Instrucións de acarbosa para diabéticos tipo 1 e 2, análogos

Un axente oral hipoglucémico, que inhibe a alfa-glucosidasa intestinal, reduce a conversión enzimática de di-, oligo- e polisacáridos a monosacáridos, reducindo así a absorción de glicosa do intestino e hiperglicemia postprandial. En pacientes con tolerancia á glucosa, o uso regular reduce o risco de desenvolver diabete mellitus tipo 2 (incluído segundo o estudo STOP-N controlado con dobre placebo controlado con placebo).

Co uso de acarbose, o desenvolvemento da hipoglucemia é pouco característico. Non obstante, a co-administración do medicamento con outros axentes hipoglucémicos ou insulina pode levar a tales consecuencias, polo tanto o uso de tales combinacións non é recomendado polas directrices da OMS. Tamén se comprobou que os síntomas da hipoglucemia se desenvolven cando a acarbosa é usada por persoas maiores e debilidades, aínda que non se usan á vez outros medicamentos antidiabéticos, o que tamén se debe ter en conta á hora de prescribir o medicamento a pacientes destes grupos.

Nos estudos in vitro e in vivo ningunha evidencia de mutaxenicidade. A administración de ratas con alimentos non afecta a fertilidade e a capacidade reprodutiva global.

Farmacocinética Editar

Absorción: aproximadamente o 35% da dose administrada, probablemente en forma de metabolitos (dos cales un 2% - en forma activa), a biodisponibilidade é do 1-2%. Despois da administración oral, obsérvanse dous picos de concentración: despois de 1-2 horas e despois de 14-24 horas, a aparición do segundo pico débese á absorción de metabolitos do intestino. Volume de distribución: 0,39 l / kg. En pacientes con insuficiencia renal (limpieza de creatinina inferior a 25 ml / min / 1,73 m²), a concentración máxima (C_máx) aumenta 5 veces, nos anciáns - 1,5 veces.

Metabolízase exclusivamente no tracto gastrointestinal, principalmente bacterias intestinais e enzimas parcialmente dixestivas, coa formación de polo menos 13 compostos. Os principais metabolitos identifícanse como derivados do 4-metilpirrogalol (en forma de conjugados de sulfato, metilo e glucurónicos). Un metabolito, un produto de escisión da molécula de glicosa en acarbose, ten a capacidade de inhibir a alfa glucosidasa.

Vida media ( T_1/2 ) en fase de distribución - 4 horas, en fase de excreción - 10 horas. É excretado polos intestinos - 51% (dentro de 96 horas) como produtos metabólicos (acarbosa non absorbida), polos riles - 34% en forma de metabolitos e menos do 2% - sen cambios e como metabolito activo.

Indicacións Editar

A diabetes mellitus tipo 2 (coa ineficacia da terapia dietética, cuxo curso debería ter polo menos 6 meses, eficiencia insuficiente para prescribir derivados de sulfonilurea no contexto dunha dieta baixa en calor), diabetes mellitus tipo 1 (como parte da terapia combinada). Prevención da diabetes mellitus tipo 2 (en pacientes con tolerancia á glucosa en combinación con dieta e exercicio).

Contraindicacións Editar

Hipersensibilidade, cetoacidosis diabética, cirrosis hepática, enfermidades intestinais inflamatorias agudas e crónicas complicadas por trastornos dixestivos e de absorción (incluída a síndrome de malabsorción, síndrome de maldixestión), síndrome de Remgeld, gran hernia da parede abdominal, patoloxía do tracto gastrointestinal con aumento da formación de gases, I , obstrución intestinal (incluso parcial ou predisposición a ela), restricións e úlceras intestinais, insuficiencia renal crónica (contido de creatinina superior aos 2 m / DL), embarazo, lactación.

Réxime de dosificación

A droga tómase por vía oral, sen masticar, cunha pequena cantidade de líquido inmediatamente antes dunha comida ou 1 hora despois da comida. A dose inicial é de 50 mg × 3 veces ao día cun aumento gradual nunha única dose ata 100-200 mg (o aumento da dose realízase despois de 4-8 semanas de terapia cun intervalo de 1-2 semanas, dependendo da glicemia e da tolerancia individual). A dose media en adultos con peso corporal inferior a 60 kg é de 50 mg, máis de 60 kg é 100 mg × 3 veces ao día. A dose máxima diaria é de 600 mg.

Prevención: dose inicial - 50 mg 1 vez ao día cun aumento gradual nunha única dose ata 100 mg (o aumento da dose realízase durante 3 meses).

Editar efectos secundarios

Dado que a acarbosa impide a descomposición de hidratos de carbono complexos en glicosa, unha certa cantidade de hidratos de carbono permanece no intestino e é entregada ao colonos. No colon, as bacterias dixeren hidratos de carbono complexos, provocando efectos secundarios gastrointestinais como flatulencias (78% dos pacientes) e diarrea (14% dos pacientes). Dado que estes efectos dependen da dose, normalmente recoméndase comezar cunha dose baixa e aumentar gradualmente a dose ata o nivel desexado. Un estudo demostrou que os efectos secundarios gastrointestinais diminuíron significativamente (do 50% ao 15%) nun prazo de 24 semanas, incluso con uso regular.

Se un paciente que usa acarbose sofre un ataque de hipoglucemia, o paciente debe comer algo que conteña monosacáridos, como comprimidos de glucosa ou xel (GlucoBurst, Insta-Glucosa, Glutosa, Nivel Uno) e debe chamarse un médico. Debido a que a acarbose bloquea a descomposición do azucre de mesa e outros azucres complexos, os zumes de froitas ou os alimentos amidónicos non poden revertir eficazmente o episodio de hipoglucemia nun paciente que toma acarbosa.

Informouse de hepatite utilizando acarbose. Normalmente desaparece cando o medicamento está parado. Polo tanto, as enzimas hepáticas deberían comprobarse antes e durante o uso deste medicamento.

GIT: dor epigástrica, flatulencia, náuseas, diarrea, raramente - aumento da actividade das transaminases "hepáticas" (tomadas a unha dose de 150-300 mg / día), obstrución intestinal, ictericia, hepatite (en poucos casos, fulminante coa morte).

Instrucións especiais Editar

As principais intervencións e lesións cirúrxicas, queimaduras intensas, enfermidades infecciosas con síndrome febril poden requirir a interrupción dos fármacos hipoglicémicos orais e a administración de insulina. É necesario seguir estrictamente unha dieta. As bebidas e alimentos que conteñen unha gran cantidade de hidratos de carbono (poli-, oligo-, disacáridos) poden levar a trastornos intestinais. O tratamento debe realizarse baixo o control da glicosa no sangue e / ou a orina do Hb glicosilado e das transaminases no primeiro ano de tratamento - unha vez cada 3 meses e despois periódicamente. Un aumento da dose de máis de 300 mg / día vai acompañado só dunha lixeira diminución da hiperglicemia postprandial cun aumento simultáneo do risco de hiperfermentemia. Coa administración simultánea de fármacos - derivados da sulfonilurea ou con insulina, é posible o desenvolvemento da hipoglucemia, que se corrixe engadindo glicosa ao alimento ou pola súa administración intravenosa. En caso de hipoglucemia aguda, hai que ter en conta que o azucre dos alimentos se descompón en glicosa e frutosa, que non está controlada pola insulina e, polo tanto, a sacarosa é menos axeitada para o alivio rápido da hipoglucemia. Para eliminalo, é recomendable usar glicosa en doses altas ou glucagón (en casos graves).

Edición de interacción

Derivados de sulfonilureas, insulina, metformina potencian o efecto hipoglucémico. Os antiácidos, colestiramina, adsorbentes intestinais e medicamentos encimáticos reducen a eficacia. Os diuréticos tiazídicos, corticosteroides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estróxenos, anticonceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, adrenostimulantes, BMKK, isoniazidas e outros fármacos que causan hiperglucemia, reducen significativamente a actividade (posible descompensación da diabetes mellitus).

Indicacións de uso

A acarbosa prescríbese para pacientes con diabetes tipo 1 ou tipo 2, así como para aqueles en estado prediabético e inmunes ás inxeccións de insulina.

A súa capacidade para perder peso demostrouse científicamente, polo que o medicamento pode prescribirse a obesidade, diabetes concomitante. A acarbosa prescríbese a diabéticos que realizan un traballo físico pesado, en vez de medicamentos baseados en sulfonilurea, xa que estes últimos na maioría dos casos provocan hipoglucemia.

Formulario de lanzamento

A acarbosa é un po branco (son posibles matices claros), que é facilmente soluble en auga. Nas farmacias, libérase en forma de comprimidos, cunha dose de 50 e 100 mg.

Os produtos máis populares a base de acarbose son o "Glucobay" alemán e o "Alumina" turco. O prezo medio dos primeiros é duns 490 rublos para 30 comprimidos cunha dose de 50 mg. A droga "Glinoza" non se atopou na variedade de farmacias rusas recentemente.

Dependendo da dosificación, Glucobai contén 50 ou 100 mg de acarbosa. O efecto terapéutico ten lugar no tracto gastrointestinal. Retarda a actividade de certos encimas implicados na repartición de polisacáridos.

Entre os compoñentes adicionais: dióxido de silicio, estearato de magnesio, almidón de millo, celulosa microcristalina.

Instrucións de uso

A droga tómase por vía oral 15-20 minutos antes da comida. Posible inxestión despois de comer. Neste caso, haberá que agardar polo menos unha hora.

A dose é fixada individualmente polo médico para cada paciente, en función do estado da súa saúde, a gravidade do curso da diabetes, a presenza de enfermidades concomitantes.

Por regra xeral, na fase inicial prescríbese unha inxestión de 50 mg en tres veces. Se despois de 1-2 meses non se detectan efectos secundarios, aumenta a dosificación.

Está permitido tomar non máis de 600 mg de acarbosa ao día. A duración da terapia debe ser como mínimo de seis meses.

Características da aplicación

Os medicamentos baseados na acarbose están contraindicados para o seu uso por nenos e adolescentes menores de 18 anos. Tamén se recomenda durante a duración da terapia excluír o alcol baixo calquera forma debido á completa incompatibilidade co principio activo.

Os pacientes de idade avanzada, así como as persoas con enfermidades do fígado e dos riles, están autorizados a usar o medicamento. Non se precisa axuste da dose, selecciónase en función da gravidade do curso da diabetes e da resposta do corpo á terapia.

A acarbosa está prohibida durante todo o período de embarazo e lactación debido á falta de evidencias científicas da súa seguridade para o feto.

Interacción con outras drogas

Os fármacos a base de acarbose potencian a acción da metformina, a insulina, a sulfonilurea, contribuíndo así ao desenvolvemento de hipoglucemia grave.

Entre os medicamentos que debilitan o efecto medicinal, destacan os seguintes:

• hormonas tiroideas,
• antiinflamatorios esteroides
• diuréticos
• control da natalidade
• medicamentos que conteñen ácido nicotínico.

A administración conxunta de fármacos e sorbentes hipoglicémicos non é eficaz debido ao debilitamento do efecto terapéutico deste último.

Efectos secundarios

As drogas baseadas en acarbose poden provocar respostas do corpo non desexadas á terapia. Moitas veces do que xorden outros:

• formación excesiva de gas, diarrea, dor no abdome,
• obstrución intestinal completa ou parcial,
• aumento de encimas hepáticas.

Da pel poden aparecer colmeas, erupcións cutáneas.

Por regra xeral, o medicamento está ben tolerado. Os efectos indesexables só aparecen nos primeiros días de terapia e pasan por conta propia. Non se require axuste da dose e tratamento específico.

Non obstante, durante a duración da terapia con acarbose, aconséllase que os pacientes revisen regularmente a cantidade de enzimas hepáticas no sangue para evitar o desenvolvemento de hepatite.

Contraindicacións

As contraindicacións para tomar acarbosa pódense dividir condicionalmente en absoluto e relativo.

As absolutas inclúen:

• embarazo
• lactación,
• cirrosis
• cetoacidosis
• insuficiencia renal crónica,
• intolerancia a calquera compoñente da droga.

Entre os parentes, podemos distinguir:

• condicións febriles
• infección despois de procedementos cirúrxicos.

É de destacar que só o médico asistente pode tomar a decisión final sobre a terapia con acarbose.

Sobredose

Se se supera a dose prescrita, poden aparecer diarrea e flatulencias. Neste caso, o paciente debe rexeitar o alimento que conteña hidratos de carbono durante polo menos 5 horas.

Síntomas similares poden ocorrer ao consumir grandes cantidades de hidratos de carbono durante a terapia.

Se a acarbose está incluída na terapia combinada con outros fármacos que reducen o azucre, aumenta o risco de hipoglucemia. Un alimento con carbohidratos detén unha forma leve de tal complicación. As formas medias e graves requiren intervención médica. A solución máis usada é a dextrosa intravenosa.

Entre os preparativos baseados en acarbose, o "Glucobay" alemán e o "Glinoza" turco están representados no mercado ruso. Este último é menos común nas cadeas de farmacia.

Os fármacos a base de metformina teñen un efecto hipoglucémico similar. Os nomes comerciais máis populares son Glucófago e Siofor.

Nalgúns casos úsanse medicamentos baseados en sulfonilurea: Gliclazida, Glibenclamida

Despois de 45 anos, o meu azucre no sangue comezou a aumentar. As dietas eran ineficaces. O médico prescribiu axentes hipoglucémicos. Os derivados da metformina reducían moito o azucre, unha vez que ata tiveron que chamar a unha ambulancia. Agora acepto Acarbose. Síntome ben, aínda non descubrín efectos secundarios.

O meu camiño de tratamento da diabetes é moi longo. Intentei moitas drogas. Algúns non encaixaron de inmediato, outros amosaron os seus efectos secundarios, despois dun tempo. Agora bebo Glucobay. Estou feliz co seu prezo e coa baixada do azucre no sangue. Espero que non teña efectos indesexables no meu corpo.

Os medicamentos modernos aínda non son capaces de curar a diabetes por completo. A súa principal tarefa é manter os niveis de azucre dentro de límites aceptables e evitar saltos bruscos cara arriba e abaixo. Os pacientes diabéticos deben lembrar o principal - sen unha dieta estrita, ningún medicamento funcionará, por moi moderna que sexa.

Que é acarbose e como funciona

Os carbohidratos contidos nos nosos alimentos son na súa maioría complexos. Unha vez no tracto dixestivo, son sometidos a hidrólise con encimas especiais - glicosidases, despois das cales se descompoñen a monosacáridos. Os azucres simples, á súa vez, penetran na mucosa intestinal e entran no torrente sanguíneo.

A acarbosa na súa estrutura é un pseudosacárido obtido por un método biotecnolóxico. Compite cos azucres dos alimentos do intestino superior: únese ás enzimas, privándoo temporalmente da capacidade de descomposición de hidratos de carbono. Debido a isto, a acarbose ralentiza o fluxo de glicosa no sangue. Canto máis lenta e uniformemente a glicosa penetra nos vasos, máis eficazmente se elimina deles nos tecidos. A glicemia faise máis baixa, reducíndose as súas flutuacións despois de comer.

Efecto de acarbosa comprobada:

1. Normaliza a hemoglobina glicada, mellora a compensación da diabetes.
2. Coa violación da tolerancia á glicosa o 25% reduce o risco de padecer diabete.
3. Prevén enfermidades cardiovasculares: o risco redúcese nun 24% en diabéticos, nun 49% en pacientes con NTG.

A acarbosa é máis eficaz en pacientes con glicemia normal en xaxún e elevada despois de comer. Os estudos demostraron que o seu uso pode reducir a glicosa en xaxún nun 10%, a glicosa despois de comer un 25%, a hemoglobina glicada nun 21%, o colesterol nun 10%, os triglicéridos nun 13%.Xunto coa glicemia, a concentración de insulina no sangue diminúe. Debido ao menor contido en insulina e lípidos en pacientes con diabetes, a resistencia á insulina e o risco de aterosclerose son reducidos, facilítase a perda de peso.

A acarbosa usouse como hipoglucemia desde hai máis de 20 anos. En Rusia só se rexistra un medicamento con esta sustancia - Glucobai da compañía alemá Bayer Pharma. Os comprimidos teñen 2 dosificaciones - 50 e 100 mg.

Usando Acarbose Glucobai para perda de peso

Ao tomar acarbosa, algúns dos hidratos de carbono non teñen tempo para descompoñerse e son excretados do corpo con feces, e tamén se reduce o contido de calorías da comida. Intentaron usar esta propiedade máis dunha vez para a perda de peso, incluso se realizaron estudos sobre a eficacia do medicamento para a perda de peso. En pacientes con diabetes, a introdución de acarbose no réxime de tratamento provocou unha perda de peso media de 0,4 kg. Ao mesmo tempo, a inxestión calórica e a intensidade das cargas seguiron sendo as mesmas.

Doutora en Ciencias Médicas, xefa do Instituto de Diabetoloxía - Tatyana Yakovleva

Levo moitos anos estudando diabetes. Ten medo cando morren tantas persoas, e aínda máis quedan discapacitadas debido á diabetes.

Apresúrome a contar as boas novas: o Centro de Investigación en Endocrinoloxía da Academia Rusa de Ciencias Médicas conseguiu desenvolver un medicamento que cura completamente a diabetes. Polo momento, a eficacia deste medicamento achégase ao 98%.

Outra boa nova: o Ministerio de Sanidade asegurou a adopción dun programa especial que compense o elevado custo da droga. En Rusia, diabéticos ata o 18 de maio (inclusive) pode conseguilo - Por só 147 rublos!

Tamén se comprobou que o uso de Acarbose para a perda de peso é o máis eficaz en combinación con dieta e deportes. Esta vez, o estudo realizouse en persoas saudables. Os resultados foron alentadores: máis de 5 meses, os pacientes reduciron o IMC en 2,3, no grupo control sen acarbose - só 0,7. Os médicos suxiren que este efecto está asociado a efectos secundarios da droga. En canto perden peso con carbohidratos, intensifican inmediatamente os procesos de fermentación nos intestinos, comezan as flatulencias ou a diarrea. Acarbose aquí actúa como unha especie de indicador dunha alimentación adecuada, cada violación da dieta está chea de efectos desagradables.

Que se pode substituír

Glucobai non ten análogos completos. Ademais da acarbosa, un grupo de inhibidores da α-glucosidasa inclúen substancias activas como a voglibosa e o miglitol. Na súa base creouse o Diastabol alemán, Alumina turca, ucraniano Voksid. Teñen o mesmo efecto, polo que poden considerarse análogos. Nas farmacias de Rusia non se presenta ningún destes medicamentos, polo que os diabéticos domésticos terán que limitarse a Glucobai ou traer a droga do estranxeiro.

A acarbosa non está incluída na lista de medicamentos vitais e esenciais, polo que os pacientes con diabetes están obrigados a mercar Glucobay por conta propia. O prezo en Rusia oscila entre os 500 e os 590 rublos. por 30 comprimidos de 50 mg. A dosificación de 100 mg é un pouco máis cara: 650-830 rublos. pola mesma cantidade.

En media, o tratamento custará 2200 rublos. durante un mes. Nas farmacias en liña, a droga é un pouco máis barata, pero na maioría delas terá que pagar a entrega.

Comentarios dos pacientes

Segundo os diabéticos, Glucobai é unha droga "bastante desagradable". Os pacientes vense obrigados non só a seguir unha dieta baixa en carbohidratos, senón que nalgúns casos a abandonar os produtos lácteos, xa que a lactosa tamén pode causar problemas dixestivos. Valórase positivamente o efecto de redución de azucre da acarbosa. A droga normaliza con éxito a glicosa despois de comer, reduce as súas flutuacións durante o día.

As críticas que perden peso son menos optimistas. Beben a droga principalmente dente doce, que non pode prescindir de sobremesa por moito tempo. Eles atopan estas pílulas inofensivas, pero demasiado caras. Ademais, debido aos efectos secundarios, os alimentos con hidratos de carbono só se poden comer na casa, sen medo a consecuencias. En comparación con Xenical, Glucobay tolérase mellor, pero o efecto é moito menor.

Asegúrese de aprender! Cres que a administración ao longo de pílulas e insulina é o único xeito de manter o azucre baixo control? Non é certo! Podes comprobalo ti mesmo comezando a utilizalo. ler máis >>