Xardíns: instrucións de uso, análogos e opinións, prezos en farmacias de Rusia

O uso de empagliflozin durante o embarazo está contraindicado debido a datos insuficientes sobre eficacia e seguridade.
Os datos obtidos en estudos preclínicos en animais indican a penetración de empagliflozina no leite materno. Non se exclúe o risco de exposición a recentemente nados e nenos durante a lactación. Está contraindicado o uso de empagliflozin durante a lactación. Se é necesario empregar empagliflozin durante a lactación, a lactación debe deixarse.

Dosificación e administración

Monoterapia ou terapia combinada
A dose inicial recomendada é de 10 mg (1 comprimido cunha dosificación de 10 mg) unha vez ao día, por vía oral.
Se a dose diaria de 10 mg non proporciona un control glicémico adecuado, a dose pódese aumentar a 25 mg (1 comprimido cunha dosificación de 25 mg unha vez ao día). A dose máxima diaria é de 25 mg.
A droga JARDINS pódese tomar independentemente da comida en calquera momento do día.
Accións para saltarse tomando unha ou varias doses dun medicamento
Ao saltar unha dose, o paciente debe tomar o medicamento en canto recorde isto.
Non tome unha dobre dose nun día.
Grupos especiais de pacientes
En insuficiencia renal con GFR de 45 a 90 ml / min / 1,73 m2, non se precisa axuste da dose.
Non se recomenda aos pacientes con insuficiencia renal con GFR inferior a 45 ml / min / 1,73 m2 para usar o medicamento por ineficiencia.
Non se require axuste da dose da función hepática alterada.

Sobredose

Síntomas
Durante os ensaios clínicos controlados, as doses individuais de empagliflozin alcanzaron os 800 mg (32 veces a dose máxima diaria) en voluntarios sans e múltiples doses que alcanzaron os 100 mg (4 veces a dose máxima diaria) en pacientes con diabetes tipo 2 foron ben tolerados. O aumento observado no volume de orina non dependía da dose e non tivo importancia clínica. Non hai experiencia cunha dose superior a 800 mg.
Tratamento
En caso de sobredose, recoméndase que o medicamento non absorbido quita do tracto gastrointestinal, realícese un seguimento clínico e un tratamento sintomático.

Interacción con outras drogas
Avaliación da interacción con drogas in vitro
Empagliflozin non inhibe, non activa nin induce isoenzimas CYP450. A principal vía do metabolismo da empagliflozina humana é a glucuronidación coa participación de uridina-5'-difosfo-glucuronosil transferasas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9. Empagliflozin non inhibe a UGT1A1. Considéranse improbables as interaccións farmacolóxicas de empagliflozina e fármacos que son substratos dos isoenzimas CYP450 e UGT1A1.
Empagliflozin é un substrato da glicoproteína P (P-gp) e da proteína de resistencia ao cancro de mama (BCRP). pero en doses terapéuticas non inhibe estas proteínas. A partir de datos de estudos in vitro, crese que a capacidade da empagliflozina para interactuar con fármacos que son substratos para a glicoproteína P (P-gp) é pouco probable. Empagliflozin é un substrato para portadores aniónicos orgánicos: OATZ, OATP1B1 e OATP1VZ, pero non é un substrato para transportadores aniónicos orgánicos 1 (OAT1) e transportadores catiónicos orgánicos 2 (OST2). Non obstante, considéranse improbables as interaccións farmacéuticas de empagliflozin con fármacos que son substratos para as proteínas portadoras descritas anteriormente.
Avaliación de interacción con drogas in vivo
A farmacocinética de empagliflozin non cambia en voluntarios saudables cando se usa xunto con metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, verapamil, ramipril, simvastatina, torasemida e hidroclorotiazida. O uso combinado de empagliflozin con gemfibrozil, rifampicina e probenecid mostrou un aumento no ASC de empagliflozina nun 59%, 35% e 53%, respectivamente, pero estes cambios non se consideraron clínicamente significativos.
Empagliflozin non ten un efecto clínicamente significativo na farmacocinética de metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina. digoxina, ramipril, simvastatina, hidroclorotiazida, torasemida e anticonceptivos orais.
Diuréticos
Empagliflozin pode mellorar o efecto diurético de tiazuro e diuréticos "bucles", que á súa vez poden aumentar o risco de deshidratación e hipotensión arterial.
Insulina e medicamentos que potencian a súa secreción
A insulina e as drogas que aumentan a súa secreción, como as sulfonilureas, poden aumentar o risco de hipoglucemia. Polo tanto, co uso simultáneo de empagliflozina con insulina e fármacos que aumentan a súa secreción, pode ser necesario reducir a súa dose, para evitar o risco de hipoglucemia.

Instrucións especiais

O medicamento JARDINS non está recomendado para pacientes con diabetes mellitus tipo 1 e para o tratamento da cetoacidosis diabética.
A dose máxima diaria de JARDINS contén 113 mg de lactosa, polo que o medicamento non debe usarse en pacientes con trastornos herdados raros como deficiencia de lactasa, intolerancia á lactosa, malabsorción á glicosa-galactosa.
Estudos clínicos demostraron que o tratamento con empagliflozina non conduce a un aumento do risco cardiovascular. O uso de empagliflozin a unha dose de 25 mg non conduce a unha prolongación do intervalo QT.
Co uso conxunto do medicamento JARDINS con derivados de sulfonilurea ou con insulina, pode ser necesaria unha redución de dose de derivados de sulfonilurea / insulina debido ao risco de hipoglucemia.
Non se estudaron combinacións de fármacos hipoglucémicos
Empagliflozin non se estudou en combinación con análogos de péptido 1 como glucagón (GLP-1).
Monitorización da función renal
A eficacia do medicamento JARDINS depende da función dos riles. Por iso, recoméndase controlar a función renal antes do seu nomeamento e periodicamente durante o tratamento (polo menos unha vez ao ano), así como antes do nomeamento da terapia concomitante, que pode afectar negativamente á función renal. Pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 45 mlmin). tomar a droga non se recomenda.
Pacientes anciáns
Os pacientes de 75 anos ou máis teñen un maior risco de deshidratación. En tales pacientes tratados con empagliflozina, as reaccións adversas causadas pola hipovolemia foron máis frecuentemente observadas (en comparación con pacientes que recibían placebo). A experiencia con empagliflozin en pacientes maiores de 85 anos é limitada, polo tanto, non se recomenda prescribir o medicamento JARDINS a pacientes maiores de 85 anos.
Uso en pacientes con risco de desenvolver hipovolemia
Segundo o mecanismo de acción, a administración do medicamento JARDINS pode levar a unha diminución moderada da presión arterial. Polo tanto, o medicamento debe usarse con precaución nos casos en que unha diminución da presión arterial non sexa desexable, por exemplo, en pacientes con enfermidades cardiovasculares, pacientes que toman medicamentos antihipertensivos (con antecedentes de hipotensión arterial), así como en pacientes maiores de 75 anos.
No caso de que o paciente estea tomando o medicamento JARDINS. desenvólvense condicións que poden levar á perda de líquido (por exemplo, con enfermidades do tracto gastrointestinal), a condición do paciente, a presión sanguínea debe controlarse coidadosamente, así como o equilibrio de hematocritos e electrólitos. Pode requirir un tempo temporal, ata restaurar o equilibrio hídrico, a interrupción do medicamento.
Infeccións do tracto urinario
A incidencia de efectos secundarios como as infeccións do tracto urinario foi comparable con empagliflozin a unha dose de 25 mg e placebo, e maior con empagliflozin a unha dose de 10 mg. Infeccións complicadas do tracto urinario (como pielonefrite e urosepsia) observáronse cunha frecuencia similar en pacientes que toman empagliflozina e placebo. No caso de complicadas infeccións do tracto urinario, é necesaria a interrupción temporal da terapia con empagliflozina.
Laboratorio de análise de orina
Segundo o mecanismo de acción en pacientes que toman o medicamento JARDINS, determínase glicosa na urina.

Impacto na capacidade de conducir vehículos e mecanismos
Non se realizaron estudos clínicos sobre o efecto da empagliflozin sobre a capacidade de conducir vehículos e mecanismos. Os pacientes deben ter coidado ao conducir vehículos e mecanismos, xa que ao usar o medicamento JARDINS (especialmente en combinación con derivados de sulfonilurea e / ou insulina), pode aparecer unha hipoglucemia.

Suplentes Xardíns dispoñibles

NovoNorm (tabletas) Clasificación: 163

O analóxico é máis barato de 59 rublos.

NovoNorm é unha preparación de comprimidos do mesmo subgrupo farmacéutico, pero cunha substancia activa diferente. Repaglinida úsase aquí nunha dose de 0,5 a 2 mg. As indicacións para prescribir son similares, pero as contraindicacións difiren debido a diferentes DV en tabletas, así que lea atentamente as instrucións e consulte co seu médico.

Diagnosticar (comprimidos) Clasificación: 142 Arriba

Diagninide é un substituto ruso da mesma categoría de prezo co mesmo número de comprimidos por paquete. A composición e dosificación da sustancia activa tamén difire de Jardins, pero prescríbese para o tratamento da diabetes tipo 2 con actividade física e dieta ineficaces.

Información xeral sobre a droga, a súa composición

A droga Jardins úsase para controlar o azucre no sangue durante a monoterapia. Ademais, esta ferramenta pode usarse como compoñente durante a terapia complexa no tratamento da diabetes.

A ferramenta pode usarse en combinación con algúns outros fármacos hipoglucémicos. Estes medicamentos poden incluír insulina ou metformina.

O medicamento no mercado de produtos farmacolóxicos véndese en dúas versións que difiren na cantidade de composto químico activo.

Dependendo da dose do principal composto activo, un comprimido da preparación pode conter 10 ou 30 mg do ingrediente activo.

Ademais do principal composto activo, inclúense nun comprimido do medicamento os seguintes compoñentes:

• monohidrato de lactosa,
• celulosa microcristalina,
• Hipólose
• sodio croscarmelosa,
• sílice
• estearato de magnesio.

Os comprimidos do medicamento están revestidos, que contén os seguintes compoñentes:

1. Opadra amarelo,
2. hippromelose,
3. dióxido de titanio
4. po de talco
5. macrogol 400,
6. o óxido de ferro é amarelo.

Ao usar este medicamento, convén recordar que o uso de Jardins para normalizar o nivel de azucre no sangue dun paciente con diabetes tipo 2 non é capaz de salvar a unha persoa desta enfermidade.

As principais propiedades farmacolóxicas do medicamento

O medicamento Jardins úsase a miúdo na medicina moderna para corrixir o azucre no sangue nunha persoa con diabetes tipo 2.

As revisións de especialistas médicos indican que esta ferramenta permite controlar eficazmente o contido de azucre no corpo do paciente e obter excelentes resultados.

A empagliflozin, sendo o principal composto activo do medicamento, é un inhibidor competitivo, moi activo e selectivo, reversible dun transportador especializado en glicosa dependente da proteína.

Este composto mellora a capacidade de controlar o nivel de azucre no corpo dun paciente que ten diabetes tipo 2. O efecto da substancia activa do medicamento é que axuda a reducir o nivel de reabsorción de glicosa nas estruturas do ril. Ao usar a droga, o contido de azucre na urina aumenta, o que contribúe á rápida eliminación do exceso de glicosa do corpo.

O uso do medicamento non afecta negativamente á actividade das células beta. O composto activo ten un efecto beneficioso sobre o tecido pancreático, o que axuda a mellorar a súa funcionalidade.

A introdución de empagliflozina no corpo afecta favorablemente ao proceso de queima de graxa e axuda a reducir o peso do paciente con diabetes tipo 2. Este efecto adicional derivado do uso do medicamento é especialmente importante para as persoas que teñen sobrepeso con diabetes tipo 2.

A vida media do compoñente activo da droga realízase durante 12 horas. Unha dose estable no corpo da sustancia activa cunha única dose de fármaco ao día conséguese despois de tomar a quinta dose do medicamento.

Do corpo humano, ata o 96% do fármaco tomado é excretado. A excreción de metabolitos realízase usando intestinos e riles. A través do intestino, o composto activo retírase sen cambios. Cando se excreta polos riles, só o 50% do compoñente activo do medicamento é excretado sen cambios.

A concentración do composto activo no corpo está moi influenciada pola presenza no paciente de alteración da función renal ou hepática.

O peso corporal humano, o xénero e a idade non afectan significativamente a farmacocinética do compoñente activo do medicamento.

Instrucións para o uso da droga

A droga úsase para terapia mono ou complexa. A dose recomendada é de 10 mg - un comprimido ao día. A droga adminístrase por vía oral.

Se unha dose diaria de 10 mg non é capaz de proporcionar un efecto glicémico normal, a dosificación empregada pódese aumentar a 25 mg por día. A dose máxima admisible do medicamento pode ser de ata 25 mg.

Pódese tomar a droga en calquera momento, independentemente do réxime de comida.

Se perdeu o tempo de tomar o medicamento, non debe tomar unha dobre dose de fármaco por día.

Cun alto grao de insuficiencia renal, non se recomenda a droga debido á falta de eficacia do uso do medicamento.

Se o paciente ten anormalidades no fígado, que se manifestan como insuficiencia hepática, non é necesario axustar a dose do medicamento tomado.

Non se recomenda usar o medicamento cando leva un neno e amamanta, debido a unha falta de datos sobre a eficacia e seguridade do medicamento para a nai e o fillo durante este período.

No caso de insuficiencia renal, a eficacia do medicamento depende do grao de fracaso non funcional.

Recoméndase comprobar a función renal antes da terapia con un medicamento e recoméndase comprobar a función renal polo menos unha vez ao ano durante o uso de Jardins.

Está prohibido usar a droga na infancia A prohibición de uso aplícase a todos os pacientes menores de 18 anos. Isto débese a unha falta de investigación sobre a eficacia e seguridade da droga.

Non se recomenda usar a medicación no tratamento de pacientes maiores de 75 anos. Isto é máis frecuentemente asociado a un alto grao de desenvolvemento do estado de deshidratación.

Non debe empregar a ferramenta ao tratar a pacientes que teñen diabetes mellitus tipo 1 e nos casos en que o paciente ten cetoacidosis diabética.

Cando se usa a dose máxima de medicamentos Jardins, preto de 113 mg de lactosa entra no corpo do paciente.

Esta ferramenta non se debe usar se o paciente ten unha deficiencia á lactase, intolerancia á lactosa ou malabsorción á glicosa-galactosa no corpo.

Efectos secundarios e contraindicacións cando se usa o medicamento

O efecto secundario máis común de tomar empagliflozina é o inicio de síntomas de hipoglucemia.

Na maioría das veces, un efecto secundario en forma de hipoglucemia maniféstase cando se usa o medicamento en combinación con derivados de sulfonilurea ou con insulina.

Ademais da hipoglucemia, os pacientes que usan empagliflozin poden experimentar varios efectos secundarios.

Os efectos secundarios máis comúns ao usar a droga son os seguintes:

1. A aparición de enfermidades infecciosas e parasitarias como vulvovaginitis, balanitis, candidiasis vaxinal e infeccións do tracto urinario.
2. Como resultado de cambios no proceso metabólico no corpo, pode producirse hipovolemia.
3. Aumento significativo da micción.
4. A aparición de signos de deshidratación, que se observa con máis frecuencia co uso do medicamento nos anciáns.

As críticas sobre o medicamento, as persoas que o usaron, indican que os efectos secundarios máis graves no corpo do paciente son moi raros. Cando aparezan os primeiros signos de efectos secundarios, debes deixar de tomar o medicamento e pedir axuda ao teu médico.

As principais contraindicacións para o uso do medicamento son as seguintes:

• diabetes tipo 1
• taxa de filtración glomerular moi baixa,
• cetoacidosis diabética,
• intolerancia á lactosa,
• embarazo e lactación,
• unha condición do corpo que ameaza a aparición de deshidratación.

Antes de tomar o medicamento, ten que consultar o seu médico e realizar un exame do corpo para calquera contraindicación.

Análogos da droga, custo e interacción con outras drogas

No mercado farmacolóxico de Rusia só se vende a droga Jardins, feita a base de empagliflozina. Do que podemos concluír que no mercado ruso non hai análogos a esta droga. Outros axentes con calidades hipoglucémicas teñen un efecto diferente sobre o corpo.

O custo da droga depende da rexión de venda do medicamento, así como do provedor do medicamento. O custo medio da droga Xardíns en Rusia é de 850 a 1030 rublos.

Cando se usa o medicamento, hai que ter en conta que é capaz de mellorar o efecto diurético do uso de certos diuréticos tiazídicos, o que pode contribuír ao desenvolvemento de deshidratación e hipotensión arterial.

Non é desexable a combinación de Xardíns con medicamentos deseñados para aumentar a presión arterial.

O uso simultáneo de insulina sintética, xardíns e medicamentos que activan a produción de hormona natural poden desencadear a aparición de signos de hipoglucemia. Cando se realiza unha terapia complexa, é necesario un coidado axuste da dose do medicamento e a administración de fármacos baixo a supervisión do médico asistente. E o vídeo neste artigo falará sobre tratamentos contra a diabetes.

Prezos para xardíns en farmacias en Moscova

Comentarios dos médicos sobre xardíns

É bastante eficaz contra a glicemia, contribúe á perda de peso.

Aumento do risco de complicacións urogenitais.

Esta droga ten un bo efecto sobre a glicemia, pero require unha hixiene regular, que non é posible para todos os pacientes. Sen respectar as regras da terapia dietética, os indicadores meta do metabolismo dos carbohidratos poden alcanzarse en pacientes cun aumento non moi significativo da glicemia. Reducir o consumo de calorías debido á eliminación de glicosa nos ouriños é un efecto positivo adicional, con todo, limitado no tempo.

É un medicamento ideal para pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia cardíaca crónica.

A orina destes pacientes é un xarope de azucre, o que aumenta significativamente os riscos de infeccións xenitais. Os pacientes deben observar estrictamente a hixiene. Quero recordar o informe da FDA sobre un maior risco de gangrena perineal debido a un maior risco de infeccións xenitais.

Este medicamento é unha especie de revolución na cardioloxía. A diabetes mellitus estase convertendo gradualmente nunha rama da cardioloxía, e é o primeiro medicamento verdadeiramente efectivo para controlar a diabetes, con vantaxes obvias en canto ao seu efecto no sistema cardiovascular.

Un excelente hipoglucemia para a diabetes tipo 1. Vai ben con outras drogas hipoglucémicas e insulina. Ten un efecto diurético indirecto.

O prezo está por riba da media.

Funciona xenial. Os pacientes notan a comodidade de uso - 1 vez ao día, o que mellora significativamente o cumprimento do paciente.

A droga "Jardins" é a máis eficaz actualmente para o tratamento da diabetes. Esta droga está rexistrada na Federación Rusa. Moitos pacientes chámano "comprimidos de insulina". O efecto maniféstase moi rápido. Hoxe, esta droga é unha alternativa á insulina.

Xardíns comentarios de pacientes

A enfermidade estableceuse desde 2012. Non se diminuíu o azucre con ningún medicamento, polo que se puxo rapidamente insulina durante 3 anos. Ao principio mantivo 16-14 unidades, despois 18-16, e os últimos 4 meses. 22-18 unidades Pero o médico non cambia as drogas, só aumenta a dose. E así sucedeu, os Xardíns actuaron con axuda humanitaria, emitida para facer unha proba. Despois de tres días, azucre - 10 unidades e 8 unidades. Teño a forza e as ganas de vivir! Pero hai un mes, non o escriben de balde, non hai xeito de mercalo só. Pero recomendo encarecidamente, para aqueles que non teñan avances no tratamento, definitivamente axudará.

Farmacoloxía

Fármaco hipoglicémico oral. Empagliflozin é un inhibidor reversible, altamente activo, selectivo e competitivo do transportador de glicosa dependente do sodio tipo 2 coa concentración necesaria para inhibir o 50% da actividade encimática (IC₅₀), igual a 1,3 nmol. A selectividade de empagliflozin é 5.000 veces maior que a selectividade do transportador de glicosa dependente do sodio tipo 1 responsable da absorción de glicosa no intestino.

Ademais, comprobouse que a empagliflozina ten alta selectividade para outros transportadores de glicosa responsables da homeostase da glicosa en varios tecidos.

O transportador de glucosa tipo 2 dependente do sodio é a principal proteína portadora responsable da reabsorción da glicosa dos glomérulos renales de volta ao torrente sanguíneo.

Empagliflozin mellora o control glicémico en pacientes con diabetes tipo 2 reducindo a reabsorción de glicosa renal. A cantidade de glicosa secretada polos riles usando este mecanismo depende da concentración de glicosa no sangue e GFR. A inhibición do transportador dependente do sodio de glicosa tipo 2 en pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia leva á eliminación do exceso de glicosa polos riles.

Nos ensaios clínicos comprobouse que en pacientes con diabetes tipo 2, a excreción de glicosa polos riles aumentou inmediatamente despois da aplicación da primeira dose de empagliflozina, este efecto continuou durante 24 horas. O aumento da excreción de glicosa polos riles continuou ata o final do período de tratamento de 4 semanas, o uso de empagliflozin a unha dose de 25 mg 1 vez / día, en media, aproximadamente 78 g / día. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, un aumento da excreción de glicosa por parte dos riles provocou unha diminución inmediata da concentración de glicosa no plasma sanguíneo.

Empagliflozin reduce a concentración de glicosa no plasma sanguíneo tanto no xexún coma despois da comida.

O mecanismo de acción da empagliflozina non depende do estado funcional das células β pancreáticas e do metabolismo da insulina. Notouse o efecto positivo de empagliflozin sobre marcadores subrogados da actividade funcional das células β, incluído o índice HOMA-β (modelo para avaliar a homeostase) e a relación de proinsulina a insulina. Ademais, a eliminación adicional da glicosa polos riles provoca unha perda de calorías, que se acompaña dunha diminución do volume de tecido adiposo e unha diminución do peso corporal.

A glucosuria observada durante o uso de empagliflozina vai acompañada dun lixeiro aumento da diurese, o que pode contribuír a unha diminución moderada da presión arterial.

En estudos clínicos nos que se usou empagliflozin como monoterapia, terapia combinada con metformina, terapia combinada con metformina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recén diagnosticados, terapia combinada con metformina e derivados de sulfonilurea, terapia combinada con pioglitazona +/- metformina, terapia combinada con linagliptin en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recentemente diagnosticados, terapia combinada con linagliptina, que se engadiu á terapia con metformina, combinada ter IED con metformina fronte a glimepirida (datos dun estudo de 2 anos), terapia combinada con insulina (múltiples inxeccións de insulina) +/- metformina, terapia combinada con insulina basal, terapia combinada con inhibidor de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), metformina +/- outro medicamento oral hipoglicémico demostrou que ten unha diminución significativa estatisticamente na hemoglobina glicosilada (Hb_A1c), unha diminución das concentracións de glucosa plasmática en xaxún, así como unha diminución da presión arterial e do peso corporal.

Farmacocinética

A farmacocinética de empagliflozin foi estudada de xeito exhaustivo en voluntarios sans e en pacientes con diabetes tipo 2.

Despois da inxestión, empagliflozina absorbe rapidamente, C_máx a empagliflozina no plasma sanguíneo alcanza despois de 1,5 horas. A continuación, a concentración de empagliflozina no plasma diminúe o bifásico. A AUC media durante unha concentración de plasma estable foi de 4740 nmol × h / l, e o valor C_máx - 687 nmol / L. Comer non ten un efecto clínicamente significativo na farmacocinética de empagliflozina.

A farmacocinética de empagliflozin en voluntarios sans e en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 foi xeralmente similar.

V_d no período de concentración constante nun plasma sanguíneo fai aproximadamente 73,8 l. Despois de administración oral por voluntarios sans de empagliflozin 14 C marcada, a unión ás proteínas plasmáticas foi do 86%. Cando usa empagliflozin 1 vez / día C_ss alcanzouse no plasma despois da quinta dose.

A principal vía do metabolismo de empagliflozina nos humanos é a glucuronidación coa participación de uridina-5'-difosfo-glucuronosiltransferasas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9. Os metabolitos máis detectados de empagliflozin son tres conxugados glucurónicos (2-O, 3-O e 6-O glucuronido). O efecto sistémico de cada metabolito é pequeno (menos do 10% do efecto total da empagliflozina).

T_1/2 é de aproximadamente 12,4 horas. Despois da inxestión de empagliflozin 14 C marcada en voluntarios sans, aproximadamente o 96% da dose foi excretada (a través dos intestinos - 41%, riles - 54%). A través dos intestinos, a maior parte do medicamento marcado excretouse sen cambios. Só a metade do medicamento marcado foi excretado sen cambios polos riles.

Farmacocinética en grupos especiais de pacientes

En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada e grave (30 2) e en pacientes con insuficiencia renal en etapa final, a ASC de empagliflozin aumentou aproximadamente 18%, 20%, 66% e 48%, respectivamente, en comparación con pacientes con función normal. os riles. En pacientes con insuficiencia renal moderada e en pacientes con insuficiencia renal C en fase final_máx A empagliflozina no plasma foi similar aos valores correspondentes en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal leve a grave_máx a empagliflozina no plasma foi aproximadamente un 20% maior que en pacientes con función renal normal. Os datos da análise farmacocinética da poboación demostraron que a eliminación total da empagliflozina diminuíu coa diminución do GFR, o que levou a un aumento do efecto da droga.

En pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada e grave (segundo a clasificación Child-Pugh), os valores de ASC de empagliflozin aumentaron aproximadamente un 23%, 47% e 75%, respectivamente, e C_máx aproximadamente 4%, 23% e 48%, respectivamente (en comparación con pacientes con función hepática normal).

O IMC, xénero, raza e idade non tiveron un efecto clínicamente significativo na farmacocinética de empagliflozina.

Non se realizaron estudos sobre farmacocinética de empagliflozina en nenos.

Formulario de lanzamento

As tabletas, recubertas de película, son de cor amarela claro, redonda, biconvexa, con bordos biselados, gravadas co símbolo da empresa por un lado e "S10" polo outro.

Excipientes: lactosa monohidrato - 162,5 mg, celulosa microcristalina - 62,5 mg, hipolosa (hidroxipropil celulosa) - 7,5 mg, sodio croscarmelosa - 5 mg, dióxido de silicio coloidal - 1,25 mg, estearato de magnesio - 1,25 mg.

Composición de cuncha: Amarelo Opadry (02B38190) - 7 mg (hippromelosa 2910 - 3,5 mg, dióxido de titanio - 1,733 mg, talco - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, óxido de ferro amarelo - 0,018 mg).

10 unidades - burbullas (1) - paquetes de cartón.
10 unidades - burbullas (3) - paquetes de cartón.

A droga tómase por vía oral, a calquera hora do día, independentemente da inxestión de alimentos.

A dose inicial recomendada é de 10 mg 1 vez / día. Se a dose diaria de 10 mg non proporciona un control glicémico adecuado, a dose pódese aumentar a 25 mg 1 vez / día.

A dose máxima diaria é de 25 mg.

Ao saltar unha dose, o paciente debe tomar o medicamento en canto recorde isto. Non tome unha dobre dose nun día.

Para pacientes con insuficiencia renal con GFR de 45 a 90 ml / min / 1,73 m 2, non se precisa axuste da dose. En pacientes con insuficiencia renal con GFR 2, non se recomenda o uso do medicamento por ineficiencia.

Non se require axuste da dose da función hepática alterada.

Interacción

A empagliflozina pode potenciar o efecto diurético de tiazuro e diuréticos "bucles", que á súa vez poden aumentar o risco de deshidratación e hipotensión arterial.

A insulina e as drogas que aumentan a súa secreción, como as sulfonilureas, poden aumentar o risco de hipoglucemia. Polo tanto, co uso simultáneo de empagliflozina con insulina e fármacos que aumentan a súa secreción, pode ser necesario reducir a súa dose, para evitar o risco de hipoglucemia.

Avaliación da interacción con drogas in vitro Empagliflozin non inhibe, non activa nin induce isoenzimas CYP450. A principal vía do metabolismo de empagliflozina nos humanos é a glucuronidación coa participación de uridina-5'-difosfo-glucuronosiltransferasas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9. Empagliflozin non inhibe a UGT1A1. Considéranse improbables as interaccións farmacolóxicas de empagliflozina e fármacos que son substratos dos isoenzimas CYP450 e UGT1A1.

Empagliflozin é un sustrato para a glicoproteína P e a proteína determinante da resistencia ao cancro de mama (BCRP), pero non inhibe estas proteínas a doses terapéuticas. A partir de datos de estudos in vitro, crese que a capacidade da empagliflozin para interactuar con fármacos que son substratos para a glicoproteína P é pouco probable. Empagliflozin é un substrato para portadores aniónicos orgánicos: OAT3, OATP1B1 e OATP1B3, pero non é un substrato para transportadores aniónicos orgánicos 1 (OAT1) e transportadores catiónicos orgánicos 2 (OST2). Non obstante, considérase improbable a interacción farmacéutica de empagliflozin con fármacos que son substratos para as proteínas portadoras descritas anteriormente.

Avaliación de interacción con drogas in vivo. Co uso combinado de empagliflozin con outros fármacos de uso común, non se observou ningunha interacción farmacocinética clínicamente significativa. Os resultados de estudos farmacocinéticos indican que non hai que cambiar a dose do medicamento Jardins ® mentres se usa con fármacos de uso común.

A farmacocinética de empagliflozin non cambia en voluntarios saudables cando se usa xunto con metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, verapamil, ramipril, simvastatina, torasemida e hidroclorotiazida. O uso combinado de empagliflozin con gemfibrozil, rifampicina e probenecid mostrou un aumento no ASC de empagliflozina nun 59%, 35% e 53%, respectivamente, pero estes cambios non se consideraron clínicamente significativos.

Empagliflozin non ten un efecto clínicamente significativo na farmacocinética de metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, digoxina, ramipril, simvastatina, hidroclorotiazida, torasemida e anticonceptivos orais en voluntarios sans.

Efectos secundarios

A incidencia global de eventos adversos en pacientes que recibiron empagliflozin ou placebo foi similar en estudos clínicos. A reacción adversa máis común foi a hipoglucemia, que se observou co uso de empagliflozina en combinación con sulfonilurea ou derivados da insulina.

As reaccións adversas observadas en pacientes que reciben empagliflozin en estudos controlados con placebo preséntanse a continuación de acordo coa clasificación de órganos e sistemas e os termos preferidos MedDRA indicando a súa frecuencia absoluta. As categorías de frecuencias defínense do seguinte xeito: moi a miúdo (≥1 / 10), a miúdo (de ≥1 / 100 a 2,

Con precaución: pacientes con risco de desenvolver hipovolemia (o uso de fármacos antihipertensivos con antecedentes de hipotensión arterial), con enfermidades gastrointestinais que conducen á perda de líquidos, infeccións do sistema xenitourinario, uso en combinación con sulfonilureas ou derivados da insulina, unha dieta baixa en carbohidratos, cetoacidosis antecedentes, baixa actividade secretoria das células beta pancreáticas, pacientes maiores de 75 anos.

Embarazo e lactación

O uso de empagliflozin durante o embarazo está contraindicado debido a datos insuficientes sobre eficacia e seguridade.

Está contraindicado o uso de empagliflozin durante a lactación. Os datos obtidos en estudos preclínicos en animais indican o illamento de empagliflozina co leite materno. Non se exclúe o risco de exposición a bebés e lactantes. Se é necesario empregar empagliflozina durante a lactación, a lactación debe interromperse.

Uso para deteriorar a función renal

A eficacia do medicamento Jardins ® depende da función dos riles. Por iso, recoméndase controlar a función renal antes de que se prescriba e periodicamente durante o tratamento (polo menos 1 vez ao ano), así como antes do nomeamento de terapia concomitante, que pode afectar negativamente á función renal.

Para pacientes con insuficiencia renal con GFR de 45 a 90 ml / min / 1,73 m 2, non se precisa axuste da dose. En pacientes con insuficiencia renal con GFR 2, non se recomenda o uso do medicamento por ineficiencia.

Uso en pacientes anciáns

Os pacientes de 75 anos ou máis teñen un maior risco de deshidratación. En tales pacientes tratados con empagliflozin, as reaccións adversas causadas pola hipovolemia foron máis frecuentemente observadas (en comparación con pacientes que recibiron placebo).

A experiencia con empagliflozin en pacientes maiores de 85 anos é limitada, polo que non se recomenda prescribir o medicamento Jardins ® a pacientes deste grupo de idade.