Como tomar Xenical para a perda de peso?
Forma de dosificación: cápsulas: nº 1, xelatina, turquesa, cunha estrutura opaca sólida e inscrición en negro: no caso XENICAL 120, na tapa ROCHE, dentro das cápsulas - pellets de cor case branca ou branca (21 unidades). burbullas, nun feixe de cartón de 1, 2 ou 4 burbullas).
A sustancia activa de Xenical é orlistat, en 1 cápsula - 120 mg.
Excipientes: talco.
Compoñentes auxiliares dos pellets: almidón de carboximetil sódico (Primogel), celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio, povidona K-30.
A composición da cuncha de cápsula: carmino indigo, xelatina, dióxido de titanio.
Farmacodinámica
Xenical é un inhibidor específico, potente e reversible das lipases gastrointestinais, caracterizado por un efecto prolongado. O seu efecto terapéutico realízase no lumen do intestino delgado e do estómago e consiste na formación dun enlace covalente coa rexión serina activa das lipases pancreáticas e gástricas. Neste caso, a encima inactivada perde a capacidade de descompoñer as graxas subministradas con alimentos en forma de triglicéridos en monoglicéridos e ácidos graxos libres absorbidos. Dado que os triglicéridos que non se degradan no corpo non se absorben, entran no corpo menos calorías, o que leva a unha diminución do peso corporal. Ademais, o efecto terapéutico de Xenical realízase sen a entrada dos seus compoñentes na circulación sistémica.
Os datos sobre contido de graxa nas feces indican que orlistat comeza a actuar 24-48 horas despois da inxestión. A cancelación do medicamento conduce a unha diminución da concentración de graxa nas feces ata o nivel rexistrado antes do tratamento, despois de 48-72 horas.
Estudos clínicos en pacientes que toman Xenical demostran que teñen unha perda de peso máis significativa en comparación con pacientes que reciben terapia dietética. Notouse unha diminución do peso corporal durante as dúas primeiras semanas despois do inicio da terapia e durou 6-12 meses incluso en pacientes que reaccionaron negativamente á terapia dietética. Ao longo de dous anos, rexistrouse unha mellora estadísticamente significativa no perfil de factores de risco metabólicos que acompañan a obesidade. Tamén, en comparación co placebo, observouse unha diminución significativa da graxa corporal.
O uso de orlistat impide o restablecemento do peso corporal. Observouse un aumento do peso corporal non superior ao 25% do peso perdido en aproximadamente o 50% dos pacientes, mentres que o resto conservou o peso corporal que se acadara no momento da fin da terapia (ás veces incluso se revelou unha diminución adicional).
Os estudos clínicos de 6 meses a 1 ano demostraron convincentemente que en pacientes con aumento do peso corporal ou obesidade e diabetes mellitus tipo 2 que tomaron Xenical, o peso corporal diminúe máis significativamente que en pacientes aos que se lles prescribiu terapia dietética só como tratamento. . A perda de peso produciuse principalmente debido á diminución da graxa corporal. Antes do estudo, incluso en pacientes que toman medicamentos hipoglucémicos, o control glicémico era insuficiente. Non obstante, co tratamento con orlistat, conseguiuse unha mellora clínica e estatisticamente significativa no control glicémico. Así mesmo, a terapia provocou unha diminución da concentración de insulina, unha diminución das doses de fármacos hipoglucémicos e unha diminución da resistencia á insulina.
Os resultados dos estudos realizados ao longo de 4 anos confirman que orlistat reduce significativamente o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 2 (aproximadamente o 37% en comparación co placebo). O grao de redución da probabilidade da enfermidade foi aínda máis significativo en pacientes cunha tolerancia inicial á glucosa (aproximadamente o 45%).
Un estudo clínico de 1 ano e realizado nun grupo de pacientes puberteses, obesos, demostrou claramente unha diminución do índice de masa corporal en adolescentes que tomaron orlistat, en comparación con aqueles que recibiron só placebo. Ademais, os pacientes que tomaron Xenical mostraron unha diminución da masa de graxa e a circunferencia dos cadros e da cintura e unha diminución significativa da presión arterial diastólica en comparación co grupo placebo.
Farmacocinética
En pacientes con obesidade e peso corporal normal, minimízanse os efectos sistémicos de Xenical. Unha única administración oral do medicamento nunha dose de 360 mg non leva á aparición de orlistat non modificado no plasma, o que indica que a súa concentración non alcanza o nivel de 5 ng / ml.
O volume de distribución de orlistat é case imposible de determinar debido á mala absorción. In vitro, o composto está ligado máis do 99% ás proteínas do plasma (principalmente albúmina e lipoproteínas). Unha pequena cantidade de orlistat pode penetrar na membrana dos eritrocitos.
O metabolismo de Orlistat prodúcese principalmente na parede intestinal. Os experimentos demostraron que aproximadamente o 42% da fracción xenética mínima sometida a absorción sistémica son dous metabolitos principais: M1 (anel de lactona hidrolizada de catro membros) e M3 (M1 cun segmento escindido de N-formilleucina).
As moléculas M1 e M3 conteñen un anel β-lactona aberto, e tamén inhiben moi lixeiramente a lipase (1000 e 2500 veces máis débil que orlistat, respectivamente). Estes metabolitos considéranse farmacológicamente inactivos debido á súa baixa actividade inhibidora e ás mínimas concentracións plasmáticas (aproximadamente 26 ng / ml e 108 ng / ml, respectivamente) ao tomar Xenical en doses pequenas.
A principal vía de eliminación consiste na eliminación de orlistat non absorbible con feces. Con feces, aproximadamente o 97% da dose aceptada de Xenical excrétase, con aproximadamente o 83% sen cambios. A excreción renal total de todas as substancias cuxa estrutura está asociada a orlistat é inferior ao 2% da dose oral. O período de eliminación completa do medicamento do corpo (con orina e feces) é de 3-5 días. A relación das formas de eliminar o compoñente activo de Xenical en persoas con peso corporal normal e pacientes obesos foi a mesma. Orlistat e os seus metabolitos M1 e M3 tamén poden excretarse con bilis. As súas concentracións plasmáticas no tratamento de nenos non difiren das de pacientes adultos ao tomar as mesmas doses do medicamento. A excreción diaria de graxa con feces durante o tratamento con Xenical foi do 27% ao tomar o medicamento con comida e do 7% ao tomar un placebo.
Os datos preclínicos e estudos en animais non identificaron riscos adicionais para os pacientes en canto ao perfil de seguridade, toxicidade, toxicidade reprodutiva, xenotoxicidade e carcinoxenicidade. Ademais, non está probada a presenza dun efecto teratoxénico en animais, o que o fai improbable en humanos.
Indicacións de uso
O uso de Xenical está indicado en combinación cunha dieta moderadamente baixa en calorías para a terapia a longo prazo de obesidade ou sobrepeso, incluído en pacientes con factores de risco similares á obesidade.
O fármaco está prescrito para pacientes con sobrepeso ou obesidade no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 en combinación con axentes hipoglucémicos: insulina, metformina, derivados de sulfonilurea ou unha dieta moderadamente baixa en calorías.
Contraindicacións
- Colestasis
- Síndrome de malabsorción crónica,
- O período de embarazo e lactación,
- Hipersensibilidade aos compoñentes da droga.
Non se investigou a seguridade e eficacia do fármaco en pacientes con insuficiencia renal e hepática, pacientes anciáns e nenos menores de 12 anos.
Instrucións de uso Xenical: método e dosificación
As cápsulas tómanse por vía oral, durante ou inmediatamente (dentro dunha hora) despois da comida.
Dose recomendada: 1 cápsula 3 veces ao día, durante cada comida principal.
Se a comida non contén graxas ou o paciente salta o almorzo, a cea ou o xantar, a dose diaria do medicamento redúcese polo número de comidas saltadas.
Unha dieta equilibrada, moderadamente baixa en pacientes, debe conter un 30% de graxa. A inxestión diaria de calorías, composta por graxas, proteínas e carbohidratos, debe dividirse en tres métodos principais.
Efectos secundarios
Nos estudos clínicos do uso de Xenical producíronse as seguintes reaccións adversas:
- Do tracto gastrointestinal: moi a miúdo - forte afán de defecación, descarga do recto dunha estrutura aceitosa, steatorrea, secreción de gas con vertedura insignificante, aumento do intestino, feces soltas, molestias ou dor no abdome, flatulencia (a frecuencia aumenta co aumento do contido de graxa na comida), a miúdo - balonamentos, feces suaves, incontinencia fecal, dor ou molestias no recto, danos nos dentes e / ou nas encías,
- Outras: moi a miúdo - dor de cabeza, infección do tracto respiratorio superior, gripe, a miúdo debilidade, dismenorrea, ansiedade, infeccións urinarias e do tracto respiratorio inferior, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 - condicións hipoglucémicas.
En observacións post-comercialización, descríbense posibles casos de efectos secundarios:
- Reaccións alérxicas: raramente - picazón, erupción cutánea, broncoespasmo, urticaria, anafilaxis, angioedema, moi raramente - erupción bala,
- Outras: moi raramente - aumento da actividade da fosfatase alcalina e das transaminases, hepatite, hemorraxia rectal, diverticulitis, pancreatite, colelitiasis e nefropatía oxalada (non se sabe a frecuencia de aparición).
Sobredose
Os estudos clínicos nos que participaron persoas con peso corporal normal e pacientes obesos, que tomaron unha única dose de 800 mg ou se trataron con Xenical durante 15 días e o recibiron nunha dosificación de 400 mg 3 veces ao día, non confirman a aparición de eventos adversos significativos. Ademais, en pacientes que tomaban orlistat 240 mg 3 veces ao día durante 6 meses, non houbo problemas de saúde significativos.
Así, cunha sobredose de Xenical, os eventos adversos están ausentes ou similares aos rexistrados co uso do medicamento en doses terapéuticas. Con unha sobredose pronunciada do medicamento, recoméndase controlar o estado do paciente durante 24 horas. Segundo estudos realizados en animais e humanos, todos os efectos sistémicos asociados ás propiedades inhibidoras da lipase de orlistat son rapidamente reversibles.
Instrucións especiais
Segundo as instrucións, Xenical con uso prolongado permite controlar a redución e o mantemento do peso corporal a un novo nivel, evitando o aumento repetido de quilos adicionais.
Superar a dose recomendada de orlistat non aumenta o seu efecto terapéutico.
O efecto clínico do medicamento reduce a cantidade de graxa visceral e mellora o perfil de factores de risco e patoloxías asociadas á obesidade, incluída a tolerancia á glicosa deteriorada, diabetes tipo 2, hiperinsulinemia, hipercolesterolemia, hipertensión arterial.
A administración simultánea do fármaco con axentes hipoglucémicos (derivados da sulfonilurea, metformina, insulina) e unha dieta moderadamente hipocalórica permite aos pacientes con diabetes tipo 2 con obesidade ou sobrepeso mellorar aínda máis a compensación do metabolismo dos carbohidratos.
Na maioría dos pacientes, despois de catro anos de usar orlistat, os estudos clínicos confirman o contido de betacaroteno e vitaminas A, D, E, K. dentro do rango normal.
Unha dieta moderadamente hipocalórica debe ser equilibrada, conter moita froita e verdura e un 30% ou menos de calorías en forma de graxas. A inxestión diaria de hidratos de carbono, graxas e proteínas debe consumirse en tres doses principais.
A probabilidade de efectos secundarios da droga do tracto gastrointestinal aumenta no contexto de alimentos ricos en graxa.
O uso de Xenical na diabetes mellitus tipo 2 mellora a compensación do metabolismo dos carbohidratos e pode provocar a necesidade de reducir a dose de axentes hipoglucemicos.
Embarazo e lactación
Estudos de toxicidade reprodutiva en animais non revelaron os efectos teratogênicos e embriotóxicos de Xenical. Suponse que o medicamento é seguro para as mulleres embarazadas. Non obstante, debido á falta de datos clínicamente confirmados, non se recomenda a súa administración neste período. Non se sabe exactamente se orlistat pasa ao leite materno, polo que debe deixar a lactación durante o tratamento.
Interacción farmacolóxica
Non houbo interacción clínica de Xenical co uso simultáneo de amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orais, fentermina, pravastatina, warfarina, nifedipina, medicación gastrointestinal e medicación sen nidobetina. Non obstante, cando se combina con anticoagulantes orais, incluída a warfarina, recoméndase controlar os indicadores de relación normalizada internacional (INR).
Hai unha diminución na absorción de betacaroteno e vitaminas D, E, polo que as multivitaminas deben tomarse antes de durmir ou dúas horas despois de tomar o medicamento.
A combinación con ciclosporina pode levar a unha diminución da súa concentración no plasma sanguíneo, polo que é necesario determinar regularmente o contido plasmático de ciclosporina cando se combina con orlistat.
Debido á falta de estudos farmacocinéticos, o uso simultáneo de acarbose está contraindicado.
No contexto da administración simultánea de medicamentos xenéricos e antiepilepticos, rexistráronse casos de desenvolvemento de convulsións nun paciente. Como non se estableceu unha relación causal desta interacción, a frecuencia e / ou a gravidade da síndrome convulsiva nesta categoría de pacientes deberían ser controladas.
Os análogos de Xenical son: Xenalten, Orsoten, Orsotin Slim, Canon Orlistat, Alli, Orlimaks.
Comentarios sobre Xenical
Segundo as críticas, Xenical provoca unha actitude ambigua nos pacientes. A maioría deles argumentan que o seu uso será efectivo só no caso dunha loita integral contra o problema do exceso de peso.
Moitos médicos cren que a droga é unha boa axuda para o tratamento da obesidade, pero necesariamente se debe combinar a inxestión cunha dieta baixa en graxa. Durante o 1 mes de tratamento con Xenical, incluso sen potencia e actividade física significativas, pode perder 1,5-2 kg. Obteñen resultados aínda mellores combinando terapia farmacéutica similar con deportes.
Dependendo das características individuais do corpo e da observación minuciosa das instrucións do médico, é posible reducir o peso corporal de 10-15 kg en 3 meses e 30 kg en 6 meses.
Como funciona a droga?
Como fai a droga Xenical para a perda de peso? O efecto da droga conséguese suprimindo a lipase, que se atopan no tracto gastrointestinal, o que leva a unha perda de peso lenta debido á absorción incompleta de graxas. A sustancia activa une os excesos de graxas e elimina do corpo dun xeito natural. Debido a este proceso, as feces teñen unha consistencia de xelea graxa.O corpo cada día comeza a recibir menos graxa arredor dun 30%, o que o obriga a usar os seus propios recursos, é dicir, a dixerir o seu exceso de graxa.
Se segues unha dieta baixa en calor e alimentos menos graxos, os efectos secundarios practicamente non molestan a unha persoa.
Se non se observa este factor, pódense observar os seguintes efectos secundarios en pacientes:
- taburetes excesivamente soltos,
- incontinencia fecal
- maior urxencia para defecar,
- emisión excesiva de gas
- molestias no recto ou intestinos,
- descarga oleosa do recto, incluso en estado tranquilo.
Por regra xeral, todas estas manifestacións aparecen só no primeiro momento de tomar os medios para perder peso e desaparecen ao axustar a dieta, como evidencian as numerosas recensións dos que perderon peso.
Como tomalo ben?
Xenical para a perda de peso como tomar correctamente?
Antes de tomar Xenical, o paciente necesita ler as instrucións e non violar as súas instrucións, se non, o risco de efectos secundarios desagradables é posible.
Os comprimidos pódense tomar tres veces ao día con comida ou inmediatamente despois., pero non máis tarde dunha hora, polo que o efecto xa non se debe a que as graxas entrantes teñen tempo para ser absorbidas no corpo. Se por algún motivo non pode tomar a cápsula á hora prevista, é mellor saltar unha dose. Hai que lembrar que é preciso beber un comprimido cun vaso completo de auga para conseguir un efecto máis pronunciado. Se nunha das comidas non hai graxa completamente, é mellor negarse a tomar a droga.
O curso do tratamento con cápsulas para a perda de peso é de 2 meses con inxestión diaria de 1-3 comprimidos. Moitos nutricionistas aconsellan beber o comprimido xenético só despois das comidas ricas en graxa e, noutros casos, basta saltar para evitar efectos secundarios.
Despois de estudar as numerosas revisións de pacientes que tomaron Xenical, os médicos observaron o uso efectivo da droga e a estabilización do peso despois de varios meses. De media, nos primeiros meses, o peso de perder peso diminuíu un 10-20%, suxeito a todas as recomendacións adicionais.
Na maioría das veces, ademais de Xenical, o médico prescribe medicamentos que restablecen o metabolismo no corpo, xa que na maioría dos casos con obesidade está prexudicado. Por iso, os que perderon peso coa axuda deste medicamento non só cumpriron todas as recomendacións prescritas, senón que beberon outros medicamentos para mellorar a dixestión. A maioría das veces trátase de fibra siberiana, que axuda a aumentar a eficacia de Xenical.
Segundo testemuños de persoas que bebían por completo todo o curso, conseguiron perder unha media de 2-3 kg ao mes, mentres que os síntomas desagradables non sempre os acompañaban. Ademais, case todos os pacientes observaron que se esqueceron do estreñimiento que os acompañou durante moito tempo.
Acción farmacolóxica
Xenical é un inhibidor específico das lipases gastrointestinais con efecto duradeiro. O seu efecto terapéutico realízase no lumen do estómago e do intestino delgado e consiste na formación dun enlace covalente coa rexión serina activa das lipases gástricas e pancreáticas. Neste caso, unha enzima inactivada perde a súa capacidade para descompoñer as graxas alimentarias en forma de triglicéridos en ácidos graxos libres e monoglicéridos. Dado que non se absorben os triglicéridos non digeridos, a diminución da inxestión de calorías provoca unha diminución do peso corporal. Así, o efecto terapéutico do medicamento realízase sen absorción na circulación sistémica.
A xulgar polos resultados do contido de graxa nas feces, o efecto de orlistat comeza 24-48 horas despois da inxestión. Despois da interrupción do medicamento, o contido de graxa nas feces despois de 48-72 horas normalmente volve ao nivel que tivo lugar antes do inicio da terapia.
Embarazo e lactación
Nos estudos de reprodución de animais non se observaron efectos teratogénicos e embriotóxicos da droga. A falta dun efecto teratoxénico en animais, non se debería esperar un efecto similar en humanos. Non obstante, debido á falta de datos clínicos, Xenical non se debe prescribir ás mulleres embarazadas.
A excreción de orlistat co leite materno non se estudou, polo tanto, non se debe tomar durante a lactación.
Dosificación e administración
Nos adultos, a dose recomendada de orlistat é dunha cápsula de 120 mg con cada comida principal (con comidas ou non máis tarde dunha hora despois de comer). Se se salta unha comida ou se a comida non contén graxa, tamén se pode saltar Xenical.
Un aumento da dose de orlistat sobre o recomendado (120 mg 3 veces ao día) non leva a bigote
vertendo o seu efecto terapéutico.
Non se require axuste da dose en pacientes anciáns.
Non se require o axuste da dose por alteración da función hepática ou renal.
Non se estableceu a seguridade e eficacia de Xenical en nenos menores de 18 anos.
Efecto secundario
As reaccións adversas ao orlistat producíronse principalmente do tracto gastrointestinal e debéronse á acción farmacolóxica do fármaco, que interfire na absorción de graxas alimentarias. Con frecuencia notáronse fenómenos como a descarga oleosa do recto, o gas cunha certa cantidade de descarga, o desexo imperativo de defecar, a steatorrea, o aumento da frecuencia de movimentos intestinais e a incontinencia fecal.
A súa frecuencia aumenta ao aumentar o contido de graxa na dieta. Os pacientes deben ser informados sobre a posibilidade de reaccións adversas do tracto gastrointestinal e ensinarlles a eliminalos mediante unha mellor dieta, especialmente en relación á cantidade de graxa contida nel. Unha dieta baixa en graxa reduce o risco de efectos secundarios do tracto gastrointestinal e axuda aos pacientes a controlar e regular a inxestión de graxa.
Por regra xeral, estas reaccións adversas son leves e transitorias. Ocorreron nas primeiras etapas do tratamento (nos primeiros 3 meses) e a maioría dos pacientes non tiveron máis dun episodio de tales reaccións.
No tratamento de Xenical, adoitan producirse os seguintes eventos adversos do tracto gastrointestinal: dor ou molestias no abdome, flatulencias, taburetes soltos, feces "suaves", dor ou molestias no recto, danos nos dentes, enfermidade das encías.
Notáronse tamén infeccións das vías respiratorias superiores ou inferiores, gripe, dores de cabeza, dismenorrea, ansiedade, debilidade e infeccións do tracto urinario.
Descríbense casos raros de reaccións alérxicas, cuxos principais síntomas clínicos foron picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema e anafilaxis.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, a natureza e a frecuencia de eventos adversos foron comparables aos de individuos sen diabetes con sobrepeso e obesidade. Os únicos novos efectos secundarios ocorridos cunha frecuencia de> 2% e> 1%, en comparación co placebo, foron condicións hipoglucémicas (que puideron resultar dunha mellor compensación do metabolismo dos carbohidratos) e o inchazo.
Interacción con outras drogas
En estudos farmacocinéticos non se observaron interaccións con alcohol, digoxina, nifedipina, anticonceptivos orais, fenitoína, pravastatina ou warfarina.
En administración simultánea con Xenical, notouse unha diminución da absorción de vitaminas A, D, E, K e betacaroteno. Se se recomenda multivitaminas, deben tomarse non menos de 2 horas despois de tomar Xenical ou antes de durmir.
Coa administración simultánea de Xenical e ciclosporina, notouse unha diminución das concentracións plasmáticas de ciclosporina, polo tanto, recoméndase unha determinación máis frecuente das concentracións plasmáticas de ciclosporina coa administración simultánea de ciclosporina e Xenical.
Características da aplicación
Xenical é eficaz en termos de control a longo prazo do peso corporal (redución do peso corporal e mantemento a un novo nivel, prevención do aumento de peso repetido). O tratamento xenético mellora o perfil de factores de risco e enfermidades asociadas á obesidade, incluída a hipercolesterolemia, a diabetes mellitus tipo 2 (NIDDM), a tolerancia á glicosa deteriorada, a hiperinsulinemia, a hipertensión arterial e unha diminución da graxa visceral.
Cando se usa en combinación con medicamentos para reducir o azucre como metformina, sulfonilureas e / ou insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso (IMC> 28 kg / m2) ou obesidade (IMC> 30 kg / ^) xenético, A combinación cunha dieta moderadamente hipocalórica, proporciona unha mellora adicional na compensación do metabolismo dos carbohidratos.
Nos ensaios clínicos na maioría dos pacientes, as concentracións de vitaminas A, D, E, K e betacaroteno durante dous anos completos de terapia con orlistat mantivéronse dentro do rango normal. Para garantir a inxestión adecuada de todos os nutrientes, pódense prescribir multivitaminas.
O paciente debe recibir unha dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica que non conteña máis dun 30% de calorías en forma de graxas. Recoméndase unha dieta rica en froitas e verduras. A inxestión diaria de graxas, carbohidratos e proteínas debe dividirse en tres métodos principais.
A probabilidade de reaccións adversas do tracto gastrointestinal pode aumentar se se toma Xenical cunha dieta rica en graxas (por exemplo, 2000 kcal / día, das cales máis do 30% ten forma de graxas, o que equivale aproximadamente a 67 g de graxa). A inxestión diaria de graxas debe dividirse en tres doses principais. Se Xenical se toma con alimentos moi ricos en graxa, aumenta a probabilidade de reaccións gastrointestinais.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, unha diminución do peso corporal durante o tratamento con Xenical vén acompañada dunha mellora na compensación do metabolismo dos carbohidratos, que pode permitir ou requirir unha redución da dose de medicamentos reductores de azucre.
