Telzap - instrucións de uso, revisións, análogos e formas de dosificación (comprimidos 40 mg, 80 mg, máis 80 mg 12, 5 mg con hidroclorotiazida diurética) medicamentos para o tratamento da hipertensión e baixar a presión arterial en adultos, nenos e embarazo.

Neste artigo, podes ler as instrucións para usar o medicamento Telzap. Ofrece comentarios dos visitantes do sitio - aos consumidores deste medicamento, así como as opinións dos médicos especialistas sobre o uso de Telzap na súa práctica. Unha gran solicitude é engadir activamente as súas críticas sobre o medicamento: o medicamento axudou ou non axudou a desfacerse da enfermidade, que complicacións e efectos secundarios foron observados, posiblemente non anunciados polo fabricante na anotación. Analóxicos de Telzap en presenza de análogos estruturais existentes. Uso para o tratamento da hipertensión esencial e redución da presión en adultos, nenos, así como durante o embarazo e a lactación. A composición da droga.

Telzap - fármaco antihipertensivo.

O telmisartán (a sustancia activa de Telzap) é un antagonista específico dos receptores da angiotensina 2 (tipo AT1), que é eficaz cando se toma por vía oral. Ten unha afinidade moi alta para o subtipo de receptor AT1, a través do cal se realiza a acción da angiotensina 2. O telmisartán despraza a angiotensina 2 da unión ao receptor, sen que a acción dun agonista en relación con este receptor, únese só ao subtipo do receptor AT1 da angiotensina 2. A unión é estable. O telmisartán non ten afinidade por outros receptores, incluído. aos receptores de AT2 e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina 2, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán. O telmisartán reduce a concentración de aldosterona no plasma sanguíneo, non reduce a actividade da renina e non bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a ACE (quininase 2), que tamén cataliza a destrución da bradiquinina. Isto evita os efectos secundarios asociados á acción da bradiquinina (por exemplo, tose seca).

Telzap nunha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina 2. O inicio da acción antihipertensiva nótase dentro das 3 horas despois da primeira dose de telmisartán. O efecto do medicamento dura 24 horas e permanece clínicamente significativo ata as 48 horas.Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse 4-8 semanas despois do uso regular.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica, sen afectar a frecuencia cardíaca.

No caso de que se produza unha forte cesación de tomar Telzap, a presión arterial volve gradualmente ao seu nivel orixinal ao longo de varios días sen o desenvolvemento da síndrome de retirada.

A incidencia de tose seca foi significativamente menor con telmisartán en comparación cos inhibidores da ACE.

Prevención de enfermidades cardiovasculares

Pacientes de 55 anos ou máis con enfermidade coronaria, vertedura, ataque isquémico transitorio, dano arterial periférico ou con complicacións de diabetes mellitus tipo 2 (por exemplo, retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro- ou microalbuminuria) con antecedentes de risco cardiovascular Telzap tivo un efecto similar ao do ramipril na redución do punto final: mortalidade cardiovascular por infarto de miocardio sen desenlace fatal, accidente cerebrovascular sen estado fatal e estado Nutrición por insuficiencia cardíaca crónica.

O telmisartán foi tan eficaz como o ramipril na redución da frecuencia de puntos secundarios: mortalidade cardiovascular, infarto non mial de miocardio ou accidente vascular cerebral non fatal.

A tose seca e o angioedema descríbense con frecuencia con telmisartán en comparación co ramipril, mentres que a hipotensión arterial ocorreu con máis frecuencia con telmisartán.

O hidroclorotiazida como parte de Telzap Plus é un diurético tiazídico. Os tiazidas afectan á reabsorción de electrólitos nos túbulos renales, aumentando así a excreción de ións de sodio e cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. O efecto diurético de hidroclorotiazida leva a unha diminución do BCC, un aumento da actividade da renina no plasma, un aumento da produción de aldosterona, seguido dun aumento do contido de potasio e bicarbonatos na urina e unha diminución do contido de potasio no plasma sanguíneo. O uso simultáneo de telmisartán axuda a reducir a perda de potasio causada por este diurético, probablemente debido ao bloqueo RAAS. Despois de tomar hidroclorotiazida, a diurese intensifícase despois de 2 horas, o efecto máximo desenvólvese despois de aproximadamente 4 horas, o efecto dura aproximadamente 6-12 horas.

Estudos epidemiolóxicos descubriron que a terapia con hidroclorotiazida prolongada reduce o risco de morbilidade e mortalidade cardiovascular.

Composición

Telmisartán + excipientes.

Telmisartán + Hidroclorotiazida + Excipientes (Telzap Plus).

Farmacocinética

Cando se toma por vía oral, Telzap absorbe rapidamente do tracto dixestivo. A biodisponibilidade é do 50%. O telmisartán está fortemente unido ás proteínas do plasma, principalmente con albúmina e glicoproteína ácida 1. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico. O conxugado non ten actividade farmacolóxica. É excretado polo intestino sen cambios, excreción polos riles - menos do 1%.

O hidroclorotiazida non se metaboliza en humanos. É excretado case completamente sen cambios na orina. Aproximadamente o 60% da dose tomada por vía oral é excretada sen cambios durante 48 horas. A eliminación renal é de 250-300 ml / min.

Farmacocinética en grupos especiais de pacientes

Hai unha diferenza nas concentracións plasmáticas de telmisartán en homes e mulleres. Cmax e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces respectivamente máis altas en mulleres en comparación cos homes sen un efecto significativo na eficacia.

Nas mulleres, hai unha tendencia a concentracións máis altas de hidroclorotiazida no plasma sanguíneo, isto non é clínicamente significativo.

A farmacocinética de telmisartán en pacientes maiores de 65 anos non difire dos pacientes novos. Non se require axuste da dose.

En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose de telmisartán. Recoméndase aos pacientes con insuficiencia renal grave e aos pacientes con hemodiálise unha dose inicial inferior de 20 mg por día. Telmisartán non se excreta por hemodiálise.

En pacientes con función hepática leve ou moderada (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh), a dose diaria non debe superar os 40 mg.

Indicacións

hipertensión esencial,
diminución da mortalidade e enfermidades cardiovasculares en pacientes adultos con enfermidades cardiovasculares de orixe aterotrombótica (IHD, ictus ou antecedentes de enfermidade da arteria periférica) e diabetes mellitus tipo 2 con danos nos órganos diana.

Formularios de liberación

Tabletas 40 mg e 80 mg.

Tabletas 80 mg + 12,5 mg (Telzap Plus).

Instrucións de uso e dosificación

A droga tómase por vía oral, 1 vez ao día, independentemente da inxestión de alimentos, as tabletas deben lavarse con líquido.

A dose inicial recomendada de Telzap é de 40 mg (1 comprimido) unha vez ao día. Nalgúns pacientes, tomar o medicamento a unha dose de 20 mg por día pode ser efectivo. Pódese obter unha dose de 20 mg dividindo un comprimido de 40 mg á metade de risco. Nos casos en que non se logra o efecto terapéutico, a dose recomendada de Telzap pode incrementarse ata un máximo de 80 mg unha vez ao día.

Como alternativa, Telzap pódese tomar en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida que, cando se usan xuntos, tiveron un efecto antihipertensivo adicional. Á hora de decidir se aumenta a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo normalmente se logra dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Diminución da mortalidade e frecuencia das enfermidades cardiovasculares

A dose recomendada de Telzap é de 80 mg unha vez ao día. No período inicial do tratamento, recoméndase controlar a presión arterial; pode ser necesaria a corrección da terapia antihipertensiva.

A experiencia con telmisartán en pacientes con insuficiencia renal grave ou en pacientes con hemodiálise é limitada. A estes pacientes recoméndase unha dose inicial inferior de 20 mg por día. Para pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose.

O uso concomitante de Telzap con aliskiren está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal).

O uso simultáneo de Telzap con inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética.

Os pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Clase A e B de Child-Pugh) deben prescribirse con precaución, a dose non debe exceder os 40 mg unha vez ao día. Telzap está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C segundo a clasificación Child-Pugh).

En pacientes anciáns non se precisa axuste da dose.

Dentro, unha vez ao día, lavado con líquido, independentemente da inxestión de alimentos.

Os pacientes cuxa BP non se poida controlar adecuadamente con monoterapia con telmisartán ou hidroclorotiazida deben tomar Telzap Plus. Antes de cambiar a unha combinación de dose fixa, recoméndase a valoración individualizada de cada compoñente. Nalgunhas situacións clínicas, pode considerarse unha transición directa da monoterapia ao tratamento cunha combinación de dose fixa.

O medicamento Telzap Plus, pódese usar unha vez ao día para pacientes cuxa presión arterial non pode ser controlada adecuadamente ao tomar telmisartán a unha dose de 80 mg por día.

Efecto secundario

infeccións do tracto urinario, incluída a cistite,
infeccións do tracto respiratorio superior, incluíndo faringite e sinusite,
sepsis, incluído fatal
anemia, eosinofilia, trombocitopenia,
reacción anafiláctica,
hipersensibilidade
hipercalemia
hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus),
insomnio
depresión
ansiedade
desmaio
somnolencia
perturbacións visuais
vertixe
bradicardia
diminución excesiva da presión arterial,
hipotensión ortostática,
taquicardia
falta de respiración
tose
enfermidade pulmonar intersticial
dor no estómago
diarrea
dispepsia
flatulencia
vómitos
boca seca
molestias no estómago
violación do gusto
alteración da función hepática / dano hepático,
coceira na pel
hiperhidrose
erupción cutánea
angioedema (tamén fatal)
eczema
eritema
urticaria
erupción de drogas
erupción cutánea tóxica
ciática
cólicos musculares
mialxia
artralxia,
dor nas extremidades
síndrome de tendón,
alteración da función renal, incluída a insuficiencia renal aguda,
aumento da creatinina no plasma,
redución da hemoglobina,
aumento do ácido úrico plasmático
aumento da actividade de encimas hepáticas e CPK,
dor no peito
astenia
síndrome semellante á gripe.

Contraindicacións

enfermidade obstructiva do tracto biliar
disfunción grave do fígado (Child-Pugh clase C),
uso combinado con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou con insuficiencia renal grave (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal),
uso simultáneo con inhibidores da ACE en pacientes con nefropatía diabética,
intolerancia hereditaria á fructosa (debido á presenza de sorbitol na composición do medicamento),
embarazo
período de lactación,
idade de ata 18 anos (non se estableceu efectividade e seguridade),
hipersensibilidade á substancia activa ou a calquera excipiente do medicamento.

Embarazo e lactación

Actualmente, non se dispón de información fiable sobre a seguridade do telmisartán en mulleres embarazadas. Nos estudos realizados en animais identificouse a toxicidade reprodutiva da droga. O uso do medicamento Telzap está contraindicado durante o embarazo.

Se precisa un tratamento a longo prazo con Telzap, os pacientes que planean un embarazo deberán escoller un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade probado para o seu uso durante o embarazo. Despois de establecer o feito do embarazo, o tratamento con Telzap debe deterse inmediatamente e, se é necesario, debería iniciarse un tratamento alternativo.

Segundo observacións clínicas, o uso de antagonistas do receptor da angiotensina 2 no 2º e 3º trimestre do embarazo ten un efecto tóxico no feto (función renal deteriorada, oligohidramnios, osificación retardada do cranio) e no recentemente nado (insuficiencia renal, hipotensión e hipercalemia). Cando se usan antagonistas do receptor da angiotensina 2 no segundo trimestre do embarazo, recoméndase a ecografía dos riles e do cranio do feto. Os nenos cuxas nais recibiron antagonistas dos receptores da angiotensina 2 durante o embarazo deberían ser controlados de cerca para detectar hipotensión arterial.

Non se dispón de información sobre o uso de telmisartán durante a lactación. Está contraindicado o uso do medicamento Telzap durante a lactación. Debe usarse un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade máis favorable, especialmente cando se alimenta a un bebé recentemente nacido ou prematuro.

Uso en nenos

A contraindicación do uso do medicamento Telzap é menor de 18 anos (non se estableceu eficacia e seguridade).

Uso en pacientes anciáns

En pacientes anciáns non se precisa axuste da dose.

Instrucións especiais

Función hepática deteriorada

O uso de Telzap está contraindicado en pacientes con colestase, obstrución biliar ou alteración da función hepática grave (Child-Pugh clase C), xa que o telmisartán se excreta principalmente na bilis. Crese que tales pacientes reduciron a liberación hepática de telmisartán. En pacientes cun grao hepático leve ou moderado (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh), Telzap debe usarse con precaución.

Os pacientes con estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun ril que funcionan dun único ril aumentan o risco de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal cando se tratan con fármacos que actúan con RAAS.

Función renal deteriorada e transplante de ril

Cando se usa Telzap en pacientes con insuficiencia renal, recoméndase un control periódico do contido de potasio e creatinina no plasma sanguíneo. Non existe experiencia clínica con Telzap en pacientes que se someteron recentemente a un transplante de ril.

A hipotensión arterial sintomática, especialmente despois da primeira administración de Telzap, pode ocorrer en pacientes con BCC reducido e / ou sodio no plasma sanguíneo no fondo dun tratamento previo con diuréticos, restrición de sal, diarrea ou vómitos. Estas condicións (deficiencia de fluído e / ou sodio) deberían eliminarse antes de tomar Telzap.

Dobre bloqueo de RAAS

O uso concomitante de telmisartán con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal).

O uso simultáneo de inhibidores de Telzap e ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética.

Como resultado da inhibición do RAAS, notáronse hipotensión arterial, desmaio, hipercalemia e deterioración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda) en pacientes predispostos a isto, especialmente co uso combinado de varios fármacos que tamén actúan neste sistema. Polo tanto, non se recomenda un dobre bloqueo de RAAS (por exemplo, mentres se toma telmisartán con outros antagonistas RAAS).

En casos de dependencia do ton vascular e da función renal principalmente da actividade RAAS (por exemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica ou enfermidade renal, incluída con estenosis da arteria renal ou estenosis dunha única arteria renal), o uso de medicamentos que afecten a este sistema pode acompañado do desenvolvemento de hipotensión arterial aguda, hiperazotemia, oliguria e, en poucos casos, insuficiencia renal aguda.

En pacientes con hiperaldosteronismo primario, o tratamento con fármacos antihipertensivos, cuxo efecto se consegue inhibindo o RAAS, adoita ser ineficaz. Neste sentido, non se recomenda o uso da droga Telzap.

Estenosis de válvula aórtica e mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica

Do mesmo xeito que ocorre con outros vasodilatadores, os pacientes con estenosis aórtica ou mitral, así como cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, deben ter especial coidado ao usar Telzap.

Pacientes con diabetes que recibiron insulina ou axentes hipoglucémicos para a administración oral

Nos antecedentes do tratamento con Telzap, estes pacientes poden padecer hipoglucemia. Deberíase reforzar o control da glicemia como pode haber a necesidade de axuste da dose de insulina ou dun axente hipoglucémico.

O uso de drogas que actúan no RAAS pode provocar hipercalemia. En pacientes anciáns, pacientes con insuficiencia renal ou diabetes mellitus, pacientes que toman medicamentos que aumentan os niveis de potasio no plasma e / ou pacientes con enfermidades concomitantes, a hiperqualemia pode ser fatal.

Ao decidir o uso concomitante de medicamentos que actúan no RAAS, é necesario avaliar a relación entre risco e beneficio. Os principais factores de risco da hipercalemia que deben ser considerados son:

diabetes mellitus, insuficiencia renal, idade (pacientes maiores de 70 anos),
combinación con un ou varios fármacos que actúan no RAAS e / ou aditivos alimentarios que conteñen potasio. Os fármacos ou clases terapéuticas que poden causar hiperqualemia son substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que aforran potasio, inhibidores da ACE, antagonistas do receptor da angiotensina 2, antiinflamatorios non esteroides (AINEs) (incluíndo inhibidores selectivos do COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprim,
enfermidades intercurrentes, especialmente deshidratación, insuficiencia cardíaca aguda, acidosis metabólica, alteración da función renal, síndrome de citólise (por exemplo, isquemia de extremidades agudas, rabdomiolise, trauma extenso).

Recoméndase aos pacientes en situación de risco controlar coidadosamente o contido de potasio no plasma sanguíneo.

Telzap contén sorbitol (E420). Os pacientes con rara intolerancia á fructosa hereditaria non deben tomar o medicamento.

Como se observou para os inhibidores da ACE, o telmisartán e outros antagonistas do receptor da angiotensina 2 parecen baixar a presión arterial con menos eficacia en pacientes da raza Negroid que noutras razas, posiblemente debido a unha maior predisposición a unha diminución da actividade da renina na poboación de pacientes.

Do mesmo xeito que ocorre noutros fármacos antihipertensivos, unha diminución excesiva da presión arterial en pacientes con cardiomiopatía isquémica ou enfermidade coronaria pode levar ao desenvolvemento de infarto ou infarto de miocardio.

Influencia na capacidade para conducir vehículos e mecanismos de control

Non se realizaron estudos clínicos especiais para estudar o efecto da droga na capacidade de conducir un coche e mecanismos. Cando se conduce e se traballa con mecanismos que requiren unha maior concentración de atención, débese ter coidado porque raramente aparecen mareos e somnolencia co uso de Telzap.

Interacción farmacolóxica

Dobre bloqueo de RAAS

O uso concomitante de Telzap con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal) e non se recomenda a outros pacientes.

O uso simultáneo de telmisartán e inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética.

Os estudos clínicos demostraron que o dobre bloqueo de RAAS debido ao uso combinado de inhibidores da ACE, antagonistas do receptor da angiotensina 2 ou aliskiren está asociado a unha maior incidencia de eventos adversos como hipotensión arterial, hipercalemia e función renal deteriorada (incluída a insuficiencia renal aguda) en comparación con usar só un droga que actúa en RAAS

O risco de desenvolver hiperqualemia pode aumentar cando se usa xunto con outros fármacos que poden causar hiperqualemia (aditivos alimentarios que conteñen potasio e substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que aforran potasio (por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida), AINEs (incluíndo inhibidores selectivos do COX-2) , heparina, inmunosupresores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprim). Se é necesario, no contexto da hipocalemia documentada, o uso combinado de fármacos debe realizarse con precaución e controlar regularmente o contido de potasio no plasma sanguíneo.

Co uso combinado de telmisartán con digoxina, notouse un aumento medio de Cmax de digoxina no plasma nun 49% e Cmin nun 20%. Ao comezo do tratamento, ao seleccionar unha dose e suspender o tratamento con telmisartán, a concentración de digoxina no plasma sanguíneo debe controlarse con coidado para mantela dentro do rango terapéutico.

Diuréticos que non producen potasio ou suplementos nutritivos que conteñen potasio

Os antagonistas do receptor da angiotensina 2, como o telmisartán, reducen a perda de potasio inducida polo diurético. Os diuréticos que afianzan potasio (por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida), aditivos alimentarios que contén potasio ou substitutos de sal poden producir un aumento significativo do potasio plasmático. Se se indica o uso concomitante, xa que hai hipocalemia documentada, deberían usalas con precaución e no fondo do control regular do potasio no plasma sanguíneo.

Co uso combinado de preparacións de litio con inhibidores da ACE e antagonistas do receptor da angiotensina 2, incluído o telmisartán, produciuse un aumento reversible da concentración de litio no plasma sanguíneo e o seu efecto tóxico. Se precisa usar esta combinación de medicamentos, recoméndase que controle atentamente a concentración de litio no plasma sanguíneo.

Os AINE (é dicir, o ácido acetilsalicílico en doses empregadas para o tratamento antiinflamatorio, os inhibidores do COX-2 e os AINE non selectivos) poden debilitar o efecto antihipertensivo dos antagonistas do receptor da angiotensina 2. Nalgúns pacientes con función renal deteriorada (por exemplo, pacientes con deshidratación, pacientes anciáns con pacientes anciáns con A función renal deteriorada) O uso combinado de antagonistas do receptor da angiotensina 2 e fármacos que inhiben o COX-2 poden levar a unha deterioración adicional da función renal, incluído o desenvolvemento de insuficiencia renal aguda tatochnosti, que é xeralmente reversible. Polo tanto, o uso combinado de fármacos debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes anciáns. Debe asegurarse unha inxestión adecuada, ademais, no inicio do uso conxunto e periódicamente no futuro, deberíanse controlar os indicadores da función renal.

Diuréticos (tiazida ou bucle)

O tratamento previo con diuréticos de alta dose, como furosemida (un diurético "en bucle") e hidroclorotiazida (un diurético tiazídico), pode levar a hipovolemia e o risco de hipotensión ao comezo do tratamento con telmisartán.

Outros fármacos antihipertensivos

O efecto de Telzap pode verse reforzado polo uso combinado doutros medicamentos antihipertensivos.

A partir das propiedades farmacolóxicas do baclofeno e da amifostina, pódese supoñer que potenciarán o efecto terapéutico de todos os medicamentos antihipertensivos, incluído o telmisartán. Ademais, a hipotensión ortostática pode agravarse polo uso de etanol (alcohol), barbitúricos, fármacos ou antidepresivos.

Corticosteroides (para uso sistémico)

Os corticosteroides debilitan o efecto do telmisartán.

Analóxicos da droga Telzap

Análogos estruturais da sustancia activa:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirador
Tanidol
Estas,
Telzap Plus,
Telmisartán
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Análogos do grupo farmacolóxico (antagonistas do receptor da angiotensina 2):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hyposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Candecor,
Candesartan
Cardomin
Cardos,
Cardosal
Cardosten
Karzartan
Co-Exforge,
Coaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortés
Olimestra
Ordiss
Prirador
Presartan,
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartán
Telpres
Telsartan
Firmast
Edarby
Esforzo
Exfotáns,
Mesilato de Eprosartán.

Clasificación nosolóxica (ICD-10)

Comprimidos recubertos con película	1 lapela.
substancia activa:
telmisartán	40/80 mg
excipientes: meglumina - 12/24 mg, sorbitol - 162,2 / 324,4 mg, hidróxido sódico - 3,4 / 6,8 mg, povidona 25 - 20/40 mg, estearato de magnesio - 2,4 / 4,8 mg

Farmacodinámica

O telmisartán é un ARA II específico (subtipo AT₁), efectivo cando se toma por vía oral. O telmisartán ten unha afinidade moi alta para a AT₁-receptores a través dos que se realiza a acción da angiotensina II. Despraza a angiotensina II do enlace co receptor, non posuíndo a acción dun agonista en relación a este receptor. O telmisartán únese só ao subtipo AT₁receptores da angiotensina II. A comunicación é sostible. O telmisartán non ten afinidade por outros receptores, incluído. AT₂receptores e outros receptores de angiotensina menos estudados. Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán. O telmisartán reduce a concentración de aldosterona no plasma sanguíneo, non reduce a actividade da renina e non bloquea as canles iónicas. O telmisartán non inhibe a ACE (quininase II), que tamén cataliza a destrución da bradiquinina. Isto evita os efectos secundarios asociados á acción da bradiquinina (por exemplo, tose seca).

Hipertensión esencial. En pacientes, o telmisartán a unha dose de 80 mg bloquea completamente o efecto hipertensivo da angiotensina II. O inicio da acción antihipertensiva obsérvase ás 3 horas despois da primeira administración de telmisartán. O efecto do medicamento dura 24 horas e permanece clínicamente significativo ata as 48 horas.Un efecto antihipertensivo pronunciado adoita desenvolverse 4-8 semanas despois do uso regular.

En pacientes con hipertensión arterial, o telmisartán reduce a presión arterial e o pai sen afectar a frecuencia cardíaca.

No caso dunha forte cesación do telmisartán, a presión sanguínea durante varios días volve gradualmente ao seu nivel orixinal sen o desenvolvemento da síndrome de retirada.

Como demostraron os resultados de estudos clínicos comparativos, o efecto antihipertensivo do telmisartán é comparable ao efecto antihipertensivo de fármacos doutras clases (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril). A incidencia de tose seca foi significativamente menor con telmisartán en comparación cos inhibidores da ACE.

Prevención de enfermidades cardiovasculares. Pacientes de 55 anos ou máis con enfermidade coronaria, vertedura, ataque isquémico transitorio, dano arterial periférico ou complicacións de diabetes mellitus tipo 2 (por exemplo retinopatía, hipertrofia ventricular esquerda, macro ou microalbuminuria) con antecedentes de eventos cardiovasculares, o telmisartán tivo un efecto similar ao do ramipril na redución do punto final combinado: mortalidade cardiovascular, infarto de miocardio non fatal, accidente cerebrovascular non fatal e ción en relación coa CHF.

O telmisartán foi tan eficaz como o ramipril na redución da frecuencia de puntos secundarios: mortalidade cardiovascular, infarto non mial de miocardio ou accidente vascular cerebral non fatal. A tose seca e o angioedema descríbense con frecuencia con telmisartán en comparación co ramipril, mentres que a hipotensión arterial ocorreu con máis frecuencia con telmisartán.

Pacientes da infancia e adolescencia. Non se estableceu a seguridade e eficacia do telmisartán en nenos e adolescentes menores de 18 anos.

Farmacocinética

Aspiración. Cando se administra, o telmisartán absorbe rapidamente do tracto dixestivo. A biodisponibilidade é do 50%. Cando se toma simultaneamente co alimento, a diminución da ASC varía entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). Despois de 3 horas despois da administración, a concentración no plasma sanguíneo nivelarase independentemente de se se tomou telmisartán ao mesmo tempo que a comida ou non. Hai diferenzas nas concentracións plasmáticas en homes e mulleres. C_máx e AUC foron aproximadamente 3 e 2 veces respectivamente máis altas en mulleres en comparación cos homes sen un efecto significativo na eficacia.

Non houbo relación lineal entre a dose do medicamento e a súa concentración plasmática. C_máx e, en menor medida, o AUC aumenta de xeito desproporcionado ao aumentar a dose cando se usan doses superiores aos 40 mg / día.

Distribución. O telmisartán únese fortemente ás proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente con albúmina e alfa₁glicoproteína ácida.

Vparente medio_ss é aproximadamente 500 litros.

Metabolismo. Metabolízase por conxugación con ácido glucurónico.

O conxugado non ten actividade farmacolóxica.

A cría. T_1/2 é superior a 20 horas. É excretado polo intestino sen cambios, a excreción polos riles - menos do 1%. A eliminación de plasma total é alta (aproximadamente 1000 ml / min) en comparación co fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min).

Poboacións especiais de pacientes

A vellez. A farmacocinética de telmisartán en pacientes maiores de 65 anos non difire dos pacientes novos. Non se require axuste da dose.

Función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose de telmisartán.

Recoméndase aos pacientes con insuficiencia renal grave e aos que se atopan en hemodiálise unha dose inicial inferior de 20 mg / día (ver "Instrucións especiais"). Telmisartán non se excreta por hemodiálise.

Función hepática deteriorada. En pacientes con función hepática leve ou moderada (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh), a dose diaria non debe superar os 40 mg.

Forma de dosificación

Unha tableta contén

substancias activas: telmisartán 40.000 ou 80.000 mg, respectivamente

clorhidotiazida 12.500 mg ou 25.000 mg, respectivamente,

excipientes: sorbitol, hidróxido sódico, povidona 25, estearato de magnesio

Tabletas con forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "41" nun lado da lámina, aproximadamente 12 mm de longo e aproximadamente 6 mm de ancho (para a dosificación 40 mg / 12,5 mg).

Tabletas de forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "81" nun lado da lámina, duns 16,5 mm de longo, aproximadamente 8,3 mm de ancho (para a dosificación de 80 mg / 12,5 mg).

Tabletas con forma oblonguesa cunha superficie biconvexa de branco a amarillento, cun número extruído "82" nun lado da lámina, duns 16 mm de longo, aproximadamente 8 mm de ancho (para a dosificación de 80 mg / 25 mg).

Indicacións Telzap ®

redución da mortalidade e enfermidades cardiovasculares en pacientes adultos:

- con enfermidades cardiovasculares de orixe aterotrombótica (enfermidades coronarias, ictus ou antecedentes de arterias periféricas),

- con diabetes mellitus tipo 2 con danos nos órganos diana.

Contraindicacións

hipersensibilidade á sustancia activa ou a todos os excipientes do medicamento,

embarazo e lactación,

enfermidade obstructiva do tracto biliar

disfunción grave do fígado (Child-Pugh clase C),

uso combinado con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal grave (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2) (ver "Interacción" e "Instrucións especiais"),

intolerancia hereditaria á fructosa (debido á presenza de sorbitol na tableta),

uso simultáneo con inhibidores da ACE en pacientes con nefropatía diabética (ver "Interacción" e "Instrucións especiais"),

idade de ata 18 anos (non se establece eficacia e seguridade).

Con coidado: Estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun ril de funcións únicas, función renal deteriorada, alteración hepática leve a moderada, diminución da BCC en comparación coa inxestión previa de diuréticos, restrición do consumo de cloruro sódico, diarrea ou vómitos, hiponatremia, hipercalemia, condición tras o transplante de ril (experiencia de aplicación) ausente), insuficiencia cardíaca crónica grave, estenosis aórtica e da válvula mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hiperaldosta primaria onizm (eficacia e seguridade non foron establecidas), o tratamento de pacientes negros.

Embarazo e lactación

Actualmente, non se dispón de información fiable sobre a seguridade do telmisartán en mulleres embarazadas. Nos estudos realizados en animais identificouse a toxicidade reprodutiva da droga. O uso de Telzap ® está contraindicado durante o embarazo (ver "Contraindicacións").

Se é necesario un tratamento a longo prazo con Telzap ®, os pacientes que planean un embarazo deben elixir un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade probado para o seu uso durante o embarazo. Despois de establecer o feito do embarazo, o tratamento con Telzap ® debe deterse inmediatamente e, se é necesario, debería iniciarse un tratamento alternativo.

Tal e como demostran os resultados das observacións clínicas, o uso de ARA II nos trimestres II e III do embarazo ten un efecto tóxico no feto (función renal deteriorada, oligohidramnios, osificación retardada do cranio) e no recién nacido (insuficiencia renal, hipotensión arterial e hiperkalemia). Cando se usa ARA II durante o segundo trimestre do embarazo, recoméndase unha ecografía dos riles e do cranio do feto.

Os nenos cuxas nais tomaron ARA II durante o embarazo deberían ser coidadosamente controlados pola hipotensión arterial.

Non se dispón de información sobre o uso de telmisartán durante a lactación. Tomar Telzap ® durante a lactación materna está contraindicado (ver "Contraindicacións"), debe usarse un medicamento antihipertensivo alternativo cun perfil de seguridade máis favorable, especialmente cando se alimenta a un bebé recentemente nacido ou prematuro.

Efectos secundarios

Segundo a OMS, os efectos non desexados clasifícanse segundo a súa frecuencia de desenvolvemento do seguinte xeito: moi a miúdo (≥1 / 10), a miúdo (de ≥1 / 100 a fatal.

Por parte do sistema sanguíneo e linfático: raramente - anemia, raramente - eosinofilia, trombocitopenia.

Do sistema inmunitario: raramente - reacción anafiláctica, hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e da nutrición: raramente - hipercalemia, raramente - hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Do lado da psique: raramente - insomnio, depresión, raramente - ansiedade.

Do sistema nervioso: raramente - desmaio, raramente - somnolencia.

Do lado do órgano da visión raramente: perturbacións visuais.

Por parte do órgano auditivo e trastornos do labirinto: con pouca frecuencia - vertixe.

Desde o corazón: raramente - bradicardia, raramente - taquicardia.

Dende as embarcacións: con pouca frecuencia: unha marcada diminución da presión arterial, hipotensión ortostática.

Do sistema respiratorio, peito e órganos mediastinais: raramente - falta de respiración, tose, moi raramente - enfermidade pulmonar intersticial.

Do tracto gastrointestinal: raramente - dor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, raramente - boca seca, malestar no estómago, violación das sensacións gustativas.

Por parte do fígado e do tracto biliar: raramente - alteración da función hepática / dano hepático.

Por parte da pel e do tecido subcutáneo: raramente - picazón na pel, hiperhidrose, erupción cutánea, raramente - angioedema (tamén fatal), eczema, eritema, urticaria, erupción de drogas, erupción cutánea tóxica.

Do sistema músculo-esquelético e do tecido conectivo: raramente - dor nas costas (ciática), calambres musculares, mialxia, raramente - artralxia, dor nas extremidades, dor do tendón (síndrome do tendón).

Dos riles e vías urinarias: con pouca frecuencia - alteración da función renal, incluída a insuficiencia renal aguda.

Trastornos xerais e trastornos no lugar da inxección: raramente - dor no peito, astenia (debilidade), raramente - síndrome semellante á gripe.

Influencia nos resultados de estudos de laboratorio e instrumentais: con pouca frecuencia - un aumento da concentración de creatinina no plasma sanguíneo, raramente - unha diminución do contido de Hb, un aumento do contido de ácido úrico no plasma sanguíneo, un aumento da actividade de encimas hepáticas e CPK.

Interacción

Dobre bloqueo de RAAS. O uso concomitante de telmisartán con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ou insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2) e non está recomendado para outros pacientes.

O uso simultáneo de telmisartán e inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver "Contraindicacións").

Os estudos clínicos demostraron que o dobre bloqueo de RAAS debido ao uso combinado de inhibidores de ACE, ARA II ou aliskiren está asociado a unha maior incidencia de eventos adversos como hipotensión arterial, hipercalemia e alteración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda), en comparación co uso dun só fármaco. actuando en RAAS

O risco de desenvolver hiperqualemia pode aumentar cando se usa xunto con outros fármacos que poden causar hiperqualemia (aditivos alimentarios que conteñen potasio e substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que aforran potasio (por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amilorida), AINEs, incluíndo inhibidores selectivos de COX-2, hepari , inmunosupresores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprimo. Se é necesario, no contexto da hipocalemia documentada, debería realizarse o uso combinado de drogas. teña coidado e controle regularmente o contido de potasio no plasma sanguíneo.

Dixxina. Coa administración de telmisartán con digoxina, notouse un aumento medio de C_máx digoxina plasmática ao 49% e C_mín nun 20%. Ao comezo do tratamento, ao seleccionar unha dose e suspender o tratamento con telmisartán, a concentración de digoxina no plasma sanguíneo debe controlarse con coidado para mantela dentro do rango terapéutico.

Diuréticos que non producen potasio ou suplementos nutritivos que conteñen potasio. ARA II, como o telmisartán, reduce a perda de potasio causada por un diurético. Os diuréticos que afianzan potasio, por exemplo, spironolactona, eplerenona, triamtereno ou amiloride, aditivos alimentarios que contén potasio ou substitutos de sal poden producir un aumento significativo do potasio no plasma sanguíneo. Se se indica o uso concomitante, xa que hai hipocalemia documentada, deberían usalas con precaución e no fondo do control regular do potasio no plasma sanguíneo.

Preparados con litio. Cando se tomaron preparados de litio xunto cos inhibidores de ACE e ARA II, incluído o telmisartán, xurdiu un aumento reversible das concentracións plasmáticas de litio e o seu efecto tóxico. Se precisa usar esta combinación de medicamentos, recoméndase que controle atentamente a concentración de litio no plasma sanguíneo.

AINEs. Os AINE (é dicir, o ácido acetilsalicílico en doses empregadas para o tratamento antiinflamatorio, os inhibidores do COX-2 e os AINE non selectivos) poden debilitar o efecto antihipertensivo da ARA II. Nalgúns pacientes con función renal prexudicada (por exemplo, deshidratación, pacientes anciáns con función renal deteriorada), o uso combinado de ARA II e medicamentos que inhiben o COX-2 poden provocar un maior deterioro da función renal, incluído o desenvolvemento de insuficiencia renal aguda, que, por regra xeral, é reversible. Polo tanto, o uso combinado de fármacos debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes anciáns. É necesario asegurar a inxestión adecuada de líquidos. Ademais, no inicio do uso conxunto e periódicamente no futuro, deberán controlarse os indicadores de función renal.

Diuréticos (tiazida ou bucle). O tratamento previo con altas doses de diuréticos, como furosemida (diurético bucle) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico), pode orixinar hipovolemia e risco de hipotensión ao comezo do tratamento con telmisartán.

Outros fármacos antihipertensivos. O efecto do telmisartán pódese mellorar co uso combinado doutros medicamentos antihipertensivos. A partir das propiedades farmacolóxicas do baclofeno e da amifostina, pódese supoñer que potenciarán o efecto terapéutico de todos os medicamentos antihipertensivos, incluído o telmisartán. Ademais, a hipotensión ortostática pode aumentar con alcol, barbitúricos, fármacos ou antidepresivos.

Corticosteroides (para uso sistémico). Os corticosteroides debilitan o efecto do telmisartán.

Dosificación e administración

Dentro, unha vez ao día, lavado con líquido, independentemente da inxestión de alimentos.

Hipertensión arterial. A dose inicial recomendada de Telzap ® é de 1 comprimido. (40 mg) unha vez ao día. Algúns pacientes poden ter un consumo eficaz de 20 mg / día. Pódese obter unha dose de 20 mg dividindo un comprimido de 40 mg á metade de risco. Nos casos en que non se logra o efecto terapéutico, a dose recomendada de Telzap ® pode incrementarse ata un máximo de 80 mg unha vez ao día. Como alternativa, Telzap ® pode tomarse en combinación con diuréticos tiazídicos, por exemplo, hidroclorotiazida que, cando se usa xuntos, ten un efecto antihipertensivo adicional.

Á hora de decidir se aumenta a dose, hai que ter en conta que o efecto antihipertensivo máximo normalmente se logra dentro das 4-8 semanas despois do inicio do tratamento.

Diminución da mortalidade e frecuencia das enfermidades cardiovasculares. A dose recomendada de Telzap ® é de 80 mg unha vez ao día. No período inicial do tratamento, recoméndase controlar a presión arterial; pode ser necesaria a corrección da terapia antihipertensiva.

Poboacións especiais de pacientes

Función renal deteriorada. A experiencia con telmisartán en pacientes con insuficiencia renal grave ou en pacientes con hemodiálise é limitada. Recoméndase a estes pacientes unha dose inicial inferior de 20 mg / día (ver "Tratamento especial"). Para pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada, non se precisa axuste da dose. O uso concomitante de Telzap ® con aliskiren está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2) (ver "Contraindicacións").

O uso simultáneo de Telzap ® con inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver "Contraindicacións").

Función hepática deteriorada. Telzap ® está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) (ver "Contraindicacións"). En pacientes con insuficiencia hepática leve ou moderada (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh, respectivamente), o medicamento prescríbese con precaución, a dose non debe exceder os 40 mg unha vez ao día (ver "Con precaución").

A vellez. Para pacientes anciáns, non se precisa axuste da dose.

Infancia e adolescencia. O uso de Telzap ® en nenos e adolescentes menores de 18 anos está contraindicado debido á falta de datos de seguridade e eficacia (ver "Contraindicacións").

Sobredose

Síntomas as manifestacións máis pronunciadas dunha sobredosis foron unha diminución pronunciada da presión arterial e da taquicardia, e tamén se informou de bradicardia, mareos, aumento da concentración sérica de creatinina e insuficiencia renal aguda.

Tratamento: Telmisartán non se excreta por hemodiálise. Os pacientes deben ser coidadosamente controlados e sintomáticos, así como coidados de apoio. O enfoque do tratamento depende do tempo transcorrido despois de tomar o medicamento e da gravidade dos síntomas. As medidas recomendadas inclúen inducir vómitos e / ou lavado gástrico; é recomendable o carbono activado. Os electrólitos plasmáticos e creatinina deben controlarse regularmente. Se se produce unha diminución significativa da presión sanguínea, o paciente debe tomar unha posición horizontal coas pernas levantadas, mentres que é necesario repoñer rapidamente o ccc e os electrólitos.

Instrucións especiais

Función hepática deteriorada. O uso de Telzap ® está contraindicado en pacientes con colestasis, obstrución do tracto biliar ou alteración grave da función hepática (clase C de Child-Pugh) (ver "Contraindicacións"), xa que o telmisartán é principalmente excretado na bilis. Crese que en tales pacientes, a eliminación hepática de telmisartán é reducida. En pacientes con disfunción hepática leve ou moderada (clase A e B segundo a clasificación Child-Pugh), Telzap ® debe usarse con precaución (ver Con coidado).

Hipertensión renovascular. No tratamento de fármacos que actúan con RAAS en pacientes con estenosis arterial renal bilateral ou estenosis arterial dun ril único que funciona, aumenta o risco de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal.

Función renal deteriorada e transplante de ril. Cando se usa Telzap ® en pacientes con insuficiencia renal, recoméndase un control periódico do contido de potasio e creatinina no plasma sanguíneo. Non hai experiencia clínica con Telzap ® en pacientes que se someteron recentemente a un transplante de ril.

Diminución no BCC. A hipotensión arterial sintomática, especialmente despois da primeira administración de Telzap ®, pode ocorrer en pacientes cun baixo BCC e / ou sodio no plasma sanguíneo no fondo do tratamento previo con diuréticos, restricións á inxestión de sal, diarrea ou vómitos.

Estas condicións (deficiencia de fluído e / ou sodio) deberían eliminarse antes de tomar Telzap ®.

O uso simultáneo de telmisartán e inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver "Contraindicacións").

Como consecuencia da inhibición do RAAS, notáronse hipotensión arterial, desmaio, hipercalemia e alteración da función renal (incluída a insuficiencia renal aguda) en pacientes predispostos a isto, especialmente cando se combinan con varios fármacos que tamén actúan neste sistema. Polo tanto, non se recomenda un dobre bloqueo de RAAS (por exemplo, mentres se toma telmisartán con outros antagonistas RAAS).

En casos de dependencia do ton vascular e da función renal principalmente da actividade RAAS (por exemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca ou enfermidade renal, incluída a estenosis da arteria renal ou estenose dunha única arteria renal), a administración de medicamentos que afectan este sistema pode estar acompañada polo desenvolvemento de agudas hipotensión arterial, hiperazotemia, oliguria e en poucos casos insuficiencia renal aguda.

Hiperaldosteronismo primario. En pacientes con hiperaldosteronismo primario, o tratamento con fármacos antihipertensivos, cuxo efecto se consegue inhibindo RAAS, adoita ser ineficaz. Neste sentido, non se recomenda o uso do medicamento Tezap ®.

Estenosis das válvulas aórticas e mitrais, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. Do mesmo xeito que ocorre con outros vasodilatadores, os pacientes con estenosis aórtica ou mitral, así como cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, deben ter especial coidado ao usar Telzap ®.

Pacientes con diabetes que recibiron insulina ou axentes hipoglucémicos para a administración oral. Ante os antecedentes do tratamento con Telzap ®, estes pacientes poden padecer hipoglucemia. En tales pacientes, debe reforzarse o control glicémico, como pode haber a necesidade de axuste da dose de insulina ou dun axente hipoglucémico.

Hipercalemia A recepción de fármacos que actúan no RAAS pode provocar hipercalemia. En pacientes anciáns, pacientes con insuficiencia renal ou diabetes mellitus, pacientes que toman medicamentos que tamén aumentan o potasio plasmático e / ou pacientes con enfermidades concomitantes, a hiperqualemia pode ser fatal.

Á hora de decidir o uso concomitante de medicamentos que actúan no RAAS, é necesario avaliar a relación risco-beneficio. Os principais factores de risco da hipercalemia que deben ser considerados son:

- diabetes mellitus, insuficiencia renal, idade (pacientes maiores de 70 anos),

- unha combinación con un ou varios fármacos que actúan no RAAS e / ou aditivos alimentarios que conteñen potasio. Fármacos ou clases terapéuticas de drogas que poden causar hiperqualemia son substitutos de sal que conteñen potasio, diuréticos que aforran potasio, inhibidores da ACE, ARA II, AINEs, incluído inhibidores selectivos de COX-2, heparina, inmunosupresores (ciclosporina ou tacrolimus) e trimetoprim,

- afeccións / enfermidades intercurrentes, en particular deshidratación, insuficiencia cardíaca aguda, acidosis metabólica, alteración da función renal, síndrome de citólise (por exemplo, isquemia de extremidades agudas, rabdomiólise, trauma extenso).

Recoméndase aos pacientes en situación de risco controlar coidadosamente o contido de potasio no plasma sanguíneo (ver "Interacción").

Sorbitol. Este medicamento contén sorbitol (E420). Os pacientes con intolerancia hereditaria rara á fructosa non deben tomar Telzap ®.

Diferenzas étnicas. Como se observou para os inhibidores da ACE, o telmisartán e outros ARA II parecen baixar a presión arterial menos eficazmente en pacientes da raza Negroid que en representantes doutras razas, posiblemente debido a unha maior predisposición a unha diminución da actividade da renina na poboación destes pacientes.

Varios. Do mesmo xeito que ocorre noutros fármacos antihipertensivos, unha diminución excesiva da presión arterial en pacientes con cardiomiopatía isquémica ou CHD pode levar ao desenvolvemento de infarto ou accidente vascular cerebral.

Influencia sobre a capacidade de conducir vehículos, mecanismos. Non se realizaron estudos clínicos especiais para estudar o efecto da droga na capacidade de conducir un coche e mecanismos. Cando se conduce e se traballa con mecanismos que requiren unha maior concentración de atención, débese ter coidado porque raramente pode producirse mareos e somnolencia mentres toma Telzap ®.

Fabricante

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turquía.

Distrito Kucukkaryshtyran, st. Merkez, nº 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turquía.

Titular dun certificado de rexistro. Sanofi Rusia JSC. 125009, Rusia, Moscova, ul. Tverskaya, 22.

As reclamacións sobre a calidade da droga deben enviarse ao enderezo de Sanofi Russia JSC: 125009, Rusia, Moscova, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Forma e composición de liberación

Telzap está dispoñible en forma de comprimidos recubertos cun revestimento de película de 40 mg e 80 mg. Véndense 10 pezas en ampolla, nun paquete de cartón hai 3, 6 ou 9 ampollas e instrucións para o uso de Telzap.

Un comprimido contén a substancia activa: telmisartán - 40 mg ou 80 mg e compoñentes auxiliares: povidona 25, meglumina, hidróxido sódico, sorbitol, estearato de magnesio.

Aínda producen comprimidos Telzap Plus 80 mg + 12,5 mg, que conteñen 80 mg de telmisartán e 12,5 mg de hidroclorotiazida - un diurético.

Acción farmacolóxica

A sustancia activa telmisartan ten as propiedades de antagonistas específicos do receptor da angiotensina II. Cando é inxerido, o fármaco é capaz de desprazar a angiotensina II da súa conexión co receptor. Ademais, en relación a este receptor, el non é un agonista. O telmisartán só interactúa cos receptores de ATl da angiotensina II. A sustancia activa non presenta propiedades similares ao receptor AT2 e algúns outros.

Baixo a influencia da droga no plasma sanguíneo, a concentración de aldosterona diminúe. Ao mesmo tempo, a actividade da renina segue ao mesmo nivel e as canles iónicas non están bloqueadas.

Non está inhibida a enzima convertedora de angiotensina que cataliza a destrución da bradiquinina. Esta característica permite eliminar o risco de desenvolver efectos secundarios como a tose seca.

Cando se usa unha dosificación de 80 mg en pacientes, o efecto hipertensivo da angiotensina II está bloqueado. O efecto conséguese 3 horas despois da primeira dose. A acción ten unha duración de 24 horas. Considérase clínicamente eficaz durante 48 horas. A inxestión regular de comprimidos durante 4-8 semanas leva a un efecto antihipertensivo pronunciado.

O uso de Telzap en pacientes con hipertensión arterial pode reducir a presión arterial diastólica e sistólica. Mentres tanto, a frecuencia cardíaca non cambia.

O medicamento úsase para tratar enfermidades cardiovasculares. En pacientes anciáns con patoloxías do sistema cardiovascular, os comprimidos tiveron o efecto de diminuír a frecuencia de:

trazos
infarto de miocardio
mortalidade por enfermidades cardiovasculares.

Indicacións de uso

Que axuda a Telzap? As principais indicacións para o uso de tabletas:

IHD en pacientes maiores de 55 anos.
Prevención de enfermidades do sistema cardiovascular.
Prevención da mortalidade por ataques cardiovasculares en pacientes con risco (para a prevención de ataques cardíacos, vertedura, insuficiencia cardíaca con desenlace fatal).
Prevención de complicacións do corazón e vasos sanguíneos na diabetes tipo 2.
Presión arterial estable - por encima dos 140/90 para algúns tipos esenciais de hipertensión sintomática.
Como parte da terapia complexa tras un ictus ou ataque isquémico.

Hipertensión arterial

O uso concomitante de Telzap con aliskiren está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal (GFR inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 de superficie corporal).

O uso simultáneo de Telzap con inhibidores da ACE está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética.

En pacientes anciáns non se precisa axuste da dose.

Telzap Plus

Tomar por vía oral, unha vez ao día, lavado con líquido, independentemente da comida.

Os pacientes cuxa BP non se poida controlar adecuadamente con monoterapia con telmisartán ou hidroclorotiazida deben tomar Telzap Plus.

Antes de cambiar a unha combinación de dose fixa, recoméndase a valoración individualizada de cada compoñente. Nalgunhas situacións clínicas, pode considerarse unha transición directa da monoterapia ao tratamento cunha combinación de dose fixa.

Lea tamén este artigo: A que presión beber Corinfar: instrucións, prezo e opinións

O medicamento Telzap Plus, pódese usar unha vez ao día para pacientes cuxa presión arterial non pode ser controlada adecuadamente ao tomar telmisartán a unha dose de 80 mg por día.

Efectos secundarios

Nalgúns pacientes, tomar Telzap pode provocar a aparición de efectos secundarios.

A dispnea e a tose raramente ocorren. Poucas veces se produce unha enfermidade pulmonar intersticial.
Algúns pacientes quéixanse de insomnio, depresión, aumento da ansiedade. En raros casos, hai desmaios.
En mulleres, pode aparecer enfermidades inflamatorias do sistema reprodutor, en poucas ocasións obsérvase un mal funcionamento do ciclo menstrual. Nos homes é posible unha disfunción eréctil.
Hai evidencias do desenvolvemento de trombocitopenia, eosinofilia e baixa hemoglobina.
Na lista de tales efectos secundarios debe chamarse hiperhidrose, coceira na pel, erupción cutánea. Poucas veces se diagnostica eczema, angioedema, eritema, erupción cutánea tóxica e na droga.
Entre os efectos secundarios chamada alteración da función renal. Entre estas patoloxías está a insuficiencia renal.
A partir do sistema dixestivo, a diarrea, a dor abdominal, os vómitos, as flatulencias e a dispepsia son máis frecuentes que outros. Os trastornos do gusto, o malestar na rexión epigástrica, a mucosa seca na cavidade oral raramente se observan.

O sistema cardiovascular raramente responde a eventos adversos coa terapia de Telzap. Mentres tanto, os pacientes son posibles:

baixar a presión arterial cun cambio na posición corporal,
hipotensión desmaio
diminución ou aumento da frecuencia cardíaca.

Os trastornos da vesícula biliar e do fígado son extremadamente raros.

O uso do medicamento pode causar unha diminución do azucre no sangue e da acidosis metabólica.

Entre as reaccións alérxicas, son posibles as seguintes:

Propiedades farmacolóxicas

Farmacocinética

O uso simultáneo de hidroclorotiazida e telmisartán non afecta a farmacocinética destes fármacos.

Telmisartán: Despois da administración oral, acábanse concentracións máximas de telmisartán despois de 0,5 a 1,5 horas. A biodisponibilidade absoluta de telmisartán a unha dose de 40 mg e 160 mg é do 42% e 58%, respectivamente. Cando se toma telmisartán simultaneamente co alimento, a diminución da ASC (área baixo a curva concentración-tempo) oscila entre o 6% (a unha dose de 40 mg) e o 19% (a unha dose de 160 mg). 3 horas despois da inxestión, a concentración no plasma sanguíneo baixa, independentemente da comida. Unha lixeira diminución da ASC non provoca unha diminución da eficacia terapéutica. A farmacocinética do telmisartán oral é non lineal a doses de 20-160 mg cun aumento máis que proporcional das concentracións plasmáticas (Cmax e AUC) con dose cada vez maior. Non se detectou unha acumulación clínicamente significativa de telmisartán.

Hidroclorotiazida: Despois da administración oral de Telzap Plus, as concentracións máximas de hidroclorotiazida alcánzanse aproximadamente entre 1.0 e 3.0 horas despois de tomar o medicamento. Con base na excreción renal acumulada de hidroclorotiazida, a biodisponibilidade absoluta é aproximadamente do 60%.

Telmisartán únese significativamente ás proteínas plasmáticas (máis do 99,5%), principalmente con albúmina e glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribución é de aproximadamente 500 L, o que indica unión adicional de tecidos.

Hidroclorotiazida O 68% está ligado ás proteínas plasmáticas eo volume de distribución é de 0,83 a 1,14 l / kg.

Telmisartán metabolizado por conxugación coa formación de acilglucuronida farmacológicamente inactiva. O glucuronido do composto pai é o único metabolito que se identificou en humanos. Despois dunha soa dose de telmisartán marcado con 14C, o glucuronido é aproximadamente o 11% da radioactividade plasmática medida. O citocromo P450 e as isoenzimas non participan no metabolismo de telmisartán.

Hidroclorotiazida non metabolizado en humanos

Telmisartán: Tras a administración por vía intravenosa ou oral de telmisartán marcado con 14C, a maioría da dose administrada (> 97%) é excretada nas feces mediante excreción biliar. Atopáronse pequenos volumes na orina.

A eliminación plasmática total de telmisartán despois da administración oral é> 1500 ml / min. A vida media terminal é> 20 horas.

Hidroclorotiazida excretado case completamente sen cambios nos ouriños.Aproximadamente o 60% dunha dose oral é excretada dentro de 48 horas. A eliminación renal é de aproximadamente 250 - 300 ml / min. A vida media terminal é de 10 a 15 horas.

Pacientes anciáns

A farmacocinética de telmisartán non é diferente en persoas maiores e en pacientes menores de 65 anos.

As concentracións plasmáticas de telmisartán son de 2-3 veces maiores nas mulleres que nos homes. Nos estudos clínicos, non houbo un aumento significativo na resposta da presión arterial nin na frecuencia de hipotensión ortostática en mulleres. Non se require axuste da dose. Observouse unha tendencia a concentracións plasmáticas máis elevadas de hidroclorotiazida en mulleres que en homes. Non ten significación clínica.

Pacientes con insuficiencia renal

A excreción renal non afecta a eliminación de telmisartán. Segundo os resultados de pouca experiencia con Telzap Plus en pacientes con insuficiencia renal leve ou moderada (limpieza de creatinina de 30-60 ml / min, valor medio de aproximadamente 50 ml / min), non é necesario axustar a dose en pacientes con función renal reducida. Non se elimina o telmisartán do sangue por hemodiálise. En pacientes con insuficiencia renal, a taxa de eliminación de hidroclorotiazida é reducida. Nun estudo realizado en pacientes cunha liberación media de creatinina de 90 ml / min, aumentouse a vida media de hidroclorotiazida. En pacientes cun ril non funcional, a vida media de eliminación é de aproximadamente 34 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, a biodisponibilidade absoluta de telmisartán aumenta ata o 100%. A semivida por insuficiencia hepática non cambia.

Farmakodinamika

Telzap Plus é unha combinación dun antagonista do receptor da angiotensina II (ARAII), telmisartán e un diurético tiazídico, hidroclorotiazida. A combinación destes compoñentes ten un efecto antihipertensivo aditivo, baixando a presión sanguínea en maior medida que cada compoñente só. Telzap Plus cando se toma unha vez ao día leva a unha diminución eficaz e suave da presión arterial.

O telmisartán é un antagonista do receptor da angiotensina II eficaz e específico (tipo AT1) para a administración oral. O telmisartán con semellanza moi elevada despraza a angiotensina II dos seus sitios de unión nos receptores do subtipo 1 (AT1), responsables do efecto coñecido da angiotensina II. Telmisartan non presenta ningunha actividade agonista parcial contra o receptor AT1. O telmisartán únese selectivamente ao receptor AT1. A vinculación é a longo prazo. Telmisartan non mostra afinidade por outros receptores, incluído o receptor AT2 e outros receptores de AT menos estudados.

Non se estudou a importancia funcional destes receptores, así como o efecto da súa posible estimulación excesiva con angiotensina II, cuxa concentración aumenta co nomeamento de telmisartán.

O telmisartán reduce os niveis de aldosterona no plasma, e non bloquea a renina nos canais de ións do plasma humano.

O telmisartán non inhibe a encima que converte a angiotensina (quinase II), o que reduce a produción de bradiquinina. Polo tanto, non hai amplificación de efectos secundarios asociados á acción da bradicinina.

Unha dose de 80 mg de telmisartán, administrada a voluntarios sans, inhibe case por completo o aumento da presión causada pola exposición á angiotensina II. O efecto inhibidor persiste máis de 24 horas (ata 48 horas).

Despois de tomar a primeira dose de telmisartán, a presión arterial diminúe ao cabo de 3 horas. A diminución máxima da presión arterial, por regra xeral, conséguese 4-8 semanas despois do inicio do tratamento e persiste a terapia a longo prazo.

O efecto antihipertensivo dura 24 horas despois de tomar o medicamento, incluídas 4 horas antes de tomar a seguinte dose, o que se confirma coas medidas de presión arterial, así como as proporcións estables de ambulatorio (por encima do 80%) das concentracións mínimas e máximas do medicamento despois de tomar 40 e 80 mg de telmisartán nun controlado con placebo. estudos clínicos.

En pacientes con hipertensión, o telmisartán reduce a presión arterial sistólica e diastólica sen afectar a frecuencia cardíaca. A eficacia antihipertensiva do telmisartán é comparable con representantes doutras clases de medicamentos antihipertensivos (como se mostra nos estudos clínicos que comparan a telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).

Nun ensaio clínico controlado por dobre cego (N = 687 pacientes aos que se lles evaluou a eficacia), os individuos que non responderon á combinación de 80 mg / 12,5 mg mostraron un efecto gradual de baixar a presión sanguínea da combinación de 80 mg / 25 mg en comparación co tratamento a longo prazo cunha dose. 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (diferenza nos cambios medios axustados na liña base relativa). Nun estudo cunha combinación de 80 mg / 25 mg, a presión arterial diminuíu, dando lugar a unha diminución global de 11,5 / 9,9 mmHg. (XARDÍN / DBP).

Unha análise xeralizada de dous ensaios clínicos similares de dobre cego controlados con placebo de 8 semanas comparando valsartan / hidroclorotiazida 160 mg / 25 mg (N = 2121 pacientes que foron evaluados para a súa eficacia) mostrou un maior efecto de baixar a presión sanguínea 2,2 / 1,2 mm Hg. . (SBP / DBP) (diferenza no cambio medio axustado respecto da liña base, respectivamente) a favor da combinación de telmisartán / hidroclorotiazida 80 mg / 25 mg.

Despois dun forte cesamento do tratamento con telmisartán, a presión arterial volve gradualmente ao seu valor inicial durante varios días sen signos de hipertensión "rebote".

En estudos clínicos que comparaban directamente os dous tratamentos, a incidencia de tose seca foi significativamente menor en pacientes que recibiron telmisartán que en aqueles que reciben inhibidores da enzima convertedora de angiotensina

O estudo PRoFESS realizado en pacientes maiores de 50 anos que sufriron recentemente un ictus mostrou un aumento da sepsis con telmisartán en comparación co placebo, un 0,70% fronte ao 0,49% ou 1,43 (95% intervalo de confianza 1,00 - 2,06), a frecuencia de mortes por sepsis foi maior en pacientes que tomaban telmisartán (0,33%) en comparación con pacientes que tomaron placebo (0,16%) OR 2,07 (95% intervalo de confianza 1,14 - 3,76). O aumento observado na incidencia de sepsis asociada ao uso de telmisartán pode ser un fenómeno aleatorio ou pode estar asociado a un mecanismo que non se coñece actualmente.

Actualmente non se coñecen os efectos do telmisartán sobre a mortalidade e a morbilidade cardiovascular. O hidroclorotiazida é un diurético tiazídico. Non se coñece completamente o mecanismo do efecto antihipertensivo dos diuréticos tiazídicos. Os tiazidas afectan os mecanismos renales de reabsorción de electrólitos nos túbulos, aumentando directamente a excreción de sodio e cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. O efecto diurético de hidroclorotiazida reduce o volume plasmático, aumenta a actividade da renina no plasma, aumenta a secreción de aldosterona, seguido dun aumento de potasio na urina, perda de bicarbonato e unha diminución do potasio sérico. Presumiblemente a través do bloqueo do sistema renina-angiotensina-aldosterona, a regra administración de telmisartán, normalmente, evita a perda de potasio asociada a estes diuréticos. Cando se usa hidroclorotiazida, a aparición da diurese ocorre ao cabo de 2 horas, e o efecto máximo prodúcese ao cabo de aproximadamente 4 horas, mentres que o efecto persiste aproximadamente 6-12 horas.

Estudos epidemiolóxicos demostraron que o tratamento prolongado con hidroclorotiazida reduce o risco de morbilidade cardiovascular e morbilidade.

Nenos, durante o embarazo e a lactación

Non hai información fiable sobre a seguridade deste medicamento durante o embarazo. Se o paciente planea un embarazo e necesita tomar medicamentos para baixar a presión, recoméndase tomar remedios alternativos.

O uso de fármacos do grupo de inhibidores, antagonistas da angiotensina no 2º e 3º trimestre contribúe ao desenvolvemento de danos nos riles, fígado, osificación retardada do cranio no feto, oligohidramnión (diminución da cantidade de líquido amniótico).

O uso do medicamento durante a lactación está estrictamente contraindicado.

Interacción farmacolóxica

Telzap adoita usarse como parte dun tratamento complexo, polo que cómpre considerar a compatibilidade dos comprimidos con outras drogas.

Non se permite que os pacientes con diabetes tipo 2 tomen telmisartán con outros inhibidores da ACE ao mesmo tempo. Na maioría dos casos, isto provoca hipoglucemia.

Medicamentos non recomendables para o seu uso: