Metformin 850: instrucións de uso, revisións e análogos
Tabletas recubertas, 500 mg, 850 mg, 1000 mg
Unha tableta contén
substancia activa - clorhidrato de metformina (en 100% de sustancia) 500 mg, 850 mg ou 1000 mg,
excipientes: amidón 1500 (parcialmente pregelatinizado), povidona, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, celulosa microcristalina,
composición de cuncha Opadry II: alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), macrogol 3350 (polietilenglicol), pigmento colorante (dióxido de titanio (E 171), barniz de aluminio a base de carmino indigo (E 132), barniz de aluminio a base de quinolina amarela (E 104))
Comprimidos recubertos de verde cunha superficie biconvexa con risco (para doses de 500 mg e 1000 mg).
Tabletas recubertas de verde cunha superficie biconvexa sen riscos (para unha dosificación de 850 mg).
Fgrupo armacoterapéutico
Medios para o tratamento da diabetes. Medicamentos que reducen o azucre para a administración oral. Biguanidas. Metformina.
Código ATX A10BA02
Propiedades farmacolóxicas
Farmacocinética
Despois da administración oral, absorbe rapidamente no tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade do xaxún absoluto é do 50-60%.
A concentración máxima (Cmax) alcánzase despois de aproximadamente 2 horas, a inxestión con alimentos reduce a Cmax nun 40% e retarda a súa consecución en 35 minutos. A concentración de plasma non excede de 1 μg / ml.
O volume de distribución (Vd) é de 296-1012 litros. A comunicación coas proteínas do plasma é insignificante, pode acumularse en glóbulos vermellos.
A vida media (T½) é de aproximadamente 6,5 horas (T½ inicial de 1,7 a 3 horas, terminal - de 9 a 17 horas). A eliminación renal supera os 400 ml / min.
É excretado polos riles, principalmente en forma non modificada (filtración glomerular e secreción tubular) e a través do intestino (ata un 30%).
En insuficiencia renal, a eliminación diminúe en proporción á eliminación de creatinina. T½ se alarga, existe o risco de acumular o fármaco e aumenta a concentración de metformina no plasma.
Farmacodinámica
A metformina reduce a hiperglicemia, non conduce ao desenvolvemento de hipoglucemia. A diferenza da sulfonilurea, non estimula a secreción de insulina e non causa un efecto hipoglucémico en individuos sans. Reduce tanto o nivel inicial de glicosa como o nivel de glicosa despois de comer no plasma sanguíneo.
O efecto hipoglucémico da metformina pódese realizar a través de tres mecanismos:
- redución da produción de glicosa no fígado debido á inhibición da gluconeoxénese e glicogolólise,
- mellorar a captación e o uso da glicosa periférica nos músculos aumentando a sensibilidade á insulina,
- retraso da absorción de glicosa no intestino.
A metformina estimula a síntese intracelular do glicóxeno, afectando á glicóxena sintasa. Aumenta a capacidade de transporte de todo tipo de transportadores de glucosa en membrana.
Independentemente do seu efecto sobre a glicemia, a metformina ten un efecto positivo no metabolismo dos lípidos: reduce o colesterol total, as lipoproteínas de baixa densidade e os triglicéridos.
Aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos á insulina e a utilización da glicosa por parte das células. Inhibe a gluconeoxénese no fígado. Atrasa a absorción de hidratos de carbono nos intestinos.
Dosificación e administración
Monoterapia ou terapia combinada xunto con outros axentes hipoglucémicos orais.
Normalmente, a dose inicial é de 500 mg ou 850 mg de metformina 2-3 veces ao día durante ou despois das comidas. Despois de 10-15 días de tratamento, a dose debe axustarse segundo os resultados das medicións do nivel sérico de glicosa. Un aumento gradual da dose axuda a reducir os efectos secundarios do tracto dixestivo.
A dose máxima recomendada é de 3000 mg por día, dividida en 3 doses. No tratamento de altas doses, a metformina úsase nunha dose de 1000 mg. En caso de transición ao tratamento con Metformin, é necesario deixar de tomar outro axente antidiabético.
Terapia combinada en combinación con insulina.
Para lograr un mellor control dos niveis de glicosa no sangue, pódese usar metformina e insulina como terapia combinada. Normalmente, a dose inicial é de 500 mg ou 850 mg do medicamento Metformin 2-3 veces ao día, mentres que a dose de insulina é seleccionada segundo os resultados da medida da glicosa no sangue.
En pacientes anciáns alteración da función renal, polo tanto, a dose de metformina debe seleccionarse en función dunha valoración da función renal, que debe realizarse regularmente.
A composición do fármaco e as súas propiedades farmacolóxicas
O fármaco inhibe o desenvolvemento de poliperación de elementos musculares lisos das paredes do sistema vascular. Un efecto positivo do medicamento sobre o estado xeral do sistema cardíaco e vascular foi revelado e impide o desenvolvemento de angiopatía diabética.
O tratamento da diabetes con Metformin só pode ser prescrito polo seu médico despois dun exame completo do paciente. A duración do tratamento e a dose da medicación utilizada están determinadas tendo en conta todas as características do curso da enfermidade no corpo do paciente.
A sustancia activa do fármaco é o clorhidrato de metformina. Un comprimido contén 850 mg do composto químico activo. Ademais do composto principal, a composición do medicamento inclúe compostos químicos auxiliares.
Os compostos químicos que compoñen a medicación son os seguintes:
- fosfato de calcio dibásico,
- amidón de millo
- lactosa
- povidona
- benzoato de sodio,
- po de talco
- estearato de magnesio,
- glicolato de amidón sódico,
- dióxido de titanio
- hidroxipropil metilcelulosa,
- etil celulosa,
- propilenglicol
- polietilenglicol.
Tomar Metformin non afecta o nivel da hormona no corpo humano, pero contribúe a un cambio na súa farmacodinámica, que se produce debido a unha diminución da relación entre a insulina unida e a libre, un aumento da relación no corpo humano entre insulina e proinsulina. Un dos pasos máis importantes no mecanismo de acción do medicamento é a estimulación da utilización de glicosa por parte das células do tecido muscular.
A sustancia activa aumenta a circulación sanguínea no tecido hepático e axuda a acelerar o procesamento da glicosa en glicóxeno. O uso de Metformin 850 mg mellora as propiedades fibrinolíticas do sangue. Isto débese á supresión do inhibidor do activador do plasminóxeno tisular.
A absorción da sustancia activa realízase a partir do lumen do tracto gastrointestinal e é un indicador que vai do 48 ao 52%. A vida media do ingrediente activo é de aproximadamente 6,5 horas. A sustancia activa é excretada do corpo humano na súa forma orixinal. O compoñente activo non interactúa cos complexos proteicos do plasma sanguíneo. A acumulación do medicamento prodúcese nas glándulas salivares, tecido muscular, riles e fígado. Retirada do corpo polos riles no proceso de formación de ouriños.
Co desenvolvemento de trastornos no funcionamento do sistema urinario, o medicamento acumúlase nos riles.
Indicacións e contraindicacións para o uso dun medicamento
As principais indicacións de uso son as seguintes:
- a presenza de diabetes mellitus tipo 2 sen unha tendencia pronunciada á cetoacidosis,
- a presenza de diabetes en ausencia de eficacia da terapia dietética,
- tratamento da diabetes tipo 2 en combinación con insulinoterapia, especialmente cun pronunciado grao de obesidade, que se acompaña da aparición de resistencia secundaria á hormona insulina.
As principais contraindicacións para o uso do medicamento no tratamento da diabetes tipo 2 son as seguintes:
- o desenvolvemento no corpo de cetoacidosis diabética, precoma diabético ou coma,
- alteración da función renal,
- a aparición e progresión no corpo do paciente de enfermidades agudas con risco de alteración da función renal - deshidratación, febre, hipoxia, enfermidades infecciosas dos riles, desenvolvemento de enfermidades broncopulmonarias,
- o desenvolvemento de doenzas agudas e crónicas que poden provocar a progresión da hipoxia tisular,
- intervencións cirúrxicas graves no corpo e o paciente que recibe graves feridas corporais,
- a aparición e progresión de trastornos no funcionamento do fígado,
- o paciente ten alcoholismo crónico ou intoxicación aguda por alcohol,
- desenvolvemento da acidosis láctica no corpo,
- a necesidade dunha dieta baixa en calor
- o período de xestación,
- período de lactación
- o paciente ten hipersensibilidade aos compoñentes do medicamento.
Está prohibido usar Metformin 2 días antes e 2 días despois do exame de radioisótopo do corpo mediante un composto químico de contraste que contén iodo.
Instrucións para o uso da droga
Para saber tomar o medicamento correctamente, debes consultar ao teu médico. O paciente debe estudarse instrucións para o uso de Metformin.
A dose do medicamento é fixada exclusivamente polo endocrinólogo asistente. O médico determina individualmente a dosificación para cada paciente, tendo en conta os resultados obtidos durante o exame do corpo e tendo en conta as características do corpo. A dose do medicamento que o paciente debe beber depende do nivel de glicosa no plasma sanguíneo no corpo.
Para tomar correctamente Metformin, a dose inicial debe ser de 500 a 1000 mg por día, que son 1-2 comprimidos. Despois de 10-15 días de toma, segundo a decisión do endocrinólogo observando o paciente, é posible un maior aumento da dosificación se isto o require un alto contido de glicosa no corpo.
As instrucións de uso recomendan usar 1500-2000 mg de fármaco como dose de mantemento, que son 3-4 comprimidos, e a dose máxima permitida para o ingreso é de 3000 mg por día.
No caso do tratamento da diabetes mellitus tipo 2 en pacientes anciáns, a dose empregada polo dispositivo médico non debe superar 1 g ou 2 comprimidos ao día.
Os comprimidos deben tomarse por vía oral sen masticar durante ou despois dunha comida. A droga debe tomarse cunha pequena cantidade de líquido. Para evitar o desenvolvemento de efectos secundarios no corpo, recoméndase dividir a dose diaria en 2-3 doses.
Dado que ao tomar a droga, hai unha alta probabilidade de desenvolver acidosis láctica, a dose empregada para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 redúcese se o paciente ten trastornos metabólicos graves.
No caso de administración simultánea con insulina nunha dose non superior a 40 unidades por día, o réxime de dosificación do medicamento permanece inalterado. No tratamento que requira unha dose diaria de insulina superior a 40 unidades diarias, o réxime de dosificación debe tomarse con extrema precaución. A elección da dosificación debe facerse neste caso nun hospital baixo a supervisión constante do médico que o atende.
A metformina só reduce as concentracións de glicosa en persoas con diabetes sen mostrar as súas propiedades nunha persoa sa.
Efecto secundario da droga sobre o corpo
Cun uso prolongado do medicamento, unha posible ocorrencia no corpo de trastornos asociados á absorción de vitamina B12.
Con un uso prolongado do medicamento, débese prestar especial atención ao control do estado funcional do tecido hepático e dos riles.
Ao usar a droga, poden producirse os seguintes efectos secundarios:
- A partir do funcionamento do tracto gastrointestinal son posibles trastornos que se manifestan baixo a aparición de sensación de náuseas, vómitos, dor no abdome, diminución ou falta de apetito, a aparición dun sabor metálico na boca.
- Desde a pel existe a posibilidade de reaccións alérxicas en forma de erupción cutánea.
- O sistema endócrino é capaz de responder ao uso do medicamento mediante a formación de condicións hipoglucémicas. Na maioría das veces, tales situacións xorden como consecuencia de doses inadecuadas da droga.
- Por parte do paso de procesos metabólicos en casos raros, ao tomar doses inadecuadas, é probable o desenvolvemento de acidosis láctica no corpo. Se se produce esta situación, é necesaria a interrupción do medicamento.
- O sistema circulatorio é capaz de responder aos medicamentos mediante a formación nalgúns casos de anemia megaloblástica.
Debido ao alto perigo para o organismo, o uso de metformina en presenza de insuficiencia renal nunha persoa debe ser interrompido ou debe tomarse baixo supervisión médica e nunha pequena dosificación.
Moitos endocrinólogos nesta situación recomendan deixar o medicamento completamente e tomalo nunha dosificación bastante reducida, xa que é fundamental a monitorización do contido en azucre.
O feito é que un aumento do azucre no sangue pode provocar trastornos máis graves no corpo que poden levar a un aumento da probabilidade de desenlace fatal.
Instrucións especiais para o uso de Metformin
Ao planificar un embarazo ou cando se produce, a droga debe ser interrompida. En caso de embarazo, o uso do medicamento durante o período de xestación é substituído pola insulina.
Dado que non hai datos sobre a posible penetración dos compoñentes do medicamento e da sustancia activa na composición do leite, cando se usa a lactación, o uso do medicamento debería ser suspendido. Se hai unha urxencia de empregar Metformin durante a lactación, a lactación debe deterse.
Está prohibido o uso da droga para nenos e adolescentes menores de 18 anos.
Os médicos non recomendan usar o medicamento no tratamento da diabetes nas persoas maiores, cuxa idade chegou aos 60 anos e realizando un traballo pesado asociado ao aumento do estrés físico no corpo. Esta recomendación débese a que estes pacientes son moi propensos a desenvolver acidosis láctica no corpo.
No caso de tomar metformina, pódese combinar con axentes derivados da sulfonilurea. Con unha inxestión combinada de medicamentos, requírese un seguimento especialmente coidado do estado do indicador de glicosa no corpo.
Está prohibido beber alcol e medicamentos que conteñan etanol durante o período de toma do medicamento. Tomar metformina ao mesmo tempo con alcol pode provocar o desenvolvemento de acidosis láctica no paciente con diabetes.
Cando se usa a droga, permítese conducir vehículos e mecanismos, xa que a súa administración non afecta a capacidade de conducir.
O custo da metformina, os seus análogos e as revisións dos pacientes sobre o uso do medicamento
Os seguintes fármacos son análogos da metformina:
- Bagomet,
- Glicón
- Glyminfor,
- Glicformina
- Glucófago,
- Glucófago longo,
- Langerine
- Metadiene
- Metospanina
- Metfogamma 500, 850, 1000
- Metformina
- Metformin Richter,
- Metformin Teva,
- Clorhidrato de metformina,
- Nova Met
- NovoFormin,
- Siofor 1000,
- Siofor 500,
- Siofor 850,
- Sofamet
- Formin,
- Formina Pliva.
As revisións sobre o uso do medicamento por parte dos pacientes para o tratamento da diabetes indican que este medicamento ten un efecto eficaz no corpo, o que permite controlar a concentración de glicosa no corpo.
Hai moitas críticas sobre o medicamento que indican cambios positivos no corpo ao tomar Metformin ou os seus análogos e a aparición de dinámicas positivas no tratamento da diabetes. Moi a miúdo, os pacientes que padecen diabetes mellitus e obesidade indican nas súas revisións que o uso de Metformin no proceso de terapia farmacéutica reduciu significativamente o peso corporal.
O custo do medicamento nas farmacias do país depende da rexión e do envase do medicamento.
O custo do medicamento Metformin Teva 850 mg no país é de media de 100 rublos por paquete que contén 30 comprimidos.
Un medicamento como Metformin Canon 1000 mg ten un custo medio no país de 270 rublos por paquete, que contén 60 comprimidos.
O custo da droga depende en gran medida de cantas tabletas hai no paquete. Ao mercar o medicamento, convén lembrar que as súas vacacións realízanas só baixo receita o médico asistente.
No vídeo deste artigo, o doutor Myasnikov falará sobre o principio de acción da metformina contra a diabetes.