

Metabolismo: Repaglinida metabolízase principalmente no fígado, en particular CYP450 2C8 e 3A4 e en menor medida a través da glucuronidación. Os metabolitos de repaglinida están inactivos e non presentan efectos que reducen o azucre.

Excreción: Repaglinida é excretado no 90% nas feces e o 8% nos ouriños. O 0,1% elimínase coa orina sen cambios. Menos do 2% invariables.

A historia

Os precursores do repaglinida inventáronse a finais de 1983 en Bieberrach on Rice no sur de Alemaña.

Propiedade intelectual

Nos Estados Unidos, protexido por Patente, o rexistro realizouse en marzo de 1990, que finalmente se converteu nunha patente estadounidense 5.216.167 (xuño de 1993), 5.312.924 (maio de 1994) e 6.143.769 (novembro de 2000). Despois

Recomendacións para o seu uso

Nalgunhas situacións, os pacientes deben usar a droga con extrema precaución baixo a supervisión dun médico que prescriba a dose mínima do medicamento. Estes pacientes inclúen pacientes que padecen patoloxías do fígado e / ou riles, que sufriron intervencións cirúrxicas extensas, que recentemente tiveron unha enfermidade viral ou infecciosa, persoas maiores (a partir de 60 anos) que seguen unha dieta baixa en calor.

Se o paciente ten un estado hipoglucémico de forma leve ou moderada, pode eliminarse de forma independente. Para iso, cómpre comer alimentos que conteñan hidratos de carbono facilmente dixeribles - un anaco de azucre, doces, zume doce ou froitas. En forma severa con perda de consciencia, como xa se mencionou, adminístrase unha solución de glicosa por vía intravenosa.

Cómpre sinalar que os beta-bloqueantes son capaces de enmascarar os signos emerxentes de hipoglucemia. Os médicos recomendan evitar o consumo de alcohol xa que o etanol mellora e continúa o efecto hipoglucémico de Repaglinida.

Ademais, a sustancia reduce a concentración de atención.

Polo tanto, os condutores no fondo do uso de repaglinida, é necesario absterse de conducir vehículos ou realizar outros traballos perigosos durante a terapia.

Custo, recensións e análogos

Repaglinida como compoñente principal úsase no medicamento NovoNorm.

Pódese mercar nunha farmacia ou solicitar en liña na páxina web do vendedor. Non obstante, a compra do medicamento só é posible despois da presentación da receita do médico.

O custo da droga varía:

• Comprimidos de 1 mg (30 pezas por paquete) - de 148 a 167 rublos rusos,
• Comprimidos de 2 mg (30 pezas por paquete) - de 184 a 254 rublos rusos.

Como podes ver, os prezos son moi fieis ás persoas con ingresos baixos. Lendo as críticas de moitos diabéticos, pódese observar que o baixo custo da droga supón un gran plus, dada a súa eficacia. Ademais, os beneficios de NovoNorm son:

• facilidade de uso das tabletas en comparación coas inxeccións,
• a velocidade da droga, en só 1 hora,
• moito tempo tomando o medicamento.

O último punto significa que a maioría dos pacientes diagnosticados de diabetes non dependente da insulina levan 5 anos ou máis tomando NovoNorm. Teñen en conta que a súa acción segue sendo a mesma e non diminúe. Non obstante, o efecto hipoglucémico do medicamento redúcese a cero se non:

1. unirse a unha nutrición adecuada (exclusión de hidratos e graxas facilmente digeribles),
2. observar un estilo de vida activo (paseos durante polo menos 30 minutos, exercicios de fisioterapia, etc.),
3. supervisar constantemente o nivel de glicosa (polo menos tres veces ao día).

En xeral, os pacientes e os médicos consideran que NovoNorm é un excelente antipirético. Pero ás veces está prohibido o uso de tabletas, xa que levan a efectos indesexables. Neses casos, o médico decide cambiar a dose do medicamento ou prescribir un medicamento completamente diferente.

Os sinónimos conteñen o mesmo ingrediente activo e difiren só en substancias adicionais. As tabletas NovoNorm só teñen un sinónimo: Diagniniside (unha media de 278 rublos).

Os medicamentos similares NovoNorm, que difiren nos seus compoñentes, pero teñen o mesmo efecto, son:

• Xardíns (prezo medio - 930 rublos),
• Victoza (prezo medio - 930 rublos),
• Saksenda (prezo medio - 930 rublos),
• Forsyga (prezo medio - 2600 rublos),
• Invokana (prezo medio - 1630 rublos).

Pódese concluír que o medicamento NovoNorm, que contén a sustancia activa repaglinida, é eficaz no tratamento da diabetes tipo 2. Reduce rapidamente os niveis de azucre aos niveis normais. Se segues unha dieta, actividade física e un seguimento constante da concentración de glicosa, podes desfacerte da hipoglucemia e síntomas graves da diabetes. O vídeo neste artigo contaráche como tratar a diabetes.