Analóxicos das tabletas Telzap

O medicamento está dispoñible en forma de comprimidos recubertos con película: desde amarelenta a case branca, oblonga, biconvexa, 40 mg cada unha cunha liña divisoria a cada lado, 80 mg cada un - gravado con "80" (10 unidades). en burbullas, nun paquete de cartón de 3, 6 ou 9 ampollas e instrucións para o uso Telzap).

Unha tableta contén:

• substancia activa: telmisartán - 40 mg ou 80 mg,
• compoñentes auxiliares: povidona 25, meglumina, hidróxido sódico, sorbitol, estearato de magnesio.

Farmacodinámica

Telzap é un medicamento antihipertensivo, a súa substancia activa é o telmisartán - un antagonista específico dos receptores da angiotensina II (subtipo AT₁) Telmisartán ten un alto grao de afinidade pola AT₁ (angiotensina) -receptores a través dos que se realiza a acción da angiotensina II. Faltando a acción dun agonista con respecto ao receptor, despraza a angiotensina II da súa conexión e únese só ao subtipo AT₁receptores da angiotensina II. A outros receptores da angiotensina (incluído o AT₂receptores) o telmisartán non ten afinidade. Non se estudou o seu significado funcional e o efecto dunha posible estimulación excesiva con angiotensina II. O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma, non bloquea as canles iónicas, non reduce a actividade da renina e non inhibe a acción da encima convertedora de angiotensina (quininase II), que cataliza a destrución da bradiquinina. Isto evita o desenvolvemento de tose seca e outros efectos secundarios debido á acción da bradiquinina.

Con hipertensión esencial, tomar Telzap nunha dose de 80 mg proporciona o bloqueo do efecto hipertensivo da angiotensina II. O efecto antihipertensivo despois da primeira administración de telmisartán ocorre dentro de 3 horas e persiste durante 24 horas, permanecendo clínicamente significativo ata 48 horas. Obtense un pronunciado efecto antihipertensivo despois de 28-56 días de administración regular do medicamento.

Na hipertensión arterial, o telmisartán baixa a presión arterial sistólica e diastólica (BP) sen afectar a frecuencia cardíaca (HR).

Unha forte cancelación de tomar Telzap non vai acompañada do desenvolvemento dunha síndrome de retirada, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal ao longo de varios días.

O efecto antihipertensivo do telmisartán é comparable á acción de axentes antihipertensivos como amlodipina, enalapril, hidroclorotiazida, atenolol e lisinopril, pero co uso de telmisartán hai unha menor probabilidade de tose seca en contraste cos inhibidores da enzima convertedora de angiotensina (ACE).

O uso de telmisartán para a prevención de enfermidades cardiovasculares en pacientes adultos (de 55 anos ou máis) con ataque isquémico transitorio, enfermidade coronaria, dano arterial periférico, vertedura ou complicacións de diabetes tipo 2 (incluída retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro- ou unha historia de microalbuminuria) contribuíu á redución do punto final combinado: hospitalización por insuficiencia cardíaca crónica, mortalidade cardiovascular, infarto de miocar ou un accidente vascular cerebral non fatal. O efecto do telmisartán é similar ao ramipril en canto á redución da frecuencia dos puntos secundarios: mortalidade cardiovascular, infarto de miocardio ou accidente vascular cerebral sen desenlace fatal. A diferenza do ramipril, con telmisartán, a incidencia de tose seca e angioedema é menor e a hipotensión arterial é maior.

Farmacocinética

Despois da administración oral, a absorción de telmisartán do tracto gastrointestinal prodúcese rapidamente, a súa biodisponibilidade é do 50%. A alimentación simultánea provoca unha diminución da ASC (concentración plasmática total), pero nun prazo de tres horas se iguala a concentración de telmisartán no plasma sanguíneo.

En comparación cos homes en mulleres, C_máx (a concentración máxima no plasma sanguíneo) é 3 veces maior e a ASC - aproximadamente 2 veces, pero isto non afecta significativamente a eficacia de Telzap.

Hai unha relación lineal entre a dose e a concentración plasmática do medicamento. Cando se usan doses diarias superiores aos 40 mg C_máx e AUC varían de xeito desproporcionado co aumento da dose.

Vinculación ás proteínas do plasma sanguíneo (principalmente albumina e alfa)₁glicoproteína ácida) - máis do 99,5%.

O volume medio de distribución aparente é de 500 litros.

O metabolismo de telmisartán prodúcese por conxugación con ácido glucurónico, o conxugado non ten actividade farmacolóxica.

T_1/2 (vida media de eliminación): máis de 20 horas. É excretado sen cambios principalmente (99%) a través dos intestinos, menos do 1% é excretado polos riles.

O líquido plasmático total é de aproximadamente 1000 ml / min, fluxo sanguíneo hepático - ata 1500 ml / min.

Con función renal leve ou moderada, así como en pacientes maiores de 65 anos, a farmacocinética de telmisartán non ten prexuízos, polo que non se precisa axuste da dose.

En insuficiencia renal grave e para pacientes con hemodiálise, a dose inicial non debe superar os 20 mg por día.

Telmisartán non se excreta por hemodiálise.

Para unha insuficiencia hepática leve a moderada (clasificación A e B de Child-Pugh), debe empregarse unha dose diaria de ata 40 mg.

Indicacións de uso

• hipertensión esencial,
• diminución da frecuencia de enfermidades cardiovasculares e mortalidade en pacientes adultos con enfermidades do sistema cardiovascular de etioloxía aterotrombótica (enfermidade coronaria, dano arterial periférico ou historia de ictus) e con dano de órganos diana na diabetes tipo 2.

Contraindicacións

• deficiencia hepática grave (Child-Pugh clase C),
• enfermidade obstructiva do tracto biliar, colestase,
• uso simultáneo de aliskiren en insuficiencia renal grave GFR (taxa de filtración glomerular) inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2 da superficie corporal ou en caso de diabetes mellitus,
• terapia concomitante con inhibidores da enzima convertedora de angiotensina (ACE) en pacientes con nefropatía diabética,
• intolerancia hereditaria á fructosa,
• período de embarazo
• lactación materna
• idade ata 18 anos
• hipersensibilidade aos compoñentes da droga.

Telzap debe usarse con precaución en caso de insuficiencia cardíaca crónica grave, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aórtica e da válvula mitral, función renal deteriorada, estenosis bilateral da arteria renal, estenosis da arteria dun ril de funcionamento único, insuficiencia hepática leve a moderada, diminución do volume de sangue circulante (BCC) ) ante o fondo de consumo limitado de cloruro sódico, diarrea, vómitos ou toma de diuréticos, hipercalemia, hiponatremia, hiperaldóstico primario ronismo no período posterior á cirurxía de transplante de ril, o uso de pacientes da raza Negroid.

Telzap, instrucións de uso: método e dosificación

Os comprimidos Telzap tómanse por vía oral cunha cantidade suficiente de líquido, independentemente da comida.

A multiplicidade de tomar a droga é de 1 vez ao día.

Dose diario recomendado:

• hipertensión arterial: a dose inicial é de 20-40 mg. A falta dun efecto hipotensivo suficiente despois de 28-56 días de terapia, pódese aumentar a dose inicial. A dose máxima diaria é de 80 mg. Como alternativa, indícase unha combinación de Telzap con diuréticos tiazídicos (incluída a hidroclorotiazida),
• redución da mortalidade e da frecuencia das enfermidades cardiovasculares: 80 mg, ao comezo do tratamento é necesario controlar o nivel de presión arterial. Se é necesario, deberase corrixir a terapia antihipertensiva.

En insuficiencia renal grave ou hemodiálise recoméndase que os pacientes empreguen unha dose diaria inicial non superior a 20 mg.

Para a función renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose.

En insuficiencia hepática leve ou moderada (clasificación Child-Pugh das clases A e B), a dose diaria de Telzap non debe superar os 40 mg.

Efectos secundarios

• trastornos xerais: raramente - astenia, dor de peito, raramente - síndrome semellante á gripe,
• enfermidades infecciosas e parasitarias: raramente - infeccións do tracto urinario (incluída a cistite), infeccións do tracto respiratorio superior (incluíndo sinusite, faringite), raramente - sepsis (incluída a morte),
• do sistema cardiovascular: con pouca frecuencia - bradicardia, hipotensión ortostática, diminución significativa da presión arterial, raramente - taquicardia,
• do sistema linfático e do sangue: raramente - anemia, raramente - trombocitopenia, eosinofilia,
• do sistema inmunitario: raramente - reaccións de hipersensibilidade, reaccións anafilácticas,
• da psique: raramente - depresión, insomnio, raramente - ansiedade,
• desde o lado do metabolismo e da nutrición: raramente - hipercalemia, raramente - hipoglucemia contra a diabetes mellitus,
• do tracto gastrointestinal: raramente - dor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencias, diarrea, raramente - boca seca, sabor prexudicado, malestar no estómago,
• do sistema hepatobiliario: raramente - lesións hepáticas, trastornos funcionais do fígado,
• do sistema nervioso: raramente - desmaio, raramente - somnolencia,
• por parte do órgano auditivo, trastornos do labirinto: raramente - vértigo,
• por parte do órgano da visión: trastornos visuais,
• do sistema respiratorio, peito e órganos mediastinais: raramente - tose, falta de respiración, moi raramente - enfermidade pulmonar intersticial,
• Reaccións dermatolóxicas: raramente - coceira, erupción cutánea, hiperhidrose, raramente - erupción farmacéutica, urticaria, eritema, eczema, erupción cutánea tóxica, angioedema (incluído fatal)
• do sistema urinario: con pouca función renal, insuficiencia renal aguda,
• do sistema músculo-esquelético e do tecido conxuntivo: raramente - calambres musculares, dor nas costas (ciática), mialxia, raramente - dor de extremidades, artralgia, dor de tendóns (síndrome de tendón),
• indicadores de laboratorio: con pouca frecuencia - aumento da creatinina no plasma, raramente - diminución da hemoglobina no plasma sanguíneo, aumento da actividade das enzimas hepáticas e da creatina fosfocinase, aumento da concentración de ácido úrico no plasma sanguíneo.

Sobredose

Síntomas: diminución significativa da presión arterial, taquicardia, mareos, bradicardia, aumento da concentración de creatinina sérica, insuficiencia renal aguda.

Tratamento: lavado gástrico inmediato, vómitos artificiais, toma de carbón activado. A gravidade dos síntomas e a condición do paciente deben ser controladas con coidado. Prescribir terapia sintomática e de apoio. É importante asegurar análises de sangue regulares para electrólitos plasmáticos e creatinina. Cunha diminución significativa da presión arterial, o paciente debe colocarse levantando as pernas. Realizar actividades para a reposición de ccc e electrólitos.

O uso de hemodiálise non é práctico.

Instrucións especiais

Cando se nomea Telzap a pacientes con estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial do único ril que funciona, hai que ter en conta que tomar o medicamento pode causar un maior risco de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal.

Comezar o tratamento coa droga só despois de eliminar a deficiencia existente de CCC e / ou sodio no plasma sanguíneo.

Recoméndase o uso de Telzap en pacientes con insuficiencia renal para ir acompañado dun control periódico do contido de potasio e creatinina no plasma sanguíneo.

A inhibición do RAAS (sistema renina-aldosterona-angiotensina) pode ocorrer en pacientes predispostos a isto e mentres se toma telmisartán con outros antagonistas de RAAS. Pode causar hipotensión arterial, desmaio, desenvolvemento de hipercalemia e alteración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda).

En insuficiencia cardíaca crónica, enfermidade renal ou outras patoloxías con dependencia predominante da actividade RAAS, a administración de Telzap pode provocar o desenvolvemento de hipotensión arterial aguda, hiperazotemia, oliguria e, en poucos casos, insuficiencia renal aguda.

Con hiperaldosteronismo primario, o uso da droga é ineficaz.

Durante o tratamento con telmisartán en pacientes con diabetes mellitus que reciben insulina ou axentes hipoglucemicos orais, pode producirse unha hipoglucemia, polo que é preciso un control minucioso dos niveis de glicosa no sangue. Se é necesario, deberase realizar un axuste de dose de insulina ou axente hipoglucémico.

Deberíase ter especial coidado e ter especial coidado cando se prescribe Telzap a pacientes con enfermidades concomitantes como insuficiencia renal, diabetes mellitus, pacientes sometidos a terapia simultánea con fármacos que causan aumentos nos niveis de potasio no plasma sanguíneo, pacientes anciáns (maiores de 70 anos), xa que estes categorías de pacientes teñen un alto risco de desenvolver hipercalemia, incluída a morte.

Durante o período de tratamento co medicamento, a administración simultánea doutros fármacos debe realizarse só segundo o indicado polo médico que o atende.

Unha diminución excesiva da presión sanguínea durante cardiomiopatía isquémica ou enfermidade coronaria pode levar ao desenvolvemento de infarto ou infarto de miocardio.

En pacientes da raza Negroid, obsérvase unha diminución menos eficaz da presión arterial.

Embarazo e lactación

Está contraindicado o uso de comprimidos Telzap durante o período de xestación e lactación.

Despois de establecer o feito da concepción, os pacientes que toman Telzap deberán deixar de inmediato a terapia con telmisartán e cambiar ao tratamento cun fármaco antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade establecido para o seu uso durante o embarazo e a lactación.

Lista de sinónimos e análogos de Telzap

Telpres (tabletas) → Sinónimo Valoración: 29 Arriba

O analóxico é máis barato de 77 rublos.

Fabricante: -
Formularios de lanzamento:

• Tabletas, 20 mg, nº 28

Prezo para Telpres en farmacias: de 187 rublos. ata 855 esfregue. (795 ofertas)
Telpres (sinónimo): producido en España e Chipre. Ten a mesma substancia activa e mecanismo de acción que o telzap. Úsase en pacientes con hipertensión, así como en individuos con alto risco de complicacións cardiovasculares de orixe aterotrombótica (ictus isquémicos, ataque isquémico transitorio, infarto agudo de miocardio, enfermidades das arterias das extremidades inferiores) para a súa primaria en prevención secundaria, redución de discapacidade e mortalidade por estas enfermidades. Utilízase para previr o espasmo vascular secundario e o desenvolvemento de isquemia secundaria en pacientes con hemorragia intracerebral. Os eventos adversos son posibles en forma de erupcións cutáneas e picazón, angioedema, reaccións anafilácticas, tose seca, náuseas, vómitos, molestias na boca, balonaduras e dor abdominal, diminución da presión sanguínea, mareos, debilidade, aumento da actividade de transaminases, urea e creatinina, anemia, trombocitopenia. Non se pode utilizar para intolerancia, obstrución do tracto biliar, hipotensión, insuficiencia renal e hepática, estenosis bilateral das arterias renales, intolerancia á fructosa, persoas menores de 18 anos, mulleres que teñen un fillo e nais que amamantan.

O analóxico é máis barato de 70 rublos.

Lorista é un análogo, o fabricante é a empresa eslovena KRKA e a súa oficina de representación rusa KRKA-RUS. Prodúcese en forma de comprimidos nunha cuncha de 12,5 mg (n. 30), 25 mg (n. 30), 50 mg (n. 30, 60 e 90) e 100 mg (n. 30, 60 e 90). Bloquea os receptores AT1 da angiotensina-2, inhibindo a formación de angiotensina-2 a partir da angiotensina-1, bloqueando así o efecto vasoconstritor da angiotensina do segundo tipo. O medicamento reduce a presión arterial, sen afectar a frecuencia cardíaca. Utilízase para a hipertensión esencial, así como para reducir o risco de ataque cardíaco e subtipo aterotrombótico de ictus isquémicos en persoas predispostas a estas enfermidades, con hemorragia intracraneal para previr o espasmo secundario dos vasos cerebrais, o que leva a un agravamento da enfermidade do paciente. Beba o medicamento unha vez ao día. Pode causar alerxias, dispepsia, hipotensión, insuficiencia renal e hepática, debilidade, mareos, cambios na fórmula sanguínea, hipercalemia, dor muscular. Contraindicada en caso de intolerancia, hipotensión, patoloxía grave do fígado e dos riles, nenos, mulleres embarazadas e lactantes.

Telsartan (tabletas) → Sinónimo Valoración: 17 Arriba

O analóxico é máis barato de 14 rublos.

Fabricante: -
Formularios de lanzamento:

• Tabletas, 40 mg, n.º 30

O prezo de Telsartan nas farmacias: de 232 rublos. ata 556 esfregue. (577 ofertas)
Telsartan é un sinónimo indio de telzap. Formulario de liberación: comprimidos de 40 e 80 mg (nº 30). É un antagonista selectivo dos receptores da angiotensina-2. Úsase en pacientes con hipertensión arterial primaria (esencial), así como en persoas maiores de 55 anos que presentan un alto risco de catástrofes cardiovasculares de orixe aterotrombótico para a prevención de infartos de miocardio e repetidos ocorridos, ataques isquémicos transitorios, enfermidades arteriales. extremidades inferiores, reducindo o risco de discapacidade e mortalidade por estas enfermidades. Utilízase ampliamente na práctica neurolóxica e neuroquirúrgica para hemorragias intracraneais espontáneas e traumáticas para a prevención do espasmo secundario dos vasos cerebrais, o que conduce ao agravamento da enfermidade. O uso do medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidade aos seus compoñentes, condicións acompañadas de hipotensión, con estenosis da arteria renal bilateral ou estenose da arteria renal dun só ril, con insuficiencia renal e hepática grave, obstrución do tracto biliar, durante o embarazo e a lactación, para nenos e adolescentes.

O analóxico é máis caro de 6 rublos.

Telmista (un sinónimo de Telzap) - prodúcese en Eslovenia en comprimidos de 40 mg (n. 28 e 30) e 80 mg (n. 28). A sustancia activa tamén é telmisartán. O mecanismo de acción é semellante aos medicamentos anteriores. Un comprimido tómase unha vez ao día durante un curso longo. Úsanse en pacientes con hipertensión arterial esencial e en individuos con alto risco de complicacións cardiovasculares de orixe aterotrobombótica (ataque cardíaco, vertedura, enfermidades obliterantes dos vasos das extremidades inferiores) para a súa prevención primaria e secundaria, redución da discapacidade e mortalidade por esta patoloxía. Úsase en pacientes con hemorragias cerebrais para evitar vasoconstricción secundaria nesta área e necrose do tecido cerebral arredor da hemorraxia. Ao tomar o medicamento, poden producirse reaccións alérxicas, tose, síndrome similar á gripe, dispepsia, hipotensión, mareos, debilidade, fórmulas sanguíneas, insuficiencia renal e hepática.

O analóxico é máis caro de 227 rublos.

Edarbi - un análogo de Telzap, prodúcese en Dinamarca, Xapón, Irlanda e Estados Unidos en comprimidos de 40 e 80 mg (nº 28). A sustancia activa é o azilsartán. Bloquea os receptores da angiotensina-2, inhibindo a actividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, o que provoca o efecto antihipertensivo da droga. Úsase en pacientes con hipertensión primaria (esencial), persoas con alto risco de catástrofes cardiovasculares para a súa prevención primaria e secundaria, así como para reducir o risco de discapacidade e mortalidade por estas enfermidades. Utilízase para un ictus hemorrágico e hemorragia intracerebral traumática para a prevención de espasmos secundarios de vasos cerebrais. Os efectos secundarios (normalmente leves ou moderados) poden producirse en forma de reaccións alérxicas, síntomas dispepticos, mareos, debilidade xeral, aumento da CPK do sangue, hipotensión, edema das pernas, aumento da actividade do fígado, urea e transaminases da creatinina. Unha contraindicación para o uso da droga é a súa intolerancia, administración xunto con aliskiren e inhibidores da ACE en pacientes con diabetes mellitus, infancia e adolescencia, embarazo e lactación.

O analóxico é máis caro de 249 rublos.

Mikardis (un sinónimo de Telzap) é un medicamento alemán producido en comprimidos de 40 mg (n. 14 e 28) e 80 mg (n. 28). Ten a mesma substancia activa que o telzap e un mecanismo de acción similar. Utilízase para tratar a hipertensión arterial primaria, así como para reducir o risco de catástrofes cardiovasculares (como enfermidades coronarias, infarto agudo de miocardio, subtipo aterotrombótico de ictus isquémico, ataque isquémico transitorio, enfermidade da arteria inferior, etc.) en individuos susceptibles e para reducir a probabilidade. discapacidade e mortalidade por estas enfermidades. Tamén se usa para un ictus hemorrágico, hemorraxia subaracnoide espontánea e hemorragia intracraneal traumática para a prevención do vasospasmo secundario, o que conduce á formación dunha zona de necrose tisular nas inmediacións do foco hemorrágico e leva a un aumento do déficit neurolóxico e agravamento da condición do paciente. Non se pode usar o fármaco coa súa intolerancia, obstrución do tracto biliar, patoloxía grave do fígado e dos riles, estenosis bilateral da arteria renal en pacientes con dano renal diabético xunto con inhibidores da ACE e aliskiren, con intolerancia á fructosa, en nenos e adolescentes, mulleres embarazadas e lactantes.

Forma de dosificación

Unha tableta contén

substancias activas: telmisartán 40.000 ou 80.000 mg, respectivamente

clorhidotiazida 12.500 mg ou 25.000 mg, respectivamente,

excipientes: sorbitol, hidróxido sódico, povidona 25, estearato de magnesio

Tabletas con forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "41" nun lado da lámina, aproximadamente 12 mm de longo e aproximadamente 6 mm de ancho (para a dosificación 40 mg / 12,5 mg).

Tabletas de forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "81" nun lado da lámina, duns 16,5 mm de longo, aproximadamente 8,3 mm de ancho (para a dosificación de 80 mg / 12,5 mg).

Tabletas con forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "82" nun lado da lámina, duns 16 mm de longo, aproximadamente 8 mm de ancho (para a dosificación de 80 mg / 25 mg).

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O uso simultáneo de hidroclorotiazida e telmisartán non afecta a farmacocinética destes fármacos.

Telmisartán: Despois da administración oral, acábanse concentracións máximas de telmisartán despois de 0,5 a 1,5 horas. A biodisponibilidade absoluta de telmisartán a unha dose de 40 mg e 160 mg é do 42% e 58%, respectivamente. Cando se toma telmisartán simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Unha lixeira diminución da ASC non provoca unha diminución da eficacia terapéutica. A farmacocinética do telmisartán oral é non lineal a doses de 20-160 mg cun aumento máis que proporcional das concentracións plasmáticas (Cmax e AUC) con dose cada vez maior. Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Hidroclorotiazida: Despois da administración oral de Telzap Plus, as concentracións máximas de hidroclorotiazida alcánzanse aproximadamente entre 1.0 e 3.0 horas despois de tomar o medicamento. Con base na excreción renal acumulada de hidroclorotiazida, a biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 60%.

Telmisartán únese significativamente ás proteínas plasmáticas (máis do 99,5%), principalmente con albúmina e glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 L, o que indica unión adicional de tecidos.

Hidroclorotiazida O 68% está ligado ás proteínas plasmáticas eo volume de distribución é de 0,83 a 1,14 l / kg.

Telmisartán metabolizado por conxugación coa formación de acilglucuronida farmacológicamente inactiva. O glucuronido do composto pai é o único metabolito que se identificou en humanos. Despois dunha soa dose de telmisartán marcado con 14C, o glucuronido é aproximadamente o 11% da radioactividade plasmática medida. O citocromo P450 e as isoenzimas non participan no metabolismo de telmisartán.

Hidroclorotiazida non metabolizado en humanos

Telmisartán: Tras a administración por vía intravenosa ou oral de telmisartán marcado con 14C, a maioría da dose administrada (> 97%) é excretada nas feces mediante excreción biliar. Atopáronse pequenos volumes na orina.

A eliminación plasmática total de telmisartán despois da administración oral é> 1500 ml / min. A vida media terminal é> 20 horas.

Hidroclorotiazida excretado case completamente sen cambios nos ouriños. Aproximadamente o 60% dunha dose oral é excretada dentro de 48 horas. A eliminación renal é de aproximadamente 250 - 300 ml / min. A vida media terminal é de 10 a 15 horas.

Pacientes anciáns

A farmacocinética de telmisartán non é diferente en persoas maiores e en pacientes menores de 65 anos.

As concentracións plasmáticas de telmisartán son de 2-3 veces maiores nas mulleres que nos homes. Nos estudos clínicos, non houbo un aumento significativo na resposta da presión arterial nin na frecuencia de hipotensión ortostática en mulleres. Non se require axuste da dose. Observouse unha tendencia a concentracións plasmáticas máis elevadas de hidroclorotiazida en mulleres que en homes. Non ten significación clínica.

Pacientes con insuficiencia renal

A excreción renal non afecta a eliminación de telmisartán. Segundo os resultados de pouca experiencia con Telzap Plus en pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada (limpieza de creatinina de 30-60 ml / min, valor medio de aproximadamente 50 ml / min), non é necesario axustar a dose en pacientes con función renal reducida. Non se elimina o telmisartán do sangue por hemodiálise. En pacientes con insuficiencia renal, a taxa de eliminación de hidroclorotiazida é reducida. Nun estudo realizado en pacientes cunha liberación media de creatinina de 90 ml / min, aumentouse a vida media de hidroclorotiazida. En pacientes cun ril non funcional, a vida media de eliminación é de aproximadamente 34 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, a biodisponibilidade absoluta de telmisartán aumenta ata o 100%. A semivida por insuficiencia hepática non cambia.

Farmakodinamika

Telzap Plus é unha combinación dun antagonista do receptor da angiotensina II (ARAII), telmisartán e un diurético tiazídico, hidroclorotiazida. A combinación destes compoñentes ten un efecto antihipertensivo aditivo, baixando a presión sanguínea en maior medida que cada compoñente só. Telzap Plus cando se toma unha vez ao día leva a unha diminución eficaz e suave da presión arterial.

O telmisartán é un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1) para a administración oral. O telmisartán con semellanza moi elevada despraza a angiotensina II dos seus sitios de unión nos receptores do subtipo 1 (AT1), responsables do efecto coñecido da angiotensina II. Telmisartan non presenta ningunha actividade agonista parcial contra o receptor AT1. O telmisartán únese selectivamente ao receptor AT1. A vinculación é a longo prazo. Telmisartan non mostra afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros receptores de AT menos estudados.

Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma, e non bloquea a renina nos canais de ións do plasma humano.

O telmisartán non inhibe a encima que converte a angiotensina (quinase II), o que reduce a produción de bradiquinina. Polo tanto, non hai amplificación de efectos secundarios asociados á acción da bradicinina.

Unha dose de 80 mg de telmisartán, administrada a voluntarios sans, inhibe case por completo o aumento da presión causada pola exposición á angiotensina II. O efecto inhibidor persiste máis de 24 horas (ata 48 horas).

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a presión arterial diminúe ao cabo de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial, por regra xeral, conséguese 4-8 semanas despois do inicio do tratamento e persiste a terapia a longo prazo.

O efecto antihipertensivo dura 24 horas despois de tomar o medicamento, incluídas 4 horas antes de tomar a seguinte dose, o que se confirma coas medidas de presión arterial, así como as proporcións estables de ambulatorio (por encima do 80%) das concentracións mínimas e máximas do medicamento despois de tomar 40 e 80 mg de telmisartán nun controlado con placebo. estudos clínicos.

En pacientes con hipertensión, o telmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen afectar a frecuencia cardíaca. A eficacia antihipertensiva do telmisartán é comparable con representantes doutras clases de medicamentos antihipertensivos (como se mostra nos estudos clínicos que comparan a telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).

Nun ensaio clínico controlado por dobre cego (N = 687 pacientes aos que se lles evaluou a eficacia), os individuos que non responderon á combinación de 80 mg / 12,5 mg mostraron un efecto gradual de baixar a presión sanguínea da combinación de 80 mg / 25 mg en comparación co tratamento a longo prazo cunha dose. 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (diferenza nos cambios medios axustados na liña base relativa). Nun estudo cunha combinación de 80 mg / 25 mg, a presión arterial diminuíu, dando lugar a unha diminución global de 11,5 / 9,9 mmHg. (XARDÍN / DBP).

Unha análise xeralizada de dous ensaios clínicos similares de dobre cego controlados con placebo de 8 semanas comparando valsartan / hidroclorotiazida 160 mg / 25 mg (N = 2121 pacientes que foron evaluados para a súa eficacia) mostrou un maior efecto de baixar a presión sanguínea 2,2 / 1,2 mm Hg. . (SBP / DBP) (diferenza no cambio medio axustado respecto da liña base, respectivamente) a favor da combinación de telmisartán / hidroclorotiazida 80 mg / 25 mg.

Despois dun forte cesamento do tratamento con telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu valor inicial durante varios días sen signos de hipertensión "rebote".

En estudos clínicos que comparaban directamente os dous tratamentos, a incidencia de tose seca foi significativamente menor en pacientes que recibiron telmisartán que en aqueles que reciben inhibidores da enzima convertedora de angiotensina

O estudo PRoFESS realizado en pacientes maiores de 50 anos que sufriron recentemente un ictus mostrou un aumento da sepsis con telmisartán en comparación co placebo, un 0,70% fronte ao 0,49% ou 1,43 (95% intervalo de confianza 1,00 - 2,06), a frecuencia de mortes por sepsis foi maior en pacientes que tomaban telmisartán (0,33%) en comparación con pacientes que tomaron placebo (0,16%) OR 2,07 (95% intervalo de confianza 1,14 - 3,76). O aumento observado na incidencia de sepsis asociada ao uso de telmisartán pode ser un fenómeno aleatorio ou pode estar asociado a un mecanismo que non se coñece actualmente.

Actualmente non se coñecen os efectos do telmisartán sobre a mortalidade e a morbilidade cardiovascular. O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico. Non se coñece completamente o mecanismo do efecto antihipertensivo dos diuréticos tiazídicos. Os tiazidas afectan os mecanismos renales de reabsorción de electrólitos nos túbulos, aumentando directamente a excreción de sodio e cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. O efecto diurético de hidroclorotiazida reduce o volume plasmático, aumenta a actividade da renina no plasma, aumenta a secreción de aldosterona, seguido dun aumento de potasio na urina, perda de bicarbonato e unha diminución do potasio sérico. Presumiblemente a través do bloqueo do sistema renina-angiotensina-aldosterona, a regra administración de telmisartán, normalmente, evita a perda de potasio asociada a estes diuréticos. Cando se usa hidroclorotiazida, a aparición da diurese ocorre ao cabo de 2 horas, e o efecto máximo prodúcese ao cabo de aproximadamente 4 horas, mentres que o efecto persiste aproximadamente 6-12 horas.

Estudos epidemiolóxicos demostraron que o tratamento prolongado con hidroclorotiazida reduce o risco de morbilidade cardiovascular e morbilidade.

Dosificación e administración

As tabletas Telzap Plus están destinadas a uso oral, independentemente da comida, tomadas unha vez ao día e deben lavarse con auga.

Telzap Plus prescríbese a pacientes nos que a presión arterial non está controlada adecuadamente con monoterapia con telmisartán. Recoméndase unha valoración individual da dose de cada un dos compoñentes antes de pasar a unha combinación de dose fixa. En cumprimento clínico, pode considerarse unha transición directa da monoterapia a unha combinación fixa.

Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg pódese tomar unha vez ao día para pacientes cuxa presión arterial non estea controlada adecuadamente con monoterapia con telmisartán de 40 mg.

Telzap Plus 80 mg / 12,5 mg pódese tomar unha vez ao día para pacientes cuxa presión arterial non estea controlada adecuadamente mediante monoterapia con telmisartán 80 mg.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg pódese tomar unha vez ao día para pacientes cuxa presión arterial non está controlada adecuadamente cando se usa Telzap Plus 80 / 12,5 mg ou en pacientes cuxa presión anterior se estabilizou previamente por telmisartán e hidroclorotiazida por separado.

Uso na terceira idade

Non se require axuste da dose.

Pacientes con insuficiencia renal

Recoméndase un control periódico da función renal (ver "Instrucións especiais")

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática leve ou moderada, a dosificación non debe exceder Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg unha vez ao día. Telzap Plus non está indicado para pacientes con función hepática grave. Os tiazidas deben usarse con precaución en pacientes con funcións hepáticas deterioradas (ver sección "Instrucións especiais").

Non se estableceu a seguridade e efectividade de Telzap Plus en nenos e adolescentes menores de 18 anos. Datos non dispoñibles.

Con función renal deteriorada

O uso de Telzap está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2) que están en terapia concomitante con aliskiren.

Con precaución, Telzap debe prescribirse para a función renal deteriorada, a estenosis bilateral da arteria renal, a estenosis da arteria do único ril que funciona.

En insuficiencia renal grave e hemodiálise recoméndase que os pacientes empreguen unha dose diaria inicial non superior a 20 mg.

Para a función renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose.

Hipertensión esencial

En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción antihipertensiva obsérvase ás 3 horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto da droga dura 24 horas e permanece clinicamente significativo ata 48 horas. Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse 4-8 semanas despois da inxestión regular.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán baixa a presión arterial sistólica e diastólica (BP) sen afectar a frecuencia cardíaca (HR).

No caso dunha forte cesación do telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal ao longo de varios días sen o desenvolvemento dunha síndrome de "retirada".

Como demostraron os resultados de estudos clínicos comparativos, o efecto antihipertensivo do telmisartán é comparable ao efecto antihipertensivo de fármacos doutras clases (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).

A incidencia de tose seca foi significativamente menor con telmisartán en comparación cos inhibidores da ACE.

Prevención de enfermidades cardiovasculares

Pacientes de 55 anos ou máis con enfermidade coronaria, vertedura, ataque isquémico transitorio, dano arterial periférico ou con complicacións de diabetes tipo 2 (por exemplo, retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro- ou microalbuminuria) con antecedentes de risco cardíaco -eventos vasculares, o telmisartán tivo un efecto similar ao do ramipril ao reducir o punto combinado: mortalidade cardiovascular por infarto de miocardio sen desenlace fatal, accidente cerebrovascular sen morte ou hospitalización por insuficiencia cardíaca crónica.

O telmisartán foi tan eficaz como o ramipril na redución da frecuencia de puntos secundarios: mortalidade cardiovascular, infarto non mial de miocardio ou accidente vascular cerebral non fatal. A tose seca e o angioedema descríbense con frecuencia con telmisartán en comparación co ramipril, mentres que a hipotensión arterial ocorreu con máis frecuencia con telmisartán.

Aspiración

Cando se administra, o telmisartán absorbe rapidamente do tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade é do 50%. Cando se toma simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (a área baixo a curva de concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). Despois de 3 horas despois da administración, a concentración no plasma sanguíneo nivelase, de xeito independente, o telmisartán tomouse ao mesmo tempo que a comida ou non. Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. Stach (concentración máxima) e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces, respectivamente, máis altas en mulleres en comparación cos homes sen efecto significativo na eficacia.

Non houbo relación lineal entre a dose do medicamento e a súa concentración plasmática. Stach e, en menor medida, AUC aumentan de forma desproporcionada ao aumentar a dose cando se usan doses superiores aos 40 mg por día.

Metabolismo

Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. O conxugado non ten actividade farmacolóxica.

A vida media (T. / 2) é superior a 20 horas. É excretada polo intestino sen cambios, excreción polos riles - menos do 1%. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 1000 ml / min) en comparación co fluxo sanguíneo "hepático" (aproximadamente 1500 ml / min).

Con coidado

O medicamento Telzap debe ser prescrito con precaución nas seguintes condicións:

• estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun ril único que funciona,
• alteración da función renal,
• insuficiencia hepática leve a moderada,
• diminución do volume de sangue circulante (BCC) fronte aos antecedentes da inxestión previa de diuréticos, restrición do consumo de cloruro sódico, diarrea ou vómitos,
• hiponatremia,
• hipercalemia
• afección tras o transplante de ril (sen experiencia no uso),
• insuficiencia cardíaca crónica grave,
• estenosis da válvula aórtica e mitral,
• cardiomiopatía obstructiva hipertrófica,
• Hiperaldosteronismo primario (eficacia e seguridade non establecidas)

Hipertensión arterial

A dose inicial recomendada de Telzap é de 1 comprimido (40 mg) unha vez ao día. Nalgúns pacientes, 20 mg ao día poden ser efectivos. Pódese obter unha dose de 20 mg dividindo un comprimido de 40 mg á metade de risco. Nos casos en que non se logra o efecto terapéutico, a dose recomendada de Telzap pode incrementarse ata un máximo de 80 mg unha vez ao día.

Como alternativa, Telzap pódese tomar en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida que, cando se usan xuntos, tiveron un efecto antihipertensivo adicional. Á hora de decidir se aumenta a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo normalmente se logra dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Pacientes con insuficiencia renal

A experiencia con telmisartán en pacientes con insuficiencia renal grave ou en pacientes con hemodiálise é limitada. A estes pacientes recoméndase unha dose inicial inferior de 20 mg por día (ver sección "Coidados especiais"). Para pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose.

O uso concomitante de Telzap con aliskiren está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal.

O uso simultáneo de Telzap con inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética.

Pacientes con alteración da función hepática

Telzap está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C segundo a clasificación Child-Pugh). En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh, respectivamente), o medicamento prescríbese con precaución, a dose non debe exceder os 40 mg unha vez ao día.

Embarazo

Actualmente, non se dispón de información fiable sobre a seguridade do telmisartán en mulleres embarazadas. Nos estudos realizados en animais identificouse a toxicidade reprodutiva da droga. O uso de Telzap está contraindicado durante o embarazo (ver sección "Contraindicacións").

Se é necesario un tratamento a longo prazo con Telzap, os pacientes que planean un embarazo deben elixir un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade probado para o seu uso durante o embarazo. Despois de establecer o feito do embarazo, o tratamento con Telzap debe deterse inmediatamente e, se é necesario, debería iniciarse un tratamento alternativo.

Como demostran os resultados das observacións clínicas, o uso de ARAP durante o segundo e terceiro trimestre do embarazo ten un efecto tóxico no feto (función renal deteriorada, oligohidramnios, osificación retardada do cranio) e no recién nacido (insuficiencia renal, hipotensión arterial e hipercalemia). Cando se usa ARAN durante o segundo trimestre do embarazo, recoméndase un exame por ultrasóns dos riles e cranio do feto.

Os nenos cuxas nais tomaron ARAP durante o embarazo deberían ser coidadosamente controlados por hipotensión arterial.

Período de lactación

Non se dispón de información sobre o uso de telmisartán durante a lactación. Tomar Telzap durante a lactación materna está contraindicado, deberase usar un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade máis favorable, especialmente cando se alimenta a un bebé recentemente nacido ou prematuro.

Efecto secundario

Durante o uso do medicamento Ordiss, os efectos secundarios son posibles:

• Enfermidades infecciosas e parasitarias: raramente - infeccións do tracto urinario, incluíndo cistite, infeccións do tracto respiratorio superior, incluíndo faringite e sinusite, raramente - sepsis.
• Do sistema hemopoético: con pouca frecuencia - anemia, raramente - eosinofilia, trombocitopenia.
• Do sistema inmunitario: raramente - reacción anafiláctica, hipersensibilidade.
• Do lado do metabolismo: raramente - hipercalemia, raramente - hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).
• Trastornos mentais: raramente - insomnio, depresión, raramente - ansiedade.
• Do sistema nervioso: raramente - desmaio, raramente - somnolencia.
• Do lado do órgano da visión: raramente - perturbacións visuais.
• Por parte do órgano de trastornos auditivos e labirintos: con pouca frecuencia - vertixe.
• Do sistema cardiovascular: con pouca frecuencia - bradicardia, diminución significativa da presión arterial, hipotensión ortostática, raramente - taquicardia.
• Do sistema respiratorio: raramente - falta de respiración, tose, moi raramente - enfermidade pulmonar intersticial.
• Do tracto gastrointestinal: raramente - dor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencias, vómitos, raramente - boca seca, malestar no estómago, violación das sensacións gustativas.
• Do fígado e do tracto biliar: raramente - alteración da función hepática / dano hepático.
• Por parte da pel e dos tecidos subcutáneos: raramente - coceira na pel, hiperhidrose, erupción cutánea, raramente - angioedema (tamén fatal), eczema, eritema, urticaria, erupción farmacéutica, erupción cutánea tóxica.
• Do sistema músculo-esquelético: con pouca frecuencia - dor nas costas (ciática), calambres musculares, mialxia, raramente - artralxia, dor nas extremidades, dor nos tendóns (síntomas do tendón).
• Do sistema urinario: con pouca función renal, incluída a insuficiencia renal aguda.
• Por estudos de laboratorio e instrumentais: con pouca frecuencia - un aumento da concentración de creatinina no plasma sanguíneo, poucas veces - unha diminución do contido de hemoglobina, un aumento do contido de ácido úrico no plasma sanguíneo, un aumento da actividade de encimas hepáticas e CPK.
• Outros: con pouca frecuencia - dor no peito, astenia, raramente - síndrome semellante á gripe.

Interacción farmacolóxica

Co uso simultáneo de telmisartán con digoxina, notouse un aumento medio de Cmax de digoxina no plasma sanguíneo nun 49% e Cmin nun 20%. Ao comezo do tratamento, ao seleccionar unha dose e suspender o tratamento con telmisartán, a concentración de digoxina no plasma sanguíneo debe controlarse con coidado para mantela dentro do rango terapéutico.

Dobre bloqueo de RAAS

O uso simultáneo de telmisartán con aliskiren ou medicamentos que conteñen aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus e / ou insuficiencia renal moderada e grave (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal) e non está recomendado para outros pacientes.

O uso simultáneo de telmisartán e inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética e non está recomendado para outros pacientes.

Os estudos clínicos demostraron que o dobre bloqueo de RAAS debido ao uso combinado de inhibidores da ACE, antagonistas do receptor da angiotensina II ou aliskiren está asociado a unha maior incidencia de eventos adversos como hipotensión arterial, hipercalemia e función renal deteriorada (incluída a insuficiencia renal aguda) en comparación con usar só un droga que actúa en RAAS

Hipercalemia

O risco de desenvolver hiperqualemia pode aumentar cando se usa xunto con outros fármacos que poden causar hiperqualemia (aditivos alimentarios que conteñen potasio e substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que aforran potasio (por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida), AINEs (incluíndo inhibidores selectivos do COX-2) , heparina, inmunosupresores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprim).

A incidencia da hipercalemia depende dos factores de risco asociados. O risco aumenta cando se usan as combinacións anteriores, e é especialmente elevado cando se usa simultaneamente con diuréticos que non gastan potasio e substitutos de sal que conteñen potasio. O uso de telmisartán en combinación con inhibidores da ACE ou AINE é menos risco se se toman precaucións estritas.

Función hepática deteriorada

O uso de Telzap está contraindicado en pacientes con colestase, obstrución biliar ou alteración da función hepática grave (Child-Pugh clase C), xa que o telmisartán se excreta principalmente na bilis. Crese que en tales pacientes, a eliminación hepática de telmisartán é reducida. En pacientes cun grao hepático leve ou moderado (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh), Telzap debe usarse con precaución.

Diminución do volume de sangue circulante (BCC)

A hipotensión arterial sintomática, especialmente despois da primeira administración do fármaco, pode ocorrer en pacientes con baixo BCC e / ou sodio no plasma sanguíneo no fondo do tratamento previo con diuréticos, restricións á inxestión de sal, diarrea ou vómitos.

Condicións similares (deficiencia de fluído e / ou sodio) deberían eliminarse antes de tomar Telzap.

Outras condicións asociadas á estimulación do RAAS

En pacientes cuxo ton vascular e función renal dependen principalmente da actividade do RAAS (por exemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca crónica ou enfermidade renal, incluída a estenosis da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal), o uso de medicamentos que afectan este sistema, pode estar acompañado polo desenvolvemento de hipotensión arterial aguda, hiperazotemia, oliguria e, en poucos casos, insuficiencia renal aguda.

Con alteración da función hepática

Está contraindicada a cita de Telzap para o tratamento de pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C segundo a clasificación Child-Pugh).

Con precaución, os comprimidos deben tomarse con insuficiencia hepática leve ou moderada (clases A e B de Child e Pugh). A dose diaria de telmisartán non debe superar os 40 mg.

Impacto na capacidade para conducir vehículos

Non se realizaron estudos clínicos especiais para estudar o efecto da droga na capacidade de conducir un coche e mecanismos. Cando se conduce e se traballa con mecanismos que requiren unha maior concentración de atención, débese ter precaución, xa que mareos e somnolencia raramente poden producirse ao tomar Telzap.