Zeptol (Zeptol)

Medicamento antiepiléptico derivado do iminostilbeno tricíclico.
Drogas: ZEPTOL

A sustancia activa do medicamento: carbamazepina
Codificación ATX: N03AF01
KFG: Anticonvulsivo
Número de rexistro: P Nº 011348/01
Data de inscrición: 07.07.06
Rexistro do propietario. Titulación: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Forma de liberación de Zeptol, embalaxe e composición de medicamentos.

Pílulas
1 lapela
carbamazepina
200 mg

10 unidades - tiras de aluminio (10) - paquetes de cartón.

As comprimidas de liberación sostida recubertas de pardo son redondas, biconvexas, cun risco por un lado.

1 lapela
carbamazepina
200 mg

Excipientes: celulosa de etilo, celulosa microcristalina, almidón, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio, croscarmellosa sódica, eudrazit E100, dióxido de titanio, polietilenglicol 6000, óxido de ferro vermello, óxido de ferro amarelo.

10 unidades - paquetes sen contorno de cela (3) - paquetes de cartón.

As comprimidas de liberación sostida recubertas de pardo son redondas, biconvexas, cun risco por un lado.

1 lapela
carbamazepina
400 mg

Excipientes: celulosa de etilo, celulosa microcristalina, almidón, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio, croscarmelosa sódica, Eudraite E100, dióxido de titanio, polietilenglicol 6000, óxido de ferro vermello, óxido de ferro amarelo, 2208 hidroxipropil metil celulosa.

10 unidades - paquetes sen contorno de cela (3) - paquetes de cartón.

DESCRICIÓN DA SUBSTANCIA ACTIVA.
Toda a información que se ofrece só se familiariza co medicamento, debes consultar a un médico sobre a posibilidade de uso.

Acción farmacolóxica de Zeptol

Medicamento antiepiléptico derivado do iminostilbeno tricíclico. Crese que o efecto anticonvulsivo está asociado a unha diminución da capacidade das neuronas de manter unha alta incidencia de potenciais de acción repetidos mediante a inactivación de canles de sodio. Ademais, a inhibición da liberación de neurotransmisores bloqueando canles de sodio presinápticos e o desenvolvemento de potenciais de acción, que á súa vez reduce a transmisión sináptica, parece ter importancia.

Ten un efecto antipsicótico antimaniacal moderado, así como un efecto analxésico para a dor neuroxénica. Os receptores de GABA, que poden estar asociados a canles de calcio, poden estar implicados nos mecanismos de acción, e o efecto da carbamazepina sobre os sistemas moduladores de neurotransmisores tamén parece ser significativo.

O efecto antidiurético da carbamazepina pode estar asociado a un efecto hipotalámico sobre osmoreceptores, que está mediado mediante a secreción de ADH, e tamén se debe a un efecto directo sobre os túbulos renales.

Farmacocinética do medicamento.

Despois da administración oral, a carbamazepina é absorbida case completamente do tracto dixestivo. A unión ás proteínas plasmáticas é do 75%. É un indutor de encimas hepáticas e estimula o seu propio metabolismo.

T1 / 2 é de 12 a 29. O 70% excrétase na urina (en forma de metabolitos inactivos) e o 30% con feces.

Indicacións de uso:

Epilepsia: convulsións epilépticas grandes, focais, mixtas (incluídas grandes e focais). Síndrome da dor principalmente de orixe neuroxénico, incluída neuralxia trigeminal esencial, neurálgia trigeminal en esclerose múltiple, neurálgia glosfaringe esencial. Prevención de ataques con síndrome de retirada de alcol. Psicosis afectivas e esquizoafectivas (como medio de prevención). Neuropatía diabética con dor. Diabetes insipidus de orixe central, poliuria e polidipsia de natureza neurohormonal.

Dosificación e vía de administración da droga.

Instala individualmente. Cando se toma por vía oral para adultos e adolescentes de 15 anos ou máis, a dose inicial é de 100-400 mg. Se é necesario, e tendo en conta o efecto clínico, a dose aumenta non máis de 200 mg / día cun intervalo de 1 semana. A frecuencia de administración é de 1-4 veces / día. A dose de mantemento é normalmente de 600-1200 mg / día en varias doses. A duración do tratamento depende das indicacións, da eficacia do tratamento, da resposta do paciente á terapia.

En nenos menores de 6 anos, úsanse 10-20 mg / kg / día en 2-3 doses divididas, se é necesario e tendo en conta a tolerancia, a dose aumenta non máis de 100 mg / día cun intervalo de 1 semana, a dose de mantemento normalmente é de 250. -350 mg / día e non exceda de 400 mg / día. Nenos con idades comprendidas entre 6-12 anos - 100 mg 2 veces / día o primeiro día, entón a dose aumenta en 100 mg / día cun intervalo de 1 semana. ata o efecto óptimo, a dose de mantemento normalmente é de 400-800 mg / día.

Dosis máximas: cando se toman por vía oral, adultos e adolescentes de 15 anos e máis - 1,2 g / día, nenos - 1 g / día.

Efecto secundario de Zeptol:

Do lado do sistema nervioso central e do sistema nervioso periférico: a miúdo - mareos, ataxia, somnolencia, posibles dores de cabeza, diplopia, trastornos de aloxamento, raramente - movementos involuntarios, nistagmo, nalgúns casos - disturbios oculomotores, disartria, neuritis periférica, parestesia, debilidade muscular, síntomas paresis, alucinacións, depresión, fatiga, comportamento agresivo, axitación, conciencia deteriorada, aumento da psicosis, deterioro do gusto, conxuntivite, tinnitus, hiperacusis.

Do sistema dixestivo: náuseas, aumento da GGT, aumento da actividade da fosfatase alcalina, vómitos, boca seca, raramente - aumento da actividade de transaminases, ictericia, hepatite colestática, diarrea ou estreñimiento, nalgúns casos - diminución do apetito, dor abdominal, glosite, estomatite.

Do sistema cardiovascular: raramente - trastornos de condución do miocardio, nalgúns casos - bradicardia, arritmias, bloqueo de AV con síncope, colapso, insuficiencia cardíaca, manifestacións de insuficiencia coronaria, tromboflebite, tromboembolismo.

Do sistema hemopoietico: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, raramente - leucocitosis, nalgúns casos - agranulocitosis, anemia aplástica, aplasia eritrocítica, anemia megaloblástica, reticulocitosis, anemia hemolítica, hepatite granulomatosa.

Do lado do metabolismo: hiponatremia, retención de líquidos, edema, aumento de peso, diminución da osmolalidade plasmática, nalgúns casos - porfiria intermitente aguda, deficiencia de ácido fólico, trastornos do metabolismo do calcio, aumento do colesterol e triglicéridos.

Do sistema endocrino: ginecomastia ou galactorrea, raramente - disfunción da tiroides.

Do sistema urinario: raramente - insuficiencia renal da función, nefritis intersticial e insuficiencia renal.

Do sistema respiratorio: nalgúns casos - dispnea, pneumonite ou pneumonía.

Reaccións alérxicas: erupción cutánea, picazón, raramente - linfadenopatía, febre, hepatosplenomegalia, artralxia.

Uso durante o embarazo e a lactación.

Se é necesario, o uso durante o embarazo (especialmente no primeiro trimestre) e durante a lactación deben pesar atentamente os beneficios esperados do tratamento para a nai e o risco para o feto ou o fillo. Neste caso, recoméndase que a carbamazepina só se use como monoterapia nas doses efectivas mínimas.

Recoméndase ás mulleres en idade fértil durante o tratamento con carbamazepina usar anticonceptivos non hormonais.

Instrucións especiais para o uso de Zeptol.

A carbamazepina non se usa para convulsións epilépticas pequenas, atípicas ou xeneralizadas, convulsións epilépticas mioclónicas ou átonas. Non se debe usar para aliviar a dor ordinaria, como profiláctico durante períodos prolongados de remisión da neuronxia trigeminal.

Úsase con precaución no caso de enfermidades concomitantes do sistema cardiovascular, alteración grave do fígado e / ou función renal, diabetes mellitus, aumento da presión intraocular, con antecedentes de reaccións hematolóxicas ao uso doutros fármacos, hiponatremia, retención urinaria e aumento da sensibilidade aos antidepresivos tricíclicos. , con indicios de historia de interrupción do tratamento con carbamazepina, así como nenos e pacientes anciáns.

O tratamento debe realizarse baixo a supervisión dun médico. Con un tratamento prolongado, é necesario controlar o cadro de sangue, o estado funcional do fígado e os riles, a concentración de electrólitos no plasma sanguíneo e un exame oftalmolóxico. Recoméndase a determinación periódica do nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo para controlar a eficacia e seguridade do tratamento.

Polo menos 2 semanas antes de comezar a terapia con carbamazepina, é necesario parar o tratamento con inhibidores da MAO.

Durante o período de tratamento non permita o uso de alcol.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Durante o tratamento, débese absterse de participar en actividades potencialmente perigosas que requiran unha maior atención e a velocidade das reaccións psicomotrices.

Interacción de Zeptol con outros fármacos.

Co uso simultáneo de inhibidores do isoenzima CYP3A4, é posible un aumento da concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo.

Co uso simultáneo de indutores do sistema de isoenzima CYP3A4, é posible acelerar o metabolismo da carbamazepina, reducir a súa concentración no plasma sanguíneo e reducir o efecto terapéutico.

Co uso simultáneo de carbamazepina estimulan o metabolismo de anticoagulantes, o ácido fólico.

Con uso simultáneo con ácido valproico, é posible unha diminución da concentración de carbamazepina e unha diminución significativa da concentración de ácido valproico no plasma sanguíneo. Ao mesmo tempo, a concentración do metabolito de carbamazepina, o epoxido de carbamazepina, aumenta (probablemente debido á inhibición da súa conversión a carbamazepina-10,11-trans-diol), que tamén ten actividade anticonvulsiva, polo que os efectos desta interacción poden ser nivelados, pero moitas veces ocorren reaccións laterais - visión borrosa, mareos, vómitos, debilidade, nistagmo. Co uso simultáneo de ácido valproico e carbamazepina, é posible o desenvolvemento dun efecto hepatotóxico (aparentemente, debido á formación dun metabolito secundario de ácido valproico, que ten un efecto hepatotóxico).

Con uso simultáneo, a valpromida reduce o metabolismo no fígado da carbamazepina e o seu metabolito carbamazepina-epoxido debido á inhibición do encima epoxido hidrolasa. O metabolito especificado ten actividade anticonvulsiva, pero cun aumento significativo na concentración plasmática pode ter un efecto tóxico.

Con uso simultáneo con verapamil, diltiazem, isoniazido, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, posiblemente con cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, só en altas doses), eritromicina, trolesamazol (incluído con itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina pode aumentar a concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo con risco de efectos secundarios (mareos, somnolencia, ataxi eu, diplopia).

Con uso simultáneo con hexamidina, o efecto anticonvulsivo da carbamazepina se debilita, con hidroclorotiazida, furosemida - é posible reducir o contido de sodio no sangue, con anticonceptivos hormonais - é posible debilitar o efecto dos anticonceptivos e o desenvolvemento de hemorraxias acíclicas.

Con uso simultáneo con hormonas tiroideas, é posible aumentar a eliminación de hormonas tiroideas, con clonazepam, é posible aumentar a eliminación de clonazepam e diminuír a eliminación de carbamazepina, con preparados de litio, é posible un reforzo mutuo do efecto neurotóxico.

Con uso simultáneo con primidona, é posible unha diminución da concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo. Hai informes de que a primidona pode aumentar a concentración plasmática do metabolito farmacológicamente activo: carbamazepina-10,11-epóxido.

Con uso simultáneo con ritonavir, pódense mellorar os efectos secundarios da carbamazepina, con sertralina é posible unha diminución da concentración de sertralina, con teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorubicina, unha diminución da concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo, con tetraciclina, os efectos da carbamazepina.

Con uso simultáneo con felbamato, é posible unha diminución da concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo, pero é posible un aumento da concentración do metabolito activo de carbamazepina-epóxido, mentres que é posible unha diminución da concentración no plasma de felbamato.

Co uso simultáneo con fenitoína, fenobarbital, diminúe a concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo. É posible o debilitamento mutuo da acción anticonvulsiva e, en poucos casos, o seu fortalecemento.

Dosificación e administración

Pílulas no interior, adultos e adolescentes maiores de 15 anos con epilepsia e neuralxia a dose inicial - 200 mg 1-2 veces ao día cun aumento gradual da dose (100 mg cun intervalo de 1 semana) á dose terapéutica óptima - 600-1200 mg / día (dose diaria máxima - 1,8 g). Con psicosis maníaco-depresiva a dose inicial é de 400 mg / día, dividida en 2 doses, cun aumento gradual ata 600 mg / día (dose diaria máxima). Menores de 1 ano (2 veces ao día) - 100-200 mg / día, 1-5 anos - 200-400 mg / día, 5-10 anos - 400-600 mg / día, 11-15 anos - 600-1000 mg / día

Tabletas retardadas recubertas: dentro, durante ou despois dunha comida cun pouco de líquido. Con epilepsia: adultos, a dose inicial - 200 mg 1-2 veces ao día, entón a dose aumenta gradualmente ata o óptimo - 400 mg 2-4 veces ao día. Nenos: a razón de 10-20 mg / kg, 4-12 meses - 100-200 mg en 1-2 doses, 1-5 anos - 200-400 mg en 1-2 doses, 5-10 anos - 400-600 mg en 2-3 doses, 10-15 anos - 600-1000 mg en 3 doses.

Neuralxia trigeminal: a dose inicial é de 200-400 mg / día, entón a dose aumenta gradualmente, se é necesario, ata 600-800 mg en varias doses. Despois da desaparición da dor, a dose redúcese gradualmente ata os 200 mg / día.

Prevención de trastornos afectivos: na primeira semana, a dose diaria é de 200-400 mg, na posterior dose diaria increméntase (en 1 comprimido por semana) a 1000 mg e tómase por 3-4 doses.

A duración do tratamento establécese individualmente.

Forma e composición de liberación

• comprimidos: planos, redondos, brancos, por un lado coa marca “ZEPTOL 200” e un bisel, polo outro cunha liña divisoria (10 unidades nunha tira de papel de aluminio, nun feixe de cartón de 10 tiras),
• comprimidos de liberación prolongada recubertos con película: biconvexos, redondos, marrón claro, cun risco por un lado (10 unidades nunha tira de papel de aluminio, nun feixe de cartón de 3 tiras).

Cada paquete tamén contén instrucións para o uso de Zeptol.

Unha tableta contén:

• substancia activa: carbamazepina - 200 mg,
• compoñentes adicionais: hipromelosa 2910 (Metocel E5), dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, amidón de millo, povidona K 30, parahidroxibenzoato de propil sodio (parabeno propil parabeno), bronopol, estearato de magnesio purificado, purificado de talco, sulfato de lauryl sodio, carboxymeth de sodio.

En 1 tableta, de acción prolongada, revestida por película, contén:

• substancia activa: carbamazepina - 200 ou 400 mg,
• compoñentes adicionais: hippromelosa 2208 (Metocel K4M): para unha dosificación de 400 mg, celulosa microcristalina, celulosa etílico M50, almidón de millo, dióxido de silicio coloidal, talco purificado, estearato de magnesio, sodio croscarmelosa,
• revestimento de película: un copolímero de metacrilato de butilo, dimetilaminoetil metacrilato e metilcrilato de metil (1: 2: 1) (Eudragit E-100), macrogol 6000 (polietilenglicol 6000), talco purificado, estearato de magnesio, dióxido de titanio, tinte amarelo.

Farmacodinámica

A carbamazepina é un derivado de iminostilbeno, que presenta un pronunciado efecto anticonvulsivo (antiepileptico) e antidepresivo (timoanaléptico), antipsicótico moderado e efectos normotímicos. O fármaco tamén demostra propiedades analxésicas, especialmente en pacientes con neuralxia trigeminal.

Non se comprende totalmente o mecanismo de acción da sustancia activa. Suponse que o seu efecto anticonvulsivo débese a unha diminución da capacidade das neuronas para proporcionar unha alta frecuencia de aparición de potenciais de acción repetidos como resultado da inhibición da actividade das canles de sodio. Ademais, parece que tamén é importante bloquear a liberación de neurotransmisores inhibindo as canles de sodio presinápticos e a aparición de potenciais de acción, o que conduce a unha diminución da transmisión sináptica.

O mecanismo de acción da carbamazepina é probable que implique receptores de ácido gamma-aminobutíricos (GABA), que poden estar asociados a canles de calcio. Presumiblemente, a influencia exercida pola sustancia activa sobre o sistema de moduladores de neurotransmisión non ten pouca importancia. O efecto antidiurético da carbamazepina pode asociarse a un efecto hipotalámico sobre osmoreceptores, realizado influíndo na secreción da hormona antidiurética (ADH), e tamén causado por un efecto directo sobre os túbulos renales.

A eficacia dos fármacos antiepilépticos notouse no tratamento de convulsións tónico-clónicas xeneralizadas, convulsións epilépticas focais (parciais), que se acompañan ou non acompañadas dunha xeneralización secundaria, así como na combinación dos tipos de convulsións anteriores. Por regra xeral, o uso de Zeptol é ineficaz para pequenas convulsións: pequeno mal, convulsións mioclónicas e ausencias.

Durante a terapia con carbamazepina en pacientes con epilepsia (especialmente en nenos e adolescentes), rexistrouse unha diminución da gravidade dos síntomas de ansiedade e depresión e o medicamento tamén contribuíu a unha diminución da irritabilidade e da agresividade. O grao de influencia da sustancia activa sobre índices psicomotrices e función cognitiva depende da súa dose. O efecto anticonvulsivo pode comezar a aparecer ás poucas horas ou despois duns días (ás veces case un mes despois debido á autoinducción do metabolismo).

No contexto da neurálxia trigeminal esencial e secundaria, na gran maioría dos casos, a carbamazepina contrarresta a aparición de ataques de dor. O debilitamento da síndrome da dor con neuralxia trigeminal obsérvase despois de 8 a 72 horas.

Zeptol prevé a síndrome de retirada de alcohol un aumento do limiar de preparación convulsa, que, por regra xeral, se reduce nesta condición e reduce a gravidade dos síntomas deste síndrome (tremor, maior irritabilidade, trastornos de marcha).

O antimaniacal (actividade antipsicótica) fíxase despois de 7-10 días e pode deberse á supresión do metabolismo da norepinefrina e da dopamina.

Manter un nivel máis estable de carbamazepina no sangue asegúrase usando unha forma prolongada do medicamento 1-2 veces ao día.

Comprimidos de liberación prolongada

• epilepsia: convulsións epilépticas parciais simples / complexas (con ou sen perda de consciencia) con ou sen xeneralización secundaria, convulsións epilépticas tónico-clónicas xeneralizadas, formas mixtas de convulsións,
• síndrome de dor neuroxénica e nevralxia trigeminal,
• neuralxia idiopática do nervio glosofaringe, neurálgia trigeminal típica e atípica en esclerose múltiple e neurálgia do trigemino idiopática,
• dor na neuropatía diabética, dor nas lesións dos nervios periféricos en presenza de diabetes mellitus, poliuria e polidipsia de natureza neurohormonal contra a diabetes mellitus de orixe central,
• síndrome de retirada de alcol (convulsións, excitabilidade excesiva, ansiedade, trastornos do sono),
• condicións maníacas agudas e tratamento de apoio aos trastornos afectivos bipolares co fin de evitar agravamentos ou debilitar a gravidade das súas manifestacións clínicas.

Contraindicacións

Absoluto para as dúas formas de dosificación:

• trastornos da hematopoiese da medula ósea (anemia, leucopenia),
• bloque atrioventricular (bloqueo AV),
• uso combinado con preparados de litio e inhibidores de monoaminoxidasa (MAO),
• hipersensibilidade a calquera dos compoñentes de Zeptol, así como a substancias que teñen unha estrutura similar á carbamazepina, por exemplo, antidepresivos tricíclicos.

Contraindicacións adicionais para comprimidos de longa acción:

• unha historia de episodios de inhibición da hematopoiese da medula ósea ou calquera tipo de porfiria,
• idade ata 4 anos.

Unha contraindicación adicional para Zeptol en forma de comprimidos é a porfiria intermitente aguda (incluída a historia).

Relativo (use drogas antiepilépticas con precaución):

• insuficiencia cardíaca crónica descompensada (CHF),
• alteración da función renal e / ou hepática,
• hiponatremia de cría: insuficiencia de córtex suprarrenal, síndrome de hipersecreción de ADH, hipotiroidismo, hipopituitarismo,
• hiperplasia prostática,
• inhibición da hematopoiese da médula ósea, uso concomitante de medicamentos (historia),
• aumento da presión intraocular,
• alcoholismo activo, porque debido ao agravamento da inhibición do sistema nervioso central (SNC), a biotransformación da carbamazepina é reforzada,
• vellez
• uso combinado con sedativo-hipnóticos.

Zeptol, instrucións de uso: método e dosificación

Os comprimidos de Zeptol tómanse por vía oral cunha pequena cantidade de líquido durante, despois dunha comida ou entre elas. O medicamento pode prescribirse tanto en monoterapia como como parte dun tratamento integral.

Deberanse tragar 1 comprimidos de liberación prolongada ou, se o prescribe un médico, ½, non mastigar. Dado que a substancia activa se libera lentamente e lentamente de comprimidos de liberación prolongada, Zeptol debe tomarse 2 veces ao día, o médico o réxime de tratamento óptimo é determinado. Se é necesario pasar de usar comprimidos convencionais a tomar unha forma prolongada, segundo a experiencia clínica, é posible que algúns pacientes necesiten aumentar a dose previamente tomada do medicamento.

No tratamento da epilepsia, é recomendable prescribir comprimidos de Zeptol en forma de monoterapia. É necesario comezar a usar o fármaco cunha pequena dose diaria, que logo deberá aumentar gradualmente ata conseguir o efecto desexado. Na selección da dose óptima, recoméndase determinar o nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo. No caso do nomeamento de Zeptol á terapia antiepiléptica previamente realizada, a súa adhesión realízase gradualmente, mentres que as doses dos fármacos xa recibidos non cambian, pero se é necesario, fan a corrección adecuada. Se o paciente se esqueceu de tomar a seguinte dose de carbamazepina en tempo e forma, debe tomarse inmediatamente en canto se descubra esta omisión, con todo, non pode usar unha dobre dose de Zeptol.

Dosificación recomendada segundo as indicacións:

• epilepsia: os adultos toman Zeptol 1-2 veces ao día nunha dose inicial de 100-200 mg, entón a dose aumenta lentamente ata 400-600 mg 2 veces ao día, a dose máxima diaria non debe superar os 1600-2000 mg, en nenos maiores de 4 anos. A recepción pódese comezar cunha dose diaria de 100 mg, e cada semana a dose pódese aumentar en 100 mg, os nenos de 4 anos e menos prescríbense Zeptol (comprimidos) nunha dose diaria inicial de 20-60 mg e despois aumentala cada 20 a 20 días. 60 mg, como dose diaria para nenos, establécense a unha taxa de 10-20 mg / kg, dividido por n varias recepcións, as doses recomendadas de mantemento diario en nenos para comprimidos (dependendo da idade): menos dun ano - 100-200 mg en 1 dose, 1-5 anos - 200-400 mg en 1-2 doses, 6-10 anos - 400-600 mg en 2-3 doses, 11-15 anos de idade ––– 600–1000 mg en 2-3 doses, recoméndase o mantemento de doses diarias en nenos para comprimidos de liberación prolongada (en varias doses): 4-5 anos - 200–400 mg , 6-10 anos - 400–600 mg, 11-15 anos - 600–1000 mg,
• neuralxia trigeminal e síndrome de dor neuroxénica: 2 veces ao día, 100-200 mg cada unha, no futuro a dose diaria pode aumentar non máis de 200 mg (ata 600-800 mg) ata que a dor se alivia, entón a dose redúcese ao menos eficaz, despois do inicio do curso, normalmente obsérvase un resultado positivo despois de 1-3 días, terapia a longo prazo, en caso de retirada precoz de carbamazepina, a dor pode reanudarse, en pacientes anciáns, a dose inicial debe ser de 100 mg 2 veces ao día,
• neuropatía diabética, acompañada de dor: 2-4 veces ao día, 200 mg (comprimidos), 2 veces ao día, 200-300 mg (comprimidos de liberación sostida),
• diabetes insipidus (comprimidos): para adultos, de media 2-3 veces ao día, 200 mg cada un,
• dor con lesións dos nervios periféricos contra a diabetes mellitus: 2 veces ao día, 200-300 mg,
• neuralxia glofaringe idiopática, neuralxia trigeminal no fondo da esclerose múltiple e neuralxia do trigeminal idiopática (comprimidos de acción prolongada): 2 veces ao día, 200-400 mg,
• poliuria e polidipsia de natureza neurohormonal con diabetes insipidus de xénese central (comprimidos con liberación sostida): para adultos, a dose media é de 200 mg 2 veces ao día, os nenos reducen a dose en función da idade e do peso corporal,
• síndrome de retirada de alcol: a dose media é de 200 mg 2 veces ao día, en casos graves durante os primeiros días do curso, permítese aumentar a dose ata 600 mg 2 veces ao día, ao comezo da terapia con manifestacións graves de abstinción de alcol, Zeptol úsase en combinación con tratamento de desintoxicación e sedantes e hipnóticos (clordiazepóxido, clomethiazol), despois da finalización da fase aguda, o fármaco pode usarse en modo de monoterapia,
• trastornos afectivos - tratamento e profilaxe (comprimidos), trastornos afectivos bipolares - terapia de mantemento, condicións maníacas agudas (comprimidos con liberación sostida): nomear unha dose diaria de 200-400 mg durante a primeira semana do curso e, a continuación, aumentar a dose cada semana en 200 mg, traendo a 1000 mg por día, uniformemente divididos en 2 doses.

A duración da terapia é a fixada polo médico asistente, o tratamento debe completarse gradualmente. Para cambiar Zeptol requírese lentamente, cunha diminución gradual da dose do medicamento anterior.

Efectos secundarios

Na valoración da frecuencia de aparición de eventos adversos empregáronse as seguintes gradacións: moi a miúdo - 10% ou máis, a miúdo - do 1% ao 10%, raramente - do 0,1% ao 1%, raramente - do 0,01% ao 0,1% moi raramente: menos do 0,01%:

• SNC: moi a miúdo - sensación de fatiga, mareos, somnolencia, ataxia, a miúdo - diplopía, perturbacións no aloxamento (incluída a visión borrosa), dor de cabeza, raramente - nistagmo, movementos involuntarios anormais (tics, tremores, tremores tremendo - asterixis (distonia), raramente - trastornos oculomotores, disquinesia orofacial, trastornos da fala (disartria), parestesia, neuropatía periférica, paresis, coreoreatose, extremadamente raramente - alteracións gustativas, síndrome antipsicótico maligno,
• sistema cardiovascular (CVS): raramente - diminución / aumento da presión arterial (BP), alteracións de condución cardíaca, extremadamente raras - arritmias, bradicardia, bloqueo AV con desmaio, CHF, tromboembolismo (incluída arteria pulmonar), tromboflebite colapso, agravamento da enfermidade coronaria (CHD),
• trastornos mentais: raramente - ansiedade, axitación, agresión, anorexia, alucinacións visuais / auditivas, depresión, desorientación, moi raramente - activación da psicosis,
• reaccións de hipersensibilidade (co desenvolvemento das reaccións que se indican a continuación, debería interromperse o tratamento con Zeptol): raramente - hipersensibilidade multi-órgano de tipo demorado con erupcións cutáneas, febre, leucopenia, artralgia, eosinofilia, linfadenopatía, vasculite, signos que se asemellan a linfoma, parámetros de función hepática alterados e hepatosplenomegal obsérvanse trastornos en varias combinacións), outros órganos (incluído o miocardio, páncreas, pulmóns, riles, colonos) ), Raramente - meninxite aséptica con mioclonia e eosinofilia periférica, angioedema, reacción anafiláctica
• reaccións alérxicas: moi a miúdo - urticaria (incluído significativamente pronunciado), dermatite alérxica, raramente - eritrodermia, dermatite exfoliativa, raramente - coceira, lupus eritematoso sistémico, extremadamente raro - perda de cabelo, sudoración, acne, púrpura, pigmentación da pel. , reaccións de fotosensibilización, eritema multiforme e nodos, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, rexistráronse casos illados de hirsutismo (unha relación causal da aparición desta complicación co uso de Zeptol non é unha boca. actualizado)
• sistema hepatobiliario: moi a miúdo - aumento da actividade da gamma-glutamiltransferase (GGT) como resultado da indución enzimática no fígado (normalmente non ten importancia clínica), a miúdo - aumento da actividade da fosfatase alcalina (ALP) no sangue, raramente - aumento das transaminases, raramente - destrución. conductos biliares intrahepáticos, o que conduce a unha diminución do seu número, ictericia, hepatite do parénquima (hepatocelular), tipo colestático ou mixto, moi raramente - insuficiencia hepática, hepatite granulomatosa,
• sistema dixestivo: moi a miúdo - vómitos, náuseas, a miúdo - boca seca, raramente - estreñimiento / diarrea, raramente - dor abdominal, extremadamente rara - estomatite, glosite, pancreatite,
• órganos hematopoéticos: moi a miúdo - leucopenia, a miúdo - eosinofilia, trombocitopenia, raramente - deficiencia de ácido fólico, linfadenopatía, leucocitosis, extremadamente rara - anemia, verdadeira aplasia eritrocitaria, aplástica / megaloblástica / hemolítica, anitocitosia, pancitopenia / agranulocitosis porfiria intermitente, reticulocitose,
• Sistema xenitourinario: extremadamente raro: retención urinaria, micción frecuente, nefritis intersticial, función renal deteriorada (oliguria, hematuria, albuminuria, aumento da urea / azotemia), insuficiencia renal, diminución do número de espermatozoides e motilidade, disfunción sexual / impotencia,
• sistema endocrino e metabolismo: a miúdo - aumento do peso corporal, retención de líquidos, edema, diminución da osmolaridade sanguínea e hiponatremia debido a un efecto similar ao ADH, que raramente leva a dilución hiponatremia (intoxicación de auga), que se produce con dor de cabeza, vómitos, letarxia , trastornos neurolóxicos e desorientación, extremadamente raramente - aumento do nivel de prolactina sanguínea con galactorrea, xinecomastia ou sen elas, cambios na actividade da glándula tiroide - diminución do contido de L-tiroxina (tiroxina, libre tiroxina, triiodotironina) e un aumento do nivel de hormona estimulante da tiroides (TSH) (normalmente non acompañado de manifestacións clínicas), metabolismo óseo deteriorado (diminución dos niveis de sangue de 25 hidroxicolecalciferol e calcio), o que provoca osteomalacia / osteoporose, un aumento do colesterol, incluído Lipoproteínas de alta densidade e triglicéridos,
• órganos sensoriais: extremadamente raros: conxuntivite, anubamento da lente, aumento da presión intraocular, deficiencia auditiva, incluído tinnitus, cambios na percepción do ton, hipoacusia, hiperacusis,
• sistema músculo-esquelético: raramente - debilidade muscular, moi raramente - dor muscular ou calambres, artralgia.

Reaccións adversas

Ao comezo do tratamento ou ao usar unha dose inicial demasiado grande do medicamento, así como no tratamento de pacientes anciáns, hai algúns tipos de reaccións adversas, por exemplo, do sistema nervioso central (SNC) (mareos, cefalea, ataxia, somnolencia, debilidade xeral, diplopia) lado do tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos) ou reaccións alérxicas na pel.

As reaccións adversas dependentes da dose adoitan producirse dentro duns días tanto de forma espontánea como tras unha redución temporal da dose do medicamento.

Lado sanguíneo: trombocitopenia de leucopenia, eosinofilia, leucocitosis, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico, agranulocitosis, anemia aplástica, panitopenia, aplasia eritrocítica, anemia, anemia megaloblástica, porfiria mixta, porfiria mixta, porfiria hemorróides mixta, porfiria.

Do sistema inmune : hipersensibilidade multi-órgano de tipo demorado con febre, erupcións cutáneas, vasculite, linfadenopatía, signos que se asemellan a linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatosplenomegalia e alteración da función hepática e síndrome de desaparición do conduto biliar (destrución e desaparición dos conductos intrahepáticos) . Pode haber trastornos doutros órganos (por exemplo, fígado, pulmóns, riles, páncreas, miocardio, colon), meningite aséptica con mioclonus e eosinofilia periférica, reaccións anafilácticas, angioedema, hipogammaglobulinemia.

Sistema endocrino : edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia e diminución da osmolaridade plasmática debido a un efecto similar ao ADH, que en poucos casos leva á hiperhidratación, que se acompaña de letarxia, vómitos, cefalea, confusión e trastornos neurolóxicos, aumento dos niveis de prolactina no sangue, acompañado ou non acompañado de manifestacións como galactorrea, ginecomastia, trastornos do metabolismo óseo (diminución do nivel de calcio e 25 hidroxicolcalcaliferol no plasma sanguíneo), que leva a osteomalacia / osteoporose nalgúns casos - un aumento da concentración de colesterol, incluído o colesterol de alta densidade lipoproteínas e os triglicéridos.

Do lado do metabolismo e da desnutrición: deficiencia de folatos, diminución do apetito, porfiria aguda (porfiria intermitente aguda e porfiria mixta), porfiria non aguda (porfiria cutánea tardía).

Da psique: alucinacións (visuais ou auditivas), depresión, perda de apetito, ansiedade, agresividade, axitación, confusión, activación da psicosis.

Do sistema nervioso: mareos, ataxia, somnolencia, debilidade xeral, cefalea, diplopia, aloxamento prexudicado (por exemplo, visión borrosa), movementos involuntarios anormais (por exemplo, tremores, tremores "fluttering", distonia, tics), nistagmus, disquinesia orofacial, trastornos do movemento ocular, discapacidade da fala (por exemplo, disartria ou fala borrosa), coreoatetose, neuropatía periférica, parestesia, debilidade muscular e paresis, alteración de sabor, síndrome antipsicótico maligno, meninxite aséptica con mioclonia e periferia eskoy eosinofilia, disgeusia.

Desde o lado do órgano da visión: perturbación do aloxamento (por exemplo, visión borrosa), nubes da lente, conxuntivite, aumento da presión intraocular.

Por parte dos órganos auditivos: trastornos auditivos, como tinnitus, aumento da sensibilidade auditiva, diminución da sensibilidade auditiva, deterioración da percepción do ton.

Do sistema cardiovascular : alteración da condución intracárdica hipertensión arterial ou hipotensión arterial bradicardia, arritmia, bloqueo do síncope, colapso circulatorio, insuficiencia cardíaca congestiva, exacerbación da enfermidade isquémica, tromboflebite, tromboembolismo (por exemplo, embolia pulmonar).

Do sistema respiratorio : Reaccións de hipersensibilidade pulmonar caracterizadas por febre, falta de respiración, pneumonite ou pneumonía.

Do tracto dixestivo: náuseas, vómitos, boca seca, diarrea ou estreñimiento, dor abdominal, glosite, estomatite, pancreatite.

Do sistema dixestivo: un aumento da gama-glutamiltransferase (debido á indución dunha encima hepática), normalmente non ten significación clínica, un aumento da fosfatase alcalina no sangue, un aumento das transaminases, hepatite da colestática, parénquima (hepatocelular) ou tipos mixtos, síndrome de desaparición do tracto biliar, hepatite granulomatosa, hepatite.

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: dermatite alérxica, urticaria, ás veces grave, dermatite exfoliativa, eritrodermia, lupus eritematoso sistémico, picazón do síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidermal tóxica, fotosensibilidade, eritema multiforme e nocivo, trastornos de pigmentación da pel, purpura, acne, sudoración aumentada, aumento da sudoración, aumento da sudoración, aumento da sudoración hirsutismo.

Do sistema músculo-esquelético : debilidade muscular, artralxia, dor muscular, espasmos musculares, deterioro do metabolismo óseo (diminución do calcio e 25 hidroxicolcalcaliferol no plasma sanguíneo, que pode levar a osteomalacia ou osteoporose).

Do sistema urinario: nefritis tubulointersticial, insuficiencia renal, alteración da función renal (albuminuria, hematuria, oliguria, aumento da urea / azotemia no sangue), micción frecuente, retención urinaria.

Do sistema reprodutor : disfunción sexual / impotencia / disfunción eréctil, espermatogénese deteriorada (cunha diminución do número / motilidade do esperma).

Infraccións comúns: debilidade.

Indicadores de laboratorio: un aumento da gama-glutamiltransferase (causado pola indución de encimas hepáticas), que normalmente non ten importancia clínica, un aumento do nivel de fosfatase alcalina no sangue, un aumento das transaminases, un aumento da presión intraocular, un aumento do colesterol no sangue, un aumento das lipoproteínas de alta densidade, un aumento dos niveis de triglicéridos cambios no sangue na función da tiroide: diminución da L-tiroxina (FT _4, T _4, T ₃ ) e o nivel de hormona estimulante da tiroides, que, por regra xeral, non vai acompañado de manifestacións clínicas, un aumento do nivel de prolactina no sangue, a hipogammaglobulinemia.

Reaccións adversas baseadas en mensaxes espontáneas.

Enfermidades infecciosas e parasitarias: reactivación do virus do herpes humano tipo VI.

Lado sanguíneo: fallo da médula ósea.

Do sistema nervioso: sedación, discapacidade da memoria.

Do tracto dixestivo: pedras.

Do sistema inmune : erupción con drogas con eosinofilia e síntomas sistémicos (VESTIDO).

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: pustulose exantemática xeneralizada aguda (AGEP), queratose líquido, onicomadeo.

Do sistema músculo-esquelético : fracturas.

Indicadores de laboratorio: diminución da densidade mineral ósea.

Sobredose

Síntomas Os síntomas e queixas derivadas dunha sobredose adoitan reflectir danos no sistema nervioso, cardiovascular e respiratorio central.

Sistema nervioso central : depresión do sistema nervioso central, desorientación, nivel de conciencia deprimido, somnolencia, axitación, alucinacións, coma visión borrosa, fala slur, disartria, nistagmo, ataxia, disinesia, hiperreflexia (primeiro), hiporeflexia (despois), convulsións, trastornos psicomotrices, mioclonus, hipotermia microse.

Sistema respiratorio: depresión respiratoria, edema pulmonar.

Sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial, hipertensión arterial, alteracións de condución con expansión do complexo QRS, síncope asociado a parada cardíaca, acompañado de perda de coñecemento.

Tracto dixestivo: vómitos, retención de alimentos no estómago, diminución da motilidade do colon.

Sistema músculo-esquelético: Informáronse casos illados de rabdomiólise asociados aos efectos tóxicos da carbamazepina.

Sistema urinario : retención urinaria, retención de líquidos de oliguria ou anuria, hiperhidratación debido ao efecto da carbamazepina, similar en efecto ao ADH.

Por parte de indicadores de laboratorio: A hiponatremia, acidosis metabólica, hiperglicemia, aumento da fracción muscular da CPK é posible.

Tratamento. Non hai un antídoto específico. En primeiro lugar, o tratamento debe basearse na condición clínica do paciente, indícase a hospitalización. A concentración de carbamazepina no plasma sanguíneo está determinada para confirmar a intoxicación con este axente e avaliar o grao de sobredose.

O contido do estómago é evacuado, lave o estómago e tómase carbón activado. A evacuación tardía dos contidos gástricos pode orixinar unha absorción retardada e reaparición de síntomas de embriaguez durante o período de recuperación. Na unidade de coidados intensivos úsase un tratamento de apoio sintomático, control das funcións cardíacas, corrección de trastornos electrolitos.

Recomendacións especiais. Co desenvolvemento da hipotensión arterial, indícase a administración de dopamina ou dobutamina, co desenvolvemento de arritmias cardíacas, o tratamento debe seleccionarse individualmente, co desenvolvemento de convulsións, a administración de benzodiazepinas (por exemplo, diazepam) ou outros anticonvulsivos, como o fenobarbital (con precaución debido ao aumento do risco de depresión respiratoria) ou paraldehído, co desenvolvemento de hiponatremia (intoxicación por auga) - restrición da inxestión de líquidos, infusión lenta e coidada de solución de cloruro sódico do 0,9%. Estas medidas poden ser de axuda para previr o edema cerebral.

Recoméndase a hemosorción en absorbentes de carbono. Informouse da ineficiencia da diurese forzada e da diálise peritoneal.

É necesario prever a posibilidade de reforzar os síntomas da sobredosis no 2º e 3º día despois do seu inicio, debido á tardía absorción do medicamento.

Uso durante o embarazo ou a lactación.

A administración oral de carbamazepina provoca o desenvolvemento de defectos.

En nenos cuxas nais padecen epilepsia, hai unha tendencia a un desenvolvemento intrauterino deteriorado, incluíndo malformacións conxénitas.

Débense seguir as seguintes pautas.

• O uso do medicamento para mulleres embarazadas con epilepsia require unha atención especial.
• Se unha muller que está recibindo Zeptol queda embarazada, planea un embarazo ou se fai necesario usar o medicamento durante o embarazo, os posibles beneficios de usar o medicamento deberían ser ponderados coidadosamente do posible risco (especialmente no primeiro trimestre do embarazo).
• Mulleres en idade reprodutiva, se é posible, debe prescribirse Zeptol como monoterapia.
• Recoméndase prescribir a dose mínima efectiva e controlar o nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo.
• Os pacientes deberán estar informados sobre o aumento do risco de desenvolver malformacións conxénitas e darlles a oportunidade de cribar prenatalmente.
• Durante o embarazo, non se debe interromper a terapia antiepiléptica eficaz, xa que a exacerbación da enfermidade ameaza a saúde da nai e do neno.

Observación e prevención. Sábese que durante o embarazo pode producirse unha deficiencia de ácido fólico. Os fármacos antiepilépticos poden aumentar a deficiencia de ácido fólico, polo que se recomenda a suplementación de ácido fólico antes e durante o embarazo.

Recén nacidos. Para evitar trastornos de coagulación nos recentemente nados, recoméndase prescribir vitamina K ₁ nais durante as últimas semanas de embarazo e un bebé acabado de nacer.

Coñécense varios casos de proba e / ou depresión respiratoria en recentemente nados, varios casos de vómitos, diarrea e / ou apetito deficiente nos recentemente nados están asociados á toma de Zeptol e outros anticonvulsivos.

A lactación materna. A carbamazepina pasa ao leite materno (25-60% da concentración plasmática). Deberían pesarse coidadosamente os beneficios da lactación materna coa probabilidade de desenvolver efectos secundarios no bebé no futuro. As nais que reciben Zeptol poden amamantar, sempre que se observe que o bebé desenvolva posibles reaccións adversas (por exemplo, somnolencia excesiva, reaccións alérxicas na pel).

Notificáronse casos de deterioración da fertilidade nos homes e / ou indicadores de espermatogénese anormal.

Os nenos que teñan unha eliminación máis rápida da carbamazepina poden necesitar usar maiores doses do medicamento (por quilo de peso corporal) en comparación cos adultos. Os comprimidos de Zeptol pódense tomar para nenos a partir de 5 anos.

Características da aplicación

O Zeptol debe usarse só baixo control, só despois de avaliar a relación beneficio / risco, sempre que se controle de cerca a condición de pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática ou renal, reaccións hematolóxicas adversas a outros fármacos da historia e pacientes con terapia farmacéutica interrompida.

Recoméndase unha análise xeral de orina e determinación do nivel de nitróxeno en urea no sangue e cunha certa frecuencia durante a terapia.

O Zeptol presenta unha actividade anticolinérxica leve, polo que os pacientes con presión intraocular aumentada deben ser avisados ​​e aconsellados sobre o posible risco.

Débese lembrar sobre a posible activación de psicosis latentes e en pacientes anciáns - sobre a posible activación de confusión e ansiedade.

A droga normalmente é ineficaz para ausencias (convulsións pequenas) e convulsións mioclónicas. Casos separados indican que son posibles maiores convulsións en pacientes con ausencias atípicas.

Efectos hematolóxicos. O uso do medicamento está asociado ao desenvolvemento de agranulocitosis e anemia aplástica. Non obstante, debido á incidencia extremadamente baixa destas condicións, é difícil avaliar o risco cando se toma o medicamento.

Os pacientes deben ser informados sobre os primeiros signos de toxicidade e síntomas de posibles trastornos hematolóxicos, así como os síntomas das reaccións dermatolóxicas e hepáticas.

Se o número de leucocitos ou plaquetas diminúe significativamente durante a terapia, a condición do paciente debe ser controlada coidadosamente e deberase realizar unha proba de sangue xeral do paciente. O tratamento con Zeptol debe interromperse se o paciente presenta leucopenia grave, progresiva ou acompañado de manifestacións clínicas, como febre ou dor de garganta. O uso do medicamento debe ser interrompido cando aparecen signos de inhibición da función da médula ósea.

Moitas veces hai unha diminución temporal ou persistente do número de plaquetas ou glóbulos brancos en relación ao uso da droga Zeptol. Non obstante, na maioría dos casos, estes fenómenos son temporais e non indican o desenvolvemento de anemia aplástica ou agranulocitosis. Antes de comezar a terapia e periódicamente durante a súa realización, deberase facer unha proba de sangue, incluíndo a determinación do número de plaquetas (así como, posiblemente, o número de reticulocitos e o nivel de hemoglobina).

Reaccións dermatolóxicas graves. As reaccións dermatolóxicas graves, incluíndo a necrólise epidérmica tóxica (TEN), a síndrome de Lyell, a síndrome de Stevens-Johnson (SJS), son moi raras cando se usa o medicamento. Os pacientes con reaccións dermatolóxicas graves poden requirir hospitalización, xa que estas condicións poden ser mortais. A maioría dos casos de SJS / TEN desenvólvense durante os primeiros meses de tratamento con Zeptol. Co desenvolvemento de síntomas indicativos dunha reacción dermatolóxica grave (por exemplo, SJS, síndrome de Lyell / TEN), o medicamento debe deterse inmediatamente e prescribirse a terapia alternativa.

Cada vez hai máis evidencias do efecto de varios alelos HLA na propensión do paciente a reaccións adversas asociadas ao sistema inmune.

En pacientes con risco xenético, Zeptol debe facerse unha proba de alelo (HLA) -B * 1502 antes de comezar o tratamento.

Allele (HLA) -B * 1502 pode ser un factor de risco para o desenvolvemento de SJS / TEN en pacientes chineses que reciben outros fármacos antiepilépticos que poden estar asociados á aparición de SJS / TEN. Así, débese evitar o uso doutros fármacos que poidan estar asociados á aparición de SJS / TEN en pacientes que teñen un alelo (HLA) -B * 1502, se se pode empregar terapia alternativa.

Comunicación con HLA-A * 3101

O antíxeno do leucocito humano pode ser un factor de risco para o desenvolvemento de reaccións adversas da pel, como SJS, TEN, erupcións farmacéuticas con eosinofilia e síntomas sistémicos (DRESS), pustulose exentemática xeneralizada aguda (AGEP), erupción maculopapular. Se a análise detecta a presenza do alelo HLA-A * 3101, debería absterse de usar o medicamento.

Limitacións de cribado xenético

Os resultados do cribado xenético non deben substituír a observación clínica e o tratamento adecuados dos pacientes. Outros posibles factores xogan un papel na aparición destas reaccións adversas graves na pel, como a dosificación dun axente antiepiléptico, a adhesión ao réxime de tratamento e a terapia concomitante. Non se estudou o efecto doutras enfermidades e o nivel de seguimento dos trastornos da pel.

Outras reaccións dermatolóxicas.

Tamén é posible o desenvolvemento de transitorios e aqueles que non ameazan a saúde, reaccións dermatolóxicas leves, por exemplo, exantema macular ou maculopapular illado. Normalmente pasan despois duns días ou semanas, tanto á mesma dosificación como despois dunha redución da dose. Dado que os primeiros signos de reaccións dermatolóxicas máis graves poden ser moi difíciles de distinguir de reaccións leves e rápidas, o paciente debe controlarse para deixar de usar inmediatamente o medicamento se a reacción se intensifica.

A presenza do alelo HLA-A * 3101 no paciente está asociada á aparición de reaccións adversas menos graves da pel á carbamazepina, como a síndrome de hipersensibilidade a anticonvulsivos ou erupcións leves (erupcións maculopapulares).

Hipersensibilidade. O Zeptol pode provocar o desenvolvemento de reaccións de hipersensibilidade, incluíndo unha erupción ao fármaco con eosinofilia e síntomas sistémicos (DRESS), múltiples reaccións de hipersensibilidade de tipo lento con febre, erupción cutánea, vasculite, linfadenopatía, pseudolimfoma, artralxia, leucopenia, eosinofilia, función hepática, eosinofilia e enfermidade hepática conductos biliares (incluída a destrución e desaparición dos conductos intra-ductais), que poden ocorrer en varias combinacións. Tamén un posible efecto sobre outros órganos (pulmóns, riles, páncreas, miocardio, colonos).

A presenza do alelo HLA-A * 3101 no paciente está asociada á aparición de reaccións adversas menos graves á carbamazepina da pel, como a síndrome de hipersensibilidade a anticonvulsivos ou erupcións leves (erupcións maculopapulares).

Os pacientes con reaccións de hipersensibilidade á carbamazepina deben informarse de que aproximadamente o 25-30% destes pacientes tamén poden ter reaccións de hipersensibilidade á oxcarbazepina.

Co uso de carbamazepina e fenitoína, é posible o desenvolvemento de hipersensibilidade cruzada.

En xeral, cando os síntomas suxiren hipersensibilidade, o medicamento debe deterse inmediatamente.

Bouts. O zeptol debe usarse con precaución en pacientes con convulsións mixtas que inclúen ausencias (típicas ou atípicas). En tales circunstancias, a droga pode provocar convulsións. En caso de provocar convulsións, o uso da droga debería deterse inmediatamente.

É posible un aumento da frecuencia das convulsións durante a transición das formas orais da droga aos supostos.

Función hepática. Durante a terapia farmacológica é necesario avaliar a función hepática a un nivel inicial e periodicamente durante a terapia, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermidade hepática e en pacientes anciáns.

Algúns indicadores que avalían o estado funcional do fígado en pacientes que toman carbamazepina poden ir máis alá da norma, en particular a gama-glutamiltransferase (GGT). Isto é probablemente debido á indución de encimas hepáticas. A indución de encimas tamén pode levar a un moderado aumento dos niveis de fosfatase alcalina. Un aumento da actividade funcional do metabolismo hepático non é unha indicación para a abolición da carbamazepina.

As reaccións graves do fígado debido ao uso de carbamazepina son moi raras. En caso de signos de disfunción hepática ou enfermidade hepática activa, é necesario examinar con urxencia o paciente e deter o tratamento con Zeptol.

Función renal. Recoméndase avaliar a función renal e determinar o nivel de nitróxeno en urea sanguínea ao principio e periódicamente durante a terapia.

Hiponatremia. Coñécense casos de desenvolvemento de hiponatremia co uso de carbamazepina. En pacientes con función renal deteriorada, está asociada a niveis reducidos de sodio, así como a pacientes que son tratados simultáneamente con medicamentos que reducen os niveis de sodio (como os diuréticos, medicamentos que están asociados a unha secreción inadecuada de ADH), os niveis de sodio no sangue deben medirse antes do tratamento. No futuro, o nivel de sodio debe medirse cada 2 semanas, entón - cun intervalo de 1 mes durante os 3 primeiros meses de tratamento ou necesidade clínica. Isto é aplicable principalmente a pacientes anciáns. Neste caso, limite a cantidade de auga consumida.

Hipotiroidismo. A carbamazepina pode reducir a concentración de hormonas tiroideas - neste sentido é necesario un aumento da dose de terapia de substitución de hormona tiroide en pacientes con hipotiroidismo.

Efectos anticolinérxicos. O Zeptol presenta unha actividade anticolinérxica moderada. Así, os pacientes con aumento da presión intraocular e retención urinaria deben ser seguidos de preto durante a terapia.

Efectos mentais. Teña presente a probabilidade de que a psicosis latente se faga máis activa, en pacientes anciáns - confusión ou excitación.

Pensamentos e comportamentos suicidas. Houbo certas evidencias de pensamentos e comportamentos suicidas en pacientes que reciben medicamentos antiepilépticos. Polo tanto, os pacientes deben revisarse para pensar e comportamentos suicidas e, se é necesario, deberáselle prescribir un tratamento adecuado. Se debe aconsellar aos pacientes (e coidadores) que acudan a un médico se aparecen signos de pensamentos e comportamentos suicidas.

Efectos endocrinos. A través da indución de encimas hepáticas, o Zeptol pode causar unha diminución do efecto terapéutico dos estróxenos e / ou dos preparados de proxesterona. Isto pode levar a unha eficacia anticonceptiva reducida, unha recaída de síntomas ou un gran sangrado ou mancha. Os pacientes que toman Zeptol e para os que é necesario un anticonceptivo hormonal deben recibir un medicamento que conteña polo menos 50 microgramos de estróxenos ou usar métodos anticonceptivos alternativos non hormonais.

Supervisión do nivel da droga no plasma sanguíneo. A pesar de que a correlación entre a dosificación e o nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo, así como entre o nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo e a eficacia e a tolerabilidade clínicas non é fiable, o control do nivel do medicamento no plasma sanguíneo pode ser apropiado nos seguintes casos: verifique un aumento repentino da frecuencia de ataques. cumprimento do paciente, durante o embarazo, no tratamento de nenos e adolescentes, cunha sospeita violación de absorción, con sospeita de toxicidade e o uso de máis dun medicamento.

Redución da dose e retirada de drogas. A retirada súbita da droga pode desencadear convulsións. Se é necesario suspender de súpeto a terapia co fármaco de pacientes con epilepsia, a transición cara a un novo fármaco antiepiléptico debería realizarse en segundo plano da terapia co medicamento adecuado (por exemplo, diazepam por vía intravenosa, rectal ou fenitoína por vía intravenosa).

Síndrome de redución da dose e retirada de drogas. A retirada repentina do medicamento pode provocar convulsións, polo que a carbamazepina debe retirarse gradualmente durante un período de 6 meses. Se é preciso suspender inmediatamente o medicamento para pacientes con epilepsia, a transición a un novo fármaco antiepiléptico debería realizarse no contexto da terapia con medicamentos apropiados.

Instrucións especiais

A acción de Zeptol adoita ser ineficaz en pequenas convulsións epilépticas (ausencias) e convulsións mioclónicas. En presenza de formas mixtas de convulsións epilépticas, o medicamento debe usarse con precaución e someterse a supervisión médica regular debido ao posible risco da súa amplificación. A recepción de Zeptolum debe ser cancelada se se observa un agravamento de ataques epilépticos.

Durante o período de tratamento pódese observar unha diminución transitoria / persistente do número de leucocitos ou plaquetas, sendo na maioría dos casos temporais e non indicativos da aparición de agranulocitosis ou anemia aplástica. Antes do comezo do curso, así como durante o proceso de tratamento, son necesarias probas clínicas de sangue, incluíndo o número de plaquetas e, posiblemente, reticulocitos, e determinar o nivel de hemoglobina.

Os pacientes deberán estar informados de signos precoz de toxicidade e síntomas inherentes a posibles trastornos hematolóxicos, así como síntomas da pel e do fígado. É urxente consultar a un médico en caso de desenvolver efectos indesexables como dor de garganta, febre, erupción cutánea, ulceración da mucosa oral e aparición de causas de hemorragias e causas. No caso de signos de depresión de medula ósea grave, o Zeptol debe ser cancelado.

Antes de comezar o curso do tratamento e periódicamente durante a súa implantación, recoméndase estudar a actividade do fígado, especialmente en pacientes anciáns e pacientes con antecedentes das súas lesións. Se se detecta un aumento dos trastornos funcionais existentes do fígado ou a aparición de enfermidade hepática activa, o tratamento co medicamento debería deterse inmediatamente.

A terapia con fármacos antiepilépticos nalgúns casos pode ocorrer coa chegada de intentos de suicidio / pensamentos suicidas. Dado que non se estableceu o mecanismo de aparición de comportamentos suicidas cando se usa estes fármacos, o seu desenvolvemento non se pode descartar mentres se toma Zeptol. Os pacientes e os seus servidores deben ser avisados ​​sobre a necesidade de solicitar inmediatamente axuda médica ante signos de pensamentos / inclinacións suicidas.

Os pacientes maiores durante o tratamento necesitan ser monitorados debido a unha posible exacerbación de trastornos mentais latentes, manifestados por confusión e axitación psicomotora.

O cesamento brusco da terapia con carbamazepina pode causar convulsións epilépticas. Se é necesaria a retirada urxente de Zeptol, o paciente debe ser trasladado a outro fármaco antiepileptico durante o tratamento co medicamento adecuado para tales casos (por exemplo, fenitoína administrada iv ou diazepam usado iv ou por vía rectal).

Durante o tratamento, o desenvolvemento de reaccións dermatolóxicas graves (incluída a síndrome de Stevens-Johnson, a síndrome de Lyell) foi extremadamente raro. O uso de Zeptol debe ser interrompido inmediatamente se aparecen signos e síntomas sospeitosos de causar estas complicacións. Co desenvolvemento de reaccións cutáneas graves que poñen en risco a vida, o paciente debe ser levado a un hospital. Por regra xeral, a aparición de tales trastornos notouse nos primeiros meses do curso da terapia.

Segundo unha análise retrospectiva do uso de Zeptol, os pacientes de nacionalidade chinesa teñen unha correlación entre a frecuencia de reaccións cutáneas severas asociadas coa carbamazepina e a presenza do xen do antíxeno leucocito (HLA) no xenoma destes pacientes HLA-B * 1502. Ao tratar pacientes con carbamazepina en países da rexión asiática (Filipinas, Malaisia, Tailandia), onde se rexistrou a prevalencia deste alelo, notouse un aumento da incidencia de efectos secundarios dermatolóxicos graves (desde a estimación da frecuencia "moi rara" ata "raramente").

En pacientes que son posibles transportistas do alelo HLA-B * 1502 (por exemplo, persoas de nacionalidade chinesa), as probas deberían realizarse para a súa presenza no xenotipo. Recoméndase levar a cabo terapia con fármacos en portadores deste alelo só se o beneficio esperado do tratamento supera con moito o risco de complicacións. Os representantes das razas Caucasoid, Negroid e Americanoid revelaron unha lixeira prevalencia do alelo anterior.

Antes de comezar a terapia con Zeptol, debería deixar de tomar inhibidores de MAO polo menos 14 días ou incluso antes, se a situación clínica o permite.

Interacción farmacolóxica

• Inhibidores de isoenzima CYP3A4: aumentan os niveis de carbamazepina no plasma e aumenta o risco de efectos secundarios,
• indutores da isoenzima CYP3A4: o metabolismo da carbamazepina acelérase, o que conduce a unha diminución do seu contido en plasma e un debilitamento do seu efecto terapéutico,
• fármacos antiepilépticos (vigabatrina, esterpentol), antidepresivos (fluvoxamina, trazodona, desipramina, nefazodona, fluoxetina, viloxazina, paroxetina), antipsicóticos (olanzapina), relaxantes musculares (dantroleno, oxibutinina), antidepresivos, nicotonas altas doses), derivados do azol (ketoconazol, voriconazol, fluconazol, itraconazol), inhibidores da proteasa do VIH (por exemplo, ritonavir), fármacos antiulceros (cimetidina, omeprazol), antagonistas do calcio (diltiazem, verapamil), anti-glaucoma fármacos (acetazolamida), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, troleandomicina, josamicina), antihistamínicos (loratadina, terfenadina), axentes antiplaquetarios (ticlopidina), analxésicos e antiinflamatorios non esteroides (NSAIDs) e antropicófagos e drogas e antropicorros, antipatía e antropicorros. concentración plasmática de carbamazepina, que pode provocar a aparición de reaccións adversas (somnolencia, mareos, ataxia), requírese controlar regularmente e corrixir o nivel de carbamazepina no sangue,
• loxapina, primidona, quetiapina, ácido valproico, progabid, valpromida, valnoktamida: o contido plasmático de carbamazepina-10,11-epóxido aumenta, é posible o desenvolvemento de reaccións indesexables, é necesario controlar o nivel desta sustancia no sangue e axustar a dose de Zeptol,
• antiepiléticos (mezuksimid, oxcarbazepina, fosfenitoina, fensuksimid, felbamato, fenitoína, primidona, fenobarbital, probablemente como clonazepam), axentes anti-tuberculose (rifampicina), axentes antineoplásicos (doxorrubicina, cisplatina), Retinoides (isotretinoína), broncodilatadores (aminofilina, teofilina) , preparados da herba de San Xoán perforados (Hypericum perforatum): o nivel de carbamazepina no plasma sanguíneo diminúe, pode ser necesario cambiar as súas doses,
• antibióticos (doxiciclina), AINEs, analxésicos (paracetamol, buprenorfina, tramadol, metadona, fenazona), medicamentos antiepilépticos (topiramato, clonazepam, felbamato, clobazam, etosuximida, lamotrigina, ácido valproico, diabetes, dicumarol, warfarina, acenocoumarol, fenprocoumona), antidepresivos (mianserin, bupropion, trazodona, citalopram, sertralina, nefazodona), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, clomipramina, nortriptilina), axentes antifúngicos onazol), fármacos antihelmínticos (praziquantel), axentes antineoplásticos (imatinib), antipsicóticos (risperidona, clozapina, bromperidol, quetiapina, ziprasidona, haloperidol, olanzapina), inmunosupresores (everolimus, ciclosporidinin) tiosirosido , glucocorticosteroides (dexametasona, prednisona), ansiolíticos (midazolam, alprazolam), inhibidores da proteasa VIH (saquinavir, ritonavir, indinavir), broncodilatadores (teofilina), anticonceptivos hormonais, medicamentos que reducen a presión arterial (felodipina) Reparata, unha composición comprendendo estróxenos e / ou progesterona: redución posible nos niveis plasmáticos de estes axentes poden requirir corrección das súas doses,
• fenitoína, mefenitoína: os niveis de fenitoína poden aumentar / diminuír, os niveis de mefenitoína poden aumentar.

A carbamazepina reacciona con outras drogas / substancias que hai que ter en conta:

• isoniazida: a hepatotoxicidade causada por esta sustancia pode aumentar
• diuréticos (furosemida, hidroclorotiazida): pode observarse a aparición de hiponatremia sintomática,
• levetiracetam: pode agravar os efectos tóxicos da carbamazepina,
• antipsicóticos (tioridazina, haloperidol), preparados de litio ou metoclopramida: a frecuencia de efectos neurolóxicos indesexables pode aumentar (combinada con antipsicóticos - incluso en presenza de niveis terapéuticos plasmáticos de substancias activas),
• relaxantes musculares non despolarizantes (bromuro de pancuronium): é posible que a carbamazepina poida presentar antagonismo á acción destes fármacos, con esta combinación pode ser necesario aumentar as doses destes relaxantes musculares, é necesario un coidadoso control do estado do paciente debido á posible finalización máis rápida do esperado do bloqueo neuromuscular,
• anticonceptivos hormonais: o efecto terapéutico destes fármacos pode diminuír como consecuencia da indución de encimas microsómicas, hai informes de hemorraxia no período entre a menstruación, é necesario recorrer a métodos alternativos de anticoncepción,
• etanol: pode haber unha diminución da súa tolerancia, durante a terapia é necesario absterse de beber alcohol.

Os análogos de Zeptol son: Carbamazepine, Carbalepsin retard, Carbamazepine retard-Akrikhin, Carbamazepine-Ferein, Carbamazepine-Acre, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard, etc.

Críticas de Zeptol

As poucas críticas sobre Zeptol son positivas. Moitos pacientes observan que o medicamento reduce eficazmente o risco de convulsións epilépticas, demostra un efecto positivo sobre os síntomas da depresión, reduce a irritabilidade, así como alivia a dor neuroxénica e reduce a intensidade de ataques con neuralxia trigeminal. As desvantaxes de Zeptol inclúen un gran número de efectos secundarios.

Mira o vídeo: ZEPTOL CR 300 Rx- Carbamazepine prolonged tablet मरग ,चहर क नस म दरद , mania क लय , (Maio 2024).