Preparados clínicos Starlix, Novonorm - reguladores de glicosa no sangue

A diferenza da nateglinida (Starlix), a repaglinida (Novonorm) non só reduce eficazmente o postprandial, senón tamén a glicemia en xaxún, xa que a súa conexión co receptor SUR é máis longa. Pero a nateglinida en menor medida provoca reaccións hipoglucémicas, pero ao mesmo tempo o seu efecto no nivel de HbA1c tamén é mínimo. Son moi eficaces nos chamados pacientes relativamente sulfanilamidas "inxenuos" con diabetes mellitus, i.e. en aqueles que non recibiron previamente drogas sulfa.

Indicacións. Os glínidos poden considerarse como terapia inicial de T2DM, especialmente en individuos con hiperglucemia postprandial illada e obxectivos glicémicos pre-comida, que están apoiados por dieta e actividade física adecuada. Os candidatos ao tratamento con glinidas poden ser pacientes que teman o desenvolvemento da hipoglucemia, en particular, os anciáns. Son eficaces en pacientes que raramente comen durante o día (1-2 veces), pero ao mesmo tempo comen grandes porcións. Pódense usar en pacientes con alerxia ás sulfonamidas, xa que a estrutura química non lles é aplicable.

O efecto de redución de azucre das glinidas en xeral, que se estima polo nivel de HbA 1 c, é sensiblemente inferior ao das sulfanilamidas e ascende ao 0,7-1,5% nos pacientes que responderon ao tratamento. As glinidas tamén poden prescribirse en combinación con outros fármacos que reducen o azucre, por suposto, a excepción das sulfonamidas, coas que teñen un lugar común de acción sobre a célula beta. Pola mesma razón, non se debe esperar deles o efecto en pacientes nos que as sulfonamidas perderon o seu efecto ou nas que sexan principalmente resistentes ás sulfanilamidas.

En xeral, a desvantaxe dos argiluros é a necesidade de múltiples doses durante o día, menor potencial para baixar HbA 1 s que as sulfonamidas e un prezo elevado.

Contraindicacións e limitacións. As glinidas están contraindicadas na diabetes mellitus tipo 1, cando o paciente desenvolve cetoacidosis ou con hipersensibilidade coñecida a elas, así como nos nenos (neste último caso non hai datos sobre a súa seguridade). Poden provocar hipoglucemia, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática, suprarrenal ou pituitaria, en pacientes debilitados e esgotados. As glinidas en menor medida que as sulfonamidas causan hipoglucemia e normalmente en pacientes que non recibiron previamente ningunha terapia hipoglicémica oral e con HbA 1 c

Os glínidos están contraindicados durante o embarazo e a lactación materna, aínda que non se demostrou que teña efectos teratoxénicos, senón que inducen deformidades esqueléticas durante o embarazo e a lactación en fetos e ratas recentemente nadas. Só algúns animais estableceron a excreción de arxilas con leite, pero tales estudos non se realizaron en mulleres que amamantaron. Neste sentido, están contraindicadas durante a lactación.

As glinidas poden prescribirse por insuficiencia renal sen ningunha limitación da dose.

En individuos con insuficiencia hepática leve, as glinidas prescríbense sen restricións, pero o seu metabolismo pode ralentizar nalgúns pacientes, o que aumenta o efecto de azucre dos glinídeos e a súa dose pode ser reducida ou a súa administración a grandes intervalos. En insuficiencia hepática grave, están contraindicadas (aínda non se realizaron estudos nesta categoría de pacientes).

A idade e o xénero de maiores non afectan o metabolismo dos argilidos e, polo tanto, non teñen restricións á idade e ao xénero.

Entre os efectos indesexables observados con glinidas notáronse hipoglicemia, infección das vías respiratorias superiores, sinusite, náuseas, diarrea, estreñimiento, artralxia, aumento de peso e dor de cabeza.

Información xeral

Os meglitínidos (derivados do ácido benzoico) son unha nova clase de fármacos que aumentan a secreción de insulina. Os meglitinidas inclúen medicamentos como repaglinida e nateglinida.

O mecanismo de acción dos meglitínidos está intimamente relacionado coa súa acción en canles K + dependentes do ATP. Baixo a influencia de meglitinidas, as canles K + están pechadas, aumenta a sensibilidade das células β á estimulación da glicosa, aumentando así a secreción de insulina en resposta ao aumento da glicemia.

Unha característica importante das meglitinidas é que coa súa axuda, a fase inicial da secreción de insulina restaúrase, e logo, debido ao curto período de acción, a hiperinsulinemia prolongada non se desenvolve.

Unha característica da farmacocinética de meglitinidas é a súa capacidade para ser absorbida no tracto gastrointestinal en moi pouco tempo.

No sangue, a maioría dos derivados de sulfonilurea e meglitinidas únense ás proteínas do plasma (90-99%). Os meglitínidos, pola contra, absorbense, comezan a actuar e son excretados moi rápido e esta é a súa gran vantaxe. A súa acción comeza só uns minutos despois da inxestión, pero dura só aproximadamente 1 hora, polo que se usan meglitínidos con cada comida.

O metabolismo das meglitinidas é levado a cabo polo fígado, e os fármacos son eliminados principalmente polos intestinos, o que permite utilizalos no tratamento de pacientes con diabetes tipo 2 con insuficiencia renal moderada.

Ficha Algúns parámetros farmacocinéticos de meglitinidas

As características do mecanismo de acción e da farmacocinética permitiron aos meglitínidos ocupar o seu nicho separado no tratamento da diabetes tipo 2. Grazas a estas características, o grupo obtivo o seu segundo nome: os reguladores glicémicos prandiais.

En comparación cos derivados da sulfonilurea, os meglitínidos baixan máis os niveis de glicemia postprandial, pero diminúen o nivel de glicemia en xaxún.

Os meglitínidos tómanse ben inmediatamente antes das comidas, ou coas comidas, ou uns minutos despois das comidas. O nivel de insulina volve ao orixinal 3 horas despois da inxestión de meglitinidas, o que imita a secreción fisiolóxica de insulina para a inxestión de alimentos e reduce a probabilidade de hipoglucemia entre as comidas.

Así, estes fármacos permiten ao paciente un enfoque máis flexible na cuestión do cumprimento da dieta. En caso de saltarse as comidas, tamén se omite a droga. Isto é moi importante para pacientes relativamente novos que levan un estilo de vida activo, porque se se tratase con sulfonilurea, neste caso habería risco de hipoglucemia.

Dado o elevado custo dos fármacos, o máis racional é o seu nomeamento en combinación con metformina para aqueles pacientes cuxa monoterapia con metformina non permitiu unha compensación satisfactoria da enfermidade, especialmente se aumenta principalmente o nivel de glicemia posprandial. Non obstante, as meglitinidas tamén se poden usar como monoterapia (a eficacia corresponde a derivados de sulfonilurea) ou en combinación con tiazolidinediones.

Os meglitinidas adoitan ser ben tolerados polos pacientes. O efecto secundario máis común dos fármacos do grupo descrito é a hipoglucemia.

Preparados con glinidas

Entre os representantes deste grupo inclúense:

Mecanismo de acción dos glínidos

As drogas deste grupo funcionan principalmente en células beta do páncreas. O medicamento resultante únese a unha proteína especial chamada receptor SUR1, que está situada nas células beta do páncreas e, polo tanto, estimula a secreción de insulina.

Así, os derivados da sulfonilurea (é dicir, gliclazida, gliccoverona, glimepirida) están unidos á mesma proteína.

Como actúan os glínidos

A diferenza na acción dos argiluros e derivados da sulfonilurea é que os primeiros funcionan máis rápido e de xeito máis produtivo. Debido a isto, consumidos pouco antes das comidas ou despois delas, baixan o azucre, que sobe despois dunha comida e menos frecuentemente causa falta de glicosa.

Como resultado, a cantidade de insulina no sangue aumenta. Esta acción só é posible se as células do páncreas aínda son capaces de producir e secreala.

Na diabetes tipo 2, as células beta son "falladas" e xa non poden producir insulina. Por iso, hai que introducilo en forma de inxeccións subcutáneas, e o uso de arxila é ineficaz.

A quen se prescriben glinidas

Nalgúns países europeos, os glinidas úsanse para tratar a diabetes tipo 2 en combinación con dieta e exercicio, ou en combinación con dieta, exercicio e metformina.

Non se recomenda a súa combinación con derivados de sulfonilurea. Ademais, non use glinidas se as sulfonilureas son ineficaces para vostede (neste caso, as glinidas tampouco funcionarán).

Contraindicacións para o uso de arxila

Hai unha serie de contraindicacións para o uso de arxila.

Os máis importantes son:

• Hipersensibilidade ou reacción alérxica a fármacos deste grupo no pasado,
• Diabetes tipo 1
• A presenza de complicacións diabéticas (cetoacidosis, coma diabético - tales condicións deben ser tratadas con insulina),
• Embarazo e lactación,
• Disfunción hepática grave concomitante.
• Débese usar con precaución na insuficiencia renal ou hepática, insuficiencia suprarrenal, na vellez e no caso de desnutrición.
• Non se debe usar en situacións nas que a necesidade de insulina corporal aumenta significativamente, por exemplo, con infeccións graves ou procedementos cirúrxicos. En tales situacións, normalmente é recomendable usar temporalmente insulina.

Como tomar

Tomar o medicamento realízase pouco antes ou durante as comidas.

Non é necesario vixiar o tempo de comer. Ademais, logo de consultar a un médico, podemos axustar a dose antes do xantar. No caso de que penses comer máis, podes aumentalo.

• A dose única máxima de repaglinida é de 4 mg (a dose diaria máxima é de 16 mg).
• Para a nateglinida, a dose máxima diaria é de 180 mg.

Se esqueceu tomar o medicamento a tempo, non necesita beber dous comprimidos coa seguinte comida, xa que isto pode causar hipoglucemia.

Glinidas e Meglitinidas: mecanismo de acción contra a diabetes

Durante moitos anos loitando sen éxito con DIABETES?

Xefe do Instituto: “Sorprenderás o fácil que é curar a diabetes tomándoa todos os días.

Os métodos modernos de tratamento da diabetes implican o uso de medicamentos terapéuticos que pertencen a diferentes grupos con fins terapéuticos.

A día de hoxe, en farmacoloxía destacan seis tipos diferentes de medicamentos para reducir o azucre.

Os medicamentos para reducir o azucre úsanse só se o paciente ten diabetes mellitus tipo 2, que non é dependente da insulina.

Todos os fármacos pertencen aos seguintes grupos farmacolóxicos:

1. Biguanidas.
2. Glinidam.
3. Glitazona.
4. Inhibidores da alfa glicosidasa.
5. Inhibidores da DPP-4.
6. Sulfonamidas.
7. Combinado.

O grupo de biguanidas inclúe un fármaco: a metformina. Esta ferramenta leva desde 1994. A ferramenta é a máis usada para reducir o azucre no corpo.

As glitazonas inclúen un medicamento: a pioglitazona. O medicamento axuda a aumentar a membrana celular das células periféricas ata a insulina e mellora a taxa de metabolismo da graxa.

Os inhibidores da alfa glicosidasa inhiben a dixestión de hidratos de carbono, evitando o fluxo de glicosa no plasma sanguíneo.

Os inhibidores do DPP-4 interfiren coa destrución do polipétido 1 como o glagagón (GLP-1) e inhiben o encima DPP-4.

As sulfanilamidas úsanse como medicamentos para reducir o azucre e son as máis populares. A acción dos fármacos deste grupo baséase na estimulación do proceso de produción de insulina por parte das células do páncreas. Na actualidade desenvolvéronse 4 clases de sulfonamidas.

Os medicamentos combinados son axentes que teñen varios compostos activos activos na súa composición.

Os glínidos inclúen dous fármacos na súa composición: Repaglinida e Nateglinida. Os fármacos teñen un efecto estimulante sobre as células beta do tecido pancreático.

Ademais do efecto de redución de azucre, as arcilidas teñen outras propiedades:

• non contribúe ao aumento de peso,
• ao usar medicamentos deste grupo nun paciente, a probabilidade de hipoglucemia diminúe varias veces en comparación con sulfonamidas.

Como calquera medicamento, os produtos pertencentes ao grupo arxiloso teñen algúns efectos indesexables:

• cando se usan, hai posibilidades de desenvolver hipoglucemia,
• non se recomenda usar un medicamento se o paciente ten algunha enfermidade hepática.

Os fármacos clínicos úsanse moi a miúdo como axentes iniciais para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2.

Indicacións e contraindicacións para o uso de arxila

A principal indicación para o uso de arxila é a presenza de diabetes mellitus tipo II no paciente a falta de eficacia da terapia de dieta aplicada e da actividade física.

As drogas pertencentes a este grupo úsanse para reducir o nivel de azucres no corpo do paciente.

Como con calquera fármaco, os medicamentos pertencentes ao grupo arxiloso teñen varias contraindicacións para o seu uso.

As contraindicacións ao uso da arxila son as seguintes:

1. Presenza de hipersensibilidade.
2. A presenza de diabetes tipo 1 nun paciente.
3. O desenvolvemento no corpo de condicións que requiran insulina terapia.
4. A presenza de trastornos graves no funcionamento dos riles e fígado.
5. O período de xestación e o período de lactación.

Non se recomenda prescribir glinidas en pacientes de nenos e adolescentes menores de 18 anos, ademais, non se recomenda usar fármacos para o tratamento da diabetes en pacientes maiores de 75 anos.

Os efectos secundarios máis comúns ao usar este tipo de fármacos son:

• trastornos do tracto gastrointestinal, manifestados pola aparición de vómitos e sensacións de náuseas,
• nalgúns casos desenvólvense reaccións alérxicas que se manifestan en forma de erupción cutánea
• ás veces hai un aumento transitorio da actividade da transamilase.

Nalgúns casos, hai unha deficiencia visual, acompañada de flutuacións no nivel de azucres no corpo.

O mecanismo de acción da arxila

Os glinuros son estimulantes da produción de insulina. Estas drogas difiren das sulfonamidas non só estruturalmente, senón tamén farmacoloxicamente. Os glinidas desenvolvéronse como medicamentos que axudan a restaurar e aumentar a cantidade de insulina hormonal pancreática producida polas células beta.

Os glínidos deben tomarse exclusivamente durante as comidas, isto permítelle adherirse a unha dieta máis liberal en comparación coa dieta ao tomar sulfonamidas.

Os meglitínidos teñen unha vida media máis curta, o que reduce a probabilidade de desenvolver un estado hipoglucémico.

Polo momento, as meglitinidas inclúen dous medicamentos: Nateglinida e Repaglinida.

O mecanismo de acción do fármaco está baseado no seu efecto nas canles de potasio dependentes do ATP das membranas das células beta. Isto leva á despolarización da membrana e á apertura de canles de calcio. Despois da exposición ao tecido pancreático, as drogas aumentan na inxestión de ións de calcio ás células do espazo intercelular.

Un aumento da concentración de calcio na célula activa o proceso de produción de insulina.

A conexión que forman os meglitinidos cos receptores celulares non é estable, polo tanto, o complexo formado dura pouco tempo.

Os preparados clínicos, introducidos no corpo, alcanzan unha concentración máxima no sangue unha hora despois da administración. A biodisponibilidade dos medicamentos é de aproximadamente o 56%.

A administración simultánea de fármacos con alimentos non afecta significativamente o tempo para alcanzar unha concentración máxima do composto activo no sangue, e a concentración máxima do composto redúcese nun 20%. As glinidas son capaces de unirse ás proteínas plasmáticas, o grao de unión chega ao 98%.

A vida media do medicamento procedente do corpo é de aproximadamente unha hora.

A retirada de preparados do grupo arxiloso realízase principalmente con feces. Deste xeito, aproximadamente o 90% dos metabolitos formados durante o metabolismo son excretados. Ademais, a retirada do medicamento realízase parcialmente a través do sistema excretor con orina.

A desvantaxe deste tipo de drogas é a necesidade de múltiples doses durante todo o día e o elevado custo das drogas.

O uso da droga Starlix

Starlix é un medicamento que se toma inmediatamente antes da inxestión de alimentos durante o tratamento da diabetes mellitus tipo 2. O intervalo entre tomar a droga e a comida non debe superar as 0,5 horas.

Cando se usa o medicamento para monoterapia, recoméndase unha única dose de 120 mg. A droga debe tomarse tres veces ao día. A droga debe tomarse antes do almorzo, o xantar e a cea.

Se o réxime recomendado do medicamento non permite acadar o efecto terapéutico desexado, pódese aumentar unha dosificación ata 180 mg.

O axuste da dose aplicable do medicamento realízase regularmente de acordo cos resultados dun estudo de laboratorio de indicadores HbA1c e indicadores de glicemia unha a dúas horas despois da comida.

Starlix pódese empregar, se é necesario, como compoñente no tratamento complexo da diabetes mellitus tipo 2. O medicamento pódese usar xunto coa metformina.

Cando se usa Starlix en combinación con Metformin, a dose única usado debe ser de 120 mg tres veces ao día. A droga durante a terapia complexa tómase antes das comidas.

No caso de que, durante o transcurso da terapia complexa, o valor HbA1c se achegue ao indicador fisioloxicamente determinado, a dose de Starlix tomada pode reducirse ao nivel de 60 mg tres veces ao día, a criterio do médico que asiste.

O uso da droga Novonorm

A droga Novonorm é un medicamento, que inclúe repaglinida nunha dosificación de 0,5, 1 ou 2 mg como principal ingrediente activo.

A dosificación inicial para a terapia contra a diabetes debe ser de 0,5 mg do composto activo.

Non se permite aumentar a dosificación antes de 7-14 días despois do inicio do uso regular da droga.

Se se detecta insuficiencia hepática nun paciente con diabetes mellitus, HbA1c monitorízase con máis frecuencia que nun prazo de dúas semanas.

Para o tratamento de articulacións, os nosos lectores usaron con éxito DiabeNot. Vendo a popularidade deste produto, decidimos ofrecelo á súa atención.

Pódese usar a droga nas seguintes dosagens máximas:

1. Unha única dose do medicamento debe ser de 4 mg do medicamento activo.
2. A dose diaria do medicamento non debe superar os 16 mg.

O tempo óptimo para tomar o medicamento é de 15 minutos antes de comer, pero tamén é posible tomar o medicamento 30 minutos antes de comer o alimento ou inmediatamente antes da súa aplicación.

Se os pacientes se saltan unha comida, tampouco se debe tomar a droga.

Na implementación dunha comida adicional tamén se debe usar un medicamento.

A principal diferenza entre Starlix e Novonorm é que este último pode reducir eficazmente os niveis de glicosa non só despois de comer, senón tamén entre tales comidas. Isto débese á capacidade do compoñente activo para unirse ao receptor SUR e formar un vínculo máis estable con el.

Cómpre salientar que Starlix é capaz de provocar en menor medida a aparición de signos do desenvolvemento dun estado hipoglucémico en comparación con Novonorm.

Precaucións e efectos secundarios da clínica

Despois da administración oral, as preparacións pertencentes ao grupo glinídico estimulan os procesos de secreción precoz de insulina en células beta do tecido pancreático sensibles á acción deste tipo de fármacos. O uso destes medicamentos infrinxindo as instrucións de uso ou as recomendacións recibidas do endocrinólogo asistente pode provocar a diabetes mellitus tipo II, que é unha enfermidade endocrina independente da insulina dos síntomas da hipoglucemia.

Tal efecto sobre o corpo require o uso de drogas inmediatamente antes das comidas.

Suxeito a todas as regras e recomendacións cando se usa un medicamento pertencente ao grupo arxiloso, non causa un estado hipoglucémico.

Estas drogas son máis eficaces cando se usan nas primeiras etapas do desenvolvemento da diabetes tipo 2. As fases iniciais do desenvolvemento da enfermidade distínguense polo feito de que durante este período se conserva a actividade funcional das células do páncreas, encargadas da síntese de insulina.

A probabilidade de desenvolver un estado hipoglucémico no corpo dun paciente con diabetes tipo 2 é case igual á frecuencia de desenvolvemento da hipoglucemia co uso de derivados de sulfonilurea que teñen un curto período de acción.

Ao usar preparados do grupo arxiloso, deberase ter coidado especial se o paciente ten insuficiencia hepática. Isto débese a que o metabolismo principal das drogas realízase nas células do fígado. Os dous fármacos pertencentes a este grupo únense ao citocromo P-350, que se refire aos compoñentes do sistema de encimas hepáticas.

Debe ter precaución cando se usa drogas nunha situación na que é imposible controlar eficazmente o nivel de glicemia no corpo. Tales situacións poden ser o desenvolvemento de infección no corpo, un trauma grave durante a cirurxía. Se se produce esta situación, a medicación debe ser interrompida e cambiar ao uso de insulinoterapia.

A información sobre as drogas que se usan no tratamento da diabetes descríbese no vídeo neste artigo.

Tipos de insulina

A industria farmacéutica proporciona aos pacientes non só unha serie de insulina corta e ultrahort, senón tamén unha enxeñería xenética humana, animal, de acción longa e intermedia. Para o tratamento do primeiro e segundo tipo de diabetes mellitus, os endocrinólogos prescriben aos pacientes, segundo a forma, o estadio da enfermidade, diferentes tipos de fármacos, caracterizados pola duración da exposición, inicio e actividade máxima.

Feito interesante: por primeira vez, en 1921, a insulina illouse do páncreas do gando vacún. O mes de xaneiro seguinte estivo marcado polo inicio dos ensaios clínicos da hormona en humanos. En 1923, este maior logro de químicos foi galardoado co premio Nobel.

Tipos de insulina e seu mecanismo de acción (táboa):

Como determinar cando administrar, que doses, variedades de preparados de insulina? Só un endocrinólogo pode responder a esta pregunta. Non se auto-medicar en ningún caso.

Características da acción da insulina curta

Un corpo sa produce unha hormona, sempre nas células beta do illote de Langerhans do páncreas. A síntese hormonal deteriorada provoca un mal funcionamento, un trastorno metabólico en case todos os sistemas do corpo e o desenvolvemento da diabetes. Nas fases iniciais do desenvolvemento da enfermidade, os pacientes adoitan receitarse insulinas de acción curta.

1. A insulina curta ten un comezo lento (de 20 a 40 minutos), polo que debe transcorrer un certo período de tempo entre a inxección da hormona e a comida.
2. A cantidade de alimento que se debe comer despois de que se administrou insulina rápida debería ser apropiada para a dose do medicamento. En ningún caso debes cambiar a cantidade recomendada de inxestión de alimentos. Máis comida pode levar a hiperglicemia, menos a hipoglucemia.
3. A introdución de insulina de acción curta require lanches - despois de 2-3 horas hai un pico na acción da droga, polo que o corpo necesita hidratos de carbono.

Atención: o tempo para calcular o tempo e a dose é indicativo: os pacientes teñen as súas propias características individuais do corpo. Polo tanto, a dose e o tempo son determinados polo endocrinólogo individualmente para cada paciente.

As inxeccións deben administrarse só cunha xeringa de insulina estéril e só nun momento específico. A droga adminístrase de forma subcutánea, ás veces intramuscular. Só o sitio de inxección pode cambiar lixeiramente, o cal non é necesario masaxe despois da inxección para que o medicamento flúa fluído cara ao sangue.

É moi importante que o paciente non traslade ao médico asistente o proceso de seguimento constante do medicamento, el mesmo controla a súa dieta e estilo de vida.

• a insulina rápida responde rapidamente á inxestión de azucres,
• a droga de liberación sostida mantén un certo nivel de hormona no torrente sanguíneo.

Como calcular de xeito independente o tempo da droga

• precisas introducir a dose do medicamento 45 minutos antes de comer,
• monitor a glicosa cada cinco minutos,
• se o nivel de glicosa baixou 0,3 mmol, cómpre inmediatamente comer.

A administración correctamente calculada da hormona leva ao tratamento eficaz da diabetes mellitus e á prevención de complicacións. A dose de preparados de insulina para adultos é de 8 piezas a 24 pezas, para nenos - non máis de 8 piezas por día.

Contraindicacións

Como calquera medicamento, a insulina rápida ten contraindicacións e efectos secundarios.

• hepatite, úlceras do duodeno e estómago,
• nefrolitiasis, xade,
• algúns defectos cardíacos.

As reaccións adversas maniféstanse en violación da dosificación: debilidade grave, sudoración aumentada, salivación, palpitaciones, hai convulsións con perda de consciencia, coma.

Analóxicos curtos de insulina

Como non confundirse cos nomes de medicamentos similares nunha farmacia? A insulina de acción rápida, humana ou os seus análogos, é intercambiable:

Conclusión

A insulina curta é un medicamento prescrito por un endocrinólogo para tratar a diabetes. Para que o tratamento sexa eficaz e non produza danos en forma de hipoxiglicemia, cumpre estrictamente a dose, o momento da administración, o réxime de alimentos. Substitúe a droga por análogos só despois de consultar a un médico. É moi importante comprobar de forma independente o nivel de glicosa no sangue, facer probas periódicamente e axustar as medidas preventivas e de tratamento.

Características de tiazolidinediones

As Thiazolidinediones, noutras palabras, as glitazonas, son un grupo de fármacos que reducen o azucre co obxectivo de aumentar o efecto biolóxico da insulina. Para o tratamento da diabetes mellitus empezouse a utilizar relativamente recentemente - desde 1996. Producido estrictamente por prescrición.

As glitazonas, ademais da acción hipoglucémica, teñen un efecto positivo no sistema cardiovascular. Observouse a seguinte actividade: antitrombótica, antiateróxena, antiinflamatoria. Ao tomar tiazolidinediones, o nivel de hemoglobina glicada diminúe en media un 1,5% e o nivel de HDL aumenta.

A terapia con fármacos desta clase non é menos eficaz que a terapia con Metformin. Pero non se usan na fase inicial con diabetes tipo 2. Isto débese á gravidade dos efectos secundarios e a un prezo máis elevado. Hoxe, as glitazonas úsanse para diminuír a glicemia con derivados da sulfonilurea e metformina. Pódense prescribir tanto por separado como con cada un dos fármacos e en combinación.

Vantaxes e desvantaxes

Entre as características das drogas hai positivos e negativos:

• aumentar o peso corporal en 2 kg de media,
• Unha gran lista de efectos secundarios
• Mellorar o perfil de lípidos
• Afecta eficazmente á resistencia á insulina
• menor actividade de redución do azucre en comparación coa derivada da metformina, a sulfonilurea,
• menor presión arterial
• reducir os factores que afectan ao desenvolvemento da aterosclerose,
• retén o fluído e, como consecuencia, aumentan os riscos de insuficiencia cardíaca,
• reducir a densidade ósea, aumentando o risco de fracturas,
• hepatotoxicidade.

Mecanismo de acción

As Thiazolidinediones actúan sobre os receptores, o que aumenta a distribución e a captación de glicosa polas células. Mellora a acción da hormona no fígado, no tecido adiposo e nos músculos. Por outra banda, o impacto sobre o nivel dos últimos indicadores é moito maior.

As glitazonas non estimulan a produción de insulina polas células β pancreáticas.A redución do rendemento conséguese reducindo a resistencia á insulina dos tecidos periféricos e aumentando a utilización da glicosa por parte dos tecidos. Por regra xeral, o efecto de redución do azucre ocorre gradualmente. O nivel mínimo de glicosa en xaxún obsérvase só despois da inxestión de dous meses. A terapia vai acompañada de aumento de peso.

Hai unha mellora do control metabólico reducindo o azucre no sangue. Cando se combina con derivados de metformina e sulfonilurea, o control glicémico é mellorado en pacientes con diabetes tipo 2, así como con niveis de hormona plasmática clínicamente significativos. As glitazonas actúan só en presenza de insulina.

Os parámetros farmacocinéticos poden variar dependendo do medicamento. Non lles afecte o xénero e a idade do paciente. Con dano hepático en pacientes, modifica a farmacocinética.

Indicacións e contraindicacións

As Thiazolidinediones son prescritas para a diabetes non dependente da insulina (diabetes tipo 2):

• como monoterapia para aqueles pacientes que controlan o nivel de glicemia sen medicación (dieta e actividade física),
• como terapia dual en combinación con preparados de sulfonilurea,
• como tratamento dual con metformina para un control glicémico adecuado,
• como un triple tratamento da "glitazona + metformina + sulfonilurea",
• combinación con insulina
• combinación con insulina e metformina.

Entre as contraindicacións para tomar medicamentos:

• intolerancia individual,
• embarazo / lactancia
• idade ata 18 anos
• insuficiencia hepática: gravidade moderada e grave
• insuficiencia cardíaca grave
• a insuficiencia renal é grave.

Videoconferencia sobre os preparativos do grupo tiazolidinedione:

Efectos secundarios

Entre os efectos secundarios despois de tomar thiazolidinediones están:

• en mulleres - irregularidades menstruais,
• desenvolvemento de insuficiencia cardíaca,
• violación do estado hormonal,
• aumento dos niveis de enzimas hepáticas,
• anemia
• hipoglucemia,
• hipercolesterolemia,
• dores de cabeza e mareos,
• aumento de peso
• aumento do apetito
• dor abdominal, trastornos,
• erupcións cutáneas, en particular, urticaria,
• hinchazón
• aumento da fatiga
• discapacidade visual
• formacións benignas - pólipos e quistes,
• infeccións das vías respiratorias superiores.

No transcurso da terapia, monitorea o peso e os signos que indican a retención de líquidos. Tamén se realiza un control de funcións hepáticas. O consumo en doses moderadas de alcol non afecta significativamente o control glicémico.

Dosificación, método de administración

As glitazonas son tomadas sen ter en conta a comida. Non se realiza un axuste de dosificación para anciáns con pequenas desviacións no fígado / riles. A última categoría de pacientes prescríbese un menor consumo diario de fármaco. A dosificación é determinada polo médico individualmente.

O inicio da terapia comeza cunha dose baixa. Se é necesario, increméntase en concentracións dependendo da droga. Cando se combina coa insulina, a súa dosificación permanece sen cambios ou diminúe con informes de condicións hipoglucémicas.

Lista de medicamentos en Thiazolidinedione

Dous representantes da glitazona están dispoñibles no mercado farmacéutico hoxe: rosiglitazona e pioglitazona. A primeira do grupo foi a troglitazona: axiña foi cancelada debido ao desenvolvemento de graves danos no fígado.

Os medicamentos baseados na rosiglitazona inclúen os seguintes:

• 4 mg de avandia - España,
• 4 mg de Diagnitazona - Ucraína,
• Roglit a 2 mg e 4 mg - Hungría.

Os medicamentos baseados en piogitazona inclúen:

• Glutazona 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ucraína,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turquía,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg e 30 mg - India.

Interacción con outros medicamentos

1. Rosiglitazona. O consumo de alcol non afecta o control glicémico. Non hai ningunha interacción significativa con anticonceptivos para comprimidos, Nifedipine, Digoxin, Warfarina.
2. Pioglitazona. Cando se combina coa rifampicina, o efecto da pioglitazona é máis reducido. Quizais unha lixeira diminución da eficacia do anticonceptivo mentres toma anticonceptivos de comprimidos. Cando se usa ketoconazol, a miúdo é necesario un control glicémico.

As Thiazolidinediones non só reducen os niveis de azucre, senón que tamén afectan positivamente o sistema cardiovascular. Ademais de vantaxes, teñen unha serie de aspectos negativos, dos que máis comúns son o desenvolvemento de insuficiencia cardíaca e unha diminución da densidade ósea.

Utilízanse activamente en terapia complexa, o uso de tiazolidinediones para a prevención do desenvolvemento da enfermidade require máis estudos.